Influcein - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Capsule-analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Invloed

Influcein: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Inflyucein

ATX-code: J05AH02

Werkzame stof: oseltamivir (Oseltamivir)

Producent: CJSC "Kanonfarma production" (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2019-07-05

Prijzen in apotheken: vanaf 520 roebel.

Kopen

Influcein is een antiviraal middel.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - capsules: maat nr. 1, hard gelatineus, met een gele dop en een wit lichaam; inhoud - een mengsel van korrels en poeder of een samengeperste massa die bij lichte druk afbrokkelt, bijna wit van kleur (in een kartonnen doos 1 blister met 10 capsules en instructies voor het gebruik van Influcein).

Samenstelling van 1 capsule:

• werkzame stof: oseltamivir (in de vorm van fosfaat) - 75 mg;
• hulpcomponenten: natriumstearylfumaraat, voorgegelatineerd maïszetmeel, croscarmellosenatrium, talk, calciumwaterstoffosfaat;
• capsuleschaal: lichaam - gelatine, titaniumdioxide; deksel - gelatine, titaandioxide, kleurstoffen zonnegeel en chinolinegeel.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het actieve ingrediënt van Influcein is een antiviraal middel.

Oseltamivirfosfaat is een prodrug: onder invloed van lever- en darmesterasen wordt het omgezet in oseltamivir-carboxylaat. Deze actieve metaboliet is een effectieve selectieve remmer van neuraminidase van influenza A- en B-virussen, een enzym dat de afgifte van nieuw gevormde virusdeeltjes uit geïnfecteerde cellen, hun penetratie in de epitheelcellen van de luchtwegen en verdere verspreiding van het virus in het lichaam versnelt.

In vitro remt het medicijn de groei van het influenzavirus, in vivo - remt het de replicatie van het virus en zijn pathogeniteit. Vermindert ook de uitscheiding van influenza A- en B-virussen uit het lichaam.

In studies van klinische isolaten van influenzavirus, werd gevonden dat de concentratie (IC ₅₀) van oseltamivircarboxylaat moeten onderdrukken neuraminidase met 50% is: voor influenza A virus - 0,1-1,3 nM, voor influenza B virus - 2,6 nM. Volgens sommige gepubliceerde studies, de gemiddelde IC ₅₀ -waarden voor influenza B-virus zijn hoger op 8,5 nm.

Klinische studies hebben aangetoond dat oseltamivir geen invloed heeft op de vorming van anti-influenza-antilichamen, inclusief de productie van antilichamen als reactie op de toediening van een geïnactiveerd influenzavaccin.

Onderzoek naar natuurlijke influenza-infectie

Klinische onderzoeken zijn uitgevoerd tijdens infectie met seizoensinfluenza. Patiënten begonnen met het gebruik van oseltamivir uiterlijk 40 uur nadat de eerste tekenen van infectie optraden. Bij 97% van de patiënten werd het influenza A-virus vastgesteld, 3% met influenza B.

Oseltamivir verminderde de periode van klinische manifestaties van influenza-infectie significant (met 32 uur).

De ernst van influenza, uitgedrukt als het oppervlak onder de curve voor de cumulatieve symptoomindex, was 38% lager bij met oseltamivir behandelde patiënten dan bij met placebo behandelde patiënten. Bovendien verminderde Influcein bij jonge patiënten zonder andere comorbiditeiten de incidentie van complicaties van influenza waarvoor antibiotica nodig waren (otitis media, sinusitis, bronchitis, pneumonie) met ongeveer 2 keer. In deze fase III klinische onderzoeken werd sterk bewijs verkregen met betrekking tot de secundaire criteria voor de antivirale werkzaamheid van een geneesmiddel: een verkorting van de tijd van virusisolatie uit het lichaam, een afname van het gebied onder de virale titers-tijdcurve.

Bij oudere en seniele patiënten die oseltamivir 75 mg 2 maal daags gedurende 5 dagen kregen, was er een afname van de mediaan, die de periode van klinische manifestaties van influenza-infectie bepaalt, vergeleken met die bij jongere patiënten, maar de verschillen zijn niet statistisch significant.

Een andere studie observeerde patiënten met influenza ouder dan 13 jaar met gelijktijdige chronische aandoeningen van het ademhalingssysteem en / of cardiovasculaire systeem. De ene groep proefpersonen nam oseltamivir in hetzelfde doseringsschema en de andere groep nam placebo. Er waren geen verschillen tussen de groepen in de mediaan, die de periode bepaalt tot de klinische manifestaties van influenza-infectie afnemen. In de oseltamivir-groep werd de periode van temperatuurstijging echter met ongeveer 1 dag verkort. Het percentage patiënten dat het virus op de tweede en vierde dag uitscheidt, nam significant af. Het veiligheidsprofiel van oseltamivir bij deze patiënten verschilde niet van dat bij de algemene populatie van volwassen patiënten.

Influenza-behandeling bij kinderen

In een dubbelblinde, placebogecontroleerde studie werden kinderen van 1 tot 12 jaar met koorts (> 37,8 ° C) en een van de symptomen van het ademhalingssysteem (rhinitis of hoest) waargenomen tijdens de circulatie van het influenzavirus. Bij 67% werd de diagnose influenza A-virus gesteld, 33% met influenza B.

