Katadolon - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Capsule-analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Katadolon

Katadolon: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Katadolon

ATX-code: N02BG07

Werkzame stof: flupirtine (flupirtine)

Fabrikant: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp. Z oo) (Polen)

Beschrijving en foto-update: 20-08-2019

Katadolon is een niet-opioïde analgeticum, centraal werkende spierverslapper.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Katadolon wordt geproduceerd in de vorm van capsules: maat nr. 2, gelatineuze vaste stof, ondoorzichtig, de dop en het lichaam zijn roodbruin; de inhoud van de capsules is wit poeder met een lichtgele, grijsachtig gele of lichtgroene tint (10 stuks in blisters van polyvinylchloride / aluminiumfolie, 1, 3 of 5 blisters in een kartonnen doos).

Samenstelling van 1 capsule:

• Werkzaam bestanddeel: flupirtine maleaat - 100 mg;
• Hulpcomponenten: magnesiumstearaat, copovidon, colloïdaal siliciumdioxide, calciumwaterstoffosfaatdihydraat;
• Capsulelichaam: gelatine, titaandioxide, rode ijzeroxide kleurstof (E172), natriumlaurylsulfaat, gezuiverd water.

Farmacologische eigenschappen

Katadolon is een medicijn dat een spierverslapper en een centraal analgetisch effect heeft.

Farmacodynamiek

De werkzame stof van Katadolon is flupirtine, een vertegenwoordiger van de selectieve neuronale kaliumkanaalopener (SNEPCO), die behoort tot niet-opioïde centraal werkende analgetica.

Flupirtine activeert neuronale K ⁺ -kanalen van interne rectificatie geassocieerd met het G-eiwit, wat leidt tot de afgifte van K ⁺ -ionen, waardoor het rustpotentieel wordt gestabiliseerd en de prikkelbaarheid van neuronale membranen wordt verminderd. Als gevolg hiervan worden N-methyl-D-aspartaat (NMDA) -receptoren indirect geremd, aangezien hun blokkering met Mg ^{2+ -ionen} aanhoudt totdat depolarisatie van het celmembraan optreedt (indirect antagonistisch effect op NMDA-receptoren).

Bij gebruik in therapeutisch significante concentraties, is flupirtine niet bindt aan 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT ₁ - (5-HTP), alfa- ₁ - en a ₂ - opioïde, benzodiazepine, dopamine, centrale n- en m-cholinerge receptoren.

Dankzij deze centrale actie van Katadolon worden drie van de belangrijkste effecten gerealiseerd:

1. Analgetisch effect: door de selectieve opening van spanningsafhankelijke K ⁺ -kanalen van neuronen en de gelijktijdige afgifte van K ⁺ -ionen wordt het rustpotentieel van het neuron gestabiliseerd. Het neuron wordt minder prikkelbaar. Het indirecte antagonisme van flupirtine tegen NMDA-receptoren verhindert het binnendringen van Ca ^{2+ -ionen} in neuronen, waardoor het sensibiliserende effect van een toename van de intracellulaire concentratie van Ca ^{2+ -ionen} wordt verzacht. Aldus wordt in het geval van neuronexcitatie de overdracht van oplopende nociceptieve impulsen geremd.
2. Spierverslappend effect: de farmacologische effecten die zijn beschreven voor het analgetische effect van flupirtine worden functioneel ondersteund door een toename van de absorptie van Ca ^{2+ -ionen door} mitochondriën, wat wordt waargenomen wanneer Katadolon wordt gebruikt in therapeutisch significante doses. Het spierverslappende effect treedt op als gevolg van de gelijktijdige onderdrukking van impulsoverdracht naar motorneuronen en de overeenkomstige effecten van interneuronen. Daarom komt dit effect van flupirtine voornamelijk tot uiting in verband met lokale spierspasmen en niet voor het hele spierstelsel als geheel.
3. Effect van chronificatieprocessen: chronisatieprocessen worden beschouwd als neuronale geleidingsprocessen vanwege de plasticiteit van neuronale functies. De elasticiteit van de functies van neuronen door de inductie van intracellulaire processen creëert gunstige voorwaarden voor de implementatie van mechanismen van het "kronkelende" type, waarbij de respons op elke volgende impuls wordt versterkt. NMDA-receptoren zijn grotendeels verantwoordelijk voor het teweegbrengen van deze veranderingen. Hun indirecte blokkade onder invloed van flupirtine leidt tot het onderdrukken van deze effecten. Er worden dus ongunstige omstandigheden gecreëerd voor klinisch significante chronische pijn. En bij chronische pijn ontstaan condities voor het wissen van pijngeheugen (door stabilisatie van de membraanpotentiaal), waardoor de pijngevoeligheid afneemt.

