Loperamidehydrochloride - Instructies Voor Het Gebruik Van Capsules, Recensies, Prijs

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Loperamidehydrochloride

Loperamidehydrochloride: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Loperamide

ATX-code: A07DA03

Werkzame stof: loperamide (Loperamide)

Fabrikant: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Republiek Wit-Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2019-09-07

Loperamidehydrochloride is een middel tegen diarree.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - capsules: cilindrisch met halfronde uiteinden, vast, gelatineus, wit of wit met een gelige tint; inhoud - granulaat van wit of wit met een gelige tint (in een kartonnen doos 1 à 2 celcontourverpakking van 10 capsules en instructies voor het gebruik van loperamidehydrochloride).

Samenstelling van 1 capsule:

• werkzame stof: loperamidehydrochloride - 2 mg;
• hulpcomponenten: magnesiumstearaat, maïszetmeel, lactosemonohydraat;
• de samenstelling van het omhulsel van de capsule: gelatine, natriumlaurylsulfaat, glycerol, propylparahydroxybenzoaat E 216, methylparahydroxybenzoaat E 218, titaandioxide E 171, gezuiverd water.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Loperamide is een perifere opioïde receptoragonist. De antagonist is naloxon.

Het werkingsmechanisme van loperamidehydrochloride is te wijten aan het vermogen om de afgifte van acetylcholine en prostaglandinen te onderdrukken, voortstuwende peristaltiek te verminderen, de doorgangstijd van de inhoud door de darm te verkorten en het vermogen van de darmwand om vocht te absorberen te verbeteren.

Door de tonus van de anale sluitspier te verhogen, vermindert het medicijn de drang tot ontlasting en fecale incontinentie.

Loperamide is zeer specifiek voor de darmwand. Systemische circulatie bereikt een beperkt aantal. Dringt praktisch niet door de bloed-hersenbarrière.

De maximale dosis loperamidehydrochloride die een diarree-effect vertoont, ligt ruim onder de centrale actiedrempel.

Farmacokinetiek

Eenmaal in de darm wordt het grootste deel van het loperamidehydrochloride opgenomen. Het medicijn ondergaat een intensief metabolisme tijdens de eerste passage door de lever, daarom is de systemische biologische beschikbaarheid ongeveer 0,3% en is de plasmaconcentratie erg laag.

In studies bij ratten werd gevonden dat loperamide een hoge affiniteit heeft voor de darmwand en zich voornamelijk bindt aan de receptoren van de longitudinale spierlaag. Volgens preklinische gegevens is loperamide een substraat voor P-glycoproteïne.

Ongeveer 95% van de dosis is gebonden aan plasmaproteïnen (voornamelijk albumine). Loperamide dringt niet door de BBB (bloed-hersenbarrière).

Loperamidehydrochloride wordt bijna volledig gemetaboliseerd in de lever door conjugatie en vervolgens uitgescheiden in de gal. De belangrijkste metabole route is oxidatieve N-demethylering met de deelname van voornamelijk CYPZA4- en CYP2C8-iso-enzymen.

Loperamide en zijn metabolieten worden voornamelijk via de ontlasting uitgescheiden. De halfwaardetijd is 9-14 uur.

De farmacokinetische parameters van loperamide bij kinderen zijn niet onderzocht. Verwacht wordt dat de kenmerken van loperamide, ook bij interactie met andere geneesmiddelen, vergelijkbaar zullen zijn met die bij volwassenen.

Gebruiksaanwijzingen

Loperamidehydrochloride is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van diarree (acuut, chronisch of verschillende etiologieën en reizigersdiarree).

Contra-indicaties

• diarree met bloed in de ontlasting en hoge koorts;
• acute colitis ulcerosa;
• darmobstructie;
• aandoeningen waarbij onderdrukking van peristaltiek is gecontra-indiceerd;
• diverticulosis;
• pseudomembraneuze enterocolitis (diarree veroorzaakt door het gebruik van antibiotica);
• acute dysenterie en andere infecties van het maagdarmkanaal (inclusief die veroorzaakt door Campylobacter spp., Salmonella spp. en Shigella spp.);
• zeldzame aangeboren galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose / galactose malabsorptiesyndroom;
• kinderen onder de 6 jaar;
• Ik trimester van de zwangerschap;
• lactatieperiode;
• overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van loperamidehydrochloride in capsules bij leverfalen, in het II en III trimester van de zwangerschap.

Loperamidehydrochloride, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Loperamidehydrochloride-capsules worden oraal ingenomen, in hun geheel doorgeslikt en met water weggespoeld.

