Crestor
Crestor: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Crestor
ATX-code: C10AA07
Werkzame stof: rosuvastatine (rosuvastatine)
Producent: IPR Pharmaceuticals Inc. (Puerto Rico)
Beschrijving en foto-update: 19-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 1100 roebel.
Kopen
Crestor is een geneesmiddel met hypolipidemische werking.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Krestor wordt geproduceerd in de vorm van tabletten: biconvex; 5 mg elk: rond, geel, met aan één zijde de inscriptie "ZD4522 5"; 10 mg elk: rond, roze, met aan één zijde de inscriptie "ZD4522 10"; 20 mg elk: rond, roze, met aan één zijde de inscriptie "ZD4522 20"; 40 mg elk: ovaal, roze, met aan de ene kant een gegraveerde inscriptie "ZD4522", aan de andere kant - "40" (7 of 14 stuks in blisters, 1, 2 of 4 blisters in een kartonnen doos).
De samenstelling van 1 tablet bevat:
- Werkzaam bestanddeel: rosuvastatine - 5, 10, 20 of 40 mg (in de vorm van rosuvastatinecalcium);
- Hulpcomponenten (voor tabletten van respectievelijk 5/10/20/40 mg): lactosemonohydraat - 93,08 / 89,5 / 179 / 164,72 mg, microkristallijne cellulose - 31,02 / 29,82 / 59,64 / 54,92 mg, calciumfosfaat - 11,32 / 10,9 / 21,8 / 20 mg, crospovidon - 7,5 / 7,5 / 15/15 mg, magnesiumstearaat - 1,88 / 1,88 / 3 76 / 3,76 mg.
De samenstelling van de filmomhulling: lactosemonohydraat - 1,8 / 1,8 / 3,6 / 3,6 mg, hypromellose - 1,26 / 1,26 / 2,52 / 2,52 mg, glyceroltriacetaat (triacetine) - 0,036 / 0,36 / 0,72 / 0,72 mg, titaandioxide - 0,9 / 1,06 / 2,11 / 2,11 mg, kleurstof geel ijzeroxide - 0,18 mg (voor tabletten van 5 mg), kleurstof ijzeroxide rood (voor tabletten van 10/20/40 mg) - 0,02 / 0,05 / 0,05 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het werkzame bestanddeel van Crestor, rosuvastatine, is een lipidenverlagend middel, een selectieve competitieve remmer van HMG-CoA-reductase.
Het medicijn vermindert verhoogde concentraties van totaal cholesterol (HC), lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid (LDL-C) en triglyceriden (TG), en verhoogt ook de concentratie van lipoproteïne-cholesterol met hoge dichtheid (HDL-C). Crestor verhoogt ook de concentratie van apolipoproteïne AI (ApoA-I), verlaagt de concentratie van triglyceriden van lipoproteïnen met zeer lage dichtheid (TG-VLDL), lipoproteïnecholesterol met zeer lage dichtheid (VLDL-C), cholesterol dat niet is geassocieerd met lipoproteïnen met hoge dichtheid (HDL-vrij cholesterol), en apolipoproteïne B (ApoB). Het vermindert ook de verhouding van cholesterol tot HDL-C, LDL-C tot HDL-C, niet-HDL-cholesterol tot HDL-C, ApoB tot ApoA-1. Veranderingen in deze parameters bij primaire hypercholesterolemie (type IIa en IIb volgens Fredrickson) en hypertriglyceridemie (type IIb en IV volgens Fredrickson) hebben een dosisafhankelijk effect.
Het lipidenverlagende effect ontwikkelt zich binnen een week na het starten van Crestor. Na 2 weken wordt ongeveer 90% van het grootst mogelijke effect bereikt. Het maximale therapeutische effect wordt meestal waargenomen tegen de 4e week van de behandeling en blijft bestaan bij regelmatige toediening van het medicijn.
Crestor is effectief bij volwassen patiënten met hypercholesterolemie, inclusief diegenen die gepaard gaan met hypertriglyceridemie, ongeacht leeftijd, geslacht en ras, inclusief patiënten met gelijktijdige diabetes mellitus en familiaire hypercholesterolemie.
