Mikamin
Mikamin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Mycamine
ATX-code: J02AX05
Werkzame stof: micafungine (micafungine)
Fabrikant: Astellas Pharma Tech Co. Ltd. (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Japan)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 29-11-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 7100 roebel.
Kopen
Mikamin is een antischimmelmiddel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van een lyofilisaat voor het bereiden van een oplossing voor infusie: witte gelyofiliseerde massa (52,5 mg of 106 mg elk in kleurloze glazen injectieflacons, 1 fles in een kartonnen doos en instructies voor het gebruik van Mikamin).
1 fles bevat:
- werkzame stof: micafungine (in de vorm van micafungine-natrium) - 50 mg of 100 mg;
- hulpcomponenten: lactosemonohydraat; watervrij citroenzuur en natriumhydroxide in een hoeveelheid die de zuurgraad (pH) van de oplossing van 5,0 tot 7,0 geeft.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Mikamin is een antischimmelmiddel. Het actieve ingrediënt, micafungine, is een niet-competitieve remmer van de synthese van 1,3-bèta-D-glucaan, een belangrijk onderdeel van de schimmelcelwand dat afwezig is in zoogdiercellen. Micafungine vertoont een fungicide werking tegen schimmels van het geslacht Candida spp. (speciales), het heeft een uitgesproken fungistatisch effect tegen Aspergillus spp.
Als resultaat van in vitro studies werd het volgende werkingsspectrum van micafungine vastgesteld:
- Candida spp.-schimmels: verschillende soorten waaronder Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
- paddestoelen Aspergillus spp.: verschillende soorten, waaronder Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
- dimorfe schimmels: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.
Mikamin is in vitro niet actief tegen Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.
De kans op secundaire resistentie tegen micafungine wordt als zeer laag beschouwd.
Voor verschillende Candida-soorten wordt een fungicide werking bereikt bij de volgende minimale remmende concentraties micafungine:
- Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
- Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
- Candida parapsilosis: 0,12-2 mg / l;
- Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
- Candida kefyr: 0,03-0,06 mg / l;
- Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
- Candida spp., Waaronder Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.
Farmacokinetiek
Na intraveneuze (iv) toediening van micafungine in het bereik van dagelijkse doses van 12,5-200 mg of 3-8 mg per 1 kg lichaamsgewicht, wordt het medicijn gekenmerkt door lineaire farmacokinetiek. Bij herhaalde toediening werd de systemische accumulatie ervan niet gedetecteerd. De evenwichtsconcentratie (Css) van micafungine in plasma wordt na 4-5 dagen therapie vastgesteld.
De afname van de concentratie van micafungine vindt bi-exponentieel plaats; na toediening wordt het snel in weefsels verdeeld. De plasma-eiwitbinding is meer dan 99%. In de systemische circulatie bindt de stof zich voornamelijk aan albumine, de verbinding blijft stabiel binnen het concentratiebereik van 0,01–0,1 mg / ml. Het distributievolume (Vss) - 18-19 liter.
In de systemische circulatie circuleert micafungine grotendeels onveranderd. In vitro werd gevonden dat het wordt gemetaboliseerd met de deelname van CYP3A-iso-enzymen met de vorming van de volgende verbindingen in kleine hoeveelheden: catecholderivaat - M1; methoxyderivaat M1 - M2; verbinding M5, resulterend uit hydroxylering van de zijketen. Micafunginederivaten hebben geen significante invloed op de effectiviteit van het medicijn. In vivo is de deelname van CYP3A-iso-enzymen aan hydroxylering niet de belangrijkste route van geneesmiddelmetabolisme.
De halfwaardetijd (T 1/2) is 10-17 uur, bij gebruik van doses tot 8 mg per 1 kg lichaamsgewicht voor eenmalige en herhaalde toedieningen van het medicijn, verandert dit niet. Bij volwassen patiënten is de totale klaring niet afhankelijk van de dosis micafungine en bedraagt deze 0,15-0,3 ml / min / kg bij enkelvoudige en herhaalde toedieningen. Het medicijn wordt voornamelijk via de darmen uitgescheiden.
