Carvedilol
Carvedilol: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Carvedilol
ATX-code: C07AG02
Werkzame stof: carvedilol (carvedilol)
Fabrikant: FP Teva (Israël), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Rusland), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (Spanje), Polpharma (Polen)
Beschrijving en foto-update: 13-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 30 roebel.
Kopen
Carvedilol is een alfa- en bètablokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit met anti-angineuze, vaatverwijdende en anti-aritmische effecten.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - tabletten: plat cilindrisch, wit, met een afschuining en een scheidingslijn (in een blisterstrip: 10 stuks, in een kartonnen doos 3 verpakkingen, 30 stuks, in een kartonnen doos 1 pak).
De werkzame stof is carvedilol, in 1 tablet - 12,5 of 25 mg.
Hulpcomponenten: sucrose, methylcellulose, polyvidon K25, lactose, crospovidon, croscarmellosenatrium.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Carvedilol is een blokker van alfa 1-, bèta 1- en bèta 2- adrenerge receptoren, een racemisch mengsel van R (+) en S (-) stereo-isomeren. Elk van hen wordt gekenmerkt door identieke antioxiderende en α-adrenerge blokkerende eigenschappen. De bèta-adrenerge blokkerende werking van carvedilol is niet selectief en wordt verklaard door de aanwezigheid van het linksdraaiende S (-) - stereo-isomeer in zijn samenstelling.
Carvedilol heeft geen eigen sympathicomimetische activiteit en heeft membraanstabiliserende eigenschappen.
Het vaatverwijdende effect is voornamelijk te wijten aan de blokkering van alfa- 1- adrenerge receptoren. Dankzij hem is er een afname van de totale perifere vasculaire weerstand (OPSS). Vasodilatatie, gecombineerd met een blokkade van bèta-adrenerge receptoren, leidt ertoe dat bij patiënten met arteriële hypertensie de bloeddruk daalt zonder een toename van de systemische vasculaire weerstand en de perifere bloedstroom niet vertraagt (in tegenstelling tot bètablokkers). De hartslag neemt iets af. Bij patiënten met ischemische hartziekte heeft carvedilol een anti-angineus effect en vermindert het ook de voor- en nabelasting op het cardiovasculaire systeem en heeft het geen uitgesproken effect op de concentratie van magnesium-, natrium- en kaliumionen en het lipidenmetabolisme in bloedplasma.
Bij patiënten met hartfalen en / of linkerventrikeldisfunctie normaliseert carvedilol de grootte van de linkerventrikel, verbetert het de ejectiefractie en heeft het een gunstig effect op hemodynamische parameters. Ook heeft het medicijn een antioxiderende werking, die bestaat uit het elimineren van vrije zuurstofradicalen.
Carvedilol vermindert het aantal sterfgevallen en ziekenhuisopnames, elimineert onaangename symptomen en verbetert de linkerventrikelfunctie bij patiënten met chronisch hartfalen met niet-ischemische en ischemische etiologie. De therapeutische effecten van carvedilol zijn dosisafhankelijk.
Farmacokinetiek
Carvedilol wordt bij orale inname snel uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Deze verbinding is zeer lipofiel. Het maximale bloedniveau wordt ongeveer 1 uur na inname geregistreerd. De halfwaardetijd is gemiddeld 6-10 uur. Carvedilol bindt voor 95-99% aan plasmaproteïnen. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 24-28%. De absolute biologische beschikbaarheid van carvedilol bedraagt ongeveer 25%: 15% voor de S-vorm en 30% voor de R-vorm. Wanneer het medicijn met voedsel wordt ingenomen, is er geen significante verandering in deze indicator.
Het grootste deel van carvedilol wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door conjugatie en oxidatie om bepaalde metabolieten te vormen. De stof is betrokken bij metabolische processen tijdens de "primaire passage" door de lever. Het door oxidatie gemedieerde metabolisme van carvedilol is stereoselectief. Het R (+) - isomeer wordt voornamelijk gemetaboliseerd door de iso-enzymen CYP1A2 en CYP2D6. In het geval van het S (-) - isomeer hebben de metabolische processen voornamelijk betrekking op het CYP2D9-iso-enzym en, in mindere mate, het CYP2D6-iso-enzym. Ook wordt het metabolisme van carvedilol uitgevoerd met behulp van andere iso-enzymen van cytochroom P 450: CYP2C19, CYP2E1 en CYP3A4. Door hydroxylering en demethylering van de fenolische ring worden 3 metabolieten gevormd, gekenmerkt door vaatverwijdende eigenschappen, die zich in mindere mate manifesteren dan die van carvedilol zelf. Metabolieten hebben een uitgesproken adrenerge blokkerende en antioxiderende werking. Uitscheiding van carvedilol vindt voornamelijk plaats met gal via de darmen en gedeeltelijk met urine in de vorm van metabolieten.
