Acetaminophen
Acetaminophen: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Acetaminophen
ATX-code: N02BE01
Werkzame stof: paracetamol (paracetamol)
Fabrikant: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (VS), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (VS)
Beschrijving en foto-update: 2019-02-09
Acetaminophen is een medicijn met pijnstillende, antipyretische en ontstekingsremmende effecten.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van tabletten (12 of 30 stuks per verpakking, compleet met instructies voor het gebruik van paracetamol).
Werkzaam bestanddeel: paracetamol, in 1 tablet - 500 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het werkzame bestanddeel van Acetaminophen is paracetamol, een analgeticum-antipyreticum, dat een analgetisch, antipyretisch en zwak ontstekingsremmend effect heeft. Het werkingsmechanisme is geassocieerd met remming van de synthese van Pg (prostaglandines) en een afname van de prikkelbaarheid van het centrum van thermoregulatie van de hypothalamus.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt paracetamol snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal), voornamelijk in de dunne darm, voornamelijk door passief transport. Als resultaat van een enkele dosis van 500 mg paracetamol, wordt de Cmax (maximale concentratie) in het bloedplasma bereikt na 10-60 minuten en bedraagt deze ~ 6 μg / ml, waarna deze geleidelijk afneemt.
De stof wordt voornamelijk verspreid in lichaamsvloeistoffen, met uitzondering van cerebrospinale vloeistof, en in weefsels, met uitzondering van lipidenweefsel.
Paracetamol bindt zich aan plasmaproteïnen in een concentratie van <10%, die licht toeneemt bij overdosering. Bovendien binden de sulfaat- en glucuronidemetabolieten zich niet aan plasmaproteïnen, zelfs niet bij relatief hoge concentraties.
De biotransformatie van paracetamol vindt voornamelijk plaats in de lever door conjugatie met glucuronide en sulfaat, evenals oxidatie met de deelname van gemengde leveroxidasen en cytochroom P 450.
In de lever en de nieren wordt onder invloed van gemengde oxidasen een gehydroxyleerde metaboliet met een negatief effect, N-acetyl-p-benzochinonimine, gevormd in zeer kleine hoeveelheden, die gewoonlijk wordt ontgift door binding met glutathion, maar kan zich ophopen in geval van een overdosis paracetamol en weefselschade veroorzaken.
Bij volwassen patiënten bindt paracetamol zich voornamelijk aan glucuronzuur, in mindere mate aan zwavelzuur. De resulterende geconjugeerde metabolieten zijn biologisch inactief. Bij het metabolisme van premature zuigelingen, pasgeborenen en kinderen in het eerste levensjaar overheerst de sulfaatmetaboliet van paracetamol.
De halfwaardetijd (T 1/2) is van 1 tot 3 uur Bij levercirrose is T 1/2 iets hoger. De indicator van de renale klaring van paracetamol is 5%.
De stof wordt in de urine uitgescheiden, voornamelijk als glucuronide- en sulfaatconjugaten. Minder dan 5% paracetamol wordt uitgescheiden in de vorm van een onveranderde stof.
Gebruiksaanwijzingen
Acetaminophen wordt gebruikt om pijn te verlichten bij de volgende ziekten / aandoeningen:
- Migraine;
- Verwondingen;
- Dysmenorroe;
- Neuralgie;
- Kiespijn en hoofdpijn;
- Spierpijn;
- Artralgie.
Acetaminophen wordt ook gebruikt voor infectie- en ontstekingsziekten die gepaard gaan met febriele aandoeningen.
Contra-indicaties
Absoluut:
- Ernstige nier- en leverinsufficiëntie;
- Bloedarmoede;
- Chronisch alcoholisme;
- Kinderen onder de 12 jaar;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Relatief (Acetaminophen wordt met voorzichtigheid gebruikt):
- Nier- / leverdisfunctie;
- Goedaardige hyperbilirubinemie;
- Virale hepatitis;
- Alcoholische leverschade;
- Zwangerschap;
- Borstvoeding (lactatieperiode);
- Oudere leeftijd.
Acetaminophen, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Acetaminophen-tabletten worden 3-4 keer per dag in een dosis van 500 mg ingenomen.
Het wordt niet aanbevolen om de maximale dagelijkse dosis van 4 g te overschrijden en het medicijn langer dan 5-7 dagen te blijven gebruiken.
Bijwerkingen
Het gebruik van paracetamol kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:
- Dyspeptische symptomen van het maagdarmkanaal;
- Trombocytopenie, agranulocytose, leukopenie, neutropenie, pancytopenie;
- Allergische reacties, die zich manifesteren als jeukende huid, uitslag en netelroos.
Overdosering
Symptomen van een overdosis paracetamol in de eerste 24 uur zijn misselijkheid, braken, bleekheid, pijn in de buikstreek; 12-48 uur later zijn nier- en leverdisfuncties met de ontwikkeling van leverfalen (tot encefalopathie, coma, overlijden), evenals pancreatitis en hartritmestoornissen mogelijk. Leverschade bij volwassenen is mogelijk bij gebruik van paracetamol in doses van 10 g of meer.