Kenmerken van farmacokinetische parameters bij verschillende groepen patiënten:
- kinderen: AUC (gebied onder de farmacokinetische curve "concentratie - tijd") blijft evenredig met de dosis van het medicijn bij gebruik van micafungine van 0,5 mg tot 4 mg per kg lichaamsgewicht. De gemiddelde klaring bij kinderen van 2–11 jaar is ongeveer 1,3 keer hoger dan bij kinderen van 12–17 jaar en volwassenen; bij premature pasgeborenen (ongeveer 26 weken) is de klaring 5 keer hoger dan bij volwassenen;
- oudere patiënten (66-78 jaar): met de infusie van 50 mg micafungine gedurende 1 uur was er geen significante verandering in farmacokinetische parameters vergeleken met patiënten van 20-24 jaar;
- patiënten met leverinsufficiëntie: de gemiddelde mate van leverdisfunctie (7-9 punten volgens de Child-Pugh-classificatie) - de farmacokinetiek van micafungine verandert enigszins; ernstige leverinsufficiëntie (10-12 punten volgens de Child-Pugh-classificatie) - er is een afname van de concentratie van micafungine in het plasma tegen de achtergrond van een toename van het niveau van de hydroxylmetaboliet (M5);
- patiënten met nierinsufficiëntie: ernstige nierinsufficiëntie met creatinineklaring (CC) van minder dan 30 ml / min - er treden geen uitgesproken veranderingen in farmacokinetische parameters op;
- patiënten van verschillende rassen en geslacht: ras en geslacht hebben geen significant effect op de farmacokinetiek van micafungine.
Gebruiksaanwijzingen
- behandeling van invasieve candidiasis;
- preventie van candidiasis na allogene transplantatie van hematopoëtische stamcellen of als neutropenie wordt vermoed (het aantal neutrofielen in 1 μl is minder dan 500 gedurende 10 dagen of meer).
Bovendien is het gebruik van Mikamin bij patiënten ouder dan 16 jaar (inclusief ouderen) geïndiceerd voor de behandeling van slokdarmcandidiasis, wanneer intraveneuze toediening van antischimmelmiddelen vereist is.
Contra-indicaties
Absoluut:
- galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
- borstvoeding;
- vastgestelde overgevoeligheid voor echinocandines;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Mikamin voor ernstige leverdisfunctie, chronische leverziekte (cirrose, fibrose, virale hepatitis, neonatale pathologieën of aangeboren enzymafwijkingen), gelijktijdige hepatotoxische en / of genotoxische therapie, nierfalen, gelijktijdig gebruik van sirolimus, nifedipine, itraconazol en amfotericine B, in de kindertijd (vooral vóór 1 jaar).
Tijdens de zwangerschap moet de beslissing om Mikamin te gebruiken worden genomen na een zorgvuldige afweging van de verhouding tussen de verwachte voordelen en mogelijke risico's van therapie.
Mikamin, instructies voor gebruik: methode en dosering
De voltooide oplossing van Mikamin wordt intraveneus toegediend via langzame infusie.
De oplossing moet bij kamertemperatuur worden bereid, met inachtneming van de regels van asepsis.
Na het verwijderen van de plastic dop van de fles, is het noodzakelijk om de kurk te desinfecteren met alcohol. Om het lyofilisaat op te lossen, kunt u alleen 0,9% natriumchloride-oplossing voor infusie of 5% dextrose-oplossing gebruiken. 5 ml van een van de aangegeven oplosmiddelen wordt aan de inhoud van de injectieflacon toegevoegd, uit een zak (of injectieflacon) met een infuusoplossing van 100 ml. Om schuimvorming tot een minimum te beperken, wordt het oplosmiddel langzaam langs de binnenwand van de injectieflacon geïnjecteerd. Vervolgens, door de fles voorzichtig te draaien, maar niet te schudden, is het noodzakelijk om het lyofilisaat volledig op te lossen. Als 50 mg micafungine is opgelost, is de concentratie van de gereconstitueerde oplossing 10 mg per 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. Het concentraat moet onmiddellijk worden gebruikt. Nadat de vereiste dosis uit de injectieflacon is genomen, wordt deze opgelost in de resterende hoeveelheid (95 ml) van de infuusoplossing.
