Vesicar
Vesikar: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Vesicare
ATX-code: G04BD08
Werkzame stof: solifenacine (solifenacine)
Producent: Astellas Pharma Europe (Nederland)
Beschrijving en foto-update: 19-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 530 roebel.
Kopen
Vesicar is een medicijn dat de tonus van gladde spieren van de urinewegen vermindert, dat wordt gebruikt om urologische aandoeningen te behandelen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: rond, bol aan beide zijden, lichtgeel (5 mg tabletten) of lichtroze (10 mg tabletten) van kleur, met het bedrijfslogo en de markering "150" (5 mg tabletten) of " 151 "(tabletten 10 mg) aan één zijde (10 stuks. In een blisterverpakking, in een kartonnen doos 1 of 3 blisters).
Het werkzame bestanddeel van Vesikar: solifenacinesuccinaat, in 1 tablet - 5 of 10 mg.
Hulpstoffen: hypromellose 3 mPa × s, maïszetmeel, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat.
De samenstelling van de filmomhulling van tabletten 5 mg: opadry geel 03F12967 (macrogol 8000, talk, hypromellose 6 mPa s, titaniumdioxide en ijzeroxide geel).
De samenstelling van de filmomhulling van 10 mg tabletten: roze opadry 03F14895 (macrogol 8000, talk, hypromellose 6 mPas, titaniumdioxide en ijzeroxide rood).
Farmacologische eigenschappen
Solifenacine is een specifieke competitieve antagonist van muscarinereceptoren. De blaas wordt geïnnerveerd door parasympathische cholinerge zenuwen. Door de werking van acetylcholine op muscarinereceptoren (voornamelijk M 3) treedt detrusorcontractie op.
Studies hebben aangetoond dat solifenacine een specifieke competitieve remmer is van muscarinereceptoren van het M 3- subtype. Bovendien werd gevonden dat solifenacine geen of lage affiniteit heeft voor verschillende andere receptoren en ionenkanalen.
Farmacodynamiek
Als resultaat van de uitgevoerde gecontroleerde klinische onderzoeken werd vastgesteld dat bij patiënten van beide geslachten met overactieve blaassyndroom al verbetering wordt waargenomen binnen de eerste zeven dagen van de therapie, stabilisatie - na 12 weken gebruik van Vesikar.
Behandeling van symptomen van overactieve blaas resulteert in aanzienlijke verbeteringen in de kwaliteit van leven. Het maximale effect wordt gewoonlijk waargenomen na 4 weken inname van Vesikar.
Farmacokinetiek
De Cmax (maximale concentratie van de stof) in plasma wordt bereikt is 3-8 uur, afhankelijk van de dosis. C max en AUC (oppervlak onder de concentratie-tijd curve) zijn dosisafhankelijk en stijgen evenredig met de dosisverhoging 5-40 mg. De absolute biologische beschikbaarheid is 90%. Voedselinname heeft geen effect op de C max en AUC.
Na intraveneuze toediening is het distributievolume van solifenacine ongeveer 600 liter. Solifenacine wordt geassocieerd met plasmaproteïnen (ongeveer 98%), voornamelijk met α 1 -zuurglycoproteïne.
De stof wordt actief gemetaboliseerd door de lever, voornamelijk door het CYP3A4-isoenzym, terwijl er alternatieve metabole routes zijn. De systemische klaring van solifenacine is ongeveer 9,5 l / uur, de terminale halfwaardetijd ligt tussen 45 en 68 uur. Na orale toediening van Vesicar in plasma worden, naast solifenacine, de volgende metabolieten geïdentificeerd: 4R-hydroxysolifenacine, N-glucuronide, N-oxide en 4R-hydroxy-N-oxide van solifenacine (de eerste vertoont farmacologische activiteit, de andere drie zijn inactief).
De route van eliminatie werd onderzocht met behulp van 14 C-gelabeld solifenacine. Na een enkele injectie van 10 mg na 26 dagen wordt ongeveer 23% van de radioactiviteit in de ontlasting teruggevonden, 70% in de urine. In de urine wordt ongeveer 11% van de radioactiviteit als onveranderde werkzame stof aangetroffen, 18%, 9% en 8% zijn respectievelijk de metabolieten N-oxide, 4R-hydroxy-N-oxide en 4R-hydroxysolifenacine.
De farmacokinetiek van solifenacine in het therapeutische dosisbereik is lineair.
De AUC- en Cmax-waarden van solifenacine bij licht en matig nierfalen verschillen niet significant van de overeenkomstige waarden bij gezonde vrijwilligers. Bij ernstig nierfalen (met creatinineklaring ≤ 30 ml / min), neemt de blootstelling aan solifenacine significant toe (Cmax - met 30%, AUC - meer dan 100%, halfwaardetijd - meer dan 60%). Er is een statistisch significant verband tussen de klaring van solifenacine en de creatinineklaring. Farmacokinetische parameters bij patiënten die hemodialyse ondergaan, zijn niet onderzocht.
