Doxylamine
Doxylamine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Doxylamine
ATX-code: R06AA09
Werkzame stof: doxylamine (Doxylamine)
Fabrikant: NPO PharmVILAR LLC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2020-07-17
Doxylamine is een hypnoticum; antagonist van histamine H 1- receptoren.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: biconvex, langwerpig, met afgeronde uiteinden, een scheidingslijn aan één kant, een filmomhulsel en een binnenlaag op een doorsnede - van wit tot bijna wit (10 stuks in blisters gemaakt van polyvinylchloride film en aluminium gelakte printfolie, in een kartonnen doos 1, 2, 3 of 4 celverpakking en instructies voor het gebruik van Doxylamine).
Samenstelling voor 1 tablet:
- actief ingrediënt: doxylaminesuccinaat - 15 mg;
- hulpingrediënten: lactosemonohydraat - 50 mg; aerosil (colloïdaal siliciumdioxide) - 0,5 mg; MCC (microkristallijne cellulose) - 27,7 mg; croscarmellosenatrium - 5 mg; magnesiumstearaat - 1 mg; polyvinylpyrrolidon K-17 - 0,8 mg;
- filmomhulsel: wit Opadray II 85F48105 (polyvinylalcohol - 46,9%; macrogol-3350 - 23,6%; titaandioxide - 12,1%; talk - 17,4%) - 3 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het werkzame bestanddeel van het medicijn is doxylamine, een blokker van H 1 -histaminereceptoren, behoort tot de groep van ethanolaminen. Het heeft een hypnotische, kalmerende, antihistaminica en m-anticholinerge werking. Vermindert de periode van in slaap vallen, verhoogt de duur en kwaliteit van de slaap, heeft geen invloed op de slaapfasen.
De duur van het product is van 6 tot 8 uur.
Farmacokinetiek
De belangrijkste farmacokinetische parameters van doxylamine:
- absorptie: na orale toediening wordt doxylamine in hoge mate geabsorbeerd, de maximale concentratie (C max) in bloedplasma bereikt gemiddeld na 2 uur;
- metabolisme en distributie: biotransformatie van de stof vindt plaats in de lever; het dringt goed door de histohematologische barrières, ook door de bloed-hersenbarrière;
- uitscheiding: T 1/2 (halfwaardetijd) van doxylamine is ongeveer 10 uur en wordt onveranderd uitgescheiden: voornamelijk door de nieren - tot 60% gedeeltelijk - via het spijsverteringskanaal.
Bij nier- / leverfalen, evenals bij oudere patiënten, is het mogelijk om T 1/2 van doxylamine te verlengen.
Na herhaalde toediening van het medicijn bereikt de evenwichtsconcentratie van doxylamine en zijn metabolieten in het bloedplasma later en op een hoger niveau.
Gebruiksaanwijzingen
Doxylamine wordt gebruikt om voorbijgaande slaapstoornissen te behandelen.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ziekten van de urethra en prostaat, vergezeld van een verminderde uitstroom van urine;
- kamerhoekglaucoom (inclusief familiegeschiedenis van de ziekte);
- gebrek aan lactase, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
- kinderen en jongeren onder de 15 jaar;
- lactatieperiode;
- vastgestelde overgevoeligheid voor doxylamine, andere antihistaminica en / of hulpcomponenten van het geneesmiddel.
Onder medisch toezicht moet het medicijn worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van apneu-episodes, aangezien doxylamine het syndroom van plotselinge ademhalingsstilstand tijdens de slaap (slaapapneu) kan verergeren, evenals bij nier- en leverinsufficiëntie, aangezien deze ziekten T 1/2 van het medicijn kunnen verhogen.
Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Doxylamine door patiënten ouder dan 65 jaar: bijwerkingen in de vorm van duizeligheid en vertragende reacties zijn beladen met vallen, bijvoorbeeld 's nachts wakker worden na het innemen van slaappillen. Bovendien hebben oudere mensen een grotere kans om T 1/2 te verhogen.
Doxylamine, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Doxylamine-tabletten worden 15-30 minuten voor het naar bed gaan met voldoende vloeistof ingenomen.
