Mercaptopurine - Instructies Voor Het Gebruik Van Tablets, Prijs, Analogen, Beoordelingen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Mercaptopurine

Mercaptopurine: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Mercaptopurin

ATX-code: L01BB02

Werkzame stof: mercaptopurine (mercaptopurine)

Fabrikant: RUE "Belmedpreparaty" (Republiek Wit-Rusland), Cadila Healthcare Limited (India), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Republiek Moldavië)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 21-11-2018

Prijzen in apotheken: vanaf 830 roebel.

Kopen

Mercaptopurine is een antineoplastisch, immunosuppressivum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm van Mercaptopurine - tabletten: afhankelijk van de fabrikant - plat, vierkant, met afgeronde randen, een scheidingslijn en opdruk "BP" aan de ene kant of plat cilindrisch, met een afschuining; van wit tot geelachtig witte kleur [in een blistercontour verpakking 10 stuks, in een kartonnen doos 1, 5 of 10 verpakkingen; in een blister 20 stuks, in een kartonnen doos 1, 2 of 3 blisters; in een flacon 25 of 50 stuks, in een kartonnen doos 1 of 40 (voor ziekenhuizen) flacons].

Samenstelling van één tablet:

• werkzame stof: mercaptopurine-monohydraat - 50 mg;
• hulpcomponenten: lactosemonohydraat, natriumzetmeelglycolaat (type A), calciumstearaat, aardappelzetmeel.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Mercaptopurine-monohydraat is een antineoplastisch middel uit de groep van antimetabolieten. De stof behoort tot analogen van purinebasen, zoals adenine, guanine, hypoxanthine, die deel uitmaken van nucleïnezuren. Door deel te nemen aan de transformatieprocessen van purines, remt mercaptopurine de synthese van deoxyribonucleïnezuur (DNA) met een minder intense werking op ribonucleïnezuur (RNA), waardoor de S-fase (mitotische celcyclus) wordt verstoord, voornamelijk in snel vermenigvuldigende tumor- en beenmergcellen … Dit veroorzaakt het cytotoxische effect van de stof en remming van de groei van kwaadaardige gezwellen.

Experimentele studies hebben aangetoond dat het mogelijk is om mercaptopurine uit DNA terug te winnen in de vorm van deoxythioguanosine. Een bepaalde hoeveelheid van de stof wordt omgezet in nucleotidederivaten van 6-thioguanine door opeenvolgende acties van xantilaataminase en inosinaat dehydrogenase, waarbij thioinosinezuur wordt omgezet in thioguanilzuur. Bij dieren wordt resistentie tegen kwaadaardige tumoren vaak geassocieerd met een afname van het vermogen van cellen om thioinosinezuur te vormen. Maar resistentie tegen mercaptopurine, vooral bij mensen, kan zich om andere redenen ontwikkelen.

Zoals vastgesteld in experimentele experimenten, heeft mercaptopurine een kankerverwekkende werking. De stof heeft ook een mutagene werking en veroorzaakt chromosomale afwijkingen in menselijke en dierlijke cellen, en overwegend letale mutaties bij mannelijke muizen. Mercaptopurine-monohydraat is embryotoxisch en leidt tot pathologische veranderingen bij rattenembryo's.

Farmacokinetiek

De absorptie van mercaptopurine in het maagdarmkanaal is onvolledig - tot 50%.

Ongeveer 19% van de stof bindt zich aan plasma-eiwitten. In cerebrospinale vloeistof wordt het in onbeduidende hoeveelheden aangetroffen; het dringt slecht door de bloed-hersenbarrière.

Metabolisme door activering en katabolisme vindt plaats in de lever; het enzym xanthine oxidase is voornamelijk betrokken bij de afbraak.

Mercaptopurine-monohydraat wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden (van 7 tot 39%) en in de vorm van metabolieten (gevormd door directe oxidatie door xanthine-oxidase, thiourinezuur, gemethyleerde thiopurines). Het farmacologische effect is voornamelijk te wijten aan metabolieten. Nadat het medicijn binnen is ingenomen, wordt 46% van de dosis op de eerste dag door de nieren uitgescheiden. In de urine worden metabolieten al 2 uur na toediening gedetecteerd en daar binnen enkele weken na beëindiging van het gebruik van mercaptopurine bepaald. Metabolieten hebben een langere halfwaardetijd (T _1/2) dan mercaptopurine zelf. T _1/2 bestaat uit drie fasen met een duur van respectievelijk 0,75; 2,5 en 10 uur.

Aangezien mercaptopurine snel wordt gemetaboliseerd tot actieve intracellulaire derivaten, is hemodialyse niet effectief bij het verminderen van de toxiciteit van het geneesmiddel.

Gebruiksaanwijzingen

• acute lymfatische leukemie;
• acute myeloïde leukemie;
• chronische lymfatische, myeloblastische en myelomnoblastische leukemie - voor de inductie van remissie en onderhoudstherapie;
• primaire polycytemie;
• granulomateuze enteritis.

