Ampicilline + Sulbactam - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Ampicilline + Sulbactam

Latijnse naam: Ampicilline + Sulbactam

ATX-code: J01CR01

Werkzame stof: ampicilline (Ampicilline) + sulbactam (Sulbactam)

Fabrikant: PJSC "Kraspharma" (Rusland); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); Noord-China farmaceutisch Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (China)

Beschrijving en foto-update: 2019-10-07

Ampicilline + Sulbactam is een gecombineerd antibacterieel geneesmiddel met een breed spectrum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Ampicilline + Sulbactam wordt geproduceerd in de vorm van een poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze (i / v) en intramusculaire (i / m) toediening: wit met een gele tint of witte hygroscopische poederachtige massa [ampicilline + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg of 2000 mg + 1000 mg in 10 of 20 ml heldere glazen injectieflacons, verzegeld met een rubberen stop, gekrompen met een aluminium / combinatiedop; oplosmiddel - water voor injectie (respectievelijk 1 / 1.8 / 3.5 / 10 ml voor 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg) in ampullen gemaakt van neutraal kleurloos glas of polyethyleen met lage dichtheid; 1 fles met het medicijn en 1 ampul met een oplosmiddel in een kartonnen doos; voor ziekenhuizen - respectievelijk 5, 10 of 100 injectieflacons met het medicijn en 5, 10 of 100 ampullen met een oplosmiddel,in een kartonnen doos; 10 injectieflacons met het medicijn (voor 1000 mg + 500 mg) in een PVC-pallet, 1 of 5 pallets in een kartonnen doos; 1 of 10 glazen injectieflacons van 5 of 10 ml (voor 2000 mg + 1000 mg) in een kartonnen doos / doos, 1 of 5 injectieflacons van elk 5 ml samen met 2 of 10 ampullen met respectievelijk 5 ml oplosmiddel, 1 of 5 injectieflacons 10 ml elk samen met 1 of 5 ampullen met 10 ml oplosmiddel, respectievelijk, met een mes om de ampullen te openen; voor ziekenhuizen - 1-50 flesjes in een kartonnen doos; 500 mg + 250 mg en 1000 mg + 500 mg in een glazen injectieflacon van 10 ml, 1 of 10 injectieflacons in een kartonnen doos; 1 fles met een 5 ml ampul oplosmiddel in een blisterverpakking, in een kartonnen doos 1 verpakking; 1 blisterverpakking met 5 flessen en 1 met 5 ampullen oplosmiddel compleet met een ampullenmes / verticuteermachine in een kartonnen doos;voor ziekenhuizen - 1-50 injectieflacons in een kartonnen doos. Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Ampicilline + Sulbactam].

De samenstelling van het medicijn voor 1 fles: ampicilline-natrium + natriumsulfactam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (equivalent respectievelijk ampicilline + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Ampicilline + Sulbactam is een gecombineerd middel dat een bacteriedodend effect heeft tegen micro-organismen die gevoelig zijn voor ampicilline, inclusief stammen die bèta-lactamasen produceren.

Ampicilline is een antibioticum dat behoort tot de groep van semi-synthetische penicillines en heeft een bacteriedodend effect door de biosynthese van het eiwit (mucopeptide) van de celwanden van pathogene micro-organismen te remmen tijdens de periode van hun actieve voortplanting.

Sulbactam is een onomkeerbare remmer van de meeste belangrijke bètalactamasen die worden geproduceerd door micro-organismen die resistent zijn tegen bètalactamantibiotica. Deze stof leidt niet tot een verandering in de activiteit van ampicilline ten opzichte van gevoelige stammen; het vormen van een binding met individuele penicilline-bindende eiwitten van bacteriën, toont synergie aan tegen de achtergrond van gelijktijdig gebruik met bèta-lactam-antibiotica. Sulbactam vertoont resistentie tegen de werking van de meeste plasmide bèta-lactamasen en onafhankelijke antibacteriële activiteit tegen micro-organismen van de Neisseriaceae-familie, genus Acinetobacter.

