Januvia - Instructies Voor Het Gebruik Van Tablets, Prijs, Beoordelingen, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Januvia

Januvia: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Instructies voor gebruik van Januvia: methode en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Recensies van Januvia
19. 19. Prijs voor Januvia in apotheken

Latijnse naam: Januvia

ATX-code: A10BH01

Werkzame stof: sitagliptine (sitagliptine)

Producent: Merck Sharp & Dohme BV (Nederland), Merck Sharp & Dohme SpA (Italië), Akrikhin, JSC (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 24-10-2018

Januvia is een hypoglycemisch medicijn; dipeptidylpeptidase-4-remmer.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm Januvia - filmomhulde tabletten: biconvex, rond; bij een dosering van 25 mg - lichtroze met een lichte beige tint en gravure "221"; in een dosering van 50 mg - lichtbeige, gegraveerd met "112"; in een dosering van 100 mg - beige, gegraveerd met "277" (14 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1, 2, 4, 6 of 7 blisters).

Samenstelling voor 1 tablet:

• werkzame stof: sitagliptinefosfaathydraat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (wat overeenkomt met sitagliptinegehalte - 25/50/100 mg);
• hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, ongemalen calciumwaterstoffosfaat, croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, natriumstearylfumaraat;
• filmcoating: in een dosering van 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; in een dosering van 50 mg - Opadray II Lichtbeige 85 F 17498; in een dosering van 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (polyvinylalcohol, titaandioxide, polyethyleenglycol 3350, talk, geel ijzeroxide, rood ijzeroxide).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van Januvia is sitagliptine, een zeer selectieve remmer van het DPP-4-enzym (dipeptidylpeptidase-4), bedoeld voor de behandeling van diabetes mellitus type 2. In termen van chemische structuur en farmacologische werking, verschilt sitagliptine van analogen van GLP-1 (glucagon-like peptide-1), sulfonylureumderivaten, insuline, biguaniden, γ-receptoragonisten (geactiveerd door peroxisoomproliferator - PPAR-γ), α-glycosidaseremmers, analogen amylin. Sitagliptine, dat DPP-4 remt, verhoogt daardoor de concentratie van GLP-1 en GIP (glucose-afhankelijke insulinotrope peptide), twee bekende hormonen die behoren tot de incretinefamilie, die gedurende 24 uur in de darm worden uitgescheiden en waarvan het niveau toeneemt als reactie op voedselinname. Incretines maken deel uit van het interne fysiologische biosysteem van glucosehomeostase-regulering,ze bevorderen de synthese van insuline en de secretie ervan door β-cellen van de alvleesklier als gevolg van signalering van intracellulaire mechanismen geassocieerd met cyclisch AMP (adenosine monofosfaat), met normale of verhoogde bloedglucosespiegels.

GLP-1 remt de verhoogde secretie van glucagon door α-cellen van de pancreas. Een verlaging van de glucagonspiegels tegen de achtergrond van een verhoging van de insulineconcentratie helpt de productie van glucose door de lever te remmen, wat resulteert in een verlaging van de glycemie.

In het geval van een lage bloedglucose wordt de invloed van incretines op de insulinesynthese en glucagonsecretie niet waargenomen; ze hebben geen invloed op de afgifte van glucagon als reactie op hypoglykemie. Onder natuurlijke omstandigheden beperkt het DPP-4-enzym de activiteit van incretines, waardoor ze snel worden onderworpen aan hydrolyse en ontbinding in inactieve componenten.

Sitagliptine, dat de werkzaamheid van DPP-4 remt, voorkomt dus de hydrolyse van incretines, waardoor de groei van de plasmaconcentraties van actieve vormen van GLP-1 en GIP toeneemt, waardoor de glucoseafhankelijke afgifte van insuline toeneemt en de secretie van glucagon wordt verminderd. Bij diabetes mellitus type 2 met hyperglykemie leidt een dergelijke correctie van insuline- en glucagonsecretie tot een afname van de concentratie van HbA1c (geglycosyleerd hemoglobine) en een afname van de glucosespiegels, zowel op een lege maag als na een inspanningstest bepaald.