Bij nierdisfunctie veranderen de farmacokinetische parameters van het medicijn niet significant. De farmacokinetiek van carvedilol blijft vrijwel hetzelfde, ongeacht de leeftijd van de patiënt (er werd geen statistisch significant effect van deze parameter gevonden).
Bij patiënten met levercirrose is de biologische beschikbaarheid van carvedilol met 80% verhoogd als gevolg van een afname van de stofwisseling tijdens de "primaire passage" door de lever. Bij ernstige leverfunctiestoornissen wordt het gebruik van carvedilol niet aanbevolen.
Carvedilol dringt de placentabarrière binnen en wordt bepaald in de moedermelk en wordt praktisch niet uitgescheiden uit het bloedplasma tijdens een dialysesessie.
Gebruiksaanwijzingen
- Stabiele angina;
- Chronisch hartfalen (combinatietherapie);
- Arteriële hypertensie.
Contra-indicaties
- Ernstige bradycardie (hartslag minder dan 50 slagen per minuut);
- Sick-sinussyndroom (SSS);
- Chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie;
- Atrioventriculair blok (AV-blok) van graad II en III (behalve voor patiënten met een kunstmatige pacemaker);
- Acuut hartfalen
- Arteriële hypotensie (systolische bloeddruk (BP) lager dan 85 mm Hg);
- Cardiogene shock;
- Ernstig leverfalen;
- Leeftijd onder de 18;
- De periode van zwangerschap en borstvoeding;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Volgens de instructies moet Carvedilol met voorzichtigheid worden gebruikt in geval van AV-blokkade van de 1e graad, Prinzmetale angina pectoris, occlusieve perifere vaatziekten, thyrotoxicose, feochromocytoom, nierfalen, psoriasis, bronchospastisch syndroom, longemfyseem, chronische bronchitis, algemene anesthesie tijdens uitgebreide myasthenie hypoglykemie, diabetes mellitus, depressie.
Instructies voor het gebruik van Carvedilol: methode en dosering
De tabletten worden oraal ingenomen, na de maaltijd, met een beetje water.
De arts schrijft de dosis van het medicijn individueel voor, rekening houdend met klinische indicaties.
Aanbevolen dosering:
- Stabiele angina pectoris: de aanvangsdosis is 12,5 mg 2 maal daags. Met een goede tolerantie en onvoldoende effectiviteit kan de eerste dosisverhoging na 7-14 dagen behandeling met 12,5 mg worden uitgevoerd, de tweede na 14 dagen, zonder de toedieningsfrequentie te veranderen. De dagelijkse dosis van het medicijn mag niet meer zijn dan 50 mg en moet 2 keer per dag worden ingenomen;
- Chronisch hartfalen: de startdosis (eerste 2 weken) - 3,125 mg 2 keer per dag. De selectie van de dosis moet strikt individueel worden gemaakt, onder toezicht van de behandelende arts. Voor patiënten die Carvedilol goed verdragen, wordt de dosis elke 2 weken met een factor 1 verhoogd en binnen 6 weken aangepast tot 25 mg 2 maal daags. Het wordt aanbevolen om het te verhogen tot de maximaal verdragen dosis door de patiënt, voor patiënten met een lichaamsgewicht tot 85 kg is de beoogde dagelijkse dosis 50 mg, meer dan 85 kg - 75-100 mg;
- Arteriële hypertensie: de eerste 7-14 dagen - 12,5 mg per dag. De frequentie van opname kan 1 keer zijn ('s ochtends na het ontbijt) of 2 keer per dag, waarbij de dagelijkse dosis wordt gehalveerd. Vervolgens wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 25 mg, deze moet worden ingenomen volgens het reeds vastgestelde schema. De laatste dosisverhoging vindt plaats na 14 dagen.
