Roliten - Instructies Voor Het Gebruik Van Tablets, Prijs, Recensies, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Roliten

Roliten: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. Geneesmiddelinteracties
12. 12. Analogen
13. 13. Voorwaarden voor opslag
14. 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
15. 15. Beoordelingen
16. 16. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Roliten

ATX-code: G04BD07

Werkzame stof: tolterodine (tolterodine)

Fabrikant: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

Beschrijving en foto-update: 2018-10-26

Prijzen in apotheken: vanaf 459 roebel.

Kopen

Roliten is een m-anticholinergicum dat krampstillend en anticholinerge effecten heeft.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm van het medicijn Roliten - filmomhulde tabletten: biconvex, rond, kleur van bijna wit tot wit (10 stuks in blisters, in een doos met 3 of 6 blisters).

Samenstelling voor 1 tablet:

• werkzame stof: tolterodinetartraat - 2 mg;
• hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, calciumwaterstoffosfaat, natriumcarboxymethylzetmeel, magnesiumstearaat;
• filmomhulsel: witte opadry kleurstof OY-S-58910 (titaniumdioxide, hypromellose, talk, macrogol 400), gezuiverd water (verdampt tijdens het productieproces).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van Roliten, tolterodine, is een antagonist van m-cholinerge receptoren geconcentreerd in de speekselklieren en de blaas. Het vermindert de contractiele activiteit van de blaas en vermindert de speekselvloed. Rolliten maakt een gedeeltelijke lediging van de blaas mogelijk, waardoor de hoeveelheid resterende urine toeneemt en de druk van de blaasspier (detrusor) afneemt. Een stabiel therapeutisch effect van het medicijn wordt bereikt 4 weken na het begin van de behandeling. Tolterodine, evenals 5-hydroxymethyl, zijn actieve metaboliet, vertonen een hoge specificiteit voor muscarinereceptoren en zijn selectief voor blaasreceptoren (in vergelijking met speekselklierreceptoren).

Farmacokinetiek

De belangrijkste farmacokinetische kenmerken van tolterodine:

• absorptie: na orale toediening wordt tolterodine snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal), waarbij de _Cmax (maximale serumconcentratie) 1–3 uur na toediening wordt bereikt. De _Cmax neemt evenredig toe met de dosis in het bereik van 1–4 mg. De indicator van de absolute biologische beschikbaarheid is tot 65% met een verminderd metabolisme (bij personen zonder CYP2D6) en tot 17% met een verhoogd metabolisme, wat typerend is voor de meeste patiënten. Voedselinname heeft geen invloed op de blootstelling aan ongebonden tolterodine en zijn actieve metaboliet bij patiënten met een verhoogd metabolisme, maar als tolterodine met voedsel wordt ingenomen, neemt het gehalte ervan toe;
• distributie: het duurt maximaal 2 dagen om een evenwichtsconcentratie van een stof te bereiken; V _d (distributievolume) - 113 liter;
• metabolisme: metabolische processen vinden voornamelijk plaats in de lever met de deelname van het polymorfe enzym CYP2D6, resulterend in de vorming van een farmacologisch actieve 5-hydroxymethylmetaboliet. Bij verder metabolisme worden 5-carboxylzuur en zijn N-gedealkyleerde metabolieten gevormd. Bij patiënten met een verminderd metabolisme als gevolg van een tekort aan het CYP2D6-enzym, ondergaat tolterodine dealkylering door CYP2D6-iso-enzymen met de vorming van farmacologisch inactief N-gedealkyleerd tolterodine. Bind tolterodine en zijn actieve metaboliet voornamelijk met alfa-1-zuur glycoproteïne (orosomucoïde), ongebonden fracties zijn respectievelijk 3,7% en 36%;
• uitscheiding: bij verhoogd metabolisme bereikt de systemische klaringssnelheid 30 liter per uur, T _1/2 (halfwaardetijd) is 2-3 uur. Voor de 5-hydroxymethylmetaboliet neemt T _1/2 toe tot 3-4 uur. Eliminatie van een radioactief label na het nemen van ¹⁴ C tolterodine: urine -77%, met feces -17%, zoals onveranderd <1%, in de vorm van een actieve metaboliet ~ 4%. Van de totale hoeveelheid tolterodine die in de urine wordt uitgescheiden, is de gecarboxyleerde metaboliet 51%, de overeenkomstige gedealkyleerde metaboliet ~ 29%.

