Diltiazem
Diltiazem: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Diltiazem
ATX-code: C08DB01
Werkzame stof: diltiazem (diltiazem)
Fabrikant: Teva Pharmaceutical Industries (Israël), Alkaloid AD (Republiek Macedonië), Lannacher Heilmittel (Oostenrijk), S. O. Rompharm Company SRL (Roemenië)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 16-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 62 roebel.
Kopen
Diltiazem is een geneesmiddel met anti-aritmische, hypotensieve en anti-angineuze effecten.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Diltiazem is verkrijgbaar in de volgende toedieningsvormen:
- Tabletten (10 stuks in blisters, 3 verpakkingen in een kartonnen doos);
- Tabletten met verlengde afgifte (30 stuks in donkere glazen flessen, 1 fles in een kartonnen doos).
De samenstelling van 1 tablet en 1 tablet met verlengde afgifte bevat de werkzame stof: diltiazem (in de vorm van hydrochloride) - respectievelijk 60 of 90 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Diltiazem is een benzothiazepinederivaat dat een langzame calciumkanaalblokker is. De stof vermindert de intracellulaire concentratie van calciumionen in de cellen die de gladde spieren van bloedvaten en cardiomyocyten vormen, bevordert de uitzetting van perifere en coronaire arteriolen en slagaders, vermindert de totale perifere vasculaire weerstand, verzwakt de tonus van gladde spieren, intensiveert de renale, cerebrale en coronaire bloedstroom, vermindert de frequentie van …
Het anti-aritmische effect van het medicijn is geassocieerd met de remming van het transport van geïoniseerd calcium in het hartweefsel, wat een toename van de effectieve refractaire periode en verlenging van de tijd die in de atrioventriculaire knoop wordt doorgebracht, veroorzaakt. Dit effect is klinisch significant bij patiënten met sick sinus-syndroom en bij oudere patiënten bij wie calciumkanaalblokkering de pulsgeneratie in de sinusknoop kan onderdrukken en sinoatriale blokkade kan veroorzaken. Tegelijkertijd blijft intraventriculaire geleiding of normaal atriaal actiepotentiaal onveranderd (diltiazem heeft meestal geen invloed op het normale sinusritme), maar met een afname van de amplitude van atriale contractie nemen de geleidingssnelheid en depolarisatiesnelheid af. Soms is er een vermindering van de anterograde effectieve refractaire periode in extra bypass-geleidingsstralen.
Het anti-angineuze effect houdt verband met de uitzetting van perifere vaten en een afname van de systemische bloeddruk (afterload-toestand), waardoor de spanning van de myocardwand en de behoefte aan zuurstoftoevoer afneemt. Wanneer diltiazem in het lichaam wordt opgenomen in concentraties die geen negatief inotroop effect veroorzaken, veroorzaakt diltiazem ontspanning van de gladde spieren van de kransslagaders en dilatatie van zowel kleine als grote slagaders.
Het antihypertensieve effect komt tot uiting in de vorm van een afname van de totale perifere vasculaire weerstand en dilatatie van resistieve vaten. De mate van bloeddrukdaling is recht evenredig met de oorspronkelijke waarde (bij normotonische patiënten heeft het medicijn een minimaal effect op de bloeddruk). Na inname van diltiazem daalt de bloeddruk in zowel zittende als liggende houding. Het gebruik van het medicijn leidt zelden tot reflextachycardie en posturale arteriële hypotensie. Bij behandeling met diltiazem blijft de maximale hartslag tijdens inspanning ongewijzigd of neemt licht af. Tijdens langdurige therapie neemt de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem niet toe en is er geen sprake van hypercatecholaminemie. Diltiazem zorgt voor een afname van de renale en perifere effecten van angiotensine II en verbetert de diastolische relaxatie van het myocard bij patiënten met hypertrofische cardiomyopathie, coronaire hartziekte, arteriële hypertensie, en remt ook de plaatjesaggregatie.
Het medicijn wordt gekenmerkt door een minimaal effect op de gladde spieren van het maagdarmkanaal. Tijdens een lange behandeling (vanaf 8 maanden) ontwikkelt zich geen verslaving aan diltiazem. De stof verandert het lipidenprofiel van het bloed niet en kan leiden tot regressie van linkerventrikelhypertrofie bij patiënten met arteriële hypertensie.
Het hypotensieve effect van het medicijn bereikt zijn maximale ernst binnen 2 weken.
Farmacokinetiek
Bij orale inname wordt diltiazem snel en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De volledigheid van de absorptie bereikt 90% van de ingenomen dosis. De maximale concentratie in bloedplasma werd 4-6 uur na toediening geregistreerd. Bij individuele patiënten verschillen de waarden van concentraties in bloedplasma aanzienlijk.
Diltiazem bindt zich voor ongeveer 70-80% aan bloedplasma-eiwitten. Het distributievolume in het lichaam is ongeveer 5,3 l / kg lichaamsgewicht. Ook wordt de stof bepaald in moedermelk.