Bij 80% van de patiënten met hypercholesterolemie van type IIa en IIb volgens Fredrickson (met een gemiddelde beginconcentratie van LDL-C van ~ 4,8 mmol / l) bij gebruik van Crestor in een dagelijkse dosis van 10 mg, bereikt het LDL-C-niveau waarden van minder dan 3 mmol / l.
In onderzoeken bij patiënten met heterozygote familiaire hypercholesterolemie (met deelname van 435 mensen), wordt een positieve dynamiek van lipidenprofielparameters waargenomen wanneer Crestor wordt ingenomen in het dosisbereik van 20 tot 80 mg. Na titratie naar een dagelijkse dosis van 40 mg (therapie gedurende 12 weken), daalt de concentratie LDL-C met 53%. Het niveau van cholesterol-LDL tot waarden lager dan 3 mmol / l wordt bereikt bij 33% van de patiënten.
Bij patiënten met homozygote familiaire hypercholesterolemie, die het medicijn in doses van 20 en 40 mg krijgen, is de afname van de LDL-C-concentratie gemiddeld 22%.
Bij hypertriglyceridemie bij patiënten met een initiële TG-concentratie in het bereik van 273-817 mg / dL, die rosuvastatine in het dosisbereik van 5-40 mg 1 keer per dag gedurende 6 weken gebruikten, was er een significante afname van de TG-concentratie in het bloedplasma.
Met de extra benoeming van fenofibraat wordt een additief effect opgemerkt in relatie tot de concentratie van TG, met de gecombineerde toediening van nicotinezuur in lipidenverlagende doses - in relatie tot het niveau van HDL-C.
Bij de METEOR-onderzoeken waren 984 patiënten van 45 tot 70 jaar betrokken met een gemiddelde LDL-C-concentratie van 4,0 mmol / l (154,5 mg / dl), een laag risico op het ontwikkelen van coronaire hartziekte (10-jaars risico op de Framingham-schaal was minder dan 10%) en subklinische atherosclerose (beoordeeld door de dikte van het intima-media complex van de halsslagaders - TCIM). Het doel van de studie was om het effect van rosuvastatine op TCIM te bestuderen. Patiënten kregen rosuvastatine in een dagelijkse dosis van 40 mg of placebo gedurende twee jaar. In de rosuvastatinegroep was er een vertraging in de snelheid van progressie van de maximale MCI voor 12 halsslagadersegmenten vergeleken met placebo met een verschil van -0,0145 mm / jaar [95% BI varieerde van -0,0196 tot -0,0093; p <0,001]. Een directe relatie tussen een afname van IMT en een afname van het risico op cardiovasculaire complicaties is nog niet aangetoond. De METEOR-studie is uitgevoerd bij patiënten met een laag risico op coronaire hartziekte, voor wie de dosis Crestor van 40 mg niet wordt aanbevolen. Bij een dosis van 40 mg dient Crestor te worden voorgeschreven aan patiënten met ernstige hypercholesterolemie en een hoog risico op cardiovasculaire complicaties.
De JUPITER-onderzoeken (Rechtvaardiging van het gebruik van statines voor primaire preventie: een interventionele studie ter evaluatie van rosuvastatine) namen 17 802 patiënten op. Volgens de resultaten bleek dat rosuvastatine het risico op cardiovasculaire complicaties significant verminderde [142 vergeleken met 252 in de placebogroep (p <0,001)], waarbij het relatieve risico 44% was. De effectiviteit van de behandeling werd geëvalueerd na 6 maanden regelmatige toediening van het medicijn. Er was ook een statistisch significante afname van het gecombineerde criterium, waaronder beroerte, hartaanval en overlijden door cardiovasculaire oorzaken, met 48% (hazard ratio - 0,52; 95% betrouwbaarheidsinterval - 0,4–0,68; p <0,001), optreden van niet-fataal of fataal myocardinfarct - met 54% (risicoverhouding - 0,46; 95% betrouwbaarheidsinterval - 0,3-0,7),niet-fatale of fatale beroerte - met 48%, totale mortaliteit - met 20% (risicoverhouding - 0,8; 95% betrouwbaarheidsinterval - 0,67-0,97; p = 0,02). Het veiligheidsprofiel van rosuvastatine 20 mg is over het algemeen vergelijkbaar met dat van placebo.