In vergelijking met placebo verminderde oseltamivir (indien ingenomen binnen 48 uur nadat de eerste tekenen van ziekte optraden) significant (met 35,8 uur) de duur van de influenza-infectie, die werd gedefinieerd als de tijd tot verstopte neus, hoesten en koorts verdwenen en weer normaal werd activiteit. In de oseltamivir-groep was de incidentie van acute otitis media 40% lager dan in de placebogroep, en het herstel trad bijna 2 dagen eerder op.

Een andere studie omvatte kinderen van 6 tot 12 jaar met bronchiale astma. Influenza-infectie werd gedetecteerd bij 53,6%, wat serologisch en / of in kweek werd bevestigd. In de oseltamivir-groep was de mediane ziekteduur niet significant verminderd. Op de laatste, zesde dag van behandeling met het medicijn was het geforceerde expiratoire volume in 1 seconde (OFB ₁) echter met 10,8% toegenomen, vergeleken met 4,7% in de placebogroep.

Preventie van influenza bij volwassenen en adolescenten

De profylactische werkzaamheid van Influcein tegen natuurlijke influenza A- en B-infecties is bewezen in drie afzonderlijke fase III klinische onderzoeken. In de oseltamivir-groep werd ongeveer 1% van de patiënten ziek met influenza, met een afname van de frequentie van virusuitscheiding en de frequentie van overdracht van het virus van het ene familielid naar het andere.

Patiënten die contact hadden met een ziek familielid, begonnen oseltamivir uiterlijk 2 dagen na de eerste symptomen van de ziekte bij een familielid in te nemen en bleven het gedurende 7 dagen gebruiken. Het is betrouwbaar vastgesteld dat Influcein de incidentie van influenza met 92% verminderde.

Bij niet-gevaccineerde en over het algemeen gezonde volwassenen van 18 tot 65 jaar die oseltamivir gebruikten tijdens een griepepidemie gedurende 42 dagen, nam de incidentie met 76% af.

Bij oudere en seniele patiënten die in verpleeghuizen verbleven, van wie 80% was gevaccineerd vóór het seizoen waarin het onderzoek werd uitgevoerd, was de incidentie van influenza significant lager met 92%. In dezelfde studie werd een significante (86%) vermindering van de incidentie van complicaties opgemerkt: sinusitis, bronchitis en longontsteking. De patiënten namen oseltamivir gedurende 42 dagen in.

Preventie van influenza bij kinderen

De profylactische werkzaamheid van Influcein tegen natuurlijke influenza-infectie, bepaald door de frequentie van door laboratoriumonderzoek bevestigde ziekten, bij kinderen van 1 tot 12 jaar na contact met een zieke persoon is in onderzoeken bevestigd. Kinderen die het virus aanvankelijk niet ontwikkelden, kregen het medicijn in de vorm van een suspensie in doses van 30 tot 75 mg eenmaal daags gedurende 10 dagen. Als resultaat daalde de incidentie van door laboratoriumonderzoek bevestigde influenza tot 4% (2/47) vergeleken met 21% (15/70) in de placebogroep.

Preventie van influenza bij immuungecompromitteerde personen

Bij profylactisch gebruik van oseltamivir werd een afname van de incidentie van laboratoriumbevestigde influenza, vergezeld van klinische symptomen tijdens de epidemie, waargenomen bij immuungecompromitteerde patiënten die aanvankelijk het virus niet hadden, tot 0,4% (1/232) vergeleken met 3% (7/231).) in de placebogroep.

Influenza-infectie met klinische symptomen, bevestigd door laboratorium, werd gediagnosticeerd wanneer bij een patiënt acute rhinitis, hoest en / of een verhoging van de lichaamstemperatuur in de mondholte tot> 37,2 ° C werd vastgesteld, evenals wanneer een positief resultaat van reverse transcriptase-polymerasekettingreactie voor RNA van het virus griep.

Weerstand

Bij alle patiënten die drager waren van het virus dat resistent was tegen oseltamivircarboxylaat, was het dragerschap tijdelijk, had het geen invloed op de virusuitscheiding en droeg het niet bij tot de verslechtering van de klinische toestand.

Patiënten met mutaties die tot resistentie leiden:

• fenotypering *: volwassenen en adolescenten - 0,32% (4/1245), kinderen van 1-12 jaar - 4,1% (19/464);
• geno- en fenotypering *: volwassenen en adolescenten - 0,4% (5/1245), kinderen 1–12 jaar - 5,4% (25/464).

* In geen van de onderzoeken werd volledige genotypering uitgevoerd.

Bij gebruik van Influcein voor profylaxe na blootstelling (binnen 7 dagen), profylaxe van familiecontacten (binnen 10 dagen) en seizoensgebonden profylaxe (binnen 42 dagen), zijn er geen gevallen van resistentie tegen oseltamivir vastgesteld bij personen met een normale immuunsysteemfunctie. Een vergelijkbare situatie werd opgemerkt in het 12 weken durende onderzoek naar seizoenspreventie.

Geselecteerde klinische gevallen en observationele studies

Bij patiënten die geen oseltamivir gebruikten, werden natuurlijk voorkomende mutaties van influenzavirussen van type A en B geïdentificeerd, die een verminderde gevoeligheid voor oseltamivir hadden. In 2008 bleek meer dan 99% van de 2008 H1N1-virusstammen die in Europa circuleren een door resistentie geïnduceerde H275Y-substitutiemutatie te hebben. Het H1N1-influenzavirus uit 2009 (bekend als "Mexicaanse griep") was in de meeste gevallen gevoelig voor oseltamivir.