Diltiazem wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever door demethylering en deacetylering met de deelname van iso-enzymen CYP3A7, CYP3A5 en CYP3A4. In dit geval wordt de farmacologisch actieve metaboliet deacetyldyltiazem gevormd, die in het bloedplasma zit in concentraties die 5–10 keer lager zijn dan de overeenkomstige indicatoren van diltiazem. De metaboliet vertoont 2-4 keer minder activiteit dan de werkzame stof zelf. Diltiazem vertoont een therapeutisch effect bij concentraties van 20-40 ng / ml. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 40% en wordt geassocieerd met het effect van de eerste passage door de lever.
Het medicijn wordt via de darmen uit het lichaam uitgescheiden met gal (ongeveer 65% van de ingenomen dosis) en, in mindere mate, met urine (35% van de ingenomen dosis). De halfwaardetijd van plasma-eliminatie varieert van 3,2 tot 6,6 uur Bij langdurige behandeling blijven de farmacokinetische parameters van diltiazem onveranderd. De stof vertoont geen enkele neiging tot cumulatie of induceert zijn eigen metabolisme.
Bij patiënten met nierfunctiestoornissen en angina pectoris blijft de farmacokinetiek van diltiazem vergelijkbaar met die bij gezonde patiënten. Bij patiënten met leverinsufficiëntie wordt een verlenging van de halfwaardetijd en een toename van de biologische beschikbaarheid waargenomen. Bij oudere patiënten kan de klaring van diltiazem afnemen. De stof wordt niet uitgescheiden door peritoneale dialyse en hemodialyse.
Gebruiksaanwijzingen
Indicaties voor diltiazem:
- Arteriële hypertensie;
- Aanvallen van angina pectoris, waaronder Prinzmetal-angina (preventie);
- Supraventriculaire aritmieën, waaronder paroxismale supraventriculaire tachycardie, atriale flutter en atriale fibrillatie, extrasystole (preventie).
Contra-indicaties
- Functionele aandoeningen van de nieren en lever;
- Ernstige bradycardie;
- AV blok II-III graad (behalve voor patiënten met een pacemaker);
- Cardiogene shock;
- Sick sinus syndroom;
- Boezemfibrilleren bij het syndroom van Laun-Ganogh-Levin en Wolff-Parkinson-White;
- Arteriële hypotensie;
- Myocardinfarct, vergezeld van congestie in de longen;
- Chronisch hartfalen II B-III-stadium;
- Hemodynamisch significante aortastenose;
- Acuut hartfalen
- Zwangerschap en borstvoeding;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Tijdens het gebruik van diltiazem moet, volgens de indicaties, voorzichtigheid worden betracht bij patiënten die vatbaar zijn voor arteriële hypotensie, kinderen (vanwege het gebrek aan klinische gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel in deze leeftijdsgroep), oudere patiënten, evenals bij ventriculaire tachycardie met een uitbreiding van het ORS-complex, AV-blokkade van de I-graad, intraventriculaire geleidingsstoornissen, chronisch hartfalen, myocardinfarct met linkerventrikelfalen, lever- en nierfalen.
Instructies voor het gebruik van Diltiazem: methode en dosering
De tabletten moeten oraal worden ingenomen, in hun geheel worden doorgeslikt en met een vloeistof worden weggespoeld.
Het medicijn wordt driemaal daags ingenomen met 60 mg of 2 keer per dag met 90 mg. De optimale dosering voor Diltiazem is 180-360 mg per dag. Onder toezicht van een arts in een ziekenhuisomgeving is het mogelijk om de dagelijkse dosis te verhogen tot 480 mg.
Bijwerkingen
Tijdens de therapie kunnen de volgende aandoeningen optreden:
- Cardiovasculair systeem: asymptomatische daling van de bloeddruk; zelden - aritmie (inclusief fibrillatie en flutter van de ventrikels), angina pectoris, AV-blok II-III st. tot asystolie, bradycardie (minder dan 50 slagen per minuut) of tachycardie, verergering of ontwikkeling van hartfalen; bij gebruik van Diltiazem in hoge doses - bradycardie, angina pectoris, AV-blokkade, verergering van chronisch hartfalen, een duidelijke daling van de bloeddruk;
- Zenuwstelsel en sensorische organen: flauwvallen, depressie, hoofdpijn, slaperigheid, duizeligheid, asthenie, verhoogde vermoeidheid, slaapstoornissen, angst, extrapiramidale stoornissen (slikproblemen, maskerachtig gezicht, ataxie, schuifelende gang, trillen van vingers en handen, stijve benen of handen); bij gebruik van Diltiazem in hoge doses - tremor, paresthesie, visusstoornis (voorbijgaand verlies van gezichtsvermogen);
- Hematopoietisch systeem: zelden - agranulocytose, trombocytopenie;
- Spijsverteringsstelsel: braken, verhoogde eetlust, droge mond, misselijkheid, diarree of obstipatie, hyperplasie van het tandvlees (pijn, bloeding, zwelling), verhoogde activiteit van levertransaminasen.
Overdosering
Symptomen van overdosering zijn: asystolie, bradycardie, cardiogene shock, een duidelijke daling van de bloeddruk, overgaan in collaps, hartfalen, atrioventriculaire geleidingsstoornissen. Als noodmaatregel worden bij het gebruik van hoge doses van het geneesmiddel maagspoeling, inname van actieve kool en symptomatische therapie, indien nodig, aanbevolen.