Het nemen van één dosis Januvia bij diabetes mellitus type 2 leidt tot een remming van het DPP-4-enzym gedurende 24 uur, waardoor het niveau van circulerende incretines GLP-1 en GIP 2-3 keer stijgt, de plasmaconcentratie van insuline en C-peptide stijgt en daalt plasmaglucagonconcentratie, nuchtere glucosespiegels dalen en na voedselbelasting of glucosebelasting.

Farmacokinetiek

De kinetische patronen van chemische en biologische processen die plaatsvinden met sitagliptine in het lichaam van gezonde individuen en patiënten met diabetes mellitus type 2 zijn uitvoerig bestudeerd. Kenmerken voor gezonde vrijwilligers na orale toediening van 100 mg sitagliptine: absorptie - snel, TC _max- waarde (tijd om de maximale concentratie te bereiken) - 1–4 uur vanaf het moment van toediening; AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) - 8,52 μmol / uur, deze indicator is evenredig met de ingenomen dosis; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (gemiddelde halfwaardetijd) - 12,4 uur De AUC van sitagliptine na de volgende dosis van 100 mg van het geneesmiddel, na het bereiken van een evenwichtstoestand na inname van de eerste dosis, nam toe met ~ 14%. Intra- en intersubjectieve variabiliteit van de AUC van de stof is verwaarloosbaar.

Farmacokinetische kenmerken van Januvia:

• absorptie: de absolute biologische beschikbaarheid van sitagliptine is ~ 87%; gezamenlijke toediening van het medicijn met vet voedsel heeft geen invloed op de farmacokinetiek;
• distributie: na een enkele dosis van het geneesmiddel in een dosis van 100 mg, was het gemiddelde distributievolume van sitagliptine in evenwichtstoestand bij gezonde proefpersonen ~ 198 l. De plasma-eiwitbindende fractie is relatief laag (~ 38%);
• metabolisme: tot 79% van sitagliptine wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden, slechts een klein deel van de stof die het lichaam binnenkomt, wordt gemetaboliseerd; na orale toediening van ¹⁴ C-gelabeld sitagliptine, ~ 16% van het radioactief preparaat werd uitgescheiden in de vorm van metabolieten; Er werden 6 sitagliptinemetabolieten gevonden in sporenhoeveelheden, die hoogstwaarschijnlijk geen DPP-4-remmend effect hadden;
• Excretie: na orale toediening van ¹⁴ C-gelabeld sitagliptine aan gezonde proefpersonen, tot 100% van het geneesmiddel werd als volgt uitgescheiden binnen één week vanaf het moment van toediening: via de darmen - 13%, nieren - 87%. T _1/2 bij orale inname in een dosis van 100 mg ~ 12,4 uur, renale klaring ~ 350 ml / min.

Gebruiksaanwijzingen

• monotherapie: patiënten met een speciaal dieet en lichaamsbeweging worden voorgeschreven als een geneesmiddel dat de glykemische controle bij type 2-diabetes verbetert;
• combinatietherapie: in combinatie met metformine of PPARγ-receptoragonisten (thiazolidinedionen) wordt voorgeschreven aan patiënten met diabetes mellitus type 2 om de bloedglucoseregulatie te verbeteren in geval van ineffectief dieet en lichaamsbeweging in combinatie met monotherapie.

Contra-indicaties

Absoluut:

• diabetes mellitus type 1;
• diabetische ketoacidose;
• de periode van zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding);
• kinderen en jongeren tot 18 jaar;
• overgevoeligheid voor een bestanddeel van het medicijn.

Relatieve contra-indicaties: Januvia dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij nierfalen. Patiënten met matig tot ernstig nierfalen en terminale nierziekte die hemodialyse nodig hebben, hebben een dosisaanpassing van sitagliptine nodig.

Instructies voor het gebruik van Januvia: methode en dosering

Januvia-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.

De aanbevolen dosering voor monotherapie, evenals in combinatie met metformine of een PPARγ-agonist (thiazolidinedionen), is 100 mg eenmaal daags.