De rest van de ongebruikte oplossing in de injectieflacon moet worden weggegooid.
De kant-en-klare oplossing voor infusie moet een transparante structuur hebben en mag geen bezinksel bevatten. Anders kan het niet worden gebruikt.
Voor infusie moet de verpakking (fles) tegen licht worden beschermd door deze in een ondoorzichtige zak te plaatsen. Elke behandeling van de zak moet soepel en voorzichtig zijn om schuimvorming te voorkomen.
De gereconstitueerde oplossing in de injectieflacon behoudt de chemische en fysische stabiliteit bij temperaturen tot 25 ° C gedurende 48 uur, de kant-en-klare oplossing voor infusie - tot 96 uur. Mikamin bevat geen conserveermiddelen, daarom moeten oplossingen worden bereid voordat ze rechtstreeks worden toegediend. De normale bewaartijd mag niet langer zijn dan 24 uur bij een temperatuur van 2 tot 8 ° C.
Na bereiding wordt de oplossing binnen 1 uur geïnjecteerd. Een hogere infusiesnelheid verhoogt het risico op histamine-gemedieerde reacties.
De benoeming van een dosis Mikamin wordt gemaakt door de arts, rekening houdend met klinische indicaties, de leeftijd en het lichaamsgewicht van de patiënt.
Aanbevolen dosering:
- invasieve candidiasis: patiënten met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg - 100 mg eenmaal daags, met een gewicht van 40 kg of minder - met een snelheid van 2 mg per 1 kg lichaamsgewicht van de patiënt per dag. Bij afwezigheid van een klinische respons of persistentie van de ziekteverwekker, kan de dagelijkse dosis voor patiënten die meer dan 40 kg wegen, worden verhoogd tot 200 mg en voor patiënten die 40 kg of minder wegen tot 4 mg per 1 kg. De duur van de behandeling is minimaal 14 dagen. De antischimmeltherapie moet gedurende 7 dagen worden voortgezet nadat de klinische symptomen van candidiasis en de negatieve resultaten bij twee opeenvolgende bloedonderzoeken zijn verdwenen;
- oesofageale candidiasis: patiënten met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg - 150 mg eenmaal daags, met een gewicht van 40 kg of minder - 3 mg per 1 kg per dag. Micamine dient ten minste 7 dagen na het verdwijnen van de klinische symptomen van de ziekte te worden toegediend;
- preventie van candidiasis: patiënten met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg - 50 mg eenmaal daags, met een gewicht van 40 kg of minder - 1 mg per 1 kg per dag. Ga door met het gebruik van het medicijn gedurende ten minste 7 dagen na het herstel van de neutrofieleniveaus. Bij kinderen jonger dan 2 jaar is de ervaring met preventief gebruik van het medicijn beperkt.
Bij lichte tot matige ernst van leverdisfunctie en nierfalen is geen dosisaanpassing vereist.
Bij ernstige leverinsufficiëntie wordt het gebruik van Mikamin niet aanbevolen vanwege onvoldoende gegevens over het gebruik van micafungine bij deze categorie patiënten.