Bij matige leverinsufficiëntie (volgens de Child-Pugh-classificatie - stadium B) verandert de Cmax- waarde niet, neemt de AUC toe met 60%, wordt de halfwaardetijd verdubbeld. Farmacokinetische parameters bij ernstig leverfalen zijn niet onderzocht.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Vesicar gebruikt voor de behandeling van dwingende (dringende) urine-incontinentie, dwingende (dringende) drang om te urineren en frequent urineren - tekenen die kenmerkend zijn voor het overactieve blaassyndroom.
Contra-indicaties
Absoluut:
- Ernstig leverfalen;
- Matige leverinsufficiëntie indien nodig, gelijktijdig gebruik van CYP3A4-remmers (bijv. Ketoconazol);
- Ernstige gastro-intestinale aandoeningen (inclusief toxisch megacolon);
- Vertraging bij het plassen;
- Gesloten kamerhoekglaucoom;
- Hemodialyse;
- Myasthenia gravis;
- Zeldzame erfelijke aandoeningen van galactosetolerantie, lactasedeficiëntie van Lapps (Sami), glucose-galactose malabsorptie;
- Leeftijd onder de 18;
- Borstvoeding;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Relatief (het gebruik van Vesikar is mogelijk, maar met uiterste voorzichtigheid, aangezien er een risico op complicaties bestaat):
- Klinisch significante obstructie van de blaasuitgang, beladen met de ontwikkeling van urineretentie;
- Gastro-intestinale obstructieve aandoeningen (inclusief stagnatie van voedsel in de maag);
- Het risico op verminderde motiliteit van het maagdarmkanaal;
- Ernstig nierfalen (creatinineklaring ≤ 30 ml / minuut) en matig leverfalen (7-9 punten op de Child-Pugh-schaal) (voor dergelijke patiënten mag de dosis Vesicar niet hoger zijn dan 5 mg);
- Gelijktijdig gebruik van een krachtige remmer van het CYP3A4-iso-enzym (bijvoorbeeld ketoconazol);
- Hernia van de slokdarmopening van het diafragma, gastro-oesofageale reflux;
- Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die oesofagitis kunnen veroorzaken of verergeren (bijvoorbeeld bisfosfonaten);
- Autonome neuropathie;
- De aanwezigheid van risicofactoren zoals hypokaliëmie of lang QT-syndroom;
- Zwangerschap.
Instructies voor het gebruik van Vesikar: methode en dosering
Vesicar moet oraal worden ingenomen, waarbij de tabletten in hun geheel worden doorgeslikt en veel wordt gedronken, ongeacht de maaltijden.
Aan het begin van de behandeling krijgen volwassen patiënten 5 mg 1 keer per dag voorgeschreven. Indien nodig wordt de dosis verhoogd tot 10 mg eenmaal daags.
Bijwerkingen
- Spijsverteringsstelsel: vaak (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - coprostase, darmobstructie; zeer zelden (<1/10 000, inclusief geïsoleerde gevallen) - verminderde eetlust *, braken *, verhoogde leverenzymen *, hyperkaliëmie *;
- Urinesysteem: zelden - moeite met plassen, urineweginfecties; zelden - acute urineretentie; zeer zelden - nierfalen *;
- Centraal zenuwstelsel: zelden - smaakstoornis (dysgeusie), slaperigheid, zeer zelden - hoofdpijn * en duizeligheid *;
- Psychische stoornissen: zeer zelden - slaperigheid *, verwardheid *, waanvoorstelling *, hallucinaties *;
- Gezichtsorgaan: vaak - schending van accommodatie (wazige visuele waarneming); zelden - droge ogen;
- Ademhalingssysteem: zelden - droogheid van het neusslijmvlies;
- Cardiovasculair systeem: verlenging van het QT-interval *, pirouettetachycardie *;
- Huid en onderhuids weefsel: zelden - droge huid; zeer zelden - uitslag *, jeuk *, urticaria *, exfoliatieve dermatitis *, erythema multiforme *, angio-oedeem *;
- Allergische reacties: anafylactische reacties *;
- Anderen: zelden - oedeem van de onderste ledematen, vermoeidheid.
* - deze bijwerkingen werden waargenomen in de periode na registratie van het gebruik van Vesikar. Gegevens over hen werden verkregen door de methode van spontane berichten, daarom is het moeilijk om de frequentie en het oorzakelijke verband van deze reacties met de ontvangst van Vesikar te bepalen.
Overdosering
In een onderzoek naar overdosering was de maximale gebruikte dosis 100 mg solifenacine eenmaal. De meest kenmerkende symptomen: matige ernst - droge mond, duizeligheid, wazig zien; milde ernst - hoofdpijn, slaperigheid.
Er zijn geen meldingen van acute overdosering.
Therapie: actieve kool, maagspoeling; braken wordt niet aanbevolen.
Therapeutische maatregelen worden bepaald door de indicaties:
- convulsies of ernstige prikkelbaarheid: benzodiazepinen;
- ernstige centrale anticholinerge effecten (ernstige prikkelbaarheid, hallucinaties): carbachol of fysostigmine;
- tachycardie: bètablokkers;
- urineretentie: katheterisatie;
- ademhalingsfalen: kunstmatige beademing;
- mydriasis: pilocarpine (indruppeling in de ogen) en / of verduistering van de kamer waar de patiënt zich bevindt.