Ampicilline + Sulbactam wordt gekenmerkt door activiteit tegen de volgende micro-organismen (inclusief stammen die bèta-lactamasen reproduceren):

• gram-positieve aerobe bacteriën: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (stammen die bèta-lactamase produceren en niet produceren); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. viridans groepen;
• gramnegatieve aerobe bacteriën: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (stammen die bèta-lactamase produceren en niet produceren); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• anaëroben: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (met uitzondering van Clostridium difficile), Bacteroides spp., inclusief Bacteroides fragilis.

Micro-organismen die resistentie tegen geneesmiddelen vertonen: Staphylococcus aureus (methicilline-resistent), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp.

Farmacokinetiek

Na intraveneuze toediening van 1,5 en 3 g van het geneesmiddel zijn de maximale serumconcentraties (C _max) in het bloed respectievelijk 40-71 μg / ml en 109-150 μg / ml voor ampicilline, en 21-40 μg / ml en 48-88 μg / ml voor sulbactam. Na i / m toediening van het geneesmiddel in een dosis van 1,5 g, kan de _Cmax voor ampicilline variëren van 8 tot 37 μg / ml en voor sulbactam van 6 tot 24 μg / ml.

Ampicilline bindt zich voor 28% aan bloedplasma-eiwitten en voor 38% aan sulbactam. Beide actieve stoffen worden goed verdeeld in de meeste lichaamsvloeistoffen en weefsels. Na intramusculaire en intraveneuze injecties worden therapeutische concentraties van de actieve componenten van het medicijn waargenomen in pleurale, peritoneale en interstitiële vloeistoffen, bekkenorganen, darmwand, onderhuids weefsel en huid. Het medicijn dringt slecht door in de bloed-hersenbarrière, maar bij ontsteking van de hersenvliezen neemt de mate van permeabiliteit in het hersenvocht toe.

Voor ampicilline en sulbactam kan de halfwaardetijd (T _1/2) gemiddeld ongeveer 1 uur bedragen. Beide werkzame stoffen worden grotendeels onveranderd uitgescheiden door de nieren. Gedurende de eerste 8 uur wordt 75-85% van de toegediende dosis uitgescheiden door de nieren, evenals met moedermelk en gal. Sulbactam ondergaat praktisch geen biotransformatie en wordt door de nieren uitgescheiden, voornamelijk in onveranderde vorm, en ongeveer 25% in de vorm van metabolieten.

Gebruiksaanwijzingen

Ampicilline + Sulbactam wordt aanbevolen voor gebruik voor de behandeling van de volgende infectie- en ontstekingsziekten, opgewonden door micro-organismen die gevoelig zijn voor ampicilline en sulbactam:

• bovenste / onderste luchtweginfecties: chronische bronchitis, longabces, longontsteking, pleuraal empyeem;
• infecties van de LOP-organen: tonsillitis, sinusitis, otitis media;
• infecties van het maagdarmkanaal (GIT): salmonella, salmonellose, dysenterie;
• ongecompliceerde / gecompliceerde infectieuze laesies van de buikorganen: cholangitis, cholecystitis, abdominaal abces, peritonitis;
• infectie- en ontstekingsziekten van de bekkenorganen: salpingo-oophoritis, salpingitis, endometritis, tubo-ovarieel abces, pelvioperitonitis;
• infectieuze laesies van de urinewegen en geslachtsorganen: urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonefritis, prostatitis, endometritis;
• gewrichts- en botinfecties;
• infecties van zachte weefsels en huid: secundaire geïnfecteerde dermatitis, impetigo, erysipelas;
• sepsis, roodvonk, septische endocarditis, gonokokkeninfectie, meningitis.

Ampicilline + Sulbactam is ook geïndiceerd voor de preventie van postoperatieve complicaties tijdens operaties aan de buik- en bekkenorganen.

Contra-indicaties

Absoluut:

• lymfatische leukemie;
• infectieuze mononucleosis (inclusief de periode waarin uitslag bij mazelen optreedt);
• lactatieperiode;
• overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn, evenals andere bètalactam-antibiotica.

Relatief (Ampicilline + Sulbactam moet met voorzichtigheid worden gebruikt):

• lever- en / of nierfalen;
• periode van zwangerschap;
• bronchiale astma, pollinose en andere allergische aandoeningen;
• chronische ziekten van het maagdarmkanaal, inclusief een geschiedenis; eerdere colitis als gevolg van de inname van antibacteriële middelen;
• oudere leeftijd.