Bij een verminderd metabolisme leidt een afname van de klaring van tolterodine en een toename van de T _1/2 tot 10 uur tot een ongeveer 7-voudige toename van het concentratieniveau tegen de achtergrond van niet-detecteerbare concentraties van 5-hydroxymethylmetaboliet. Bijgevolg ligt bij hetzelfde doseringsschema de AUC-waarde (oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve) van tolterodine bij patiënten met een verminderd metabolisme dicht bij de som van de AUC van tolterodine en zijn actieve 5-hydroxymethylmetaboliet bij personen met een verhoogd metabolisme. De veiligheid, verdraagbaarheid en klinische werkzaamheid van Roliten zijn dus hetzelfde voor verschillende fenotypes.

Bij patiënten met levercirrose is de AUC van tolterodine en zijn actieve 5-hydroxymethylmetaboliet ongeveer verdubbeld.

Gebruiksaanwijzingen

Volgens de instructies wordt Roliten aanbevolen om te worden gebruikt voor de behandeling van hyperreflexie (hyperactiviteit, instabiliteit) van de blaas, die zich manifesteert door urine-incontinentie en / of frequente aandrang om te plassen.

Contra-indicaties

Absoluut:

• vertraging bij het plassen;
• geslotenhoekglaucoom, niet vatbaar voor medicamenteuze behandeling;
• myasthenia gravis (myasthenia gravis);
• colitis ulcerosa, inclusief met toxische vergroting van de dikke darm (megacolon);
• de periode van zwangerschap en borstvoeding;
• kindertijd;
• individuele overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.

Relatieve contra-indicaties waarvoor Roliten met voorzichtigheid moet worden gebruikt: obstructieve gastro-intestinale laesies, obstructie van de urinewegen, onherleidbare hernia, neuropathie.

Gebruiksaanwijzing Roliten: methode en dosering

Roliten-tabletten worden oraal ingenomen.

Het aanbevolen doseringsschema voor volwassen patiënten: 2 mg (1 tablet) 2 keer per dag.

Patiënten met lever- / nierfalen, evenals de ontwikkeling van bijwerkingen te verlagen tot een dosis van 1 mg (¹ / ₂ tabletten) 2 maal per dag.

Na zes maanden moet de effectiviteit van de behandeling worden beoordeeld en moet worden besloten of deze moet worden voortgezet.

Bijwerkingen

Tijdens de therapie met Roliten zijn de volgende bijwerkingen mogelijk (gradatie: vaak - meer dan 10%; zelden - van 1 tot 10%; zelden - minder dan 1%):

• reacties op het anticholinergische effect van het medicijn: vaak - droge mond; zelden - xeroftalmie (verminderde tranenvloed), accommodatiestoornissen, droge huid; zelden - urineretentie;
• spijsvertering: zelden - buikpijn, dyspepsie, obstipatie, winderigheid, braken; zelden - gastro-oesofageale reflux;
• centraal en perifeer zenuwstelsel: zelden - duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, paresthesie, nervositeit; zelden - verminderd bewustzijn;
• andere reacties: zelden - vermoeidheid, zwakte, gewichtstoename; zelden - allergische reacties, pijn op de borst, blozen van het gezicht.

Overdosering

De maximale enkelvoudige dosis tolterodinetartraat die de vrijwilligers kregen, was 12,8 mg. De volgende nevenreacties werden waargenomen: de belangrijkste - pijnlijke aandrang om te plassen en accommodatiestoornissen; mogelijk - hallucinaties, hyperexcitatie, tachycardie, ademhalingsfalen, convulsies, urineretentie, verwijde pupillen.

