Boters
Lastet: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Lastet
ATX-code: L01CB01
Werkzame stof: etoposide (Etoposide)
Fabrikant: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japan)
Beschrijving en foto-update: 2019-10-07
Lastet is een medicijn tegen kanker van plantaardige oorsprong.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen van het medicijn Lastet:
- concentraat voor de bereiding van oplossing voor infusie: licht viskeuze transparante vloeistof met een lichtgele kleur (5 ml elk in afgesloten ampullen van 6 ml neutraal glas, voorzien van twee markeringsringen en een blauw breekpunt, in een kartonnen bakje, elk 10 ampullen, in een kartonnen doos 1 pallet 5 ml in flacons van neutraal glas, verzegeld met een rood plastic deksel met de inscriptie in het Japans "Laste 100 mg / 5 ml", in een polystyreen pallet, 10 flessen, in een kartonnen doos 1 pallet);
- capsules 25 mg: gelatineus, zacht, bleekoranje, de inhoud van de capsules is een doorzichtige stroperige vloeistof, kleurloos of lichtgeel (10 stuks in blisterverpakkingen van PVC / aluminiumfolie; 4 blisters in een kartonnen doos);
- capsules 50 mg: gelatineuze, zachte, licht roodoranje kleur, de inhoud van de capsules is doorzichtige, stroperige vloeistof, kleurloos of lichtgeel (10 stuks in blisterverpakkingen van PVC / aluminiumfolie; in een kartonnen doos 2 blisters);
- capsules 100 mg: gelatineuze, zachte, donker roodoranje kleur, de inhoud van de capsules is doorzichtige, stroperige vloeistof, kleurloos of lichtgeel (10 stuks in blisterverpakkingen van PVC / aluminiumfolie; in een kartonnen doos 1 blister).
Elk pakket bevat ook instructies voor het gebruik van Lastet.
Samenstelling voor 1 ml concentraat voor bereiding van oplossing voor infusie:
- werkzame stof: etoposide - 20 mg (in 1 ampul / injectieflacon - 100 mg);
- hulpingrediënten: polysorbaat-80, citroenzuur, macrogol-400, ethanol.
Samenstelling voor 1 capsule:
- werkzame stof: etoposide - 25, 50 of 100 mg;
- hulpingrediënten: geconcentreerde glycerine (glycerol), macrogol 400, citroenzuuranhydride, hydroxypropylcellulose;
- capsulaire schaal: gelatine, D-sorbitol (isotone sorbitoloplossing), geconcentreerde glycerine (glycerol), propylparahydroxybenzoaat, ethylparahydroxybenzoaat, titaandioxide, kleurstof ijzeroxide rood, zoutzuur qs, gezuiverd water qs
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Lastet is een antineoplastisch geneesmiddel waarvan het werkingsmechanisme verband houdt met de remming van topoisomerase II. De werkzame stof van het medicijn - etoposide, een semi-synthetisch derivaat van podofyllotoxine, wordt gekenmerkt door remming van mitose door het blokkeren van cellen in de SG 2 -interfase van de celcyclus; tegen de achtergrond van verhoogde doses werkt etoposide in de G 2 -fase van de celcyclus. Het remt ook de penetratie van nucleotiden door het plasmamembraan, wat de synthese en replicatie van viraal DNA (deoxyribonucleïnezuur) verstoort.
Met betrekking tot gezonde cellen wordt de cytotoxische activiteit van etoposide alleen waargenomen bij gebruik in hoge doses.
Farmacokinetiek
Na orale toediening vindt absorptie van etoposide plaats in het maagdarmkanaal. De gemiddelde biologische beschikbaarheid is 50%, de voeding heeft geen invloed op deze indicator. Als resultaat van intraveneuze toediening bereikt de Cmax (maximale concentratie) in plasma 30 μg / ml.
Het medicijn wordt aangetroffen in pleuravocht, leverweefsel, milt, nieren, myometrium. Etoposide passeert de placentabarrière. Cerebrospinale vloeistofconcentraties van etoposide variëren van niet-detecteerbare waarden tot 5% van de plasmaconcentraties. In de longen is bij aanwezigheid van metastasen de concentratie etoposide lager dan in normaal longparenchym. In het myometrium wordt een nauwe concentratie van een stof in de weefsels van primaire tumoren en in gezonde weefsels bepaald.
