Katadolon Forte - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Tabletten 400 Mg

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Katadolon forte

Katadolon forte: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Katadolon forte

ATX-code: N02BG07

Werkzame stof: flupirtine (flupirtine)

Fabrikant: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polen)

Beschrijving en foto-update: 22.11.2018

Katadolon forte is een analgetisch, niet-opioïde geneesmiddel met een centrale werking, ontworpen om pijn te verlichten.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Katadolon forte wordt geproduceerd in de vorm van tabletten met verlengde werking: biconvex, langwerpig, een scheidingslijn is aan één kant aangebracht, de kleur van de tabletten is van lichtgeel tot geel, er zijn lichte en donkere insluitsels (7 stuks. In blisters, in een kartonnen doos 1 blister; door 10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2 blisters; 14 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1, 3 of 6 blisters).

Samenstelling voor 1 tablet:

• actief ingrediënt: flupirtine maleaat - 400 mg;
• hulpingrediënten: copolymeer van ethylacrylaat en methylmethacrylaat (1: 2) - 22,5 mg; calciumwaterstoffosfaat-dihydraat - 38 mg; talk - 22,5 mg; croscarmellosenatrium - 34,95 mg; microkristallijne cellulose - 59,74 mg; hypromellose - 8 mg; kleurstof geel ijzeroxide (E172) - 6,25 mg; watervrij colloïdaal siliciumdioxide - 2,06 mg; magnesiumstearaat - 6 mg.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het actieve ingrediënt in Catadolon forte is flupirtine, dat een selectieve activator is van neuronale kaliumkanalen (selectieve neuronale kaliumkanaalopener - SNEPCO). Vanwege zijn farmacologische eigenschappen behoort het tot niet-narcotische analgetica met een centrale werking die geen verslaving en afhankelijkheid veroorzaken.

Door neuronale kaliumkanalen van interne rectificatie te activeren die zijn geassocieerd met het G-eiwit, stabiliseert flupirtine, vanwege de afgifte van K ⁺ -ionen, het rustpotentieel en remt het de prikkelbaarheid van neuronale membranen. Dit resulteert in een indirecte remming van NMDA-receptoren, aangezien Mg ^{2+ -ionen} zorgen voor hun blokkering tot de depolarisatie van het celmembraan (indirect antagonistisch effect op NMDA-receptoren).

Toepassing van flupirtine in therapeutisch significante concentraties niet tot de binding aan 5-HT ₁ (5-HTP) - en 5HT ₂ -serotonin receptors, a ₁ - en α ₂ adrenergische receptoren, dopamine, opioïde, benzodiazepine, centrale muscarine en nicotine-gevoelige cholinergische receptoren. Deze centrale werking van flupirtine biedt drie hoofdeffecten van het medicijn:

• analgetisch effect: als gevolg van selectieve opening van kaliumspanningsafhankelijke kanalen van neuronen, vergezeld van de afgifte van K ⁺ -ionen, wordt het rustende neuronale potentieel gestabiliseerd, wordt het neuron minder prikkelbaar. Vanwege zijn indirecte antagonisme tegen NMDA-receptoren, beschermt flupirtine neuronen tegen de ingang van Ca ^{2+ -ionen}, wat het sensibiliserende effect van de groei van het intracellulaire niveau van Ca ^{2+ -ionen} verzacht. Als resultaat wordt, wanneer het neuron wordt geëxciteerd, de transmissie van oplopende nociceptieve signalen geremd;
• spierverslappend effect: het analgetische farmaceutische effect wordt functioneel versterkt door een toename van de opname van Ca ^{2+ -ionen door} mitochondriën als gevolg van de inname van therapeutisch significante doses flupirtine. Het spierverslappende effect komt tot uiting als gevolg van de gelijktijdige onderdrukking van de overdracht van impulsen naar motorneuronen, evenals de overeenkomstige invloed van intercalaire neuronen. Het werkt voornamelijk op lokale spierkrampen, en niet op het hele spierstelsel als geheel;
• het effect van chroniciteitsprocessen (neuronale geleidbaarheid als gevolg van de plasticiteit van neuronfuncties): de elasticiteit van neuronale functies door de inductie van processen die in de cel plaatsvinden, creëert voorwaarden voor de implementatie van mechanismen zoals inflatie, die de respons op elke volgende impuls versterken. Deze veranderingen worden in de meeste gevallen veroorzaakt door NMDA-receptoren (genexpressie). Onder invloed van flupirtine worden deze receptoren indirect geblokkeerd, waardoor hun effectiviteit wordt onderdrukt. Voor klinisch significante chronische pijn worden ongunstige aandoeningen gecreëerd en als deze eerder aanwezig was, wordt het pijngeheugen gewist door stabilisatie van de membraanpotentiaal, wat leidt tot een afname van de gevoeligheid.