Aanbevolen doseringen voor volwassenen:

• acute diarree: eerste dosis - 2 capsules, daarna - 1 capsule na elke stoelgang bij dunne ontlasting;
• chronische diarree: de aanvangsdosis is 2 capsules, daarna wordt de dosis zo gekozen dat de ontlastingsfrequentie 1 à 2 keer per dag is, hiervoor moet Loperamidehydrochloride 1 à 6 capsules per dag worden ingenomen.

De maximale dagelijkse dosis voor volwassenen met acute en chronische diarree is 8 capsules.

Aanbevolen doses loperamidehydrochloride voor kinderen van 6-17 jaar:

• acute diarree: startdosis - 1 capsule, daarna - 1 capsule na elke stoelgang in geval van dunne ontlasting;
• chronische diarree: 1 capsule 1 keer per dag.

De maximale dosis voor kinderen met acute en chronische diarree wordt berekend op basis van lichaamsgewicht: 6 mg (3 capsules) per 20 kg lichaamsgewicht, maar mag niet hoger zijn dan 16 mg (8 capsules) per dag.

De therapie eindigt na het verschijnen van normale ontlasting of bij afwezigheid van ontlasting gedurende meer dan 12 uur.

Als bij acute diarree na 48 uur de toestand niet verbetert, moet de behandeling met loperamidehydrochloride worden stopgezet en moet een arts worden geraadpleegd.

Het aanvullen van vloeistof en elektrolyten is een belangrijke voorwaarde voor behandeling, vooral bij kinderen.

Bijwerkingen

Bijwerkingen volgens de frequentie van ontwikkeling worden als volgt geclassificeerd: zeer vaak -> 10%, vaak - van> 1% tot 0,1% tot 0,01% tot <0,1%, zeer zelden - <0,01%, inclusief eenmalige gevallen.

Bijwerkingen voor zowel acute als chronische diarree:

• van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties, anafylactische reacties (inclusief anafylactische shock);
• van het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, duizeligheid; zelden - slaperigheid; zelden - bewustzijnsverlies, verdoving, bewustzijnsdepressie, verminderde coördinatie, verhoogde spierspanning;
• van de kant van het gezichtsorgaan: zelden - miosis;
• uit het maagdarmkanaal: vaak - winderigheid, misselijkheid, obstipatie; zelden - droge mond, ongemak en buikpijn, braken, dyspepsie; zelden - opgeblazen gevoel, glossalgie, darmobstructie (inclusief paralytische ileus), megacolon (inclusief toxisch);
• uit de nieren en urinewegen: zelden - urineretentie;
• van de huid en onderhuidse weefsels: zelden - uitslag; zelden - jeuk, urticaria, angio-oedeem, bulleuze uitslag (inclusief erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom);
• anderen: zelden - vermoeidheid.

Overdosering

Een overdosis loperamide veroorzaakt urineretentie, darmobstructie en depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS), wat zich uit in slaperigheid, verminderde coördinatie van bewegingen, verdoving, spierhypertensie, miosis en ademhalingsdepressie.

Eerste hulp maatregelen (niet later dan 3 uur na inname van een te hoge dosis loperamidehydrochloride): maagspoeling, inname van actieve kool. Verdere behandeling is symptomatisch. Bij ademhalingsdepressie wordt kunstmatige beademing uitgevoerd. Het antidotum voor loperamide is naloxon, dat een kortere werkingsduur heeft dan loperamide en mogelijk opnieuw moet worden toegediend. De patiënt moet ten minste 48 uur onder medisch toezicht staan om mogelijke depressie van het centrale zenuwstelsel vast te stellen.

speciale instructies

Als constipatie, opgeblazen gevoel of darmobstructie optreedt tijdens het gebruik van loperamide, moet het medicijn onmiddellijk worden stopgezet.

Als er na 48 uur bij patiënten met acute diarree geen verbetering in de toestand is, moet u stoppen met het gebruik van Loperamidehydrochloride en een arts raadplegen. Een aanvullend onderzoek is vereist om de infectieuze genese van diarree uit te sluiten.

Behandeling met het medicijn is symptomatisch, daarom wordt aanbevolen om gelijktijdig etiotrope middelen te gebruiken om de oorzaak van de aandoening te elimineren.

Diarree, vooral bij kinderen, kan hypovolemie en verlaagde elektrolyteniveaus veroorzaken. Bijgevolg is het aanvullen van vocht en elektrolyten een belangrijke behandeling. Dieet wordt aanbevolen.