Als procaïne / lidocaïne als oplosmiddel wordt gebruikt, kunnen zich overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, ernstig hartfalen, intracardiale geleidingsblokkade en ernstige shock ontwikkelen.

Ampicilline + Sulbactam, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Ampicilline + Sulbactam wordt intraveneus (infuus en jet) en intramusculair toegediend. De toedieningsweg wordt bepaald afhankelijk van de ernst van de infectie en de voorgeschreven dosis.

Alle aanbevelingen worden gegeven met een indicatie van de dosis van het medicijn, het totaal voor ampicilline en sulbactam, in een verhouding van 2: 1.

Voor volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar en met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg voor de behandeling van matige infecties, wordt het medicijn elke 6 uur intraveneus of intramusculair toegediend, 1,5 g; met ernstige infectie - 3 g elk met dezelfde frequentie van injecties. De maximaal toegestane dagelijkse dosis sulbactam mag niet hoger zijn dan 4 g, wat overeenkomt met de maximale dagelijkse dosis van het geneesmiddel gelijk aan 12 g De behandeling moet nog minstens 2-3 dagen worden voortgezet nadat de klinische symptomen van de ziekte zijn verdwenen. De duur van de therapie is 5-14 dagen, maar in ernstige gevallen van de ziekte kan deze worden verhoogd of kan bovendien ampicilline worden voorgeschreven.

Voor ongecompliceerde gonorroe wordt aanbevolen om Ampicilline + Sulbactam in een dosis van 1,5 g eenmaal te gebruiken.

Om de ontwikkeling van postoperatieve infectie te voorkomen, wordt de toediening voorgeschreven in een dosis van 1,5–3 g tijdens anesthesie en gedurende 24 uur na de operatie, elke 6–8 uur met dezelfde dosis.

Voor kinderen van 1 maand tot 12 jaar, of met een lichaamsgewicht van minder dan 40 kg, wordt aanbevolen om het medicijn te gebruiken in een dagelijkse dosis van 0,15 g per 1 kg lichaamsgewicht, verdeeld over 3-4 injecties; in ernstige gevallen kan de dagelijkse dosis 0,3 g / kg. Het verloop van de behandeling mag niet langer zijn dan 14 dagen.

Premature baby's en kinderen van de eerste levensweek Ampicilline + Sulbactam wordt voorgeschreven in een dagelijkse dosis van 0,075 g / kg, verdeeld over 2 injecties, voor kinderen van 7 tot 28 dagen - in een dosis van 0,15 g / kg gedeeld door 3 intraveneuze infusies per dag …

Om een oplossing voor intramusculaire injectie te bereiden, wordt steriel water voor injectie, 0,5% lidocaïne-oplossing of 0,5% procaïne-oplossing als oplosmiddel gebruikt. Giet respectievelijk 2 of 4 ml oplosmiddel in een fles met 0,75 of 1,5 g van het medicijn. Het is onmogelijk om intraveneuze injecties uit te voeren met een medicijn verdund met lidocaïne / procaïne.

Om een oplossing voor intraveneuze jetinfusie te bereiden, wordt Ampicilline + Sulbactam in een dosis van 1,5 g verdund met 12 ml water voor injectie of 0,9% natriumchloride-oplossing. Het wordt aanbevolen om de bereide oplossing langzaam in te voeren gedurende 3-5 minuten.

Om een oplossing voor intraveneuze infusie te bereiden, wordt 1,5-3 g Ampicilline + Sulbactam verdund met 12 ml water voor injectie en vervolgens wordt 150-200 ml van een 0,9% natriumchloride-oplossing of een 5% dextrose-oplossing aan de resulterende vloeistof toegevoegd. die wordt uitgevoerd in / in infusie met een snelheid van 60-80 druppels per minuut.