Oseltamivir-resistente stammen zijn gevonden bij zowel immuungecompromitteerde patiënten als bij patiënten met een normale immuunfunctie die Influcein kregen. De mate van desensibilisatie en de frequentie van voorkomen van deze virussen kan variëren van regio tot regio en van seizoen tot seizoen. Resistentie tegen oseltamivir is vastgesteld bij patiënten met pandemische H1N1-influenza die het geneesmiddel gebruikten voor behandeling of preventie.

Bij immuungecompromitteerde en jongere patiënten kan de incidentie van resistentie hoger zijn.

Resistente laboratoriumstammen van influenzavirussen en influenzavirussen van met oseltamivir behandelde patiënten dragen neuraminidase N1- en N2-mutaties. Resistente mutaties zijn vaak specifiek voor het neuraminidase-subtype.

Bij het beslissen over de benoeming van oseltamivir moet rekening worden gehouden met informatie over de seizoensgebonden gevoeligheid van het influenzavirus ervoor (op de website van de Wereldgezondheidsorganisatie).

Preklinische gegevens

In de preklinische gegevens die zijn verkregen uit de resultaten van standaardonderzoeken die zijn uitgevoerd met als doel de farmacologische veiligheid, chronische toxiciteit en genotoxiciteit te bestuderen, is geen specifiek gevaar voor de mens geïdentificeerd.

Er waren negatieve resultaten van drie onderzoeken om het carcinogene potentieel te bepalen: twee 2 jaar durende onderzoeken met oseltamivir bij muizen en ratten, een 6 maanden durend onderzoek met oseltamivir-carboxylaat bij transgene Tg: AC-muizen.

Standaard genotoxische tests om de mutageniteit van oseltamivir en zijn actieve metaboliet te bepalen, waren negatief.

In onderzoeken bij ratten die het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 1500 mg / kg gebruikten, was er geen effect op de generatieve functie van zowel mannetjes als vrouwtjes.

De teratogeniteit van beïnvloeding werd onderzocht bij ratten (met een dagelijkse dosis tot 1500 mg / kg) en konijnen (met een dagelijkse dosis tot 500 mg / kg): er werd geen effect op de embryofoetale ontwikkeling gevonden.

In onderzoeken bij ratten met prenatale en postnatale ontwikkelingsperioden, waarbij oseltamivir werd toegediend in een dagelijkse dosis van 1500 mg / kg, werd een verlenging van de bevallingsperiode opgemerkt. De veiligheidsmarge tussen menselijke blootstelling en de maximale niet-effectieve dosis bij ratten (500 mg / kg / dag) is 480 keer hoger voor oseltamivir en 44 keer hoger voor zijn actieve metaboliet. De foetale blootstelling was ongeveer 15-20% van die van de vrouwtjes.

Oseltamivir en zijn actieve metaboliet gaan over in de melk van zogende ratten en, volgens beperkte informatie, in de moedermelk bij de mens. Als we de gegevens die zijn verkregen in dierstudies overbrengen op mensen, kan worden aangenomen dat hun concentraties in moedermelk respectievelijk 0,01 mg / dag en 0,3 mg / dag zullen zijn.

Ongeveer 50% van de geteste cavia's, die werden geïnjecteerd met de maximale doses van de werkzame stof oseltamivir, ontwikkelden huidovergevoeligheid in de vorm van erytheem. Omkeerbare oogirritatie werd gevonden bij konijnen.

Toediening van zeer hoge orale enkelvoudige doses (vanaf 657 mg / kg) oseltamivirfosfaat had geen invloed op volwassen ratten. Tegelijkertijd had dit een toxisch effect op onvolgroeide 7 dagen oude rattenjongen, inclusief hun dood. Er werden geen bijwerkingen waargenomen bij chronische toediening van dagelijkse doses van 500 mg / kg van de 7e tot de 21e dag van de postnatale periode.

Farmacokinetiek

Fosfaat wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal van oseltamivir. Onder invloed van hepatische (voornamelijk) en intestinale esterases, wordt het in hoge mate gebiotransformeerd tot AM (actieve metaboliet), waarvan de plasmaconcentratie ongeveer 20 keer hoger is dan oseltamivirfosfaat zelf. In plasma wordt AM bepaald na ongeveer 30 minuten en bereikt een maximum binnen 2-3 uur.

Ten minste 75% van de ontvangen dosis komt in de systemische circulatie in de vorm van AM en niet meer dan 5% in de vorm van de oorspronkelijke geneesmiddelsubstantie. Plasmaconcentraties van de prodrug en zijn AM zijn niet afhankelijk van voedselinname en zijn evenredig met de dosis Influcein.

Het distributievolume (V _d) AM is 23 liter. Volgens de onderzoeksresultaten worden oseltamivir en zijn AM aangetroffen in alle belangrijke infectiehaarden (in het slijmvlies van de neusholte, middenoor, luchtpijp, bronchiale spoeling, longen) in concentraties die de ontwikkeling van een antiviraal effect verzekeren.

AM bindt zich met ongeveer 3% aan plasma-eiwitten, prodrug - met 42%. Dit verband is niet voldoende voor Influcein om significante geneesmiddelinteracties aan te gaan.

