Trakrium
Trakrium: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Tracrium
ATX-code: M03AC04
Werkzame stof: atracuria besilat (Atracurii Besilas)
Fabrikant: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italië)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 2018-11-09
Prijzen in apotheken: vanaf 1055 roebel.
Kopen
Trakrium is een zeer selectieve niet-depolariserende spierverslapper met perifere werking.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van het geneesmiddel - oplossing voor intraveneuze (iv) toediening: heldere vloeistof, lichtgeel of kleurloos (2,5 ml of 5 ml elk in ampullen met een blauwe keramische vlek en twee gekleurde ringen aan de bovenkant; 5 ampullen elk in een plastic pallet, in een kartonnen doos 1 pallet en instructies voor het gebruik van Trakrium).
1 ml oplossing bevat:
- actief ingrediënt: atracurie besylaat - 10 mg;
- aanvullende componenten: benzeensulfonzuuroplossing, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het actieve bestanddeel van Trakrium, atracurie besylaat, is een zeer selectieve spierverslapper van perifere werking van een niet-depolariserend competitief type. Het werkingsmechanisme is om de gevoeligheid van de H-cholinerge receptoren van het synaptische gebied voor acetylcholine te verminderen, waardoor de excitatie van de spiervezel en de contractie ervan onmogelijk wordt.
Atracuria-besylaat bevordert de afgifte van histamine.
De stof heeft geen directe invloed op de intraoculaire druk en kan daarom worden gebruikt in de oogheelkundige chirurgische praktijk.
Farmacokinetiek
Atracuria-besylaat wordt geïnactiveerd door een proces dat plaatsvindt bij fysiologische pH en temperatuur zonder de deelname van enzymen (Hoffman-eliminatie), en door etherhydrolyse met deelname van niet-specifieke esterases. Plasmastudies uitgevoerd bij patiënten met een laag pseudocholinesterasegehalte toonden aan dat de metabolische producten van atracuriumbesylaat onveranderd blijven.
Veranderingen in de pH van het bloed en de lichaamstemperatuur binnen fysiologische grenzen hebben weinig effect op de werkingsduur van de werkzame stof.
De afhankelijkheid van de duur van de neuromusculaire blokkade veroorzaakt door de toediening van Tracrium van het metabolisme van atracuriumbesylaat in de lever of de nieren, of de uitscheiding ervan, werd niet waargenomen. Daarom is de kans dat de werkingsduur van het medicijn kan veranderen in het geval van circulatiestoornissen, nier- of leverfunctiestoornissen extreem klein.
Hemodiafiltratie en hemofiltratie hebben een minimaal effect op de concentratie van atracuriumbesylaat en zijn metabolieten (waaronder laudanosine, de belangrijkste metaboliet) in bloedplasma. Het is niet bekend of hemoperfusie en hemodialyse de concentratie van atracuriumbesylaat en zijn metabolieten in bloedplasma beïnvloeden.
Hogere concentraties van metabolieten van atracuriumbesylaat werden waargenomen bij patiënten op de intensive care (ICU) met een verminderde nier- en / of leverfunctie. De metabolieten hebben geen invloed op de neuromusculaire geleidbaarheid.
Gebruiksaanwijzingen
Trakrium wordt gebruikt als onderdeel van algemene anesthesie in de volgende gevallen:
- tracheale intubatie en relaxatie van skeletspieren tijdens chirurgische ingrepen of met gecontroleerde ventilatie;
- facilitering van mechanische ventilatie (kunstmatige longventilatie) bij patiënten met BIT.
Contra-indicaties
Absoluut:
- kinderleeftijd tot 1 maand;
- bekende overgevoeligheid voor histamine;
- bekende overgevoeligheid voor de componenten van Trakrium: atracurie (cisatracurie), benzeensulfonzuur.
Relatieve contra-indicaties (het medicijn wordt met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven):
- een voorgeschiedenis van indicatie van overgevoeligheid voor de werking van histamine (bij deze groep patiënten kan de toediening van Trakrium, vanwege een aanleg, de ontwikkeling van reacties veroorzaken die verband houden met de afgifte van histamine);
- bekende overgevoeligheid voor andere spierverslappers [aangezien een hoge incidentie (meer dan 50%) van kruissensibilisatie tussen spierverslappers is vastgesteld];
- ernstige myasthenia gravis, andere neuromusculaire aandoeningen en ernstige verstoring van de elektrolytenbalans (net als bij het gebruik van andere niet-depolariserende spierverslappers kan deze categorie patiënten overgevoelig zijn voor Trakrium).