Bijwerkingen
- van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties, anafylactische of anafylactoïde reacties;
- uit het lymfestelsel en bloed: vaak - bloedarmoede, leukopenie, neutropenie; zelden - trombocytopenie, eosinofilie, pancytopenie, hypoalbuminemie; zelden - hemolyse, hemolytische anemie; frequentie niet vastgesteld - verspreide intravasculaire coagulatie;
- van de kant van de psyche: zelden - angst, slapeloosheid, verminderd bewustzijn;
- vanuit het hart: zelden - hartkloppingen, tachycardie, bradycardie;
- aan de vasculaire kant: vaak - flebitis (vaker bij patiënten met het humaan immunodeficiëntievirus met perifere katheters); zelden - hyperemie, arteriële hypertensie, arteriële hypotensie; frequentie niet ingesteld - schok;
- van het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; zelden - smaakvervorming, slaperigheid, duizeligheid, tremoren, hyperhidrose;
- van de kant van metabolisme en voeding: vaak - hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie; zelden - anorexia, hyponatriëmie, hypofosfatemie, hyperkaliëmie;
- uit het maagdarmkanaal: vaak - misselijkheid, braken, buikpijn, diarree; zelden - constipatie, dyspepsie;
- van het ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: zelden - kortademigheid;
- van de kant van het hepatobiliaire systeem: vaak - een verandering in leverfunctietesten, een toename van de activiteit van alanineaminotransferase (ALT), aspartaataminotransferase (AST), alkalische fosfatase (ALP), een verhoging van het serumbilirubinegehalte, hyperbilirubinemie; zelden - cholestase, leverfalen, geelzucht, hepatomegalie, hepatitis, verhoogde activiteit van gamma-glutamyltranspeptidase (GGTP); frequentie niet vastgesteld - hepatocellulaire laesies (inclusief overlijden);
- dermatologische reacties: vaak - uitslag; zelden - jeuk, urticaria, erytheem; de frequentie is niet vastgesteld - erythema multiforme, huiduitslag van toxische aard, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom;
- uit het urinestelsel: zelden - de progressie van nierfalen, een toename van het creatininegehalte, ureum in het bloedserum; de frequentie is niet vastgesteld - functionele nieraandoeningen, acuut nierfalen;
- algemene aandoeningen: vaak - koude rillingen, hyperthermie;
- schendingen op de injectieplaats: zelden - pijn op de injectieplaats, trombusvorming, ontsteking op de infusieplaats, perifeer oedeem;
- laboratoriumstoornissen: zelden - een toename van de activiteit van lactaatdehydrogenase in het bloedserum.
Bijwerkingen die vaker voorkomen bij kinderen dan bij volwassenen zijn onder meer: trombocytopenie, tachycardie, arteriële hypotensie, arteriële hypertensie, hepatomegalie, hyperbilirubinemie, verhoogde serumureumconcentratie, acuut nierfalen. Bovendien werd bij kinderen jonger dan 1 jaar een toename van de activiteit van ALT, AST, ALP tweemaal zo vaak waargenomen als bij oudere kinderen.
Overdosering
Symptomen van overdosering met Mikamin zijn niet vastgesteld.
In geval van een waarschijnlijke overdosis moet de toestand van de patiënt worden gecontroleerd. Toont het gebruik van algemene ondersteunende maatregelen, de benoeming van symptomatische therapie. Dialyse is niet effectief.
speciale instructies
Het gebruik van Mikamin moet gepaard gaan met een zorgvuldige controle van de toestand van de patiënt om de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen te voorkomen.
Als een anafylactische of anafylactoïde reactie, inclusief shock, optreedt bij de introductie van micafungine, moet de infusie worden stopgezet en moet een passende behandeling worden voorgeschreven.
Met de progressie van de uitslag die tijdens de behandeling optrad, mag de behandeling met micafungine niet worden voortgezet om de ontwikkeling van het Stevens-Johnson-syndroom of toxische epidermale necrolyse te voorkomen.
Bij het bevestigen van de tekenen van hemolyse moet de patiënt zorgen voor een zorgvuldige monitoring van de aandoening en de haalbaarheid van voortgezette behandeling overwegen, waarbij de risico- en batenverhouding wordt beoordeeld.