De stof bindt zich voor 90% aan plasma-eiwitten. Er wordt een directe correlatie waargenomen tussen de bindingscoëfficiënt van etoposide en het albumine-gehalte in het bloedplasma van patiënten met maligne neoplasmata en gezonde mensen.
Er is informatie over de afgifte van het medicijn in moedermelk bij de mens.
Etoposide wordt in de lever gemetaboliseerd.
De uitscheiding van de werkzame stof vindt voornamelijk (44-60%) plaats via de nieren. Tot 16% van de dosis etoposide wordt via de darmen uitgescheiden, tot 6% met gal.
De gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd (T 1/2) van etoposide, dat op bifasische wijze wordt uitgescheiden, bij patiënten met een normale nier- en leverfunctie:
- volwassenen: in de beginfase - 0,6–2 uur, in de laatste fase - 5,3–10,8 uur;
- kinderen: in de beginfase - 0,6–1,4 uur; in de laatste fase - 3–5,8 uur.
De laatste T 1/2 is gemiddeld 7 uur.
Gebruiksaanwijzingen
- kiemceltumoren (choriocarcinoom, testiculaire tumor);
- acute niet-lymfoblastische leukemie;
- niet-kleincellige en kleincellige longkanker;
- lymfogranulomatose;
- NHL (non-Hodgkin-lymfomen);
- maagkanker (ook bij combinatietherapie);
- borstkanker met uitzaaiingen naar de pleura en / of lever;
- eierstokkanker;
- mesothelioom;
- neuroblastoom;
- Ewing's sarcoom;
- Kaposi's sarcoom.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstige schendingen van de lever- en nierfunctie;
- acute infecties;
- ernstige myelosuppressie met neutrofielentellingen van minder dan 1500 / μl en / of bloedplaatjes van minder dan 75.000 / μl;
- periode van zwangerschap;
- borstvoeding;
- kinderleeftijd: oplossing - tot 2 jaar, capsules - tot 3 jaar;
- overgevoeligheid voor podofylline, evenals voor zijn derivaten;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Lastet bij patiënten met milde tot matige nierfunctiestoornissen, infectieuze laesies van de slijmvliezen, hartritmestoornissen, verhoogd risico op myocardinfarct, bij kinderen ouder dan 2 jaar (voor oplossing) en ouder dan 3 jaar (voor capsules), met verminderde leverfunctie, epilepsie en andere ernstige ziekten van het zenuwstelsel, chronisch alcoholisme, waterpokken, herpes zoster, na eerdere bestraling of chemotherapie.
Laste, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
De arts schrijft de doseringsvorm en het doseringsschema afzonderlijk voor, rekening houdend met de indicaties, de ernst van de ziekte, het gebruikte antitumor-therapieschema en de toestand van het hematopoëtische systeem.
Het gebruik van Lastet moet worden uitgevoerd in aanwezigheid van gekwalificeerd medisch personeel met ervaring in de behandeling van oncologische aandoeningen om de effectiviteit te controleren.
Capsules
Lastet-capsules zijn bedoeld voor orale toediening en dienen op een lege maag te worden ingenomen.
Aanbevolen doseringsschema:
- monotherapie: de aanvangsdosis is 100-200 mg / m 2 gedurende 5 opeenvolgende dagen of 200 mg / m 2 op de eerste, derde en vijfde dag van de therapiecyclus met een interval van 3-4 weken. Als de dagelijkse dosis 200 mg overschrijdt, moet deze in gelijke hoeveelheden in twee doses worden verdeeld;
- combinatietherapie: aanvangsdosis - 100-200 mg / m 2 gedurende 5 opeenvolgende dagen of 200 mg / m 2 op de 1e, 3e en 5e dag van de therapiecyclus met een interval van 3-4 weken, gelijktijdig met andere voorgeschreven geneesmiddelen.
Een alternatief doseringsschema: 50 mg / m 2 per dag gedurende 14–21 dagen, met een herhaling van de kuur om de 28 dagen of met hervatting van de opname na myelosuppressie.
Bij het kiezen van een dosis etoposide moet rekening worden gehouden met de myelosuppressieve activiteit van andere gelijktijdig ingenomen geneesmiddelen, evenals met het effect van eerdere bestraling en chemotherapie. Een neutrofielentelling van minder dan 500 / μl gedurende meer dan 5 dagen vereist een eerste dosisaanpassing.