Trakrium, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Bolus toediening
Wanneer Tracrium wordt toegediend als een intraveneuze injectie aan volwassen patiënten, is het dosisbereik 0,3-0,6 mg / kg (afhankelijk van hoe lang de volledige blokkade vereist is), wat zorgt voor voldoende myoplegie gedurende 15-35 minuten.
Na intraveneuze toediening in doses van 0,5–0,6 mg / kg kan endotracheale intubatie in de regel na 1,5 minuut worden uitgevoerd.
Als verlenging van de volledige neuromusculaire blokkade noodzakelijk is, wordt aanvullende toediening van het geneesmiddel uitgevoerd in een dosis van 0,1-0,2 mg / kg. Op voorwaarde dat aanvullende doses Trakrium correct worden toegediend, is het spierverslappende effect niet cumulatief.
Ongeveer 35 minuten na volledige neuromusculaire blokkade wordt spontaan herstel van geleiding waargenomen, dat wordt bepaald door het herstel van tetanische contractie tot 95% van de normale neuromusculaire functie.
De neuromusculaire blokkade veroorzaakt door atracurie besylaat kan snel worden opgeheven door het gebruik van anticholinesterase-middelen in standaarddoses (bijvoorbeeld edrofonium en neostigmine) in combinatie met voorlopige of gelijktijdige toediening van atropine (op voorwaarde dat er geen tekenen van recurarisering zijn).
Infusie toediening
Na de introductie van de initiële bolusdosis (0,3-0,6 mg / kg), kan het gebruik van Trakrium worden voortgezet door langdurige intraveneuze infusie met een snelheid van 0,3-0,6 mg / kg / uur om de neuromusculaire blokkade tijdens langdurige chirurgische ingreep.
Het geneesmiddel kan worden toegediend via intraveneuze infusie tijdens cardiopulmonale bypass-chirurgie met de voor infusie aanbevolen snelheid. In het geval van geïnduceerde hypothermie met een lichaamstemperatuur van 25–26 ° C, neemt de inactivatiesnelheid van Trakrium af, en daarom moet de infusiesnelheid ongeveer gehalveerd worden om volledige spierontspanning bij lage temperaturen te behouden.
Speciale categorieën patiënten
- kinderen: kinderen van 2 jaar en ouder krijgen Trakrium voorgeschreven in doses die qua lichaamsgewicht vergelijkbaar zijn met die voor volwassen patiënten. Met halothaananesthesie is de aanvangsdosis atracuriumbesylaat voor kinderen van 1 maand tot 2 jaar 0,3-0,4 mg / kg. Kinderen hebben vaker onderhoudsdoses Trakrium nodig dan volwassenen;
- oudere patiënten: deze categorie patiënten mag het medicijn in standaarddoses gebruiken. In dat geval moet de oplossing langzaam worden toegediend, met een aanvangsdosis die lager is dan de onderste waarde van het dosisbereik;
- BIT-patiënten: na toediening van de oplossing met een initiële bolusdosis van 0,3-0,6 mg / kg, kan deze, indien nodig, worden gebruikt om de neuromusculaire blokkade in stand te houden door middel van een continu infuus, met een snelheid van 11-13 μg / kg / min (0, 65-0,78 mg / kg / uur). Tegelijkertijd is het belangrijk om bij het doseringsschema rekening te houden met het bestaan van grote interindividuele verschillen (deze kunnen in de loop van de tijd veranderen). Sommige patiënten hebben een lagere infusiesnelheid van 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / uur) nodig, andere met een hogere snelheid van 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / uur). Bij intensive care-patiënten is er aan het einde van de infusie van Trakrium geen afhankelijkheid van de snelheid van spontaan herstel na neuromusculaire blokkade van de duur van toediening. Spontaan herstel van neuromusculaire geleiding (kwart-tot-eerste spiertrekkingsverhouding in de trein-van-vier T-test4 / T 1 > 0,75), de regel wordt waargenomen na ongeveer 60 minuten. In klinische onderzoeken varieerde deze periode van 32 tot 108 minuten na infusie (de afhankelijkheid van de snelheid van spontaan herstel van de duur van de toediening van Trakrium werd niet waargenomen);
- patiënten met hart- en vaatziekten: in aanwezigheid van hart- en vaatziekten met ernstige klinische symptomen moet de aanvangsdosis van het geneesmiddel binnen 1 minuut worden toegediend;
- Patiënten met een verminderde nier- / leverfunctie: deze categorie patiënten mag Trakrium in standaarddoseringen gebruiken voor elke graad van verminderde nier- / leverfunctie, inclusief eindstadiumfalen.