Farmacokinetiek
Na orale toediening bereikt de maximale plasmaconcentratie van rosuvastatine ongeveer binnen 5 uur. De absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 20%.
Het medicijn wordt voornamelijk gemetaboliseerd door de lever, een orgaan dat de belangrijkste plaats is voor de synthese van cholesterol en het metabolisme van lipoproteïne met lage dichtheid. Het distributievolume is ~ 134 liter. Communicatie met plasma-eiwitten (voornamelijk albumine) ~ 90%.
Ongeveer 10% van rosuvastatine ondergaat een beperkt metabolisme. Bij zijn metabolisme is het CYP2C9-iso-enzym het meest betrokken, in mindere mate, de CYP3A4-, CYP2C19-, CYP2D6-iso-enzymen.
De belangrijkste geïdentificeerde metabolieten van het geneesmiddel zijn N-desmethylrosuvastatine en lactonmetabolieten. De eerste is ongeveer de helft minder actief dan rosuvastatine, de rest is farmacologisch inactief. Ten minste 90% van de farmacologische activiteit met betrekking tot de remming van circulerend HMG-CoA-reductase wordt veroorzaakt door rosuvastatine, de rest zijn de metabolieten.
Ongeveer 90% van de ingenomen dosis rosuvastatine (inclusief de geabsorbeerde en niet-geabsorbeerde stof) wordt onveranderd uitgescheiden door de darmen, de rest - door de nieren.
Halfwaardetijd (T ½) ~ 19 uur. De duur ervan verandert niet als de dosis wordt verhoogd.
Gemiddelde geometrische plasmaklaring ~ 50 l / uur (variatiecoëfficiënt 21,7%). Bij de opname van rosuvastatine in de lever is een membraancholesteroltransporteur betrokken, die een belangrijke rol speelt bij de hepatische eliminatie van het geneesmiddel.
De systemische blootstelling aan rosuvastatine neemt evenredig toe met de dosis. Bij dagelijkse toediening veranderen farmacokinetische parameters niet.
Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties:
- leeftijd en geslacht: er werden geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetiek van rosuvastatine waargenomen;
- ras: Aziatische patiënten (Koreanen, Chinezen, Japanners, Vietnamezen, Filippino's) vertoonden een ongeveer tweevoudige toename van het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) en de maximale concentratie van rosuvastatine bij Indiase patiënten - deze indicatoren stegen met 1,3 keer vergeleken met Europeanen. Er waren geen significante verschillen in de farmacokinetiek van het geneesmiddel tussen blanke en negroïde patiënten;
- genetisch polymorfisme: rosuvastatine bindt aan transporteiwitten OATP1B1 en BCRP. Dragers van de genen SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC en ABCG2 (BCRP) c.421AA vertoonden een toename in AUC van respectievelijk 1,6 en 2,4 keer, vergeleken met dragers van de genotypen SLCO1B1 c.521TT en ABCG2 c.421СС;
- leverfalen: bij leverfalen met een score van ≤ 7 op de Child-Pugh-schaal werd geen verhoging van de T ½ waargenomen. Twee patiënten met scores van 8 en 9 op de Child-Pugh-schaal vertoonden ten minste een verdubbeling van de T ½. Patiënten met scores> 9 op de Child-Pugh-schaal hebben geen ervaring met rosuvastatine;
- nierfalen: bij licht tot matig nierfalen veranderden de plasmaspiegels van rosuvastatine en zijn belangrijkste metaboliet niet significant. Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring <30 ml / min) nam de plasmaconcentratie van rosuvastatine driemaal toe en N-desmethylrosuvastatine - 9 keer vergeleken met gezonde vrijwilligers. Bij hemodialysepatiënten is de plasmaspiegel van rosuvastatine ongeveer 50% hoger dan bij gezonde proefpersonen.