Ook is dosisaanpassing noodzakelijk voor patiënten met koorts, infectieziekten, in het geval van een afname van het aantal bloedplaatjes met minder dan 25.000 / μl, met de ontwikkeling van toxiciteit van graad 3 of 4 en een afname van CC (creatinineklaring) onder 50 ml / min (voor patiënten met CC 15-50 ml / min. de dosis wordt aanbevolen om met 25% te worden verlaagd).
Een nieuwe etoposidekuur wordt niet gestart als tijdens de vorige therapie het aantal neutrofielen daalde tot onder 1500 / μl (neutropenie) en / of het aantal bloedplaatjes daalde tot onder 100.000 / μl (trombocytopenie). Herbehandeling wordt uitgevoerd na normalisatie van de resultaten van perifere bloedonderzoeken.
Concentraat voor oplossing voor infusie
De uit het concentraat bereide oplossing is bedoeld voor intraveneuze infusie.
Het aanbevolen doseringsschema: 50-100 mg / m 2 gedurende 5 opeenvolgende dagen of 100-125 mg / m 2 op de eerste, derde en vijfde dag van de therapiecyclus, met een interval van 3-4 weken. De tijd van toediening van één dosis is 30-60 minuten.
Bij het kiezen van een dosis moet rekening worden gehouden met het myelosuppressieve effect van andere geneesmiddelen als Lastet wordt gebruikt als onderdeel van een complexe behandeling, evenals met het effect van eerdere bestraling en chemotherapie.
Voordat met intraveneuze toediening wordt begonnen, moet het concentraat worden verdund in 250 ml 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% dextrose-oplossing. De uiteindelijke concentratie van de bereide oplossing is 0,2–0,4 mg / ml. De resulterende oplossing wordt onmiddellijk na bereiding gebruikt. Vermijd contact van het geneesmiddel met gebufferde waterige oplossingen, waarvan de pH hoger is dan 8. Vóór toediening moet de oplossing visueel worden beoordeeld op de aanwezigheid van vaste deeltjes of verkleuring.
Aangezien het concentraat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening Lastet ethylalcohol als hulpcomponent bevat, kan dit een extra risicofactor worden voor leveraandoeningen, epilepsie, alcoholisme en ook bij kinderen.
Voor patiënten met een verminderde nierfunctie met een CC van 15-50 ml / min, wordt aanbevolen om de dosis met 25% te verlagen. Er zijn geen gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van Lastet bij patiënten met CC lager dan 15 ml / min.
Bijwerkingen
- uit het hematopoietische systeem: bloedarmoede, leukopenie; zelden trombocytopenie;
- van het centrale en perifere zenuwstelsel: verhoogde vermoeidheid, slaperigheid, schade aan het perifere zenuwstelsel;
- uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken; zelden - diarree, mucositis, anorexia; tegen de achtergrond van het gebruik van hoge doses Lastet - toxische reacties van de lever;
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: arteriële hypotensie, tachycardie;
- van het immuunsysteem: allergische reacties in de vorm van koorts, koude rillingen, bronchospasmen, tachycardie, kortademigheid en lage bloeddruk;
- van de kant van het metabolisme: hyperurikemie; tegen de achtergrond van het gebruik van hoge doses Lastet - metabole acidose;
- van het voortplantingssysteem: amenorroe, azoöspermie;
- dermatologische reacties: reversibele alopecia;
- lokale reacties (voor concentraat): flebitis, in geval van contact van het medicijn op de huid - een uitgesproken lokaal irriterend effect, mogelijke necrose van de omliggende weefsels;
- andere: soms - metaalsmaak in de mond, interstitiële pneumonitis / longfibrose, urticaria, huiduitslag, kwaadaardig exsudatief erytheem (syndroom van Stevens-Johnson), spierkrampen, voorbijgaande corticale blindheid, opvliegers, optische neuritis, syndroom van Lyell (toxische epidermale); als het medicijn onder de huid komt (voor concentraat) - een uitgesproken lokaal irriterend effect.
Overdosering
Gevallen van overdosering van etoposide bij mensen zijn nog niet geregistreerd. Waarschijnlijk kunnen de belangrijkste manifestaties van een overdosis toxische effecten zijn van het maagdarmkanaal, het hepatobiliaire systeem en het hematopoëtische systeem.
In dit geval wordt symptomatische therapie aanbevolen. Het specifieke antidotum voor etoposide is onbekend.
speciale instructies
Voordat Lastet wordt gebruikt, moet een klinische analyse van het perifere bloedbeeld worden uitgevoerd. Na het starten van de behandeling is regelmatige controle van het bloedbeeld vereist.