De eerste fase van de behandeling is de maximale verwijdering van Rolten uit het maagdarmkanaal: maagspoeling, opname van actieve kool.

Verder wordt symptomatische therapie uitgevoerd volgens de indicaties:

• uitgesproken centrale anticholinerge effecten (inclusief hallucinaties) - fysostigmine;
• convulsies of ernstige opwinding - benzodiazepinen;
• tachycardie - bètablokkers;
• ademhalingsfalen - kunstmatige ademhaling;
• urineretentie - katheterisatie;
• verwijde pupillen - pilocarpine in de vorm van oogdruppels en / of het verplaatsen van de patiënt naar een kamer zonder verlichting.

speciale instructies

Voordat met de therapie wordt begonnen, is het noodzakelijk om de organische oorzaken van frequente / urgente aandrang om te plassen uit te sluiten.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Huisvestingsstoornissen en een afname van de snelheid van psychomotorische reacties veroorzaakt door het gebruik van Roliten kunnen het vermogen om potentieel gevaarlijke activiteiten uit te voeren, beïnvloeden. In elk geval moet deze mogelijkheid afzonderlijk worden overwogen, na beoordeling van de reactie van de patiënt op het medicijn.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Roliten is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten betrouwbare methoden gebruiken om zwangerschap te voorkomen tijdens een behandeling met tolterodine.

Gebruik in de kindertijd

Roliten wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde, omdat de veiligheid en effectiviteit van het gebruik bij kinderen niet zijn onderzocht.

Geneesmiddelinteracties

• andere anticholinerge stoffen / geneesmiddelen: het is mogelijk om het therapeutische effect van Roliten te versterken en de bijwerkingen te vergroten;
• m-cholinomimetica: het therapeutische effect van tolterodine kan afnemen;
• metoclopramide en cisapride: mogelijke verzwakking van hun effectiviteit;
• andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door iso-enzymen van het cytochroom P _450-systeem CYP2D6 of CYP3A4, of die remmers of inductoren zijn van deze iso-enzymen: hun farmacokinetische interactie met tolterodine is waarschijnlijk;
• fluoxetine (een sterke remmer van CYP2D6, gemetaboliseerd tot norfluoxetine, een CYP3A4-remmer): verhoogt de totale AUC van tolterodine en zijn actieve 5-hydroxymethylmetaboliet licht, zonder klinisch significante interacties te veroorzaken;
• sterke remmers van CYP3A4 [macrolide-antibiotica (erytromycine en claritromycine) of antischimmelmiddelen (ketoconazol, itraconazol en miconazol)]: gelijktijdig gebruik met Roliten moet worden vermeden;
• warfarine, gecombineerde orale anticonceptiva die ethinylestradiol / levonorgestrel bevatten: volgens klinische onderzoeken hadden ze geen interactie met Rolten;
• cytochroom P ₄₅₀ iso-enzymen (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 of CYP1A2): Klinische studies met metabolische sondes hebben geen enkele aanwijzing gegeven dat tolterodine in staat is hun activiteit te remmen.

Analogen

De analogen van Roliten zijn Urotol, Uroflex, Detrusitol, enz.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij een temperatuur van 25 ° C buiten het bereik van vocht. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 4 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Roliten

Volgens beoordelingen is Roliten een redelijk effectief medicijn voor problemen met ongecontroleerd urineren. Patiënten merken op dat het therapeutische effect van de tabletten na verloop van tijd afneemt, vermoedelijk als gevolg van verslaving.

Velen geloven dat dit medicijn optimaal is in termen van efficiëntie / kostenverhouding, maar daarom is het ontoegankelijk en ongelooflijk moeilijk te vinden in apotheken.

Prijs voor Roliten in apotheken

Geschatte prijs voor Roliten (30 stuks per verpakking) - 455-507 roebel.

Roliten: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Roliten 2 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 459 r Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!