Farmacokinetiek

1 tablet Katadolon Forte bevat een snel afgevende fractie van flupirtine (100 mg) en een langzaam afgevende fractie van flupirtine (300 mg), die bovendien de farmacokinetische eigenschappen van flupirtine beïnvloedt:

• absorptie: door orale toediening wordt ongeveer 90% van flupirtine geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (GIT). In het dosisbereik van 50-300 mg is de plasmaconcentratie van de stof dosisafhankelijk;
• distributie: de maximale plasmaconcentratie (_Cmax) bij eenmalig gebruik van flupirtine is 0,8 μg / ml (van 0,4 tot 1,5 μg / ml) en wordt bereikt na 2,4 uur, bij herhaalde toediening (400 mg per dag in binnen 1 week) - 1 μg / ml (van 0,6 tot 2,4 μg / ml), de tijd om te bereiken - 1,9 uur Gelijktijdige inname van voedsel verhoogt de absorptie enigszins [AUC _{0 - ∞} (gebied onder de curve "concentratie - tijd ") 14,1 μg / ml × u vergeleken met 10,7 ug / ml × u] en verhoogt de C _max (tot 1 ug / ml vanaf 0,8 ug / ml). In dit geval nam de tijd om C _max te bereiken toe van 2,4 uur tot 3,2 uur;
• Metabolisme: ongeveer ³ / ₄ van de dosis in de lever wordt gesplitst om twee metabolieten: actieve metaboliet M1 [2-amino-3-aceetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin] analgetische werking waarvan ¹ / ₄ door het gedrag van flupirtine, waardoor het betrokken is bij het therapeutische effect van het medicijn en de inactieve metaboliet M2. Studies gericht op het bepalen van het isoenzym dat verantwoordelijk is voor een minder significante metabolische route (oxidatief), zijn nog niet uitgevoerd. Algemeen wordt aangenomen dat de kans op geneesmiddelinteracties voor flupirtine verwaarloosbaar is;
• uitscheiding: tot 69% wordt uitgescheiden door de nieren, waaronder 27% - onveranderd, 28% - in de vorm van een acetylmetaboliet (metaboliet M1), 12% - in de vorm van para-fluor-hippuurzuur (metaboliet M2); de resterende ¹ / ₃ bestaat uit meerdere metabolieten structuur onontgonnen vandaag. De maximale hoeveelheid flupirtine wordt uitgescheiden in de ontlasting en urine, met een halfwaardetijd (T _1/2) van ~ 15 uur; voedselopname verlaagt de indicator. M1 wordt iets langzamer weergegeven, de waarde van T _1/2 is respectievelijk 20 en 16 uur.

Gebruiksaanwijzingen

Volgens de instructies wordt Katadolon Forte aanbevolen voor de behandeling van milde tot matige acute pijn bij volwassen patiënten.

Contra-indicaties

• het risico op het ontwikkelen van hepatische encefalopathie en cholestase (mogelijk de ontwikkeling van encefalopathie of verergering van een bestaande encefalopathie / ataxie);
• myasthenia gravis (vanwege het mogelijke spierverslappende effect van flupirtine);
• gelijktijdige leverziekte, alcoholisme;
• gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen met hepatotoxische werkzaamheid;
• Onlangs genezen of bestaande oorsuizen (hoog risico op verhoogde leverenzymenactiviteit);
• kinderen en jongeren onder de 18 jaar;
• overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.

Met de nodige voorzichtigheid wordt Katadolon Forte ingenomen bij nierfalen en op oudere leeftijd ouder dan 65 jaar.

Bij patiënten met hypoalbuminemie, aangezien er geen gegevens zijn over de werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van langwerkende Katadolon forte 400 mg-tabletten, wordt het aanbevolen om Katadolon-capsules (100 mg) te gebruiken.

Instructies voor het gebruik van Katadolon forte: methode en dosering

De tabletten worden oraal ingenomen zonder te kauwen en voldoende vloeistof te drinken (bij voorkeur water).