Gebruiksaanwijzingen
- Primaire hypercholesterolemie (verhoogd serumcholesterol) volgens Fredrickson (type IIa, inclusief familiaire heterozygote hypercholesterolemie) of gemengde hypercholesterolemie (type IIb) - als aanvullende therapie bij dieet in gevallen waarin dieet en andere niet-medicamenteuze behandelingen (bijv. lichaamsgewicht) zijn onvoldoende;
- Familiaire homozygote hypercholesterolemie - als aanvullende therapie bij een dieet en andere lipidenverlagende therapie (bijvoorbeeld LDL-aferese) of wanneer een dergelijke behandeling onvoldoende is;
- Hypertriglyceridemie (volgens Fredrickson - type IV) - als aanvulling op het dieet;
- Atherosclerose (om de progressie te vertragen) - als aanvulling op het dieet bij patiënten met indicaties voor therapie om de concentratie van totaal cholesterol (cholesterol) en LDL-cholesterol (low-density lipoproteïne-cholesterol) te verlagen;
- De belangrijkste cardiovasculaire complicaties, waaronder arteriële revascularisatie, hartaanval, beroerte (primaire preventie) bij volwassen patiënten zonder klinische symptomen van ischemische hartziekte, maar met een hoog risico op de ontwikkeling ervan (voor mannen leeftijd - vanaf 50 jaar, voor vrouwen - vanaf 60 jaar, verhoogde concentratie van C-reactief proteïne (≥ 2 mg / l) in aanwezigheid van ten minste één van de aanvullende risicofactoren: arteriële hypertensie, lage concentratie van HDL-C, roken, familiegeschiedenis van vroege aanvang van coronaire hartziekte).
Contra-indicaties
- Leveraandoeningen die optreden in de actieve fase, waaronder een aanhoudende toename van de serumtransaminaseactiviteit en elke toename van de serumtransaminaseactiviteit (meer dan 3 keer vergeleken met de bovengrens van normaal);
- Gelijktijdige ontvangst met cyclosporine;
- Lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie of glucose-galactose malabsorptie (lactose maakt deel uit van de Crestor);
- Leeftijd onder de 18;
- Zwangerschap, periode van borstvoeding (borstvoeding), gebrek aan adequate anticonceptiemethoden bij vrouwen;
- Overgevoeligheid voor Crestor-componenten.
Bijkomende contra-indicaties voor een dagelijkse dosis van 5, 10 of 20 mg zijn:
- Duidelijke functionele verslechtering van de nieren (creatinineklaring minder dan 30 ml per minuut);
- Myopathie;
- Aanleg voor het optreden van myotoxische complicaties.
Contra-indicaties voor een dagelijkse dosis van 40 mg zijn (optioneel):
- Overmatig alcoholgebruik;
- Aanwezigheid van risicofactoren voor rabdomyolyse / myopathie, namelijk: matig nierfalen (creatinineklaring minder dan 60 ml per minuut), hypothyreoïdie, familiale of persoonlijke geschiedenis van spieraandoeningen, myotoxiciteit bij het gebruik van fibraten of andere HMG-CoA-reductaseremmers in de geschiedenis;
- Omstandigheden waarin de plasmaconcentratie van rosuvastatine kan stijgen;
- Gelijktijdige ontvangst met fibraten;
- Behoort tot het Mongoloid-ras.
In aanwezigheid van de hierboven beschreven aandoeningen / ziekten, dient Crestor in een dagelijkse dosis van 5, 10 en 20 mg met voorzichtigheid te worden ingenomen (onder medisch toezicht).
Volgens de instructies moet Crestor in alle doseringen met voorzichtigheid worden ingenomen in aanwezigheid van de volgende aandoeningen / ziekten:
- Ongecontroleerde aanvallen;
- Geschiedenis van leverziekte;
- Arteriële hypotensie;
- Sepsis;
- Endocriene, metabole of elektrolytenstoornissen die ernstig zijn;
- Verwondingen, grote chirurgische ingrepen;
- Leeftijd vanaf 65 jaar.