De aanbevolen dagelijkse dosis voor kinderen ouder dan 15 jaar en volwassenen is 0,5 of 1 tablet (7,5 of 15 mg) per dosis.
Bij afwezigheid van een uitgesproken therapeutisch effect, kan na overleg met de arts de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 2 tabletten (30 mg) per dosis.
De duur van de cursus is 2 à 5 dagen. Raadpleeg een arts als de slapeloosheid aanhoudt.
Bijwerkingen
Wanneer Doxylamine uit menselijke systemen en organen wordt gehaald, kunnen de volgende bijwerkingen optreden:
- maagdarmkanaal: droge mond, obstipatie;
- zenuwstelsel: slaperigheid overdag (dosisverlaging vereist), hallucinaties, verwarring;
- gezichtsorgaan: wazig zien, verminderde oogopslag, wazig zien;
- cardiovasculair systeem: hartkloppingen;
- nieren en urinewegen: urineretentie;
- bewegingsapparaat: rabdomyolyse;
- laboratoriumindicatoren: een verhoging van de concentratie van CPK (creatinefosfokinase).
In geval van verergering van een van deze bijwerkingen of de ontwikkeling van andere bijwerkingen die niet in de instructies worden vermeld, is een doktersconsultatie noodzakelijk.
Overdosering
Symptomen van een overdosis doxylamine zijn agitatie, slaperigheid overdag, stoornissen in de oogopslag, mydriasis (verwijding van de pupil), droge mond, hyperemie van de bloedvaten van de huid van het gezicht en de nek, hyperthermie (verhoogde lichaamstemperatuur), sinustachycardie, hallucinaties, bewustzijnsstoornis, angstgevoelens, tremor, verminderde coördinatie van bewegingen, athetose (onvrijwillige bewegingen van vingers en tenen), convulsiesyndroom, coma.
In sommige gevallen kunnen onvrijwillige bewegingen een voorbode zijn van aanvallen, wat duidt op een ernstige mate van intoxicatie. Maar zelfs de afwezigheid van aanvallen bij ernstige doxylaminevergiftiging sluit de mogelijkheid van rabdomyolyse niet uit, die vaak gepaard gaat met acuut nierfalen. Dergelijke patiënten krijgen een standaardbehandeling te zien met constante monitoring van de concentratie van CPK in het bloedserum.
Het optreden van deze symptomen van een overdosis vereist een dringend bezoek aan een specialist.
Als eerste hulp bij de inname van hoge doses doxylamine is het gebruik van actieve kool in een enkele dosis voor volwassenen - 50 g, voor kinderen - 1 g / kg lichaamsgewicht geïndiceerd. In de toekomst wordt symptomatische therapie uitgevoerd, inclusief m-cholinomimetica en andere geneesmiddelen volgens indicaties.
speciale instructies
Het is belangrijk om te bedenken dat slaapstoornissen om verschillende redenen kunnen optreden, ook als er geen medicamenteuze behandeling nodig is.
Het gebruik van Doxylamine heeft een kalmerend effect op de patiënt, remt de cognitieve vaardigheden en vertraagt ook zijn psychomotorische reacties.
Antihistaminica van de eerste generatie kunnen m-anticholinerge, anti-α-adrenerge en antiserotonine-effecten uitoefenen, wat kan leiden tot een droge mond, urineretentie, constipatie, verminderde oogaccommodatie en visusstoornissen.
Zoals alle geneesmiddelen met een hypnotiserend of kalmerend effect, verhoogt Doxylamine het risico op het slaapapneusyndroom (plotseling stoppen met ademen tijdens de slaap) en verhoogt het het aantal en de duur van apneu-aanvallen.
Patiënten met zeldzame genetische ziekten - Lapp lactasedeficiëntie, ernstige galactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie - dienen er rekening mee te houden dat 1 tablet Doxylamine lactosemonohydraat bevat in een hoeveelheid van 50 mg.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het gebruik van het medicijn 's nachts kan overdag slaperigheid bij de patiënt veroorzaken, en daarom moet het besturen van voertuigen, het werken met complexe mechanismen en het uitvoeren van andere activiteiten die een verhoogde concentratie van aandacht en een hoge snelheid van psychomotorische reacties vereisen, worden vermeden.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
In de loop van adequate en goed gecontroleerde klinische onderzoeken is bevestigd dat doxylamine tijdens de gehele zwangerschap kan worden gebruikt door zwangere vrouwen. Maar bij het voorschrijven van het medicijn tijdens de late zwangerschap, moet rekening worden gehouden met de waarschijnlijkheid van een atropineachtig en kalmerend effect van de stof op de toestand van de pasgeborene.