De dosis Katadolon forte wordt gekozen afhankelijk van de individuele tolerantie van het medicijn en de intensiteit van pijn. Het moet minimaal effectief zijn en zo kort mogelijk worden toegepast.

Om pijn te verminderen, wordt aanbevolen om gedurende een zo kort mogelijke tijd 1 tablet (400 mg) per dag in te nemen. Dit is de totale dagelijkse dosis, als dit niet genoeg is, moet u Katadolon in de vorm van capsules in een grotere dagelijkse dosis gebruiken.

De totale duur van de therapie mag niet langer zijn dan twee weken.

Bijwerkingen

De frequentie van bijwerkingen (zeer vaak -> 0,1; vaak -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; met onbekende frequentie - kan op basis van de beschikbare gegevens niet worden bepaald):

• hepatobiliair systeem: zeer vaak - verhoogde activiteit van leverenzymen; met een onbekende frequentie - leverfalen, hepatitis;
• spijsverteringssysteem: vaak - dyspepsie, misselijkheid / braken, epigastrische pijn, constipatie, droogheid van het mondslijmvlies, winderigheid, diarree;
• immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties, in sommige gevallen vergezeld van een verhoging van de lichaamstemperatuur, netelroos, huiduitslag en jeuk;
• metabolisme: vaak - verlies van eetlust;
• zenuwstelsel: vaak - depressie, nervositeit, angst, slaapstoornissen, duizeligheid, hoofdpijn, tremor; zelden - verwarring van bewustzijn;
• gezichtsorgaan: zelden - verminderde visuele waarneming;
• huid en onderhuids weefsel: vaak - hyperhidrose;
• andere: zeer vaak - vermoeidheid en / of zwakte (bij 15% van de patiënten), vooral aan het begin van de behandeling.

Bijwerkingen zijn voornamelijk dosisafhankelijk (met uitzondering van allergische reacties). In de meeste gevallen gaan ze vanzelf over naarmate de cursus vordert of na voltooiing.

Overdosering

Symptomen van een overdosis flupirtine (dosis 5 g) zijn: tachycardie, misselijkheid, een toestand van uitputting, verwardheid / bedwelmd bewustzijn, tranenvloed, droogheid van het mondslijmvlies. In een dergelijke toestand en in de aanwezigheid van tekenen van intoxicatie, moet rekening worden gehouden met het risico van stoornissen van het centrale zenuwstelsel, evenals met hepatotoxiciteit door het type verhoogde metabolische pathologieën van de lever.

Er werden geïsoleerde gevallen van overdosering met manifestaties van suïcidale intenties geregistreerd.

Het wordt aanbevolen de patiënt te laten braken of geforceerde diurese toe te passen, geactiveerde kool te gebruiken en elektrolyten in te brengen. Na deze maatregelen herstelde de gezondheidstoestand van de patiënt zich binnen 6 tot 12 uur Er waren geen meldingen van levensbedreigende aandoeningen. Indien nodig wordt symptomatische therapie uitgevoerd. Het specifieke antidotum voor flupirtine is niet bekend.

speciale instructies

Catadolon forte wordt alleen gebruikt als behandeling met andere analgetica (lichte opioïden of niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen) gecontra-indiceerd is.

Tijdens de behandelingskuur wordt de leverfunctie eenmaal per week gecontroleerd, aangezien flupirtine de activiteit van levertransaminasen kan verhogen en de ontwikkeling van hepatitis en leverfalen kan verergeren. Als deze onderzoeken verschillen van de norm of de manifestatie van klinische symptomen die duiden op leverschade, moet het gebruik van Katadolon forte worden stopgezet.

Patiënten moet worden geadviseerd om te controleren op symptomen die wijzen op leverschade (gebrek aan eetlust, misselijkheid / braken, vermoeidheid, maagpijn, donkere urine, pruritus, geelzucht). Als ze verschijnen, moet het gebruik van Katadolon Forte-tabletten worden onderbroken en moet u dringend een specialist raadplegen.

Flupirtine kan vals-positieven produceren bij gebruik van een urine-eiwit, bilirubine of urobilinogeen diagnostische striptest. Evenzo kan het medicijn werken bij de kwantitatieve bepaling van het niveau van bilirubine in het bloedplasma.