Noch oseltamivirfosfaat, noch zijn AM zijn substraten of remmers van iso-enzymen van het cytochroom P _450-systeem.

Het medicijn wordt voornamelijk (meer dan 90%) uit het lichaam uitgescheiden in de vorm van AM. In de toekomst wordt AM niet getransformeerd en wordt het bijna volledig (meer dan 99% van de totale circulerende stof) uitgescheiden door de nieren door tubulaire secretie en glomerulaire filtratie. De renale klaring is 18,8 l / uur, de glomerulaire filtratiesnelheid is 7,5 l / uur. Dit duidt op de overheersende uitscheiding van het geneesmiddel door middel van tubulaire secretie. Minder dan 20% van de ontvangen dosis wordt via de darmen uitgescheiden.

De halfwaardetijd (T _½) van oseltamivircarboxylaat is 6-10 uur.

Farmacokinetiek in bijzondere gevallen:

• nierbeschadiging: bij patiënten met wisselende mate van nierbeschadiging die oseltamivir 100 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen gebruikten, was de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) omgekeerd evenredig met de afname van de nierfunctie. Bij patiënten met terminale nierziekte [creatinineklaring (CC) ≤ 10 ml / min] die geen dialyse ondergaan, is de farmacokinetiek van Influcein niet onderzocht;
• leverschade: bij lichte en matige leverfunctiestoornissen is er geen significante toename van de AUC van oseltamivirfosfaat, zoals vastgesteld in dierstudies in vitro en bevestigd in klinische studies. De farmacokinetiek en veiligheid van het geneesmiddel bij patiënten met ernstige leverdisfunctie zijn niet onderzocht;
• gevorderde leeftijd: wanneer gelijke doses worden gebruikt bij patiënten van 65-78 jaar, is de blootstelling aan AM in evenwichtstoestand ongeveer 25-35% hoger dan bij jongere patiënten, terwijl de T _{½ niet} significant verschilt. Er is geen dosisaanpassing vereist voor de behandeling en preventie van influenza bij deze categorie patiënten;
• Kinderjaren: Invloedparameters werden bestudeerd bij een groot aantal kinderen van 1 tot 16 jaar in een farmacokinetische studie met een enkelvoudige dosis oseltamivir en bij een klein aantal kinderen van 3 tot 12 jaar in een klinische studie met meerdere doses oseltamivir. De excretiesnelheid van AM, gecorrigeerd voor lichaamsgewicht, is bij jonge kinderen hoger dan bij volwassenen, waardoor de AUC-waarden lager zijn ten opzichte van een specifieke dosis. Bij kinderen levert dezelfde AUC als bij volwassenen na een enkele dosis van 75 mg (ongeveer 1 mg / kg) Influcein op in een dosis van 2 mg / kg of in een enkele dosis van 30 of 45 mg, afhankelijk van het lichaamsgewicht. Bij kinderen ouder dan 12 jaar zijn de farmacokinetische eigenschappen van oseltamivir vergelijkbaar met die bij volwassenen.

Gebruiksaanwijzingen

• griepbehandeling bij volwassenen en kinderen ouder dan 1 jaar;
• preventie van influenza bij kinderen ouder dan 1 jaar;
• preventie van influenza bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar die in groepen zitten met een verhoogd risico op infectie (bijvoorbeeld bij verzwakte patiënten, bij patiënten in grote groepen of militaire eenheden, enz.).

Contra-indicaties

Absoluut:

• ernstig leverfalen;
• nierfalen in het eindstadium (CC ≤ 10 ml / min);
• leeftijd van kinderen tot 1 jaar;
• overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.

Met de nodige voorzichtigheid, na afweging van de voordelen en risico's, wordt Influcein gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Influcein, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Influcein-capsules moeten oraal worden ingenomen. Het tijdstip van maaltijden heeft geen invloed op het effect van het medicijn, maar de tolerantie ervan verbetert bij inname bij de maaltijd.

Als er tekenen van "veroudering" van de capsule optreden (eventuele stoornissen in de fysieke conditie, bijvoorbeeld verhoogde kwetsbaarheid) en er zijn moeilijkheden bij het doorslikken, kan de capsule worden geopend en kan een suspensie worden bereid uit de inhoud. Om de bittere smaak te verbergen, wordt aanbevolen om het poeder te mengen met gezoet voedsel zoals yoghurt, chocoladesiroop (normaal of geen suiker), gezoete gecondenseerde melk, zoet dessert, honing, appelmoes en tafel- of lichtbruine suiker opgelost in water. Roer het mengsel goed door en neem het geheel. Een dergelijk mengsel is niet onderhevig aan opslag, daarom moet het onmiddellijk voor gebruik worden bereid.

Regels voor de extemporale bereiding van een suspensie bij het voorschrijven van een dosis Influcein 75 mg:

1. Neem 1 capsule, open deze voorzichtig, houd hem boven een kleine container en giet al het poeder uit de capsule in de container.
2. Voeg niet meer dan 1 theelepel van een geschikt voedingsmiddel toe (hierboven vermeld).
3. Meng goed en neem het mengsel direct op. Als er nog product in de container achterblijft, spoel dit dan af met een kleine hoeveelheid water en drink het onmiddellijk op.