Er zijn geen betrouwbare gegevens over de penetratie van doxylamine in de moedermelk van vrouwen. In dit opzicht, gezien de mogelijkheid van het kalmerende en stimulerende effect van de stof op het kind, moet borstvoeding worden gestaakt als het medicijn tijdens borstvoeding moet worden gebruikt.
Gebruik in de kindertijd
In de pediatrische praktijk is het gebruik van Doxylamine-tabletten gecontra-indiceerd voor de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 15 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Patiënten met nierinsufficiëntie kunnen, gezien de gegevens over een toename van het doxylaminegehalte in het bloedplasma en een afname van de plasmaklaring, een neerwaartse dosisaanpassing nodig hebben.
Voor schendingen van de leverfunctie
Patiënten met leverinsufficiëntie kunnen, gezien de gegevens over een stijging van het doxylaminegehalte in het bloedplasma en een afname van de plasmaklaring, een neerwaartse dosisaanpassing nodig hebben.
Gebruik bij ouderen
Bejaarde patiënten (ouder dan 65 jaar) blokkers van H 1 -histaminereceptoren, waaronder doxylamine, dienen met voorzichtigheid te worden gebruikt. De kans op het ontwikkelen van duizeligheid en vertraagde reacties hangt samen met het risico op vallen en letsel, bijvoorbeeld 's nachts wakker worden na het gebruik van slaappillen.
Gezien de gegevens over een toename van het gehalte van een stof in het bloedplasma en een afname van de plasmaklaring bij deze groep patiënten, kan het nodig zijn om de dosis van het geneesmiddel naar beneden bij te stellen.
Geneesmiddelinteracties
- sedatieve antidepressiva (amitriptyline, doxepine, mirtazapine, mianserin, trimipramine), benzodiazepines, barbituraten, clonidine, morfinederivaten (hoestmiddelen, analgetica), antipsychotica, anxiolytica, sedatieve werking Niet- 1- antihistaminica, centrale antihistaminica: bij gelijktijdig gebruik met Doxylamine wordt hun deprimerende effect op het centrale zenuwstelsel versterkt;
- m-anticholinergica (atropine, imipramine antidepressiva, antiparkinsongeneesmiddelen, atropine antispasmodica, disopyramide, fenothiazine antipsychotica): doxylamine verhoogt het risico op bijwerkingen zoals constipatie, urineretentie, droge mond;
- ethanol: alcohol versterkt het kalmerende effect van de meeste H 1- blokkers - histaminereceptoren, waaronder Doxylamine; tijdens de therapie is het noodzakelijk om het gelijktijdige gebruik van geneesmiddelen die ethanol bevatten en het gebruik van alcoholische dranken te vermijden.
Analogen
Doxylamine-analogen zijn Andante, Valocordin-Doxylamin, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin, enz.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur van maximaal + 25 ° С op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Doxylamine
Er zijn geen beoordelingen over de beschikbare medische bronnen over Doxylamine geproduceerd door NPO PharmVILAR Alle patiënten reageren buitengewoon positief op slaappillen die de gelijknamige stof als actief ingrediënt bevatten. Er wordt gezegd dat het de meest effectieve remedie is voor problemen met in slaap vallen en / of slaapduur, met weinig of geen bijwerkingen.
De prijs van Doxylamine in apotheken
De prijs van Doxylamine is momenteel niet bekend omdat het medicijn niet op de markt verkrijgbaar is.
De geschatte kosten van directe analogen, waarvan het actieve ingrediënt doxylamine is, in de vorm van filmomhulde tabletten, per verpakking van 30 stuks. is: Reslip - 325 roebel; Slipzon - vanaf 273 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