Farmacokinetiek

Na orale toediening van Katadolon wordt flupirtine geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Het medicijn wordt snel en bijna volledig opgenomen (met ongeveer 90%).

Ongeveer 75% van de ingenomen dosis wordt in de lever gemetaboliseerd, wat resulteert in de vorming van metabolieten M1 en M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridine) is een actieve metaboliet die het resultaat is van de hydrolyse van de urethaanstructuur (eerste fase van de reactie) en verdere acetylering (tweede fase van de reactie). Het zorgt voor ongeveer 25% van het pijnstillende effect van flupirtine.

M2 is een biologisch inactieve metaboliet die het resultaat is van de oxidatiereactie van p-fluorbenzyl (1e fase) en verdere conjugatie van p-fluorbenzoëzuur met glycine (2e fase).

Welk isoenzym voornamelijk betrokken is bij de oxidatieve vernietigingsroute, is niet onderzocht. Er wordt aangenomen dat flupirtine slechts kleine interacties heeft.

De concentratie flupirtine in bloedplasma is evenredig met de ingenomen dosis.

De halfwaardetijd (T _1/2) van het medicijn uit het bloed is ~ 7 uur (voor de hoofdsubstantie en metaboliet M1 - 10 uur). Deze tijd is voldoende om het vereiste analgetische effect te verkrijgen.

Bij oudere patiënten ouder dan 65 jaar neemt de T _1/2 toe tot 14 uur bij een enkele dosis van het geneesmiddel en tot 18,6 uur bij gebruik van Katadolon gedurende 12 dagen. Ook op oudere leeftijd neemt de maximale concentratie van het medicijn in het bloed met ongeveer 2,5 keer toe.

Flupirtine wordt voornamelijk (69%) uitgescheiden door de nieren: onveranderd - 27%, in de vorm van metaboliet M1 (acetylmetaboliet) - 28%, in de vorm van metaboliet M2 (p-fluor-hippuurzuur) - 12%. Het derde deel van de ontvangen dosis wordt uit het lichaam uitgescheiden in de vorm van metabolieten met onbekende structuur. Een klein deel van de dosis wordt uitgescheiden via de ontlasting en gal.

Gebruiksaanwijzingen

Volgens de instructies wordt Katadolon voorgeschreven aan volwassenen voor de behandeling en verlichting van aanvallen van chronische en acute pijn van milde tot matige ernst, namelijk:

• Hoofdpijn van verschillende oorsprong;
• Spierspasmen (fibromyalgie, artropathie, musculoskeletale pijn in de rug en nek);
• Pijn bij kwaadaardige neoplasmata;
• Posttraumatische pijn;
• Pijnsyndroom tijdens orthopedische / traumatologische operaties en interventies;
• Dysmenorroe.

Contra-indicaties

• Cholestase en het risico op het ontwikkelen van hepatische encefalopathie (aangezien er een grote kans is op de ontwikkeling of progressie en verergering van een bestaande encefalopathie of ataxie);
• Leverfunctiestoornis;
• Chronisch alcoholisme;
• Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (vanwege het spierverslappende effect van flupirtine);
• Tinnitus (oorsuizen), inclusief onlangs genezen;
• Gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen met hepatotoxische werking;
• Leeftijd onder de 18;
• Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.

Met de nodige voorzichtigheid wordt Katadolon gebruikt voor hypoalbuminemie, nierfalen en ook op oudere leeftijd (vanaf 65 jaar).

Instructies voor het gebruik van Katadolon: methode en dosering

Capsules Katadolon wordt oraal ingenomen met een beetje water en zonder te kauwen (het is wenselijk om rechtop te staan).

Als de patiënt de capsule niet kan inslikken, kan deze bij wijze van uitzondering worden geopend en via een buisje worden ingebracht, of kan alleen de inhoud worden ingenomen. De bittere smaak van flupirtine kan met voedsel worden geneutraliseerd door bijvoorbeeld een banaan te eten.