Net als bij het gebruik van andere spierverslappers, is het gedurende de gehele behandelingsperiode met Trakrium noodzakelijk om de neuromusculaire functie te controleren om het doseringsschema in elk afzonderlijk geval te bepalen.
Bijwerkingen
De frequentie van bijwerkingen is ingedeeld naar orgaansystemen en wordt als volgt gedefinieerd: zeer vaak (≥ 1/10), vaak (≥ 1/100 en <1/10), soms (≥ 1/1000 en <1/100), zelden (≥ 1/10 000 en <1/1000), zeer zelden (<1/10 000), inclusief individuele berichten, met een onbekende frequentie - in gevallen waarin er onvoldoende gegevens zijn om de frequentie van optreden van een bijwerking te bepalen.
Bijwerkingen die verband houden met het vrijkomen van histamine, gegevens die zijn verkregen in klinische onderzoeken:
- cardiovasculair systeem: vaak - hyperemie van de huid, voorbijgaande verlaging van de bloeddruk (BP);
- ademhalingssysteem: soms - bronchospasmen.
Bijwerkingen waarvan gegevens zijn verkregen tijdens observatie na registratie:
- zenuwstelsel: met onbekende frequentie - toevallen (er zijn meldingen van toevallen bij patiënten op de intensive care die atracurie-besylaat gelijktijdig met bepaalde andere geneesmiddelen gebruiken. In de regel hadden deze patiënten een of meer aandoeningen die vatbaar zijn voor toevallen (oedeem van het hoofd) hersenletsel, hoofdtrauma, hypoxische encefalopathie, virale encefalitis, uremie) Een oorzakelijk verband tussen het optreden van aanvallen en laudanosine (de belangrijkste metaboliet van atracuriumbesylaat) is niet vastgesteld. Volgens de resultaten van klinische studies werd de correlatie tussen de plasmaconcentraties van laudanosine en het optreden van convulsies niet vastgesteld;
- immuunsysteem: zeer zelden - anafylactoïde en anafylactische reacties, waaronder shock, circulatiestilstand en hartstilstand (bij gecombineerd gebruik van Trakrium met anesthetica werd in zeer zeldzame gevallen de ontwikkeling van ernstige anafylactoïde of anafylactische reacties gemeld);
- bewegingsapparaat en bindweefsel: met onbekende frequentie - spierzwakte, myopathie (er zijn meldingen van spierzwakte en / of myopathie bij langdurig gebruik van spierverslappers bij ernstig zieke patiënten op de intensive care. De meesten van hen kregen gelijktijdig glucocorticosteroïden (GCS) Deze bijwerking is niet typisch voor atracuriumbesylaat, het verband met het gebruik van Trakrium is niet vastgesteld;
- huid en onderhuids weefsel: zelden - urticaria.
Overdosering
Symptomen: langdurige spierverlamming, inclusief de gevolgen van deze aandoening.
Therapie: behoud van de doorgankelijkheid van de luchtwegen met gelijktijdige kunstmatige beademing van de longen onder positieve druk totdat voldoende spontane ademhaling is hersteld (in dit geval is het noodzakelijk om kalmerende middelen te gebruiken, omdat het bewustzijn van de patiënt niet wordt verstoord). Als er tekenen van spontaan herstel optreden, wordt dit versneld met behulp van anticholinesterase-geneesmiddelen, waarbij hun inname wordt gecombineerd met glycopyrrolaat of atropine.
speciale instructies
Trakrium veroorzaakt, vergelijkbaar met andere spierverslappers, verlamming van skeletspieren, inclusief de ademhaling, maar heeft geen invloed op het bewustzijn. Het mag alleen worden toegediend onder algemene anesthesie, onder nauw toezicht van een gekwalificeerde anesthesist en apparatuur voor tracheale intubatie en mechanische beademing.
Bij patiënten met overgevoeligheid voor andere spierverslappers dient de toediening van Tracrium met de nodige voorzichtigheid te gebeuren, aangezien een hoge frequentie van kruisgevoeligheid tussen spierverslappers is aangetoond (meer dan 50%).
Het gebruik van Trakrium bij patiënten met aanleg kan het optreden van reacties veroorzaken die verband houden met het vrijkomen van histamine. Als de patiënt een voorgeschiedenis heeft van overgevoeligheid voor de effecten van histamine, dient het geneesmiddel met voorzichtigheid te worden toegediend. Met name patiënten met een voorgeschiedenis van allergieën of bronchiale astma kunnen bronchospasmen ervaren.