Als het medicijn gedurende een periode van meer dan 2 weken wordt onderbroken, moet de behandeling worden hervat vanaf de aanvangsdosis volgens het aanbevolen schema.
Voor oudere patiënten (ouder dan 70 jaar) wordt het medicijn voorgeschreven in een dagelijkse dosis van maximaal 25 mg met een frequentie van toediening 2 keer per dag.
Annulering van het medicijn gebeurt door geleidelijke (1-2 weken) verlaging van de ingenomen dosis.
Als u de volgende dosis vergeet, moet de pil worden ingenomen zodra u eraan denkt, maar u kunt de dosis bij de volgende dosis niet verdubbelen.
Bijwerkingen
Het gebruik van Carvedilol kan bijwerkingen veroorzaken:
- Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: angina pectoris, bradycardie, AV-blok, orthostatische hypotensie; zelden - progressie van hartfalen, claudicatio intermittens, perifere circulatiestoornissen;
- Van het zenuwstelsel: spierzwakte (vaker aan het begin van de behandeling), hoofdpijn, duizeligheid, slaapstoornissen, syncope, paresthesie, depressie;
- Vanuit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, droge mond, braken, diarree of obstipatie, buikpijn, verhoogde activiteit van leverenzymen;
- Uit de urinewegen: oedeem, ernstige nierfunctiestoornis;
- Van het hematopoietische systeem: leukopenie, trombocytopenie;
- Allergische reacties: niezen, huidreacties (jeuk, exantheem, huiduitslag, urticaria), verergering van psoriasis, bronchospasmen, verstopte neus, kortademigheid (bij gepredisponeerde patiënten);
- Andere: pijn in de ledematen, griepachtig syndroom, gewichtstoename, verminderde traanproductie.
Overdosering
Symptomen van een overdosis Carvedilol zijn onder meer hartfalen, bradycardie, een duidelijke daling van de bloeddruk, cardiogene shock en hartstilstand. Braken, bronchospasmen, ademnood, wazig bewustzijn en gegeneraliseerde aanvallen worden soms waargenomen. In dit geval wordt aanbevolen om correctie en constante bewaking van vitale functies uit te voeren. Indien nodig is ziekenhuisopname vereist op de intensive care.
Het is ook toegestaan om maatregelen te nemen zoals de introductie van sympathicomimetica [epinefrine (adrenaline), dobutamine] in verschillende doses, afhankelijk van de reactie van het lichaam op ondersteunende therapie en lichaamsgewicht, de toediening van intraveneuze atropine (0,5-2 mg) met ernstige symptomen van bradycardie en glucagon (1-10 mg intraveneus in een stroom, vervolgens 2-5 mg elk uur in de vorm van langdurige infusietherapie) om de werking van de cardiovasculaire activiteit te behouden. U kunt de patiënt ook op zijn rug leggen en zijn benen optillen.
Als het belangrijkste klinische teken van een overdosis arteriële hypotensie is, moet norepinefrine (norepinefrine) worden toegediend. Tijdens de behandeling is het echter erg belangrijk om de kenmerken van de bloedcirculatie continu te volgen.
Als de weerstand van bradycardie tegen medische ingrepen is aangetoond, is het gebruik van een kunstmatige pacemaker geïndiceerd. Bij bronchospasmen worden bèta-adrenomimetica voorgeschreven in de vorm van een aerosol (met bewezen ondoeltreffendheid, het medicijn wordt intraveneus toegediend) of aminofylline intraveneus. Voor convulsies moet diazepam langzaam intraveneus worden toegediend.
Omdat in geval van een ernstige overdosering, vergezeld van shock, er soms een verlenging van de halfwaardetijd van carvedilol is en de eliminatie van deze stof uit het depot, wordt aanbevolen om de onderhoudstherapie gedurende een voldoende lange periode voort te zetten.
speciale instructies
Het medicijn mag niet worden gebruikt om patiënten met lage bloeddruk te behandelen.
Bij het begin van het gebruik en bij het verhogen van de dosis zijn orthostatische reacties en een sterke daling van de bloeddruk mogelijk. Bij patiënten met hartfalen, vooral bij ouderen, die combinatietherapie gebruiken of diuretica gebruiken, is er sprake van ernstige duizeligheid tot flauwvallen.