Crestor in een dagelijkse dosis van 40 mg met licht nierfalen (creatinineklaring groter dan 60 ml per minuut) dient met voorzichtigheid te worden gebruikt.
Er is geen ervaring met het gebruik van Crestor bij patiënten met leverinsufficiëntie en met meer dan 9 punten op de Child-Pugh-schaal.
Instructies voor het gebruik van Crestor: methode en dosering
Crestor wordt oraal ingenomen, ongeacht voedselinname en op elk moment van de dag. De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt (zonder te pletten of te kauwen) met water.
Voordat u met de behandeling begint, moet u het standaard cholesterolverlagend dieet volgen (dit moet gedurende de hele therapie worden voortgezet).
De arts kiest de dosis Crestor individueel, deze wordt bepaald door de doelen van de behandeling en de therapeutische respons op de behandeling, rekening houdend met de huidige aanbevelingen voor de beoogde lipidenconcentratie.
De aanbevolen startdosering voor patiënten die Crestor beginnen te gebruiken of voor patiënten die zijn overgestapt van het gebruik van andere HMG-CoA-reductaseremmers, moet 5 of 10 mg zijn, de toedieningsfrequentie is 1 keer per dag. Bij het kiezen van een startdosering moet men zich laten leiden door de individuele concentratie van cholesterol en rekening houden met het mogelijke risico op cardiovasculaire complicaties en bijwerkingen. Indien nodig kan de dosis na 4 weken worden verhoogd.
Vanwege het hoge risico op bijwerkingen, kan verhoging van de dosis tot 40 mg (na inname van een extra dosis boven de aanbevolen aanvangsdosis gedurende 4 weken behandeling) alleen worden uitgevoerd bij patiënten met ernstige hypercholesterolemie en een hoog risico op het ontwikkelen van cardiovasculaire complicaties (vooral bij patiënten). met familiaire hypercholesterolemie), bij wie het gewenste resultaat niet werd bereikt met een dosis van 20 mg en die onder medisch toezicht zullen staan. Bijzonder zorgvuldige controle wordt aanbevolen bij patiënten die Crestor 40 mg krijgen.
De benoeming van een dagelijkse dosis van 40 mg wordt niet aanbevolen voor patiënten die niet eerder een arts hebben geraadpleegd. Na 14-28 dagen behandeling en / of met een verhoging van de dosis Crestor is het noodzakelijk om de parameters van het lipidenmetabolisme te controleren (indien nodig kan een dosisaanpassing nodig zijn).
Bij patiënten met ernstig nierfalen (met een creatinineklaring van minder dan 30 ml per minuut) is het gebruik van Crestor gecontra-indiceerd. Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met lichte tot matige nierinsufficiëntie. Het gebruik van Crestor in een dosis van 40 mg is gecontra-indiceerd bij patiënten met matige nierinsufficiëntie (met een creatinineklaring van 30-60 ml per minuut). Patiënten met een matige functionele beperking van de nieren wordt aanbevolen om het medicijn in een startdosis van 5 mg in te nemen.
Crestor is gecontra-indiceerd voor patiënten met leveraandoeningen die optreden in de actieve fase.
Oudere patiënten hebben geen dosisaanpassing nodig.
Bij het voorschrijven van doses van 10 en 20 mg, mag de aanbevolen aanvangsdosis voor patiënten van het Mongoloïde ras, evenals voor patiënten met aanleg voor myopathie, niet hoger zijn dan 5 mg (het gebruik van Crestor in een dosis van 40 mg is gecontra-indiceerd).