Patiënten met bronchiale astma die hoge doses corticosteroïden en spierverslappers krijgen in de BIT, moeten de mogelijkheid overwegen van herhaalde controle van het gehalte aan CPK (creatinefosfokinase).
Tijdens de behandeling met Trakrium, zoals bij het gebruik van andere niet-depolariserende spierverslappers:
- hypofosfatemie kan het herstel vertragen (het kan worden versneld door deze aandoening te corrigeren);
- verstoringen van het evenwicht van serumelektrolyten en / of ernstige verstoringen van het zuur-base-evenwicht kunnen de gevoeligheid van patiënten voor het geneesmiddel verminderen of juist verhogen;
- overgevoeligheid voor het geneesmiddel kan optreden bij patiënten met ernstige myasthenia gravis, andere neuromusculaire aandoeningen en ernstige verstoring van de elektrolytenbalans;
- de ontwikkeling van resistentie kan worden waargenomen bij patiënten met brandwonden (het kan nodig zijn om de dosis Trakrium te verhogen, waarvan de waarde afhangt van het oppervlak van de brandwond en van de tijd die is verstreken na de brandwond).
Het gebruik van Trakrium in het aanbevolen doseringsbereik veroorzaakt geen significante blokkering van de zenuwganglia en de nervus vagus. Bijgevolg heeft het geen klinisch significant effect op de hartslag en voorkomt het geen bradycardie veroorzaakt door veel anesthetica of stimulatie van de nervus vagus tijdens operaties.
Patiënten die de neiging hebben tot een sterke daling van de bloeddruk (bijvoorbeeld patiënten met hypovolemie), wordt geadviseerd om het medicijn langer dan 1 minuut toe te dienen.
Trakrium verliest zijn activiteit in een alkalische omgeving, daarom is het verboden om het medicijn in dezelfde spuit te mengen met thiopental of een alkalische oplossing.
De oplossing van het medicijn is hypotoon, om deze reden is het verboden om het gelijktijdig met bloedtransfusie via hetzelfde systeem binnen te komen.
Na de injectie van Tracrium in een ader van klein kaliber, wordt het gewassen met zoutoplossing. Bij het toedienen van andere anesthetica via dezelfde injectienaald of canule, is het belangrijk om elk medicijn met de juiste hoeveelheid zoutoplossing te spoelen.
In de loop van klinische studies, waarbij patiënten betrokken waren die gevoelig waren voor maligne hyperthermie, en studies van deze ziekte bij predisponerende dieren, namelijk varkens, werd bewezen dat Trakrium dit syndroom niet veroorzaakt.
Wanneer laudanosine in hoge doses aan proefdieren werd toegediend, werd een voorbijgaande verlaging van de bloeddruk opgemerkt, en bij sommige diersoorten, met cerebrale stimulerende effecten. Bij patiënten op de intensive care die Trakrium kregen, werd het optreden van aanvallen opgemerkt, maar het oorzakelijk verband tussen hun ontwikkeling en het gebruik van laudanosine is niet vastgesteld.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het effect van het medicijn op de vruchtbaarheid is niet onderzocht.
Dierstudies hebben aangetoond dat het gebruik van Trakrium de ontwikkeling van de foetus niet beïnvloedt. Net als bij andere spierverslappers, wordt het echter aanbevolen om het tijdens de dracht alleen te gebruiken in gevallen waarin het potentiële voordeel voor de moeder groter is dan het mogelijke risico voor de foetus.
Met het oog op spierrelaxatie is de oplossing goedgekeurd voor gebruik tijdens operaties met een keizersnede, aangezien atracuriebesylaat, gebruikt in de aanbevolen doses, de placentabarrière binnendringt in hoeveelheden die geen klinische betekenis hebben.
Er zijn geen gegevens over de uitscheiding van atracuriumbesilaat in moedermelk.
Gebruik in de kindertijd
- kinderen van 1 maand tot 2 jaar: de aanvangsdosis Trakrium met halothaananesthesie is 0,3–0,4 mg / kg;
- kinderen van 2 jaar en ouder: het medicijn wordt voorgeschreven in doses die vergelijkbaar zijn met die voor volwassen patiënten, op basis van het lichaamsgewicht van het kind.
Kinderen hebben vaker onderhoudsdoses nodig dan volwassenen.
Met verminderde nierfunctie
In standaarddoses is Trakrium goedgekeurd voor gebruik bij elke vorm van verslechtering van de nierfunctie, inclusief eindstadiumfalen.
Voor schendingen van de leverfunctie
In standaarddoses is Trakrium goedgekeurd voor gebruik bij elke vorm van verslechtering van de leverfunctie, inclusief eindstadiumfalen.