Contra-indicaties

Absoluut:

• tumorresistentie;
• zwangerschap, lactatieperiode;
• verhoogde individuele gevoeligheid voor mercaptopurine of hulpstoffen van het geneesmiddel.

Relatief (het gebruik van Mercaptopurine vereist voorzichtigheid):

• ziekten die gepaard gaan met onderdrukking van de beenmergfunctie;
• verminderde nier- en / of leverfunctie;
• acute virale (inclusief waterpokken, herpes zoster), bacteriële en schimmelinfecties;
• hyperurikemie;
• jicht of nierstenen (inclusief een geschiedenis);
• de periode na antitumor, bestraling of chemotherapie;
• leeftijd tot 2 jaar.

Instructies voor het gebruik van Mercaptopurine: methode en dosering

Mercaptopurine-tabletten worden oraal ingenomen.

Het wordt aanbevolen om voor de eerste 3-4 weken van de therapie een dagelijkse dosis van 2-2,5 mg per kg lichaamsgewicht van de patiënt in te nemen. De dagelijkse dosis wordt eenmaal of in 2-3 doses ingenomen. Als na 4 weken na het begin van de behandeling het klinische effect niet wordt waargenomen en er geen tekenen van intoxicatie zijn, kunt u de dosis voorzichtig verhogen, maar niet meer dan maximaal 5 mg per 1 kg lichaamsgewicht.

Tijdens de behandeling met mercaptopurine moet een zorgvuldige klinische en hematologische controle worden uitgevoerd. Als de eerste tekenen van een duidelijke afname van het totale aantal leukocyten in het perifere bloed verschijnen in verhouding tot de initiële indicator, wordt aanbevolen om de behandeling gedurende 2-3 dagen te onderbreken. Het innemen van het medicijn kan worden hervat als tijdens de aangegeven pauze geen nog grotere afname van het aantal leukocyten optreedt.

Bijwerkingen

• van de kant van het cardiovasculaire systeem en bloed: trombocytopenie, leukopenie, anemie, agranulocytose, pancytopenie (bij acute myeloïde leukemie is er tijdens actieve therapie vaak een periode van relatieve beenmergaplasie, die een passende ondersteunende behandeling vereist);
• van het zenuwstelsel: zwakte, hoofdpijn;
• uit de organen van het maagdarmkanaal: misselijkheid, braken, verlies van eetlust, diarree, hepatotoxisch effect (toxiciteit voor de lever is van toxische allergische oorsprong en treedt in de regel op wanneer de dosis wordt overschreden 2,5 mg / kg per dag) of cholestase (geelheid huid of sclera), ulceratie van het mondslijmvlies; zelden - diarree, pancreatitis, ulceratie van het darmslijmvlies, hepatonecrose;
• van het urogenitaal systeem: nefropathie, hyperurikemie;
• allergische reacties: jeuk, huiduitslag, medicijnkoorts;
• andere: verhoogde huidpigmentatie, een afname van de immuunrespons van het lichaam en een aanleg voor infectieziekten.

Overdosering

In geval van een overdosis Mercaptopurine, kunnen naast trombocytopenie, leukopenie en neiging tot bloedingen, onmiddellijke dyspeptische symptomen optreden: misselijkheid, braken, diarree, anorexie. Mogelijke vertraagde symptomen: leverdisfunctie, myelosuppressie, gastro-enteritis.

In het geval dat deze complicaties optreden, is het noodzakelijk om onmiddellijk te stoppen met het innemen van de pillen en de nodige therapeutische maatregelen te nemen: in de eerste 60 minuten na de overdosis kunt u braken opwekken, de maag spoelen en actieve kool innemen; verdere symptomatische behandeling wordt voorgeschreven. Er is geen effectieve antagonist van mercaptopurine. De hemodialyseprocedure is niet effectief.

Bij gebruik samen met allopurinol neemt het risico op overdosering toe.

speciale instructies

Behandeling met mercaptopurine mag alleen worden uitgevoerd onder toezicht van een specialist met ervaring in het gebruik van cytostatica. De patiënt moet worden gewaarschuwd voor de toxiciteit van het medicijn en de ontoelaatbaarheid van het gebruik ervan zonder medisch advies.

Het is noodzakelijk om het gedetailleerde algemene bloedbeeld en de levertesten (aan het begin van de behandeling - elke week, tijdens onderhoudstherapie - elke maand) zorgvuldig te controleren, evenals het urinezuurgehalte in het bloedserum.

Tijdens de behandeling met mercaptopurine wordt een voldoende hoeveelheid vocht aanbevolen om de uitscheiding van urinezuur te verzekeren en hyperurikemie te voorkomen. Allopurinol en alkalisatie van de urine worden indien nodig voorgeschreven.

Raadpleeg onmiddellijk een arts in geval van tekenen van beenmergsuppressie, zwarte teerachtige ontlasting, ongebruikelijke bloeding, bloed in de urine / ontlasting of opgespoorde rode vlekken op de huid.

Het medicijn kan het risico op secundaire kanker en nefropathie verhogen (vanwege een verhoogde productie van urinezuur).