Bijwerkingen
Bijwerkingen die voortvloeien uit het gebruik van Crestor zijn in de regel mild en van voorbijgaande aard. Zoals bij het gebruik van andere HMG-CoA-reductaseremmers, is de frequentie van hun ontwikkeling voornamelijk dosisafhankelijk (> 1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000 - zelden; <1/10000, inclusief individuele gevallen - zelden):
- Centraal zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn;
- Immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties, inclusief de ontwikkeling van angio-oedeem;
- Urinesysteem: proteïnurie (veranderingen in de hoeveelheid eiwit in de urine worden waargenomen bij minder dan 1% van de patiënten die 10-20 mg Crestor krijgen en ongeveer 3% van de patiënten die 40 mg krijgen). In de regel vermindert of verdwijnt proteïnurie tijdens de therapie, en het optreden van acute of progressie van een bestaande nierziekte betekent niet;
- Endocriene systeem: vaak - diabetes mellitus type 2;
- Spijsverteringskanaal: vaak - misselijkheid, obstipatie, buikpijn; zelden - pancreatitis;
- Musculoskeletaal systeem: myalgie, myopathie, inclusief myositis (bij gebruik van Crestor in alle doseringen en vooral bij gebruik van doseringen van meer dan 20 mg); in zeldzame gevallen rabdomyolyse met of zonder acuut nierfalen; bij een klein aantal patiënten - een dosisafhankelijke toename van de activiteit van creatinefosfokinase (onbeduidend, asymptomatisch en tijdelijk; met een toename van meer dan 5 keer vergeleken met de hogere limiet van de norm, wordt de therapie onderbroken);
- Lever: bij een klein aantal patiënten - een dosisafhankelijke toename van de activiteit van levertransaminasen (onbeduidend, asymptomatisch en tijdelijk);
- Huid: zelden - uitslag, pruritus, urticaria;
- Laboratoriumindicatoren: een toename van de concentratie van bilirubine, glucose, de activiteit van gamma-glutamyltransferase, alkalische fosfatase, symptomen van schildklierdisfunctie;
- Anderen: vaak - asthenisch syndroom.
Tijdens postmarketingonderzoeken zijn er meldingen geweest van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen:
- Centraal zenuwstelsel: zeer zelden - geheugenverlies, polyneuropathie;
- Ademhalingssysteem: niet-gespecificeerde frequentie - kortademigheid, hoesten;
- Spijsverteringskanaal: zeer zelden - geelzucht, hepatitis; zelden - een toename van de activiteit van levertransaminasen; met niet-gespecificeerde frequentie - diarree;
- Urinesysteem: zeer zelden - hematurie;
- Voortplantingssysteem en borstklieren: niet-gespecificeerde frequentie - gynaecomastie;
- Huid en onderhuids vet: met niet-gespecificeerde frequentie - Stevens-Johnson-syndroom;
- Musculoskeletaal systeem: zeer zelden - artralgie; met niet-gespecificeerde frequentie - immuungemedieerde necrotiserende myopathie;
- Anderen: met niet-gespecificeerde frequentie - perifeer oedeem.
Tijdens het gebruik van sommige statines zijn er meldingen geweest van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen: depressie, seksuele disfunctie, slaapstoornissen, waaronder nachtmerries en slapeloosheid. Gemelde geïsoleerde gevallen van interstitiële longziekte, vooral bij langdurige therapie.
Overdosering
De farmacokinetische parameters van rosuvastatine veranderen niet, zelfs niet bij gelijktijdige toediening van meerdere dagelijkse doses.
In geval van overdosering is symptomatische en ondersteunende behandeling aangewezen. Er zijn geen aanbevelingen voor specifieke overdoseringstherapie. Het is noodzakelijk om de leverfunctie en creatinefosfokinasespiegels te controleren, de activiteit van vitale organen en systemen te volgen. Hemodialyse is waarschijnlijk niet effectief.
speciale instructies
Bij patiënten die hoge doses Crestor kregen (voornamelijk 40 mg), werd de ontwikkeling van tubulaire proteïnurie opgemerkt, die in de regel van voorbijgaande aard was en niet duidde op acute nierziekte of progressie van nierziekte. Bij het voorschrijven van het medicijn in een dosis van 40 mg tijdens de behandeling, wordt aanbevolen om de indicatoren van de nierfunctie te controleren.
Bij gebruik van Crestor in alle doseringen (vooral boven 20 mg), is de ontwikkeling van myalgie, myopathie en in zeldzame gevallen - rabdomyolyse mogelijk.