Gebruik bij ouderen
In standaard doseringen is Trakrium goedgekeurd voor gebruik bij oudere patiënten.
Oudere patiënten moeten het geneesmiddel langzaam krijgen en een aanvangsdosis krijgen die lager is dan de lagere waarde van het aanbevolen dosisbereik.
Geneesmiddelinteracties
De neuromusculaire blokkade veroorzaakt door de toediening van Tracrium kan worden versterkt door het gebruik van geneesmiddelen voor inhalatieanesthesie, zoals enfluraan, halothaan, isofluraan.
Bij gebruik van bètablokkers (oxprenolol, propranolol), verschillende antibiotica, antireumatische (D-penicillamine, chloroquine) en antiaritmica (kinidine, procaïnamide) geneesmiddelen, chloorpromazine, trimetafaan, steroïden, lithium- en fenytoïnezouten, kan in zeldzame gevallen verergering van myasthenia gravis optreden myasthenia gravis ontwikkelen vanuit een latente vorm of myasthenisch syndroom, waarbij een verhoogde gevoeligheid voor atracuriebesilaat mogelijk is.
Gelijktijdige toediening van het geneesmiddel met niet-depolariserende blokkers van neuromusculaire geleiding kan leiden tot overmatige blokkade in vergelijking met wat verwacht wordt bij de introductie van één Trakrium in een equipotentiële totale dosis. Elk synergetisch effect kan veranderen met verschillende medicijncombinaties.
Anticholinesterase-geneesmiddelen, die vaak worden gebruikt voor de behandeling van patiënten met de ziekte van Alzheimer (bijvoorbeeld donepezil), kunnen, wanneer ze samen met atracuriebesylaat worden ingenomen, het blokkerende effect ervan verzwakken en de duur van de neuromusculaire blokkade verkorten.
Bij interactie met antibiotica (aminoglycosiden, polymyxines, tetracyclines, lincomycine, spectinomycine, clindamycine), diuretica (furosemide en mogelijk mannitol, acetazolamide, thiazidediuretica), antiaritmica (calciumantagonisten, propranamidinetamine, procaïnamidinometine) magnesiumsulfaat, lithiumzouten, ganglionblokkers (hexamethonium, trimetafaan), zoals in het geval van het gebruik van andere niet-depolariserende spierverslappers, is een toename van de duur en / of intensiteit van de neuromusculaire blokkade mogelijk.
Bij patiënten die gedurende lange tijd anticonvulsieve therapie krijgen, zal de ontwikkeling van neuromusculaire blokkade veroorzaakt door niet-depolariserende spierverslappers waarschijnlijk vertragen en de duur ervan verminderen.
Om de neuromusculaire blokkade veroorzaakt door het gebruik van Tracrium te verlengen, wordt het gebruik van de depolariserende spierverslapper suxamethoniumchloride niet aanbevolen, aangezien dit een langdurige en complexe blokkade kan veroorzaken, die moeilijk te stoppen is met anticholinesterase-middelen.
De volgende infuusoplossingen zijn compatibel met Trakrium gedurende de aangegeven tijd:
- natriumchloride-oplossing voor infusie 0,9% - 1 dag;
- Ringer-oplossing voor injectie - 1 / 3 dagen;
- glucoseoplossing infusie van 5% - 1 / 3 dagen;
- natriumchloride, 0,18% glucose en 4% voor infusie - 1 / 3 dagen;
- natriumlactaatoplossing complex voor infusie (Hartman injectie) - 1 / 6 dagen.
Gedurende een bepaalde periode, verdund met compatibele infuusoplossingen om een concentratie atracuriumbesylaat van 0,5 mg / ml of meer te verkrijgen, blijft de Trakrium-oplossing stabiel bij daglicht en bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.
Analogen
De analogen van Trakrium zijn Atracurium-Medargo, Atracuria besilat, Ridelat-S, Atracurium-Novo, Notrixum, enz.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van 2 tot 8 ° C (niet invriezen).
De houdbaarheid is 24 maanden.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Trakrium
Vanwege de specifieke kenmerken van het gebruik van het medicijn zijn er geen beoordelingen over Trakrium op het netwerk.
Prijs voor Trakrium in apotheken
De prijs van Trakrium voor een pakket van 5 ampullen van 2,5 ml is van 498 tot 690 roebel, voor 5 ml - van 969 tot 1080 roebel.
Trakrium: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Trakrium 10 mg / ml oplossing voor intraveneuze toediening 5 ml 5 st. 1055 WRIJF Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