Patiënten met verworven immunodeficiëntiesyndroom (aids) moeten de behandeling onmiddellijk stopzetten bij de eerste tekenen van een opgeblazen gevoel. Bij infectieuze en bacteriële colitis bij dergelijke patiënten kan in sommige gevallen toxische uitzetting van de dikke darm optreden.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Loperamidehydrochloride kan bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel veroorzaken (waaronder slaperigheid en duizeligheid), daarom wordt aanbevolen om tijdens de behandelingsperiode af te zien van mogelijk gevaarlijke activiteiten.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

In het eerste trimester van de zwangerschap is Loperamidehydrochloride gecontra-indiceerd. Ondanks het gebrek aan gegevens over teratogene en embryotoxische effecten, kan het medicijn in het II en III trimester alleen worden gebruikt in gevallen waarin het verwachte voordeel groter is dan de mogelijke risico's.

Loperamide gaat over in de moedermelk. Als behandeling nodig is tijdens het geven van borstvoeding, moet de borstvoeding worden onderbroken.

Gebruik in de kindertijd

Loperamidehydrochloride is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 6 jaar vanwege het hoge gehalte aan de werkzame stof en de kenmerken van de doseringsvorm.

Met verminderde nierfunctie

Er is geen dosisaanpassing van loperamidehydrochloride vereist.

Voor schendingen van de leverfunctie

Loperamidehydrochloride moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij leverfalen, aangezien bij dergelijke patiënten het first-passmetabolisme van loperamide kan afnemen, waardoor er een risico bestaat op een relatieve overdosering en als gevolg daarvan de ontwikkeling van toxische effecten van het centrale zenuwstelsel.

Gebruik bij ouderen

Er is geen dosisaanpassing vereist.

Geneesmiddelinteracties

Verwacht wordt dat bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met vergelijkbare farmacologische eigenschappen het mogelijk is om het effect van loperamidehydrochloride en geneesmiddelen die de motiliteit van het maagdarmkanaal verbeteren, te vergroten - een afname van het effect.

Gelijktijdige toediening van kinidine of ritonavir, die remmers zijn van P-glycoproteïne, verhoogt de plasmaconcentratie van loperamide, gebruikt in een enkele dosis van 16 mg, met 2-3 keer. Wanneer het medicijn in de aanbevolen doses wordt ingenomen, is de klinische significantie van deze interactie onbekend.

Bij gelijktijdig gebruik van loperamidehydrochloride in een enkele dosis van 16 mg en ketoconazol, dat een remmer is van het CYP3A4-enzym en P-glycoproteïne, werd een vijfvoudige toename van de plasmaconcentratie van loperamide opgemerkt, maar dit ging niet gepaard met een toename van de farmacodynamische effecten.

Bij gelijktijdig gebruik van loperamide in een enkele dosis van 4 mg en itraconazol, een remmer van het enzym CYP3A4 en P-glycoproteïne, werd een 3-4-voudige toename van de plasmaconcentratie van loperamide waargenomen. In dezelfde studie verhoogde gemfibrozil (een remmer van CYP2C8) de plasmaspiegels van loperamide met ongeveer 2 keer. Bij gelijktijdig gebruik van itraconazol en gemfibrozil namen de maximale plasmaconcentraties van loperamide 4 keer toe en de totale plasmablootstelling 13 keer. De resultaten van psychomotorische tests (digitale symboolvervangingstest en subjectieve slaperigheidstest) lieten echter geen toename zien van het effect van de combinatie van deze stoffen op het centrale zenuwstelsel.

Loperamidehydrochloride verhoogt, indien samen gebruikt, het plasmagehalte van desmopressine met driemaal (waarschijnlijk als gevolg van remming van de gastro-intestinale motiliteit).

Loperamide mag niet worden gebruikt bij kinderen in combinatie met geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel kunnen onderdrukken.

Analogen

Loperamidehydrochloride-analogen zijn Vero-loperamide, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop, enz.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht, buiten bereik van kinderen, bij een temperatuur van 15-25 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Zonder recept verkrijgbaar.

Beoordelingen van Loperamidehydrochloride

Volgens beoordelingen is Loperamidehydrochloride een effectief, goedkoop en goed verdragen middel. Diarree is een probleem waarmee elke persoon wel eens te maken heeft, dus dit medicijn zou volgens de meesten altijd in het medicijnkastje thuis aanwezig moeten zijn.

Prijs van loperamidehydrochloride in apotheken

Op dit moment is de prijs van Loperamidehydrochloride in capsules onbekend vanwege het ontbreken van het medicijn op de markt.

De geschatte kosten van populaire analogen:

• Vero-loperamide - 19-22 roebel. voor een verpakking van 20 tabletten van 2 mg;
• Imodium - 269-395 roebel. per verpakking van 10 zuigtabletten, 2 mg;
• Lopedium - 26-31 roebel. per verpakking van 10 capsules van 2 mg.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!