Als het aanvankelijke niveau van creatinefosfokinase aanzienlijk is verhoogd (5 keer hoger dan de bovengrens van de norm), moet na 5-7 dagen een tweede meting worden uitgevoerd. Als een tweede test het basislijnniveau bevestigt, kan de therapie niet worden gestart. Na intense lichamelijke inspanning of in aanwezigheid van andere mogelijke redenen voor de toename van creatinefosfokinase, mag de bepaling ervan niet worden uitgevoerd, omdat dit kan leiden tot een onjuiste interpretatie van de verkregen resultaten.
Als er risicofactoren zijn voor myopathie / rabdomyolyse, kan Crestor met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt na een afweging van de voordelen en de mogelijke risico's.
Raadpleeg uw arts als u plotseling spierpijn, spierzwakte of krampen krijgt, vooral in combinatie met koorts en malaise. De mogelijkheid om de therapie voort te zetten wordt bepaald door de ernst van spierpijn en het niveau van creatinefosfokinase. Na normalisatie van het creatinefosfokinasegehalte kan worden overwogen om Crestor opnieuw voor te schrijven in kleinere doses met zorgvuldige controle van de toestand van de patiënt.
2-4 weken na het begin van de therapie en / of dosisverhoging is het noodzakelijk om de lipidenmetabolisme-indicatoren te controleren (de dosis wordt indien nodig aangepast).
Voordat u met Crestor begint en 3 maanden na het begin van de behandeling, wordt aanbevolen om de functionele parameters van de lever te bepalen. Als het niveau van transaminase-activiteit in het bloedserum 3 keer hoger is dan de bovengrens van normaal, wordt de dosis verlaagd of wordt de therapie geannuleerd.
In geval van hypercholesterolemie die gepaard gaat met hypothyreoïdie of nefrotisch syndroom, moet de behandeling van de onderliggende ziekten worden uitgevoerd voordat Crestor wordt gebruikt.
Bij het gebruik van sommige statines, vooral gedurende lange tijd, zijn er geïsoleerde gevallen gemeld van de ontwikkeling van interstitiële longziekte, die zich manifesteerde door symptomen als onproductieve hoest, kortademigheid en een verslechtering van het algemeen welzijn (gewichtsverlies, koorts en zwakte). In deze gevallen wordt de therapie geannuleerd.
Bij een glucoseconcentratie van 5,6 - 6,9 mmol / l werd het gebruik van Crestor in verband gebracht met een verhoogd risico op het ontwikkelen van diabetes mellitus type 2.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de behandeling, het besturen van voertuigen of het uitvoeren van werkzaamheden die gepaard gaan met een verhoogde concentratie van aandacht en waarbij de snelheid van psychomotorische reacties vereist is, is voorzichtigheid geboden (er is kans op duizeligheid).
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Cholesterol en andere producten van zijn biosynthese zijn belangrijk voor de juiste intra-uteriene ontwikkeling van de foetus, daarom weegt het potentiële risico van remming van HMG-CoA-reductase op tegen de voordelen van het gebruik van rosuvastatine bij zwangere vrouwen. In dit opzicht is Crestor strikt gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Bovendien moeten vrouwen in de vruchtbare leeftijd betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken tijdens het gebruik van het medicijn. Als zwangerschap optreedt tijdens de periode van lipidenverlagende therapie, moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet.
Of rosuvastatine wordt uitgescheiden in de moedermelk is niet betrouwbaar vastgesteld, daarom is Crestor gecontra-indiceerd voor moeders die borstvoeding geven.
Gebruik in de kindertijd
De werkzaamheid en veiligheid van rosuvastatine bij kinderen is niet vastgesteld. De ervaring met het gebruik van het medicijn in de pediatrische praktijk is zeer beperkt. Om deze reden wordt Crestor momenteel niet aanbevolen voor de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met een lichte tot matige nierfunctiestoornis.
Crestor is gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring <30 ml / min).
Bij een dosis van 40 mg mag het geneesmiddel niet worden gebruikt bij patiënten met matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 30-60 ml / min). De aanbevolen startdosering voor deze categorie patiënten is 5 mg.