Met een afname van het aantal leukocyten en bloedplaatjes onder het toegestane niveau, het optreden van geelzucht en de neiging tot bloeden, moet Mercaptopurine worden geannuleerd. Het is belangrijk om het bloedbeeld nauwkeurig in de gaten te houden en, indien nodig, ondersteunende behandeling en bloedtransfusie te geven. Patiënten met ontwikkelde leukopenie hebben medisch toezicht nodig om tekenen van infectie op te sporen en tijdig antibiotica voor te schrijven. Wanneer de lichaamstemperatuur stijgt, krijgen dergelijke patiënten empirisch breedspectrumantibiotica voorgeschreven, totdat de resultaten van bacteriologische analyses en geschikte diagnostische tests zijn verkregen.

Bij het hanteren van mercaptopurinetabletten (door ze in tweeën te delen), moet erop worden gelet dat inademing en besmetting van de handen wordt voorkomen.

Vermijd onbedoeld snijden met scherpe voorwerpen, contactsporten of andere situaties die kunnen leiden tot letsel of bloeding.

Tandheelkundige manipulaties moeten worden voltooid voordat de behandeling met het medicijn wordt gestart of worden uitgesteld totdat het algemene bloedbeeld genormaliseerd is (vanwege het verhoogde risico op microbiële infecties, vertraging van genezingsprocessen, bloeden van het tandvlees). Tijdens de behandelingsperiode is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van tandenborstels, draadjes en tandenstokers.

Bij combinatietherapie is het belangrijk om elk medicijn op het geplande tijdstip in te nemen.

Het wordt aanbevolen om betrouwbare anticonceptie toe te passen tijdens de behandeling met Mercaptopurine van een van de seksuele partners.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het medicijn is gecontra-indiceerd voor gebruik bij zwangere vrouwen vanwege teratogene en embryotoxische eigenschappen. Het gebruik van mercaptopurine tijdens de zwangerschap is in verband gebracht met een verhoogd risico op een miskraam of vroeggeboorte. Het medicijn is door de FDA (Food and Drug Administration van het Amerikaanse ministerie van Volksgezondheid) ingedeeld in categorie D van mogelijke risico's voor de foetus.

Borstvoeding moet worden gestaakt tijdens behandeling met Mercaptopurine.

Gebruik in de kindertijd

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan kinderen, vooral onder de 2 jaar. In de regel is een dosisverlaging vereist bij pediatrische en adolescente patiënten.

Met verminderde nierfunctie

Nierfalen, niertumoren zijn relatieve contra-indicaties voor het gebruik van mercaptopurine. Aanpassing van de dosis is vereist, afhankelijk van de mate van nierfunctie.

Voor schendingen van de leverfunctie

Het voorschrijven van het medicijn aan patiënten met een verminderde leverfunctie vereist een correctie van het doseringsschema.

Gebruik bij ouderen

Volgens de instructies wordt Mercaptopurine met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven aan oudere patiënten vanwege de waarschijnlijkere leeftijdsgebonden verslechtering van de nierfunctie.

Geneesmiddelinteracties

• allopurinol, sulfinpyrazon, probenecide, colchicine: wederzijdse toename van activiteit en toxiciteit. Allopurinol verhoogt het toxische effect door het metabolisme te vertragen;
• uricosurische geneesmiddelen tegen jicht: verhoogd risico op nefropathie;
• indirecte anticoagulantia: een toename van hun activiteit en / of het risico op bloeding als gevolg van een afname van de synthese van stollingsfactoren in de lever en onderdrukking van de vorming van bloedplaatjes, of een afname van de anticoagulerende activiteit door de synthese of activering van protrombine;
• myelotoxische geneesmiddelen of bestralingstherapie: additieve onderdrukking van de beenmergfunctie;
• glucocorticoïden, ciclosporine, cyclofosfamide, corticotropine, chloorambucil, azathioprine en andere immunosuppressiva: verhoogd risico op infecties en secundaire tumoren (door toegenomen immunosuppressieve werking);
• doxorubicine: verhoging van de kans op hepatotoxiciteit;
• thioguanine: volledige kruisresistentie met mercaptopurine;
• levende virale vaccins: mogelijke intensivering van het replicatieproces van het vaccinvirus, verhoogde bijwerkingen van het vaccin en verminderde productie van antilichamen na toediening van zowel geïnactiveerde als levende vaccins.

Analogen

Mercaptopurine-analogen zijn: Mercaptopurine-native en Puri-Netol.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een donkere, droge plaats bij temperaturen van 15 tot 25 ° C.

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Mercaptopurine

Op dit moment hebben gebruikers geen echte beoordelingen over Mercaptopurine achtergelaten, waarmee men de effectiviteit en nadelen van het medicijn kon beoordelen.

Prijs voor Mercaptopurine in apotheken

De prijs van Mercaptopurine voor een verpakking van 25 tabletten is ongeveer 880 roebel.

Mercaptopurine: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Mercaptopurine 50 mg tabletten 25 stuks RUB 830 Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!