Bij behandeling met micafungine is een zorgvuldige controle van de nier- en leverfunctie noodzakelijk. Als er een significante of aanhoudende toename van ALT-activiteit is, wordt AST aanbevolen om Mikamin te staken, dit zal het risico van adaptieve regeneratie en daaropvolgende vorming van levertumoren minimaliseren.
Het mogelijk negatieve effect van Mikamin op het voortplantingsvermogen van mannen is vastgesteld.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tegen de achtergrond van het gebruik van Mikamin is het mogelijk om ongewenste verschijnselen te ontwikkelen die een negatief effect hebben op de concentratie en de snelheid van psychomotorische reacties. Daarom wordt patiënten aangeraden voorzichtig te zijn bij het autorijden en bij het werken met complexe mechanismen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Dierstudies wijzen op reproductietoxiciteit en het vermogen van micafungine om de placentabarrière te passeren. Daarom wordt Mikamin tijdens de draagtijd aanbevolen om alleen in uitzonderlijke gevallen te worden gebruikt, wanneer het verwachte therapeutische effect voor de moeder groter is dan de mogelijke bedreiging voor de foetus.
Het is niet bekend of micafungine tijdens de lactatie in de moedermelk doordringt, en daarom moet de beslissing om de borstvoeding voort te zetten of te beëindigen tijdens de behandeling met Mikamin door de behandelende arts worden genomen, rekening houdend met de voordelen van borstvoeding voor het kind en het mogelijke therapeutische effect voor de moeder.
Gebruik in de kindertijd
Het wordt aanbevolen om Mikamin met de nodige voorzichtigheid voor te schrijven voor de behandeling van kinderen, vooral onder de leeftijd van 1 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Mikamin moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij nierfalen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Met de nodige voorzichtigheid moet Mikamin worden voorgeschreven aan patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie, zoals chronische leveraandoeningen zoals cirrose, fibrose, neonatale pathologieën, virale hepatitis of aangeboren enzymafwijkingen.
Geneesmiddelinteracties
Mikamin is alleen compatibel met 0,9% natriumchloride-oplossing en 5% dextrose-oplossing; het kan niet worden gemengd met andere geneesmiddelen.
Correctie van het doseringsschema van micafungine in combinatie met stoffen zoals amfotericine B, mycofenolaatmofetil, tacrolimus, prednisolon, cyclosporine, sirolimus, nifedipine, ritonavir, rifampicine, fluconazol, itraconazol, voriconazol is niet vereist.
Als het nodig is om micafungine samen met amfotericine B-deoxycholaat voor te schrijven, is zorgvuldige controle van de toxiciteit van laatstgenoemde vereist vanwege een klinisch significante toename van de blootstelling (30%). Deze combinatie wordt alleen aanbevolen voor gebruik in gevallen waarin het verwachte therapeutische effect het potentiële risico rechtvaardigt.
Bij gelijktijdig gebruik van sirolimus, nifedipine of itraconazol is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt te controleren om symptomen van toxische effecten te identificeren, als ze worden gedetecteerd, moeten de doses van deze geneesmiddelen worden verlaagd.
Interactie van micafungine met geneesmiddelen die door het CYP3A-enzym worden gemetaboliseerd, is onwaarschijnlijk.
Analogen
Mikamin-analogen zijn Micafungin-native, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C op een donkere plaats.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Mikamin
In enkele beoordelingen van Mikamin geven patiënten een snel begin van het therapeutische effect en een goede tolerantie van het medicijn aan. Het wordt aanbevolen om het te gebruiken, vooral als de behandeling met andere antischimmelmiddelen niet effectief is geweest.
De prijs van Mikamin in apotheken
De prijs van Mikamin voor een fles van 50 mg kan 18 420 roebel zijn; per fles van 100 mg - 17.000 - 25.071 roebel.
Mikamin: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Mikamin 100 mg lyofilisaat voor de bereiding van oplossing voor infusie 1 st. RUB 7100 Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