Patiënten met een vastgesteld risico op verlenging van het QT-interval (d.w.z. met bradycardie, hypokaliëmie, tegen de achtergrond van gecombineerde therapie met geneesmiddelen die verlenging van het QT-interval veroorzaken) en hartaandoeningen (congestief hartfalen, aritmie, myocardischemie) hebben speciale aandacht nodig.
speciale instructies
Vóór de benoeming van Vesikar moet de patiënt een volledig medisch onderzoek ondergaan om te bepalen of er andere oorzaken zijn van urinewegaandoeningen, zoals nieraandoeningen of hartfalen. Als een urineweginfectie wordt vastgesteld, wordt een geschikte antimicrobiële therapie voorgeschreven.
Solifenacine kan, net als andere m-anticholinergica, wazig zien, vermoeidheid en sufheid veroorzaken. Om deze reden moet tijdens de behandelingsperiode speciale aandacht worden besteed aan het besturen van voertuigen en het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten die de snelheid van psychofysische reacties en een hoge concentratie van aandacht vereisen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de therapieperiode moet rekening worden gehouden met de waarschijnlijkheid van de ontwikkeling van wazige visuele waarneming, slaperigheid en gevoelens van vermoeidheid, die het vermogen om voertuigen te besturen negatief kunnen beïnvloeden.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
- zwangerschap: het medicijn kan onder medisch toezicht worden gebruikt na beoordeling van de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico; dierstudies hebben geen direct negatief effect op de vruchtbaarheid, de ontwikkeling van het embryo / de foetus of de bevalling aangetoond;
- lactatieperiode: therapie met Vesikar is gecontra-indiceerd.
Gebruik in de kindertijd
Vesicar-therapie is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
- ernstig nierfalen in combinatie met sterke remmers van het iso-enzym CYP3A4, in het bijzonder met ketoconazol: therapie is gecontra-indiceerd;
- ernstig nierfalen (met creatinineklaring <30 ml / min): Vesicar dient onder medisch toezicht te worden gebruikt met een maximale dagelijkse dosis van 5 mg.
Voor schendingen van de leverfunctie
- ernstige leverfunctiestoornis: therapie is gecontra-indiceerd;
- matige leverfunctiestoornis in combinatie met sterke remmers van het iso-enzym CYP3A4, in het bijzonder met ketoconazol: therapie is gecontra-indiceerd;
- matige leverfunctiestoornis (volgens de Child-Pugh-classificatie - stadium B): Vesicar dient onder medisch toezicht te worden gebruikt met een maximale dagelijkse dosis van 5 mg.
Geneesmiddelinteracties
Vesicar vermindert de werkzaamheid van geneesmiddelen die de gastro-intestinale motiliteit stimuleren (bijvoorbeeld cisapride en metoclopramide).
In het geval van gelijktijdig gebruik van ketoconazol in een dagelijkse dosis van 200 mg, stijgt de totale concentratie van solifenacine in het bloedplasma met 2 keer, wanneer ketoconazol in een dagelijkse dosis van 400 mg - 3 keer wordt ingenomen. Als Vesikar gelijktijdig met ketoconazol of andere CYP3A4-remmers (zoals nelfinavir, ritonavir, itraconazol) moet worden gebruikt, mag de dosis niet hoger zijn dan 5 mg / dag. Deze combinatie is gecontra-indiceerd bij patiënten met matige leverinsufficiëntie en ernstige nierinsufficiëntie. Aangezien solifenacine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, zijn farmacokinetische interacties met andere substraten van CYP3A4 met een hogere affiniteit (diltiazem, verapamil) en met inductoren van CYP3A4 (fenytoïne, rifampicine, carbamazepine) niet uitgesloten.
Houd er rekening mee dat Vesicar, net als alle geneesmiddelen met m-anticholinerge eigenschappen, het effect van gelijktijdig gebruikte geneesmiddelen kan beïnvloeden, inclusief de ernst van hun bijwerkingen. Voordat u begint met de behandeling met een andere m-anticholinergische antagonist, moet u na inname van solifenacine een week pauze nemen.
Het therapeutische effect van Vesikar kan worden verminderd door m-cholinomimetica.
Analogen
Analogen van Vesikar zijn: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ºС buiten bereik van kinderen.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Vesikar
Volgens beoordelingen heeft Vesicar niet in alle gevallen het geclaimde therapeutische effect. Bovendien melden velen de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen. De kosten van het medicijn worden over het algemeen als overdreven ingeschat.
De prijs van Vesicar in apotheken
De geschatte prijs voor Vesicar is 759-820 roebel (in een pakket van 30 stuks. 5 mg elk) of 1177-1235 roebel (in een pakket van 30 stuks. 10 mg elk).
Vesikar: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Vesicar 5 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 530 Kopen |
|
Vesicar 10 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 790 Kopen |
|
Vesicar tabletten p.o. 5 mg 30 stuks RUB 799 Kopen |
|
Vesicar tabletten p.o. 10 mg 30 stuks 1220 WRIJVEN Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