Als de patiënt is vergeten een andere pil in te nemen, moet deze zo snel mogelijk worden ingenomen, onmiddellijk nadat hij eraan denkt de afspraak over te slaan, maar geen dubbele dosis toe te staan.

Bijwerkingen

Januvia alleen en in combinatie met andere hypoglykemische geneesmiddelen wordt over het algemeen goed verdragen. De totale incidentie van bijwerkingen, evenals de incidentie van stopzetting van sitagliptine als gevolg van bijwerkingen, waren volgens klinische onderzoeken vergelijkbaar met die geregistreerd na inname van placebo.

Bijwerkingen zonder een geïdentificeerd verband met sitagliptine-inname bij een dagelijkse dosis van 100 en 200 mg, maar die vaker voorkomen dan bij patiënten die placebo kregen (≥ 3% van de gevallen): infectie van de bovenste luchtwegen, nasofaryngitis, hoofdpijn, diarree, artralgie.

Andere nevenreacties van Januvia:

• Maagdarmkanaal (maagdarmkanaal): buikpijn, misselijkheid, braken, diarree;
• laboratoriumgegevens (niet als klinisch significant beschouwd): een lichte stijging van urinezuur (er werden geen gevallen van jicht geregistreerd); een lichte afname van de concentratie van totaal alkalische fosfatase, gedeeltelijk geassocieerd met een kleine afname van de botfractie van alkalische fosfatase; een zwakke toename van het gehalte aan leukocyten als gevolg van een toename van het aantal neutrofielen (het fenomeen werd in de meeste onderzoeken opgemerkt, maar niet in alle gevallen);
• cardiovasculair systeem: er waren geen klinisch significante veranderingen in vitale functies en elektrocardiogram (ECG), inclusief het QTc-interval.

Overdosering

Klinische onderzoeken bij gezonde vrijwilligers hebben aangetoond dat sitagliptine in een enkele dosis van 800 mg over het algemeen goed wordt verdragen. In een enkel geval was er een minimale klinisch onbeduidende verandering in het QTc-interval. De inname van dagelijkse doses van meer dan 800 mg bij mensen is niet onderzocht.

In geval van overdosering wordt aanbevolen om standaard ondersteunende maatregelen uit te voeren: het verwijderen van niet-geabsorbeerde medicijnresten uit het maagdarmkanaal, constante monitoring van vitale functies, inclusief ECG, en indien nodig symptomatische behandeling voorschrijven.

Het medicijn wordt slecht gedialyseerd (voor een hemodialysesessie van 3-4 uur wordt volgens klinische waarnemingen slechts 13,5% van de dosis uit het lichaam uitgescheiden). Met bewezen klinische noodzaak kan langdurige dialyse worden voorgeschreven. Er zijn momenteel geen gegevens over de effectiviteit van de uitscheiding van sitagliptine tijdens peritoneale dialyse.

speciale instructies

Volgens klinische onderzoeken ontwikkelde zich na gebruik van Januvia als monotherapie of als onderdeel van een complexe behandeling met metformine / pioglitazon hypoglykemie bij patiënten met een frequentie die vergelijkbaar was met die bij gebruik van placebo.

Het gezamenlijke gebruik van het medicijn in combinatie met geneesmiddelen die hypoglykemie kunnen veroorzaken, bijvoorbeeld met insuline of sulfonylureumderivaten, is niet onderzocht.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er zijn geen studies uitgevoerd om het effect van Januvia op de snelheid van psychomotorische reacties en het concentratievermogen te bestuderen, maar een negatief effect van het medicijn op deze indicatoren wordt niet verwacht.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Vanwege het ontbreken van gegevens uit gecontroleerde onderzoeken naar de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen, wordt Januvia, net als andere hypoglycemische middelen voor orale toediening, niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap.

Er zijn geen gegevens over de afgifte van sitagliptine tijdens borstvoeding, dus het medicijn wordt niet voorgeschreven tijdens het geven van borstvoeding.