Voor schendingen van de leverfunctie
Crestor is gecontra-indiceerd bij gelijktijdige leveraandoeningen, als deze zich in de actieve fase bevinden.
Gebruik bij ouderen
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van oudere patiënten. Het is niet nodig om de dosis Crestor aan te passen.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Crestor met sommige geneesmiddelen kunnen de volgende effecten optreden (AUC is de totale concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma; C max is de maximale concentratie van het geneesmiddel in het bloed):
- Cyclosporine: een significante verhoging van de AUC van rosuvastatine (de combinatie van geneesmiddelen is gecontra-indiceerd);
- Vitamine K-antagonisten: verhoogde INR (international normalised ratio);
- Gemfibrozil en andere lipidenverlagende geneesmiddelen: een verhoging van de C max en AUC van rosuvastatine, mogelijk een farmacodynamische interactie;
- Fenofibraat, gemfibrozil en andere fibraten en lipidenverlagende doses nicotinezuur: verhoogd risico op myopathie (de aanbevolen startdosis Crestor is 5 mg);
- Proteaseremmers: significante toename van de blootstelling aan rosuvastatine;
- Antacida: een significante afname van de plasmaconcentratie van rosuvastatine (dit effect is minder uitgesproken in gevallen waarin antacida 2 uur na inname van rosuvastatine worden gebruikt);
- Erytromycine: afname van de AUC en C max van rosuvastatine;
- Hormoonvervangende therapie / orale anticonceptiva: een verhoging van hun AUC (waarmee rekening moet worden gehouden bij het kiezen van doses orale anticonceptiva).
Analogen
De analogen van Crestor zijn: Rosucard, Rosuvastatin Canon, Rosuvastatin Sandoz, Roxera, Tevastor, Klivas, Rovix, Romazik, Rosvator, Fastrong, Rosulip, Rosart, Mertenil, Astin, Atorvasterol, Atormak, Vabadin, Vazoklin, Livaxol Zosta, Tor, Lipimaks, Liprimar, Lovastatin, Simvakard, Etset, Simgal, Tolevas, Torvakard, Tulip, Torvazin, Simstat, Simvakor, Pravapres, Litorva, Lipodemin, Limistin, Livazo, Cardak, Zokor, Vazilip, Atotex, Atotex.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij temperaturen tot 30 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Crestor
Omdat het medicijn relatief recent is verschenen, zijn er nog steeds weinig beoordelingen van Crestor van patiënten. Artsen bevelen dit middel aan voor de behandeling van hyperlipidemie, vooral voor patiënten die een beroerte of een hartaanval hebben gehad. Tot de meest voorkomende bijwerkingen behoren hoofdpijn en slaapstoornissen.
Prijs voor Crestor in apotheken
De prijzen voor Crestor kunnen aanzienlijk variëren, afhankelijk van de regio en de apotheekketen. Geschatte prijsklasse:
- tabletten 5 mg: 14 stuks in het pakket - 655-770 roebel; 28 stuks in het pakket - 1220-2320 roebel; 98 stuks in het pakket - 4640-6190 roebel;
- tabletten 10 mg: 14 stuks in het pakket - 930-1100 roebel; 28 stuks in het pakket - 1415-3455 roebel; 98 stuks in het pakket - 4200-9200 roebel;
- tabletten 20 mg: 28 stuks in het pakket - 2700-5255 roebel;
- tabletten 40 mg: 28 stuks in het pakket - 4500-6570 roebel.
Crestor: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Crestor 10 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. RUB 1100 Kopen |
|
Crestor 5 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 1686 RUB Kopen |
|
Crestor-tabletten p.p. 10 mg 28 stuks 1723 RUB Kopen |
|
Crestor 20 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. RUB 3000 Kopen |
|
Crestor 10 mg filmomhulde tabletten 126 stuks. 4282 RUB Kopen |
|
Crestor 40 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. RUB 4854 Kopen |
|
Crestor-tabletten p.p. 10 mg 126 stuks RUB 5387 Kopen |
|
Crestor-tabletten p.p. 40 mg 28 stuks RUB 6160 Kopen |
| Bekijk alle aanbiedingen van apotheken |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