Het aanbevolen standaard doseringsschema van Katadolon: 1 capsule (100 mg) 3-4 keer per dag, waarbij, indien mogelijk, gelijke intervallen tussen de doses worden aangehouden. In geval van ernstige pijn - 2 capsules (200 mg) 3 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis is 6 capsules (600 mg).

De dosis wordt gekozen afhankelijk van de individuele tolerantie van Katadolon en de intensiteit van de pijn. Voor therapeutische doeleinden is het noodzakelijk om de minimale effectieve dosis gedurende de kortste tijd toe te dienen. De maximale behandelingskuur mag niet langer zijn dan 2 weken.

Bij oudere patiënten van 65 jaar en ouder begint de behandeling met 2 capsules (200 mg) per dag, 's ochtends en' s avonds in te nemen.

Bij ernstig nierfalen of hypoalbuminemie moet de plasmaconcentratie van creatinine worden gecontroleerd. De maximale dagelijkse dosis voor dergelijke patiënten mag niet hoger zijn dan 3 capsules (300 mg). Als een hogere dosis nodig is, moeten patiënten continu worden gecontroleerd.

In het geval van licht tot matig nierfalen is dosisaanpassing van Katadolon niet nodig, maar controle van de creatinineconcentratie in het bloedplasma is vereist.

Bijwerkingen

Bijwerkingen van systemen en organen, afhankelijk van de frequentie van manifestatie (≥1 / 10 - zeer vaak; ≥1 / 100- <1/10 - vaak; ≥1 / 1000- <1/100 - niet vaak; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - zelden; <1/10 000 - uiterst zeldzaam; frequentie onbekend - het is niet mogelijk om een beoordeling te maken op basis van de verkregen gegevens):

• Lever- en galstelsel: zeer vaak - verhoogde activiteit van levertransaminasen; onbekende frequentie - hepatitis, leverfalen;
• Maag-darmkanaal: vaak - misselijkheid, braken, dyspepsie, buikpijn, obstipatie, droogheid van het mondslijmvlies, buikpijn, winderigheid, diarree;
• Immuunsysteem: zelden - overgevoeligheid voor het medicijn, allergische reacties (soms gepaard gaand met huiduitslag, netelroos, koorts, jeuk);
• Huid en onderhuids weefsel: vaak - hyperhidrose (zweten);
• Zenuwstelsel: vaak - depressie, slaapstoornissen, angst / nervositeit, tremoren, hoofdpijn, duizeligheid; zelden - verwarring van bewustzijn;
• Metabolisme: vaak - verminderde of gebrek aan eetlust;
• Gezichtsorgaan: zelden - visuele beperking;
• Andere: zeer vaak (in 15% van de gevallen, vooral aan het begin van de therapie) - zwakte / vermoeidheid.

Bijwerkingen, met uitzondering van allergische reacties, zijn in de meeste gevallen dosisafhankelijk en verdwijnen vaak vanzelf tijdens of na het einde van de therapie.

Overdosering

Er zijn geïsoleerde gevallen van opzettelijke overdosering van Katadolon met het oog op zelfmoord.

Bij inname van het medicijn in een dosis van 5000 mg werden de volgende symptomen opgemerkt: droogheid van het mondslijmvlies, misselijkheid, bedwelming, tranen, een toestand van uitputting, verwardheid, tachycardie. Er zijn geen levensbedreigende aandoeningen gemeld.

Het wordt aanbevolen om braken op te wekken of een gevormde diurese uit te voeren, en vervolgens actieve kool voor te schrijven of elektrolyten in te voeren. In deze gevallen wordt de gezondheidstoestand meestal binnen 6-12 uur hersteld. Het specifieke antidotum is niet bekend.

In het geval van een overdosis Katadolon, dient men rekening te houden met de mogelijkheid om stoornissen van het centrale zenuwstelsel te ontwikkelen en het optreden van symptomen van hepatotoxiciteit door het type verhoogde stofwisselingsstoornissen van de lever. De behandeling is in dit geval symptomatisch.

speciale instructies

Bij patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie is het noodzakelijk om de creatinine in de urine en de activiteit van leverenzymen te controleren.

Op de leeftijd van 65 jaar en ouder, met uitgesproken tekenen van lever- en / of nierfalen, evenals met hypoalbuminemie, is dosisaanpassing vereist.

Tijdens de behandeling met flupirtine zijn vals-positieve tests voor bilirubine, urine-eiwit en urobilinogeen mogelijk. Een soortgelijke reactie kan worden waargenomen bij de kwantitatieve bepaling van het bilirubinegehalte in het bloedplasma.