Orale methionine of intraveneuze N-acetylcysteïne wordt aanbevolen.
Bij patiënten met niet-cirrotische alcoholische leverziekte neemt het risico op een overdosis paracetamol toe.
speciale instructies
Als het nodig is om paracetamol te gebruiken tijdens de zwangerschap, verminderde lever- en nierfunctie, het Gilbert-syndroom en op oudere leeftijd, wordt het aanbevolen om de dagelijkse dosis te verlagen en de duur van het medicijn te verkorten.
Voorzichtigheid is geboden wanneer het geneesmiddel gelijktijdig wordt ingenomen met andere ontstekingsremmende en koortswerende geneesmiddelen, aangezien deze paracetamol kunnen bevatten, evenals orale glucocorticosteroïden, anticoagulantia en acetylsalicylzuur.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de periode van medicamenteuze behandeling, moet het uitvoeren van potentieel gevaarlijke soorten werk waarvoor de snelheid van psychomotorische reacties en een hoge concentratie van aandacht vereist is (dergelijke activiteiten omvatten het werk van een coördinator, operator, autorijden, werken met bewegende mechanismen), moet voorzichtig zijn.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het is klinisch bewezen dat paracetamol de histohematogene barrières van de placenta binnendringt, maar tot dusver is het negatieve effect op de foetus bij mensen niet opgemerkt.
Paracetamol gaat over in de moedermelk in een hoeveelheid van 0,04-0,23% van de dosis die door de moeder wordt ingenomen.
In experimentele studies zijn de teratogene, mutagene en embryotoxische effecten van paracetamol niet vastgesteld.
Als het nodig is om paracetamol te gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding), is het noodzakelijk om de verwachte voordelen van therapie voor de moeder zorgvuldig af te wegen tegen het potentiële risico voor de foetus / het kind.
Gebruik in de kindertijd
In de pediatrische praktijk is het gebruik van paracetamol mogelijk volgens indicaties volgens het voorgeschreven doseringsschema voor de behandeling van kinderen en adolescenten ouder dan 12 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Acetaminophen is gecontra-indiceerd bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis.
Bij een verminderde nierfunctie wordt het medicijn met voorzichtigheid gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Acetaminophen is gecontra-indiceerd bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.
Bij een verminderde leverfunctie wordt het medicijn met de nodige voorzichtigheid gebruikt.
Gebruik bij ouderen
Oudere patiënten moeten voorzichtig zijn bij het gebruik van paracetamol.
Geneesmiddelinteracties
- Inductoren van microsomale leverenzymen, middelen met hepatotoxische effecten: verhogen het risico op hepatotoxische effecten van paracetamol;
- Anticoagulantia: kunnen de protrombinetijd licht of matig verlengen;
- Anticholinergica: kunnen de opname van paracetamol verminderen;
- Orale anticonceptiva: versnellen de uitscheiding van paracetamol uit het lichaam met mogelijke remming van de pijnstillende werking ervan;
- Uricosurische geneesmiddelen: paracetamol vermindert hun effectiviteit;
- Actieve kool: vermindert de biologische beschikbaarheid van paracetamol;
- Diazepam: de uitscheiding kan afnemen;
- Zidovudine: er zijn meldingen geweest van verhoogde myelodepressieve werking; er is een geval van ernstige levertoxiciteit beschreven;
- Isoniazide: manifestaties van het toxische effect van paracetamol werden waargenomen;
- Carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital, primidon: verminderen de effectiviteit van paracetamol met een toename van het metabolisme (glucuronisatie en oxidatie) en verhoogde uitscheiding uit het lichaam; er zijn gevallen van levertoxiciteit door het gelijktijdig gebruik van paracetamol met fenobarbital;
- Cholestyramine: indien gebruikt gedurende minder dan 1 uur na inname van paracetamol, kan de absorptie hiervan verminderen;
- Lamotrigine: de uitscheiding uit het lichaam is matig toegenomen;
- Metoclopramide: kan de opname van paracetamol verhogen en de concentratie in bloedplasma verhogen;
- Probenecide: kan de klaring van paracetamol verminderen;
- Rifampicine, sulfinpyrazon: kan de klaring van paracetamol verhogen door de versnelling van het metabolisme in de lever;
- Ethinylestradiol: verhoogt de opname van paracetamol in de darmen.
Analogen
Acetaminophen-analogen zijn Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Bewaarcondities en termijnen
Bewaar bij kamertemperatuur op een droge plaats buiten het bereik van kinderen.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over paracetamol
Omdat de registratieperiode voor het medicijn lang geleden is verstreken, zijn er praktisch geen betrouwbare beoordelingen over paracetamol.
Prijs voor Acetaminophen in apotheken
Het medicijn is momenteel niet beschikbaar op de markt, dus de prijs van paracetamol is onbekend.
De kosten van de meest populaire analoog - Paracetamol zijn: 200 mg tabletten, 10 stuks. in het pakket - 3-5 roebel; tabletten 500 mg, 10 stuks in het pakket - 5-7 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