Regels voor de extemporale bereiding van een suspensie bij het voorschrijven van een dosis Influcein 30-60 mg:

1. Neem 1 capsule, open deze voorzichtig, houd hem boven een kleine container en giet al het poeder uit de capsule in de container.
2. Voeg 5 ml water toe met een injectiespuit en meng goed (binnen 2 minuten).
3. Zuig de vereiste dosis van het medicijn op in de spuit: 2 ml van het mengsel = 30 mg (voor patiënten die ≤ 15 kg wegen); 3 ml = 45 mg (voor patiënten met een gewicht van 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (voor patiënten die 24-40 kg wegen).
4. Druk op de zuiger van de spuit en breng de suspensie in de tweede container. De resterende vloeistof kan niet worden bewaard en moet worden weggegooid.
5. Voeg niet meer dan 1 theelepel geschikt gezoet voedsel toe aan de tweede container.
6. Meng het resulterende mengsel grondig en neem het onmiddellijk in. Als er nog product in de container achterblijft, spoel dit dan af met een kleine hoeveelheid water en drink het onmiddellijk op.

Bij de behandeling van influenza wordt aanbevolen om Influcein niet later in te nemen dan de tweede dag na het begin van de symptomen. Het verloop van de therapie is 5 dagen. Aanbevolen doseringen:

• volwassenen en adolescenten vanaf 12 jaar: 75 mg 2 maal daags;
• kinderen van 8–12 jaar met een lichaamsgewicht> 40 kg: 75 mg 2 keer per dag;
• kinderen van 1-8 jaar en kinderen met een gewicht <40 kg: Influcein wordt gebruikt in de vorm van een suspensie bereid volgens de hierboven beschreven methode, in doses afhankelijk van het gewicht van het kind: 24-40 kg - 60 mg, 16-23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Bij profylactische inname worden de volgende doseringsregimes aanbevolen:

• volwassenen en adolescenten vanaf 12 jaar: 75 mg eenmaal daags gedurende ten minste 10 dagen in geval van contact met een zieke persoon of gedurende 6 weken tijdens een seizoensgriepepidemie;
• kinderen van 8–12 jaar met een lichaamsgewicht> 40 kg: 75 mg eenmaal daags gedurende 10 dagen;
• kinderen van 1-8 jaar en kinderen met een gewicht <40 kg: het medicijn wordt gebruikt in de vorm van een suspensie bereid volgens de hierboven beschreven methode, in doses afhankelijk van het gewicht van het kind.

Voor preventieve doeleinden wordt aanbevolen om Influcein niet later in te nemen dan de tweede dag na contact met een zieke persoon. Het effect van het medicijn duurt zolang het duurt.

Dosering in bijzondere gevallen

Bij patiënten met een verzwakte immuniteit (bijvoorbeeld na transplantatie) ouder dan 1 jaar, met seizoensgebonden profylaxe van influenza gedurende een periode van maximaal 12 weken, is het niet nodig om het doseringsschema te wijzigen.

Oudere en seniele patiënten, patiënten met milde tot matige leverdisfunctie hoeven de dosis niet aan te passen, zowel bij de behandeling van influenza als bij de preventie ervan.

In geval van een verminderde nierfunctie, wordt het Influcein-behandelingsregime aangepast aan de CC.

Aanbevolen doseringsschema's voor patiënten met nierinsufficiëntie in het geval van het voorschrijven van een geneesmiddel voor de behandeling van influenza:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg 2 keer per dag gedurende 5 dagen;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg 1 keer per dag gedurende 5 dagen.

Voor patiënten die continue hemodialyse ondergaan en griepsymptomen optreden binnen 2 dagen tussen dialysebehandelingen, kan de eerste dosis van 30 mg worden ingenomen vóór het begin van de sessie. Om de therapeutische plasmaconcentratie van oseltamivir te behouden, dient Influcein 30 mg na elke procedure te worden ingenomen. Voor patiënten die peritoneale dialyse ondergaan, moet de aanvangsdosis van 30 mg vóór de sessie worden ingenomen en vervolgens - 30 mg om de 5 dagen.

Aanbevolen doses voor patiënten met nierinsufficiëntie in het geval van het voorschrijven van een geneesmiddel ter voorkoming van influenza:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg eenmaal daags;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg om de dag.

Voor patiënten die continue hemodialyse ondergaan, kan de eerste dosis van 30 mg voor aanvang van de sessie worden ingenomen. Om een therapeutische plasmaconcentratie van oseltamivir te behouden, dient Influcein 30 mg te worden ingenomen na elke oneven dialysebehandeling. Voor patiënten die peritoneale dialyse ondergaan, moet de aanvangsdosis van 30 mg vóór de sessie worden ingenomen en vervolgens 30 mg om de 7 dagen.

Bijwerkingen

Klinische onderzoeken

In klinische onderzoeken naar de behandeling van influenza bij volwassenen en adolescenten kwamen bijwerkingen als misselijkheid, braken en hoofdpijn het vaakst voor. Ze ontwikkelden zich meestal op de eerste of tweede dag dat Influcein werd ingenomen en verdwenen vanzelf binnen één tot twee dagen.

In klinische onderzoeken naar de preventie van influenza bij volwassenen en adolescenten waren de meest voorkomende bijwerkingen misselijkheid, braken, pijn, waaronder hoofdpijn. Braken overheerste onder adolescenten. In de meeste gevallen vereisten de beschreven verschijnselen de afschaffing van Influcein niet.