Bijwerkingen

• spijsverteringsstelsel: verminderde eetlust, glossitis, flatulentie, braken, misselijkheid, diarree, pseudomembraneuze colitis, verhoogde activiteit van levertransaminasen;
• centraal zenuwstelsel (CZS): hoofdpijn, malaise, slaperigheid; uiterst zeldzaam - convulsies;
• hematopoietische organen: verlaagde hemoglobinespiegels, hemolytische anemie, monocytose, leukopenie, trombocytopenie, neutropenie, eosinofilie, lymfocytose, lymfopenie, trombocytose, vals-positieve Coombs-test;
• allergische reacties: pruritus, blozen van de huid, urticaria, conjunctivitis, rhinitis, artralgie, koorts, anafylactische shock, Quincke's oedeem, exsudatief erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse;
• lokale reacties: pijn op de injectieplaats (intramusculaire injectie), tromboflebitis / flebitis (intraveneuze infusie);
• laboratoriumparameters: een afname van het serumproteïne, een toename van het plasmagehalte van ureum in het bloed, azotemie, cylindrurie, leukocyturie, hypercreatininemie;
• andere: zwelling, keelpijn, pijn op de borst, bloeding, dysurie; met een lange cursus - de ontwikkeling van superinfectie, candidiasis.

Overdosering

Symptomen van een overdosis van het medicijn Ampicilline + Sulbactam kunnen zijn: misselijkheid, diarree, braken, onbalans in water en elektrolytenbalans (als gevolg van braken en diarree), neurologische aandoeningen, waaronder convulsies (voornamelijk tegen de achtergrond van functionele stoornissen van de nieren).

Behandeling voor deze aandoening wordt symptomatisch voorgeschreven, in ernstige gevallen wordt het medicijn verwijderd met behulp van hemodialyse.

speciale instructies

In de loop van een langdurig gebruik van Ampicilline + Sulbactam, is het vereist om periodiek de activiteit van de nieren en lever te controleren, evenals een volledig bloedbeeld.

In aanwezigheid van overgevoeligheid voor penicillines, wordt het risico op mogelijke kruisallergische reacties met cefalosporine-antibiotica vergroot. Voordat met de behandeling wordt begonnen, moet worden nagegaan of de patiënt eerder allergische reacties heeft gehad op bètalactamantibiotica. Als een allergische reactie optreedt, moet het medicijn onmiddellijk worden stopgezet en moet een passende behandeling worden uitgevoerd. Indien nodig worden intraveneuze infusies van glucocorticosteroïde hormonen toegediend, wordt epinefrine (adrenaline) toegediend, wordt zuurstof toegevoerd en worden maatregelen voorgeschreven om de doorgankelijkheid van de luchtwegen te verbeteren, inclusief intubatie.

Tijdens de therapieperiode, maar ook na 2-3 weken na voltooiing, bestaat de mogelijkheid om diarree te ontwikkelen die wordt veroorzaakt door Clostridium difficile - pseudomembraneuze colitis. Als deze complicatie in milde vorm optreedt, is het voldoende om de medicamenteuze behandeling te annuleren en het gebruik van ionenuitwisselingsharsen (colestipol, colestyramine) voor te schrijven. Patiënten met ernstige diarree moeten het verlies van elektrolyten, vloeistoffen en eiwitten compenseren en vancomycine of metronidazol voorschrijven. Het gebruik van medicijnen die de darmmotiliteit remmen, is in dit geval verboden.

Als medicamenteuze behandeling wordt ontvangen door patiënten die een zoutarm dieet volgen, moeten ze er rekening mee houden dat 1500 mg van het medicijn gemiddeld 115 mg (5 mmol) natrium bevat.

Bij patiënten die Ampicilline + Sulbactam gebruiken, bestaat er een dreiging van superinfectie, waarvoor stopzetting van het medicijn en de benoeming van een geschikte behandeling vereist is. Een vals-positieve Coombs-test en een vals-positieve urineglucosetest kunnen ook worden geregistreerd.

Bij de behandeling van patiënten met sepsis is een bacteriolyse-reactie (Jarisch-Herxheimer-reactie) mogelijk.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het negatieve effect van Ampicilline + Sulbactam op het vermogen om transport te besturen of om met complexe apparatuur te werken, is niet vastgesteld. Tegelijkertijd is, gezien het mogelijke optreden van dergelijke bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel zoals hoofdpijn, slaperigheid, enz., Voorzichtigheid geboden bij het beoefenen van potentieel gevaarlijke activiteiten tijdens de therapie.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tijdens de zwangerschap mag Ampicilline + Sulbactam alleen worden gebruikt als het verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder aanzienlijk opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.

Er werd vastgesteld dat ampicilline en sulbactam in kleine hoeveelheden in de moedermelk worden uitgescheiden. Indien nodig moet medicamenteuze behandeling tijdens borstvoeding de borstvoeding stoppen.