Abrupt staken van het medicijn wordt niet aanbevolen, vooral niet bij angina pectoris, om een sterke verslechtering van de toestand te voorkomen, moet de dosisverlaging gedurende 1-2 weken worden voortgezet.
Behandeling van patiënten met ischemische hartziekte, nierfalen, arteriële hypotensie, perifere vaatziekte, hartfalen dient plaats te vinden onder regelmatige controle van de nierfunctie; als laboratoriumparameters verslechteren, moet Carvedilol worden geannuleerd.
Bij patiënten met psoriasis, perifere vaatziekte, anafylactische reacties in de geschiedenis, kan het effect van het medicijn leiden tot een verslechtering van de aandoening, met Prinzmetal-angina - om het optreden van pijn op de borst te veroorzaken. Het gebruik van het medicijn vermindert de gevoeligheid voor allergische tests.
Tijdens het gebruik van het medicijn wordt met voorzichtigheid aanbevolen om algemene anesthesie uit te voeren met geneesmiddelen met een negatief inotroop effect, zoals cyclopropaan, ether, trichloorethyleen. De patiënt moet de arts informeren over het gebruik van Carvedilol. Vóór geplande grote chirurgische ingrepen moet het medicijn geleidelijk worden stopgezet.
Het medicijn heeft de neiging de symptomen van hyperglykemie en thyreotoxicose te maskeren. Het wordt aanbevolen om de behandeling van patiënten met diabetes mellitus vergezeld te laten gaan van regelmatige controle van de bloedglucosespiegels, indien nodig, aanpassing van de hypoglykemische therapie.
Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan patiënten met ernstige metabole acidose.
Behandeling van patiënten met feochromocytoom begint met de benoeming van alfablokkers en schakelt vervolgens over op het gebruik van het medicijn.
Het dragen van contactlenzen tijdens de therapie wordt niet aanbevolen, omdat het medicijn scheuren vermindert.
Alcoholgebruik is gecontra-indiceerd tijdens de behandelingsperiode.
Wanneer de combinatietherapie van carvedilol en clonidine wordt geannuleerd, begint de eerste die carvedilol geleidelijk annuleert en pas een paar dagen later, de dosis clonidine te verlagen.
Aan het begin van de behandeling en met een verhoging van de dosis kan het medicijn duizeligheid en een overmatige verlaging van de bloeddruk veroorzaken, daarom wordt het aanbevolen om tijdens de periode van gebruik af te zien van alle potentieel gevaarlijke activiteiten, waarvan de uitvoering afhangt van de hoge snelheid van psychomotorische reacties en verhoogde aandacht.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Informatie over het gebruik van carvedilol tijdens de zwangerschap is op dit moment onvoldoende. Bètablokkers verminderen de doorbloeding van de placenta, hebben een nadelige invloed op de ontwikkeling van het embryo en kunnen hypoglykemie, bradycardie en arteriële hypotensie veroorzaken. Er is in de klinische praktijk onvoldoende ervaring met het voorschrijven van Carvedilol aan zwangere vrouwen. Daarom is het medicijn gecontra-indiceerd voor gebruik bij deze categorie patiënten, behalve in gevallen van extreme noodzaak, wanneer het waarschijnlijke voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Dierproeven hebben aangetoond dat carvedilol en zijn metabolieten in de moedermelk terechtkomen. Er zijn geen gegevens over de penetratie van deze stoffen in de moedermelk bij de mens, daarom dient de borstvoeding te worden gestaakt bij het voorschrijven van een geneesmiddel tijdens borstvoeding.
Geneesmiddelinteracties
Tijdens het gebruik van het medicijn mogen intraveneuze diltiazem en verapamil niet worden voorgeschreven vanwege het risico op een sterke verlaging van de bloeddruk en een verlaging van de hartslag.
De werking van carvedilol wordt versterkt door een combinatie met anti-angineuze, antihypertensiva, sommige anti-aritmica, anesthetica, andere bètablokkers (ook in de vorm van oogdruppels), hartglycosiden, monoamineoxidaseremmers, sympatholytica (reserpine).