Behandeling en preventie van influenza bij adolescenten en volwassenen, oudere en seniele patiënten, bij patiënten met een verzwakte immuniteit

Bij de onderzoeken waren patiënten betrokken zonder bijkomende pathologieën en patiënten met een hoog risico op het ontwikkelen van complicaties van influenza (met chronische aandoeningen van het ademhalingssysteem of het hart, op oudere of seniele leeftijd).

Het veiligheidsprofiel van Influcein is ongeveer vergelijkbaar in de groepen zonder bijkomende pathologieën en met de aanwezigheid van risico. Vergelijkbare gegevens werden verkregen bij de groepen die het geneesmiddel kregen voor behandeling (binnen 5 dagen) en voor profylaxe (binnen 6 weken), ondanks een langere toedieningsperiode. Hetzelfde geldt voor patiënten met een verzwakte immuniteit, oudere en seniele patiënten in vergelijking met patiënten met een normale immuniteit of jongere leeftijd.

Gemelde aandoeningen bij de behandeling van griep (frequentie is aangegeven in% voor twee groepen: oseltamivir; placebo):

• uit het maagdarmkanaal: misselijkheid (10%; 6%), braken (8%; 3%), diarree (6%; 7%), buikpijn, ook in de bovenbuik (2%; 3 %);
• van het zenuwstelsel: hoofdpijn (2%; 1%), slapeloosheid (1%; 1%);
• van het ademhalingssysteem: hoest (2%; 2%), verstopte neus (1%; 1%);
• infecties en invasies: bronchitis (3%; 4%), sinusitis (1%; 1%), herpes simplex (1%; 1%);
• algemene aandoeningen: pijn (<1%; <1%), duizeligheid (2%; 3%).

Geïdentificeerde schendingen bij de preventie van influenza (frequentie wordt aangegeven in% voor twee groepen: oseltamivir; placebo):

• uit het maagdarmkanaal: misselijkheid (8%; 4%), braken (2%; 1%), diarree (3%; 4%), pijn in de bovenbuik (2%; 2%), dyspepsie (1 %; 1%);
• van het zenuwstelsel: hoofdpijn (17%; 16%), slapeloosheid (1%; 1%);
• van het ademhalingssysteem: rhinorroe (1%; 1%), verstopte neus (7%; 7%), hoest (5%; 6%), tonsillitis (5%; 5%);
• van het bewegingsapparaat en bindweefsel: rugpijn (2%; 3%), gewrichtspijn (1%; 2%), spierpijn (1%; 1%);
• van de geslachtsorganen en de borstklier: dysmenorroe (3%; 3%);
• infecties en invasies: nasofaryngitis (4%; 4%), infecties van de bovenste luchtwegen (3%; 3%), influenza-infectie (2%; 3%);
• algemene aandoeningen: pijn (4%; 3%), vermoeidheid (7%; 7%), pyrexie (2%; 2%), griepachtige ziekte (1%; 2%), duizeligheid (1%; 1%), pijn in het ledemaat (1%; 1%).

Behandeling en preventie van influenza bij kinderen van 1-12 jaar zonder bijkomende ziekten en bij patiënten met bronchiale astma

Braken was een bijwerking die bij de behandeling en preventie van influenza-infectie bij kinderen van 1 tot 12 jaar met een frequentie van ≥ 1% en ten minste 1% vaker voorkwam in vergelijking met placebo.

Bij de preventie van influenza werden ook de volgende aandoeningen van het ademhalingssysteem waargenomen (frequentie is aangegeven in% voor twee groepen: oseltamivir; placebo): verstopte neus (11%; 20%), hoest (12%; 26%).

Andere bijwerkingen waargenomen bij de behandeling van influenza (hun frequentie is aangegeven in% voor twee groepen: oseltamivir; placebo):

• uit het maagdarmkanaal: diarree (9%; 9%), misselijkheid (4%; 4%), buikpijn, ook in de bovenbuik (3%; 3%);
• infecties en invasies: otitis media (5%; 8%), bronchitis (2%; 3%), longontsteking (1%; 3%), sinusitis (1%; 2%);
• van het ademhalingssysteem: astma, inclusief exacerbatie (3%; 4%), neusbloedingen (2%; 2%);
• van de kant van de huid en onderhuidse weefsels: dermatitis, inclusief allergisch en atopisch (1%; 2%);
• aan de kant van het bloed- en lymfestelsel: lymfadenopathie (<1%; 1%);
• aan de kant van het gehoororgaan: oorpijn (1%; 1%), schade aan het trommelvlies (<1%; 1%);
• aan de kant van het gezichtsorgaan: conjunctivitis, waaronder roodheid en pijn in de ogen, afscheiding uit het oog (1%; <1%).