In het geval van atrioventriculaire blokkade van II en III graden, wordt intraveneuze toediening van atropine voorgeschreven in een dosis van 0,6–1 mg. Als het lichaam van de patiënt op een onbevredigende manier op de behandeling reageert, is toediening van isoprenaline toegestaan. Als arteriële hypotensie optreedt, moet de vloeistofinname worden verhoogd en moeten vasoconstrictieve geneesmiddelen worden voorgeschreven. Bij hartfalen worden diuretica, geneesmiddelen met een positief inotroop effect en symptomatische behandeling aanbevolen.
speciale instructies
Voordat u Diltiazem gebruikt, en ook in geval van ontwikkeling van ongebruikelijke symptomen, dient u een arts te raadplegen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Op dit moment is niet bewezen dat het innemen van diltiazem in therapeutische doses de fysieke en mentale activiteit van de patiënt beïnvloedt. Patiënten met een hoge gevoeligheid kunnen (in het bijzonder aan het begin van de medicamenteuze behandeling) een overmatige verlaging van de bloeddruk, duizeligheid en een tijdelijke verslechtering van het vermogen om voertuigen te besturen ervaren.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies is Diltiazem gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, aangezien klinische onderzoeken het teratogene effect hebben bevestigd.
Geneesmiddelinteracties
Potentieel gevaarlijk zijn combinaties van diltiazem met kinidine en andere klasse Ia-anti-aritmica, bètablokkers, hartglycosiden (vanwege het risico op het ontwikkelen van overmatige bradycardie, vertraagde AV-geleiding, afnemende myocardcontractiliteit).
Bij gelijktijdig gebruik van Diltiazem met bepaalde geneesmiddelen kunnen bijwerkingen optreden:
- Procaïnamide, kinidine en andere geneesmiddelen die verlenging van het QT-interval veroorzaken: verhoogd risico op significante QT-verlenging;
- Thiazidediuretica en andere geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen, geneesmiddelen voor inhalatieanesthesie (koolwaterstofderivaten): die het hypotensieve effect van diltiazem versterken;
- Propranolol: een verhoging van de biologische beschikbaarheid is mogelijk;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicine: verlaging van de concentratie van diltiazem in het bloed;
- Ciclosporine, theofylline, carbamazepine, kinidine, valproïnezuur en digoxine: een verhoging van hun concentratie in het bloed (verlaging van de dosis kan nodig zijn);
- Cimetidine: een verhoging van de concentratie van diltiazem in het bloed;
- Indomethacine en andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, oestrogenen en glucocorticosteroïden, evenals sympathicomimetische geneesmiddelen: vermindering van het hypotensieve effect;
- Lithiumpreparaten: het is mogelijk om het neurotoxische effect van diltiazem te versterken (met de ontwikkeling van braken, misselijkheid, ataxie, diarree, beven en / of tinnitus);
- Algemene anesthetica: verhoogde cardiodepressieve werking.
Misschien de gelijktijdige benoeming van Diltiazem met nitraten, inclusief langdurige vormen.
Analogen
Diltiazem-analogen zijn: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Diltiazem
Beoordelingen van diltiazem bevestigen de effectiviteit ervan bij gebruik bij patiënten met angina pectoris, ischemische hartziekte, hypertensie en verschillende aritmieën. Er zijn echter negatieve meningen over het medicijn dat verband houdt met de bijwerkingen ervan (patiënten klagen bijvoorbeeld over hoofdpijn).
Diltiazem-prijs in apotheken
De geschatte prijs van Diltiazem in de vorm van tabletten voor een pakket met 30 stuks is 63-117 roebel (dosering 60 mg) of 79-135 roebel (dosering 90 mg). U kunt 90 mg tabletten met verlengde afgifte kopen voor ongeveer 106-139 roebel.
Diltiazem: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Diltiazem 60 mg tabletten 30 stuks RUB 62 Kopen |
Diltiazem Lannacher 90 mg filmomhulde tabletten met verlengde werking 20 stuks. 113 WRIJVEN Kopen |
Diltiazem 90 mg tabletten met verlengde afgifte 30 stuks. 129 WRIJVEN Kopen |
Diltiazem 60 mg tabletten 30 stuks 130 wrijven Kopen |
Diltiazem Lannacher tabletten p.p. langdurige werking 90 mg 20 stuks. 143 r Kopen |
Diltiazem retard 180 mg capsules 30 stuks. 143 r Kopen |
Diltiazem tabletten met verlengde werking 90 mg 30 stuks. 146 r Kopen |
Diltiazem Lannacher 180 mg filmomhulde tabletten met verlengde werking 30 stuks. 234 wrijven Kopen |
Diltiazem Retard 180 mg capsules 30 stuks. 251 WRIJVEN Kopen |
Diltiazem Lannacher tabletten p.p. langdurige werking 180 mg 30 st. 279 r Kopen |
Bekijk alle aanbiedingen van apotheken |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!