Het gebruik van Katadolon in hoge doses kan in sommige gevallen groene verkleuring van de urine veroorzaken, wat geen klinisch teken is van enige ziekte.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Gezien het vermogen van Katadolon om de aandacht te verzwakken en de reactiesnelheid te vertragen, wordt aanbevolen om tijdens de behandeling geen voertuigen te besturen en mogelijk gevaarlijke activiteiten uit te voeren.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van flupirtine tijdens de zwangerschap om de omvang van het effect te beoordelen. In experimenteel onderzoek op dieren werd de reproductietoxiciteit van flupirtine vastgesteld, maar teratogeniteit werd niet onthuld. Tijdens de zwangerschap is het gebruik van Katadolon echter verboden, behalve in gevallen waarin het verwachte voordeel voor de vrouw duidelijk hoger is dan de mogelijke risico's voor de foetus.

In de moedermelk dringt flupirtine volgens onderzoeksgegevens in kleine hoeveelheden door. Het wordt echter aanbevolen om het geven van borstvoeding te staken als behandeling tijdens borstvoeding nodig is.

Gebruik in de kindertijd

Katadolon is gecontra-indiceerd bij kinderen en adolescenten (jonger dan 18 jaar).

Met verminderde nierfunctie

Bij licht tot matig nierfalen is het niet nodig om de dosis van het geneesmiddel aan te passen.

Bij ernstig nierfalen of hypoalbuminemie moet de behandeling met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd, met Katadolon in een dagelijkse dosis van niet meer dan 300 mg, onder constante controle van de plasmaconcentratie van creatinine. Als hogere doses nodig zijn, is strikt medisch toezicht vereist.

Voor schendingen van de leverfunctie

Het gebruik van Katadolon is gecontra-indiceerd in geval van een leveraandoening, alcoholisme, het risico op cholestase of hepatische encefalopathie (vanwege de kans op verergering van bestaande ataxie of encefalopathie, of de ontwikkeling van encefalopathie).

Gebruik bij ouderen

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Katadolon aan personen ouder dan 65 jaar. De aanbevolen aanvangsdosis voor patiënten van deze leeftijdscategorie is 100 mg 2 maal per dag, 's ochtends en' s avonds.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik van flupirtine met bepaalde geneesmiddelen kunnen de volgende effecten optreden:

• Alcohol, spierverslappers, kalmerende middelen: hun effect wordt versterkt;
• Acetylsalicylzuur, benzylpenicilline, digoxine, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarine en diazepam: vanwege de mogelijke verdringing van deze stoffen door flupirtine uit de eiwitbinding, kan hun activiteit toenemen (vooral uitgesproken voor diazepam en warfarine in combinatie met catadolon);
• Coumarinederivaten: regelmatige controle van de protrombine-index is vereist om de dosis coumarine tijdig aan te passen;
• Anticoagulantia of plaatjesaggregatieremmers: geen gegevens over interacties;
• Geneesmiddelen die door de lever worden gemetaboliseerd: vereisen regelmatige controle van het niveau van leverenzymen;
• Geneesmiddelen die carbamazepine en paracetamol bevatten: gecombineerd gebruik met Katadolon moet worden vermeden.

Analogen

Analogen van Katadolon zijn: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C.

De houdbaarheid is 5 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Katadolon

Volgens beoordelingen is Katadolon een effectieve, snelwerkende pijnstiller die helpt bij het verlichten van ernstige pijn. Het medicijn veroorzaakt echter vaak bijwerkingen, waaronder lethargie, slaperigheid, gevoelloosheid van de lippen, dronkenschap en desoriëntatie. Sommigen verwijzen ook naar de nadelen van de relatief hoge kosten van capsules.

Ondanks het feit dat Katadolon een niet-opioïde pijnstiller is (zoals aangegeven in de instructies), zijn er afzonderlijke beoordelingen die beschrijven dat het verslavend is en dat patiënten niet kunnen weigeren om het medicijn alleen in te nemen, hebben ze medische hulp nodig.

Prijs voor Katadolon in apotheken

Geschatte prijzen voor Katadolon (100 mg capsules):

• set van 10 - 450-465 roebel;
• set van 30 - 900-950 roebel;
• set van 50 - 1220-1540 roebel.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!