Post-marketing toezicht

De frequentie van de hieronder beschreven bijwerkingen en / of een oorzakelijk verband met het gebruik van oseltamivir is niet vastgesteld, aangezien het werkelijke aantal klachten niet bekend is vanwege het vrijwillige karakter van de meldingen:

• van de kant van het gezichtsorgaan: verminderde visuele waarneming;
• vanuit het hart: hartritmestoornissen;
• uit de lever en galwegen: verhoogde activiteit van leverenzymen (bij de behandeling van influenza), geelzucht, hepatitis, fulminante hepatitis, leverfalen;
• uit het maagdarmkanaal: gastro-intestinale bloeding (mogelijk geassocieerd met hemorragische colitis);
• van de huid en onderhuidse weefsels: overgevoeligheidsreacties - urticaria, eczeem, huiduitslag, dermatitis, anafylactische en anafylactoïde reacties, Quincke's oedeem, allergieën, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom, exudatief erythema multiforme;
• aan de kant van de neuropsychiatrische sfeer *: convulsies, delirium, inclusief symptomen zoals hallucinaties, delirium, agitatie, nachtmerries, abnormaal gedrag, verminderd bewustzijn, angst, desoriëntatie in tijd en ruimte (voornamelijk bij kinderen en adolescenten). Deze gevallen gingen zelden gepaard met levensbedreigende acties. Vergelijkbare neuropsychiatrische stoornissen worden soms ook waargenomen bij patiënten met influenza die geen oseltamivir krijgen.

* Influenza-infectie zelf kan in verband worden gebracht met een verscheidenheid aan gedragsveranderingen en neurologische symptomen, waaronder hallucinaties, abnormaal gedrag en wanen. In sommige gevallen kunnen ze fataal zijn. Ze kunnen zowel voorkomen tegen de achtergrond van de ontwikkeling van encefalitis of encefalopathie, als zonder de manifestatie van deze ziekten.

Overdosering

In de meeste van de bekende gevallen ging overdosering niet gepaard met bijwerkingen. Bij sommige patiënten verschilden de symptomen niet van de bijwerkingen die kunnen optreden wanneer Influcein in de gebruikelijke doses wordt ingenomen.

Behandeling met overdosering is symptomatisch.

speciale instructies

Influcein is geen vervanging voor vaccinatie. Profylactische toediening van het medicijn is mogelijk voor epidemiologische indicaties.

Er zijn geen gegevens die de werkzaamheid van oseltamivir aantonen bij welke ziekte dan ook die wordt veroorzaakt door andere pathogenen dan influenza A- en B-virussen.

Er zijn gevallen bekend van de ontwikkeling van epileptische aanvallen, delirium en andere vergelijkbare neurologische aandoeningen bij sommige patiënten (voornamelijk bij kinderen en adolescenten) die Influcein kregen om influenza te voorkomen. Levensbedreigende complicaties waren zeldzaam. De rol van oseltamivir bij de ontwikkeling van deze reacties is niet betrouwbaar vastgesteld. Deze neuropsychiatrische stoornissen werden ook vastgesteld bij patiënten met influenza die geen oseltamivir kregen, dus het risico dat ze optreden is vergelijkbaar. In dit opzicht wordt het aanbevolen om tijdens de behandelingsperiode de toestand van patiënten, vooral kinderen en adolescenten, zorgvuldig te controleren op abnormaal gedrag. Als dergelijke aandoeningen optreden, wordt aanbevolen om een arts te raadplegen om de haalbaarheid van het gebruik van Influcein te beoordelen.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er zijn geen studies uitgevoerd naar het effect van oseltamivir op psychofysische en cognitieve functies bij mensen. Gezien het veiligheidsprofiel van het geneesmiddel is het onwaarschijnlijk dat Influcein de reactiesnelheid en het concentratievermogen nadelig zal beïnvloeden.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken met oseltamivir naar de effecten ervan op de zwangerschap. Volgens de resultaten van observationele en postmarketingonderzoeken vertoont het medicijn echter voordelen voor deze populatie, afhankelijk van het aanbevolen doseringsregime. Er zijn geen directe of indirecte nadelige effecten op het verloop van de zwangerschap, de embryofoetale of postnatale ontwikkeling vastgesteld. In de farmacologische analyse werd een lagere blootstelling aan de actieve metaboliet (met ongeveer 30% gedurende alle maanden van de zwangerschap) vastgesteld dan bij niet-zwangere vrouwen. De berekende blootstelling blijft echter boven de remmende concentraties en therapeutische waarden voor veel stammen van influenzavirus, dus een wijziging van de dosis Influcein voor zwangere vrouwen is niet vereist. Bij het voorschrijven van het medicijn moet de arts echter rekening houden met de eigenaardigheden van het verloop van de zwangerschap en de pathogeniteit van de circulerende stam.

In preklinische studies bij ratten werd gevonden dat oseltamivir en zijn actieve metaboliet in de melk doordringen. De informatie over de uitscheiding van het geneesmiddel in de moedermelk bij de mens is beperkt. Oseltamivir dringt in kleine hoeveelheden in de melk en creëert subtherapeutische concentraties in het bloed van een baby. Bij het voorschrijven van Influcein dient de arts ook rekening te houden met de bijkomende ziekte en pathogeniteit van de circulerende stam van het influenzavirus.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding moet het geneesmiddel worden gebruikt als het verwachte voordeel opweegt tegen de mogelijke risico's.

Gebruik in de kindertijd

Influcein wordt niet gebruikt voor de behandeling en preventie van influenza bij kinderen jonger dan 1 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Bij nierfalen wordt de dosis aangepast afhankelijk van de QC.

Influcein is gecontra-indiceerd bij patiënten met terminaal nierfalen (CC ≤ 10 ml / min).

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij lichte en matige leverdisfunctie is dosisaanpassing niet vereist.