In sommige gevallen kunnen hoge doses flupirtine bijdragen aan het verkleuren van urine groen; dit is geen klinisch teken van enige pathologie.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Wegens de kans op duizeligheid en slaperigheid, dient u geen voertuigen te besturen en andere potentieel gevaarlijke machines te bedienen. Het is vooral belangrijk om aan deze vereiste te voldoen tijdens het gebruik van Katadolon forte met alcohol.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Er zijn onvoldoende gegevens uit klinische onderzoeken over het gebruik van flupirtine tijdens de zwangerschap. Dierproeven hebben aangetoond dat het reproductietoxiciteit heeft, maar niet teratogeniteit. Voor mensen is het mogelijke risico van het medicijn onbekend. Als gevolg hiervan is het gebruik van Katadolon forte tijdens de zwangerschap alleen toegestaan als de voordelen voor de moeder groter zijn dan het potentiële risico voor de foetus.

Er werd een lichte afgifte van flupirtine in de moedermelk gevonden, daarom moet de borstvoeding worden onderbroken tijdens het gebruik van Katadolon Forte tijdens de lactatie.

Gebruik in de kindertijd

Katadolon forte wordt niet gebruikt bij kinderen en jongeren tot 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Patiënten met nierinsufficiëntie moeten de plasmaconcentratie van creatinine in het bloed controleren.

Correctie van het doseringsschema van Katadolon forte bij patiënten met nierinsufficiëntie:

• milde tot matige ernst: geen correctie vereist;
• ernstige graad: aanvangsdosis - ¹ / ₂ tabletten (200 mg), 1 keer per dag. Bij een goede tolerantie kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 1 tablet (400 mg) per dosis. Het gebruik van hogere doses vereist medisch toezicht.

Voor schendingen van de leverfunctie

Het medicijn is gecontra-indiceerd bij patiënten met leveraandoeningen, vooral die gepaard gaan met cholestase en een verhoogd risico op hepatische encefalopathie.

Gebruik bij ouderen

Katadolon forte is gecontra-indiceerd bij patiënten ouder dan 65 jaar. In het geval van de noodzaak van behandeling van oudere patiënten wordt aanbevolen na correctie doseringsregime: aanvangsdosis - ¹ / ₂ tabletten (200 mg), 1 keer per dag bij goede verdraagzaamheid dagelijkse dosering kan worden verhoogd tot 1 tablet (400 mg) gedurende 1 ontvangst; de maximale dagelijkse dosis is 400 mg.

Geneesmiddelinteracties

• ethanol, kalmerende middelen, spierverslappers: flupirtine verhoogt hun effectiviteit;
• warfarine, diazepam, acetylsalicylzuur, benzylpenicilline, digoxine, glibenclamide, propranolol, clonidine (volgens in vitro studies): bij interactie met flupirtine werd gevonden dat het alleen diazepam en verapamil verdringt uit de verbinding met plasmaproteïnen, waardoor het mogelijk is … Door de hoge mate van binding van flupirtine aan eiwitten, kan het deze indicator ook beïnvloeden in andere gelijktijdig gebruikte stoffen / geneesmiddelen;
• indirecte anticoagulantia, coumarinederivaten (warfarine): het wordt aanbevolen om regelmatig de protrombinetijd te controleren om het doseringsschema van indirecte anticoagulantia tijdig aan te passen (er is geen informatie over interacties met andere anticoagulantia / plaatjesaggregatieremmers, waaronder acetylsalicylzuur);
• geneesmiddelen die in de lever worden gemetaboliseerd: gebruik met flupirtine vereist regelmatige controle van de activiteit van leverenzymen;
• paracetamol, carbamazepine: gecombineerd gebruik met flupirtine moet worden vermeden.

Analogen

Analogen van Katadolon forte zijn: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen licht, opslagtemperatuur - niet hoger dan 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van Fort Katadolon

De weinige beoordelingen over Katadolon forte zijn zeer tegenstrijdig, dus het is nogal moeilijk om een conclusie te trekken over de effectiviteit van het medicijn. Maar alle patiënten, ongeacht of ze helpen of niet, zijn het eens over de kosten van de pillen en omschrijven deze als zeer hoog.

Prijs voor Katadolon forte in apotheken

De geschatte prijs van Catadolon forte 400 mg is 885-940 roebel (in een pakket van 7 tabletten met verlengde afgifte) of 1310-1570 roebel (in een pakket van 14 tabletten met verlengde afgifte).

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!