Gebruik in de kindertijd

Bij patiënten jonger dan 18 jaar wordt Ampicilline + Sulbactam alleen gebruikt zoals voorgeschreven door de behandelende arts, volgens het aangegeven doseringsschema.

Met verminderde nierfunctie

Bij nierfalen moet antibacteriële therapie met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd. Bij patiënten met ernstig nierfalen waarbij de creatinineklaring (CC) 30 ml / min of onder deze waarde bereikt, verandert de eliminatie van sulbactam en ampicilline op dezelfde manier - T _1/2 wordt verlengd, wat een individuele keuze van de geneesmiddeldosis, de methode en de toedieningswijzen vereist.

Correctie van het doseringsschema van Ampicillin + Sulbactam bij patiënten met een verminderde nierfunctie wordt uitgevoerd rekening houdend met de waarden van CC en T _1/2:

• CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 uur: elke 6-8 uur, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 uur: elke 12 uur, 1,5–3 g;
• CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 uur: elke 24 uur voor 1,5-3 g.

In geval van nierfalen bij kinderen (CC minder dan 30 ml / min), wordt het medicijn voorgeschreven in de gebruikelijke enkelvoudige doses - 0,05-0,075 g / kg, waarbij de intervallen tussen injecties worden verlengd, zoals aanbevolen bij volwassenen.

In aanwezigheid van chronisch nierfalen in het eindstadium, met CC minder dan 5 ml / min, is de veiligheid van medicamenteuze therapie niet vastgesteld.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij leverfalen moet Ampicilline + Sulbactam met de nodige voorzichtigheid worden voorgeschreven.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten wordt aangeraden Ampicilline + Sulbactam met voorzichtigheid te gebruiken.

Geneesmiddelinteracties

• aminoglycosiden, bloedproducten, eiwithydrolysaten: de farmaceutische onverenigbaarheid van het geneesmiddel met deze middelen is vastgesteld; bij gelijktijdig gebruik met aminoglycosiden mogen oplossingen niet in één spuit of één infusiesysteem worden gemengd, intramusculaire injecties moeten in verschillende delen van het lichaam worden gedaan en bij intraveneuze infusies moeten de geneesmiddelen afzonderlijk worden toegediend in overeenstemming met een bepaalde volgorde met een maximaal tijdsinterval tussen injecties of afzonderlijk worden gebruikt. intraveneuze katheters;
• indirecte anticoagulantia: hun effectiviteit neemt toe tegen de achtergrond van onderdrukking van de darmmicroflora, een afname van de productie van vitamine K en de protrombine-index;
• chlooramfenicol, tetracyclines, lincosamiden, macroliden, sulfonamiden en andere bacteriostatische antibiotica: er wordt een antagonistisch effect opgemerkt;
• vancomycine, cefalosporines, aminoglycosiden, rifampicine, cycloserine en andere bacteriedodende antibiotica: er treedt een synergetisch effect op;
• orale anticonceptiva, geneesmiddelen, tijdens het metabolisme waarvan ethinylestradiol en para-aminobenzoëzuur worden gevormd (de dreiging van doorbraakbloedingen wordt verergerd): de effectiviteit van deze geneesmiddelen is verzwakt;
• diuretica: verminderen de klaring van penicillines;
• niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, allopurinol, probenecide, fenylbutazon en andere geneesmiddelen die de tubulaire secretie verminderen: verhoogt het plasmaspiegel van ampicilline;
• allopurinol: verhoogde kans op huiduitslag.

Analogen

Analogen van Ampicillin + Sulbactam zijn: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats buiten het bereik van kinderen, beschermd tegen zonlicht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Ampicilline + Sulbactam

Uiterst zeldzame beoordelingen van Ampicilline + Sulbactam, gevonden op medische sites, geven de effectiviteit van het medicijn aan bij de behandeling van infectieuze en inflammatoire laesies veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor ampicilline en sulbactam. Er zijn geen klachten over bijwerkingen.

Prijs voor Ampicilline + Sulbactam in apotheken

De betrouwbare prijs voor Ampicilline + Sulbactam is onbekend, aangezien het antibacteriële medicijn momenteel niet verkrijgbaar is in de apotheekketen.

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!