De farmacokinetiek en veiligheid van oseltamivir bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis zijn niet onderzocht, daarom is het gebruik van Influcein-capsules bij dergelijke patiënten gecontra-indiceerd.

Gebruik bij ouderen

Oudere en seniele patiënten hebben geen dosisaanpassing nodig, noch bij de behandeling van influenza, noch bij de preventie ervan.

Geneesmiddelinteracties

Volgens farmacologische en farmacokinetische onderzoeken is de ontwikkeling van klinisch significante geneesmiddelinteracties onwaarschijnlijk.

Onder invloed van esterasen, die zich voornamelijk in de lever bevinden, wordt oseltamivirfosfaat sterk omgezet in een actieve metaboliet. Literatuurbronnen hebben beperkte gegevens over geneesmiddelinteracties als gevolg van competitie voor binding met actieve centra van esterasen. Gezien de lage mate van binding van oseltamivir en zijn actieve metaboliet aan plasmaproteïnen, is er geen reden om aan te nemen dat er interacties ontstaan doordat geneesmiddelen zich niet meer met proteïnen verbinden.

Onder in vitro omstandigheden zijn oseltamivir en zijn actieve metaboliet niet de voorkeurssubstraten voor polyfunctionele oxidasen van het cytochroom P _450-systeem en voor glucuronyltransferases. Deze onderzoeksresultaten weerleggen mogelijke interacties met orale anticonceptiva.

Cimetidine, een niet-specifieke remmer van iso-enzymen van het cytochroom P _450-systeem, concurreert met kationen en alkalische geneesmiddelen in het proces van tubulaire secretie, heeft geen enkel effect op de concentratie van oseltamivir en zijn actieve metaboliet.

De ontwikkeling van klinisch significante geneesmiddelinteracties die samenhangen met competitie voor tubulaire secretie is onwaarschijnlijk, wat te wijten is aan de veiligheidsmarge van de meeste van dergelijke geneesmiddelen, de uitscheidingsroutes van de actieve metaboliet van oseltamivir (anionische tubulaire secretie en glomerulaire filtratie), evenals de excretiecapaciteit van elk van de routes.

Paracetamol heeft geen effect op de plasmaconcentratie van oseltamivir.

Oseltamivir heeft geen interactie met acetylsalicylzuur, paracetamol, rimantadine, amantadine, warfarine, cimetidine, antacida (calciumcarbonaat, magnesium en aluminiumhydroxide).

Amoxicilline heeft geen invloed op de concentratie van oseltamivir in het plasma, omdat het zwak concurreert om uitscheiding door anionische tubulaire secretie.

Door een afname van de actieve tubulaire secretie in de nieren, verdubbelt probenecide de AUC van de actieve metaboliet van oseltamivir ongeveer. Gezien de veiligheidsmarge is dosisaanpassing echter niet vereist.

In fase III klinische trials oseltamivir in samenhang met de volgende gebruikelijke geneesmiddelen: antibiotica (penicilline, erythromycine, doxycycline, azithromycine, cefalosporines), thiazide diuretica (bendroflumethiazide), bètablokkers (propranolol), blokkers van H ₂ histaminereceptor (cimetidine, ranitidine), angiotensine-converterende enzymremmers (enalapril, captopril), geïnhaleerde bronchodilatoren, corticosteroïden, sympathicomimetica (pseudo-efedrine), xanthines (theofylline), niet-narcotische analgetica (paracetamol, ibuprofen, acetylsalicylzuur), opaak Veranderingen in de aard of frequentie van bijwerkingen werden niet waargenomen bij combinatietherapie.

Influcein moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen met een smal therapeutisch effect, bijvoorbeeld gelijktijdig met methotrexaat, chloorpropamide of butadion.

Analogen

Influceïne-analogen zijn: Nomides, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP en anderen.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar in de originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 ° C buiten het bereik van kinderen.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Influcein

Volgens beoordelingen is Influcein een goed antiviraal medicijn dat zowel helpt bij de behandeling van influenza als bij de preventie ervan. Een belangrijke voorwaarde is om het uiterlijk de tweede dag na het begin van de symptomen van de ziekte of na contact met een zieke persoon in te nemen. De meeste patiënten kiezen voor oseltamivir omdat het een van de weinige is waarvan is bewezen dat het effectief is, in tegenstelling tot de meeste antivirale middelen die op de markt worden gebracht. Gebruikers wijzen erop dat Influcein helpt griep te voorkomen tijdens het epidemische seizoen en, indien geïnfecteerd, de ontwikkeling van frequente complicaties voorkomt die antibiotische therapie vereisen.

Van de ongewenste reacties worden misselijkheid en hoofdpijn het vaakst genoemd.

Tegelijkertijd vinden sommige patiënten vaccinatie geschikter dan het innemen van een medicijn. Dit wordt verklaard door het feit dat Influcein "niet werkt" als de opvang niet op tijd wordt gestart, terwijl het niet goedkoop is, en de vaccinatie, als er een vaccin is in de poliklinieken, gratis kan worden gedaan.

Invloedsprijs in apotheken

Afhankelijk van de regio van verkoop en het apotheeknetwerk, kan de prijs van Influcein voor 10 capsules van elk 75 mg variëren van 450 tot 730 roebel.

Influcein: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Influcein 0,075 g 10 stuks RUB 520 Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!