Bij gelijktijdig gebruik van Carvedilol:
- Fenobarbital, rifampicine en andere inductoren van leverenzymen kunnen de concentratie carvedilol in bloedplasma verlagen;
- Moederkorenalkaloïden belemmeren de perifere circulatie;
- Cimetidine en andere remmers van leverenzymen kunnen de concentratie van carvedilol in bloedplasma verhogen;
- Digoxine verhoogt zijn plasmaconcentratie.
Het medicijn kan het effect van hypoglykemische middelen versterken en de ontwikkeling van hypoglykemie maskeren.
Analogen
Carvedilol-analogen zijn: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvediliva, Carvedilol Hexal, Carvedilentol Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een droge, donkere plaats bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Carvedilol
Recensies van Carvedilol zijn nogal controversieel, maar de meeste patiënten zijn positief over de effectiviteit van het medicijn. Met de juiste keuze van het behandelingsregime ervaren patiënten met een myocardinfarct een aanzienlijke verbetering van hun gezondheidstoestand en stoppen hartaanvallen praktisch. Bij langdurige remissie wordt aanbevolen om de dosis Carvedilol geleidelijk te verlagen.
Prijs voor Carvedilol in apotheken
De geschatte prijs voor Carvedilol met een dosering van 12,5 mg in apotheken varieert in een breed bereik - van 75 tot 235 roebel - afhankelijk van de fabrikant (de kosten zijn aangegeven voor een verpakking met 30 tabletten). U kunt het medicijn kopen met een dosering van 25 mg voor 129-280 roebel (het pakket bevat 30 tabletten).
Carvedilol: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Carvedilol 25 mg tabletten 30 stuks RUB 30 Kopen |
Carvedilol 6,25 mg tabletten 30 stuks RUB 60 Kopen |
Carvedilol Canon 6,25 mg tabletten 30 stuks. RUB 62 Kopen |
Carvedilol 12,5 mg tabletten 30 stuks RUB 64 Kopen |
Carvedilol 12,5 mg tabletten 30 stuks RUB 64 Kopen |
Carvedilol Canon 12,5 mg tabletten 30 stuks. RUB 71 Kopen |
Carvedilol 25 mg tabletten 30 stuks 74 WRIJVEN Kopen |
Carvedilol Stada 12,5 mg tabletten 30 stuks RUB 76 Kopen |
Carvedilol 12,5 mg tabletten 30 stuks 77 WRIJVEN Kopen |
Carvedilol 25 mg tabletten 30 stuks RUB 78 Kopen |
Carvedilol tabletten 12,5 mg 30 stuks 84 rbl. Kopen |
Carvedilol tabletten 25 mg 30 stuks 84 rbl. Kopen |
Carvedilol 25 mg tabletten 30 stuks 84 rbl. Kopen |
Carvedilol Canon 25 mg tabletten 30 stuks. RUB 86 Kopen |
Carvedilol Canon 6,25 mg tabletten 30 stuks. 91 rbl. Kopen |
Carvedilol Canon-tabletten 12,5 mg 30 stuks. 109 wrijven Kopen |
Carvedilol Zentiva 25 mg tabletten 30 stuks 109 wrijven Kopen |
Carvedilol Canon 25 mg tabletten 30 stuks. 114 WRIJVEN Kopen |
Carvedilol Zentiva 12,5 mg tabletten 30 stuks 121 WRIJVEN Kopen |
Carvedilol tabletten 12,5 mg 30 stuks 135 WRIJVEN Kopen |
Carvedilol tabletten 25 mg 30 stuks RUB 137 Kopen |
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletten 30 stuks 157 r Kopen |
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletten 30 stuks 170 WRIJVEN Kopen |
Carvedilol Zentiva 25 mg tabletten 30 stuks 190 wrijven Kopen |
Carvedilol Zentiva tabletten 12,5 mg 30 stuks 194 r Kopen |
Carvedilol 12,5 mg tabletten 30 stuks 194 r Kopen |
Carvedilol Sandoz tabletten 6,25 mg 30 stuks 203 WRIJVEN Kopen |
Carvedilol Sandoz 6,25 mg tabletten 30 stuks 203 WRIJVEN Kopen |
Carvedilol Sandoz 25 mg tabletten 30 stuks 206 RUB Kopen |
Carvedilol Sandoz tabletten 12,5 mg 30 stuks 227 r Kopen |
Bekijk alle aanbiedingen van apotheken |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!