Als anafylactische reacties worden vermoed, wordt het gebruik van etoposide stopgezet en worden corticosteroïden en / of antihistaminica voorgeschreven tegen de achtergrond van een infusietherapie.
Extravasatie vereist onmiddellijke onderbreking van de injectie. De infusie moet worden stopgezet als er een branderig gevoel optreedt. Hydrocortison wordt subcutaan rond het aangetaste gebied geïnjecteerd en 1% hydrocortisonzalf wordt gedurende 24 uur onder een droog verband aangebracht totdat het erytheem afneemt. Het resterende deel van de oplossing moet in een andere ader worden geïnjecteerd.
Het immunosuppressieve effect van Lastet kan bijdragen aan de ontwikkeling van een ernstige infectie, daarom is immunisatie van patiënten en hun families met levende vaccins tijdens de periode van antikankertherapie gecontra-indiceerd.
De resultaten van experimentele onderzoeken wijzen op de mutagene, teratogene en embryotoxische effecten van etoposide.
Mogelijke ontwikkeling van onomkeerbaar verlies van vruchtbaarheid bij mannen als gevolg van behandeling met etoposide. In dit verband zou de behandelende arts moeten aanbevelen om sperma te bewaren voordat Lastet wordt gebruikt.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de therapie met Lastet wordt aanbevolen om af te zien van alle soorten activiteiten, waarvan de uitvoering meer aandacht vereist en een hoge snelheid van psychomotorische reacties, inclusief autorijden.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van Lastet is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Indien nodig, moet de benoeming van het medicijn tijdens het geven van borstvoeding worden gestaakt.
Zowel vrouwen in de vruchtbare leeftijd als hun partners dienen betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken, zowel tijdens antikankertherapie als binnen 6 maanden na beëindiging ervan.
Gebruik in de kindertijd
De werkzaamheid en veiligheid van etoposide bij pediatrische patiënten zijn niet onderzocht. Het medicijn Lastet bij kinderen en adolescenten van 3-18 jaar mag alleen worden gebruikt als het verwachte voordeel van de therapie opweegt tegen het mogelijke risico.
De benoeming van Lastet is gecontra-indiceerd voor de behandeling van kinderen jonger dan 2 jaar (voor oplossing) en jonger dan 3 jaar (voor capsules).
Bij kinderen ouder dan 2 jaar (voor oplossing) en ouder dan 3 jaar (voor capsules), moet Lastet met voorzichtigheid worden gebruikt.
Met verminderde nierfunctie
De benoeming van Lastet voor kankerpatiënten met ernstige nierinsufficiëntie is gecontra-indiceerd.
Het medicijn moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven in geval van licht tot matig nierfalen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het is gecontra-indiceerd om Lastet te gebruiken bij ernstige leverdisfunctie.
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met leverinsufficiëntie.
Geneesmiddelinteracties
Tegen de achtergrond van het gelijktijdig gebruik van Lastet met andere geneesmiddelen die myelodepressie veroorzaken, neemt de kans op additieve onderdrukking van de beenmergfunctie toe.
Combinatietherapie met cisplatine kan de klaring van etoposide verminderen en de toxiciteit ervan verhogen.
Hoge doses ciclosporine kunnen een afname van de klaring van etoposide veroorzaken, waardoor de werkingsduur toeneemt en het risico op verhoogde leukopenie toeneemt.
Analogen
De analogen van Lastet zijn Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Phytoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid, enz.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren op temperatuur: capsules - 2–8 ° C, oplossing - 2–25 ° C.
Houdbaarheid: concentraat voor bereiding van oplossing voor infusie, Lastet 50 en 100 mg capsules - 3 jaar; capsules 25 mg - 2,5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Lastet
Recensies van Lastet zijn zeldzaam. In een van de beperkte tests gaf meer dan 80% van de respondenten een positief antwoord op de vraag: helpt het medicijn of niet.
Op sociale netwerken zijn er veel vaker verzoeken van patiënten of hun familieleden om informatie te delen over hoe en waar Lastet te kopen, aangezien het in veel regio's niet verkrijgbaar is in apotheken.
Prijs voor Lastet in apotheken
De prijs van Lastet voor een pakket met 10 ampullen met een oplossing kan variëren van 2990 roebel.
Gemiddelde kosten van het medicijn in capsules: Laste 50 mg, voor 20 stuks. in het pakket - 4125 roebel; Peddels 100 mg, voor 10 st. in het pakket - 4610 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