Gebruik in de kindertijd

Volgens de instructies wordt Januvia niet gebruikt in de pediatrische praktijk.

Met verminderde nierfunctie

Patiënten met nierinsufficiëntie hebben een dosisaanpassing van Januvia nodig, waarvoor het wordt aanbevolen om de nierfunctie te beoordelen voordat de kuur wordt gestart en deze vervolgens periodiek te herhalen tijdens de behandeling.

Dosisaanpassing afhankelijk van de mate van nierfalen en creatinineklaring (CC):

• licht nierfalen, CC> 50 ml / min (serumcreatinineconcentratie: bij mannen - minder dan 1,7 mg / dl; bij vrouwen - minder dan 1,5 mg / dl): dosisaanpassing is niet vereist;
• matig nierfalen, CC van 30 tot 50 ml / min (serumcreatinineconcentratie: bij mannen - 1,7-3 mg / dl; bij vrouwen - 1,5-2,5 mg / dl): dagelijkse dosis - 50 mg per dosis;
• ernstig nierfalen, CC <30 ml / min (serumcreatinineconcentratie: bij mannen - meer dan 3 mg / dl; bij vrouwen - meer dan 2,5 mg / dl); terminale fase van chronisch nierfalen met de noodzaak van hemodialyse of peritoneale dialyse: dagelijkse dosis - 25 mg per dosis; de tabletten kunnen ongeacht het dialyseschema worden ingenomen.

Voor schendingen van de leverfunctie

Patiënten met milde tot matige leverdisfunctie hebben geen dosisaanpassing nodig voor Januvia. Bij ernstige leverinsufficiëntie is het effect van het medicijn niet onderzocht.

Gebruik bij ouderen

De leeftijd van de patiënten heeft geen klinisch significant effect op de farmacokinetiek van sitagliptine, de concentratie van de stof bij ouderen van 65-80 jaar is ~ 19% hoger dan bij jonge patiënten. Dergelijke veranderingen vereisen geen correctie van het Januvia-doseringsschema.

Geneesmiddelinteracties

• metformine, rosiglitazon, glibenclamide, simvastatine, warfarine, orale anticonceptiva: sitagliptine heeft geen klinisch significant effect op hun farmacokinetiek;
• digoxine: sitagliptine verhoogt de AUC met 11% en de gemiddelde _Cmax - met 18%; een dergelijke verhoging wordt niet als klinisch significant beschouwd, er is geen wijziging van de doses digoxine en Januvia vereist;
• ciclosporine is een krachtige remmer van P-glycoproteïne (indien oraal ingenomen in een dosis van 600 mg gelijktijdig met orale toediening van Januvia in een enkele dosis van 100 mg): er was een stijging van de AUC en _{Cmax van} Januvia met respectievelijk 29% en 68%; een dergelijke toename wordt niet als klinisch significant beschouwd; veranderingen in de doses van Januvia en cyclosporine, zoals andere remmers van P-glycoproteïne (bijvoorbeeld ketoconazol), zijn niet nodig.

Bij het uitvoeren van een farmacokinetische populatieanalyse met deelname van zieke en gezonde vrijwilligers bij het gebruik van een breed scala aan gelijktijdige geneesmiddelen, waarvan ongeveer de helft wordt uitgescheiden door de nieren, werden geen klinisch significante reacties van deze geneesmiddelen op de farmacokinetiek van sitagliptine waargenomen.

Analogen

De analogen van Januvia zijn: Galvus, Nesin, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Januvia

In de regel gebruikt bij nieuw gediagnosticeerde diabetes mellitus, is Januvia volgens beoordelingen effectief voor de behandeling van patiënten met niet-insulineafhankelijke diabetes, zowel bij monotherapie als in combinatie.

In beoordelingen van Januvia wordt onder de tekortkomingen vooral de hoge kosten van het medicijn aangegeven.

Januvia-prijs in apotheken

De geschatte prijs voor Januvia (tabletten in een dosering van 100 mg, 28 stuks in een verpakking) is 1450 roebel.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!