Casodex
Casodex: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Casodex
ATX-code: L02BB03
Werkzame stof: bicalutamide (bicalutamide)
Fabrikant: S.p. A. Corden Pharma (Italië) voor AstraZeneca Ltd (VK)
Beschrijving en foto-update: 13-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 1897 roebel.
Kopen
Casodex is een niet-steroïde anti-androgeen geneesmiddel dat wordt gebruikt om gevorderde prostaatkanker te behandelen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Casodex wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: biconvex, rond, wit, aan de ene kant is er een gegraveerd logo in de vorm van een ronde pijl, aan de andere kant - "50" en "Cdx" (tabletten van 50 mg) of "Casodex 150" (tabletten van 150 mg), in blisters van 14 stuks, 2 blisters in een kartonnen doos.
De samenstelling van 1 tablet bevat:
- Werkzaam bestanddeel: bicalutamide - 50 of 150 mg;
- Hulpcomponenten (respectievelijk 50/150 mg): lactosemonohydraat - 61/183 mg, natriumcarboxymethylzetmeel - 7,5 / 22,5 mg, povidon - 5/15 mg, magnesiumstearaat - 1,5 / 4,5 mg.
De samenstelling van de schaal (respectievelijk 50/150 mg): hypromellose - 2,5 / 7,5 mg, macrogol 300 - 0,5 / 1,5 mg, titaandioxide (E171) - 0,77 / 2,3 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Casodex is een racemisch mengsel dat wordt gekenmerkt door niet-steroïde anti-androgene activiteit, voornamelijk van het (R) -enantiomeer, en de afwezigheid van enige andere endocriene activiteit.
Casodex onderdrukt het stimulerende effect van androgenen door te binden aan androgeenreceptoren (zonder genexpressie te activeren). Als resultaat van dit proces wordt regressie van kwaadaardige prostaattumoren bereikt.
Als u stopt met het innemen van het medicijn, kan in sommige gevallen een klinisch syndroom van anti-androgeenontwenning optreden.
In het geval van dagelijks gebruik van Casodex in een dosis van 150 mg per dag met onmiddellijke hormoontherapie of adjuvante therapie van lokaal gevorderde (T3 - T4, elke N, M0 of elke T, N +, M0) prostaatkanker, is de kans op ziekteprogressie en het optreden van botmetastasen aanzienlijk verminderd.
In het geval van lokaal gevorderde prostaatkanker in de groepen patiënten die Casodex in een dosis van 150 mg als adjuvante of onmiddellijke therapie gebruikten, was er in vergelijking met standaardtherapie (bestralingstherapie, chirurgische behandeling) een trend naar een toename van de levensverwachting zonder symptomen van ziekteprogressie.
Bij lokaal gevorderde prostaatkanker vertoonden patiënten die Casodex in een dosis van 150 mg kregen tijdens onmiddellijke monotherapie of adjuvante behandeling in combinatie met bestralingstherapie, een toename van de levensverwachting.
Bij lokaal gevorderde niet-gemetastaseerde prostaatkanker vertoonde het gebruik van Casodex 150 mg in vergelijking met chirurgische castratie geen statistisch significante verschillen in levensverwachting en tijd tot progressie, met statistisch significante voordelen in fysieke conditie en seksueel functioneren.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt Casodex snel en volledig uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Voedselopname heeft geen invloed op de opname.
Het (R) -enantiomeer wordt veel langzamer uit het lichaam uitgescheiden dan het (S) -enantiomeer, de halfwaardetijd van het eerste is ongeveer 7 dagen.
Bij dagelijkse toediening van bicalutamide stijgt vanwege de lange halfwaardetijd het gehalte van de (R) -enantiomeer in het bloedplasma ongeveer 10 keer, waardoor het medicijn eenmaal daags kan worden gebruikt.
In het geval van dagelijkse toediening van bicalutamide in een dosis van 150 mg, is de evenwichtsconcentratie van het (R) -enantiomeer in plasma ongeveer 22 μg / ml en bij een dosis van 50 mg ongeveer 9 μg / ml. In de evenwichtstoestand vertegenwoordigt het actieve (R) -enantiomeer ongeveer 99% van alle enantiomeren die in het bloed circuleren.
De farmacokinetiek van de (R) -enantiomeer wordt niet beïnvloed door de leeftijd, de mate van nierfunctiestoornis en de aanwezigheid van milde en matige leverdisfunctie bij de patiënt. Er is informatie over een vertraging in de eliminatie van het (R) -enantiomeer uit plasma bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie.
Voor het racemische mengsel is de binding met plasmaproteïnen 96% en voor het (R) -enantiomeer 99,6%. Het wordt actief gemetaboliseerd in de lever door oxidatie en de vorming van conjugaten met glucuronzuur. Uitscheiding van metabolieten vindt plaats met gal en urine in ongeveer gelijke verhoudingen.
Het gemiddelde gehalte van het (R) -enantiomeer in het sperma van patiënten die met Casodex in een dosis van 150 mg worden behandeld, is ongeveer 4,9 μg / ml. Bij vrouwen kunnen na geslachtsgemeenschap mogelijk lage hoeveelheden bicalutamide (0,3 μg / kg) worden gevonden. Deze hoeveelheid is lager dan de concentratie die nodig is voor veranderingen in de ontwikkeling van de foetus bij proefdieren.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Casodex voorgeschreven voor de behandeling van gevorderde prostaatkanker (in combinatie met chirurgische castratie of een analoog van het gonadotropine-afgevende hormoon).
Contra-indicaties
- Gelijktijdig gebruik met astemizol, terfenadine, cisapride;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Casodex is niet voorgeschreven voor vrouwen en kinderen.
Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met functionele stoornissen van de lever, evenals met lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie en galactose / glucosemalabsorptiesyndroom.
Instructies voor het gebruik van Casodex: methode en dosering
Casodex wordt oraal ingenomen.
Het medicijn wordt voorgeschreven aan volwassen mannen, inclusief oudere patiënten, in een dosis van 50 mg per dag in combinatie met een gonadotrofine-releasing hormoon (GnRH) -analoog of met chirurgische castratie (de behandeling moet gelijktijdig worden gestart).
Patiënten met milde lever- en nierfunctiestoornissen mogen niet worden aangepast.
Bij patiënten met een ernstige en matige leverfunctiestoornis kan de cumulatie van Casodex toenemen.
Bijwerkingen
Tijdens het gebruik van Casodex kunnen er storingen zijn van sommige lichaamssystemen, die zich met verschillende frequentie manifesteren:
- Zeer vaak (≥10%): huiduitslag, gynaecomastie (kan aanhouden, zelfs na stopzetting van de behandeling, vooral bij langdurig gebruik van het geneesmiddel), asthenie, gevoelige borsten;
- Vaak (≥1% tot <10%): slaperigheid, duizeligheid, depressie, anorexia, opvliegers, buikpijn, jeuk, obstipatie, misselijkheid, dyspepsie, gewichtstoename, verminderde eetlust, droge huid, winderigheid, hergroei van haar of alopecia, hirsutisme, hematurie, verminderde zin in seks, erectiestoornissen, oedeem, pijn op de borst, bloedarmoede, geelzucht, verhoogde activiteit van levertransaminasen, hepatotoxiciteit;
- Ongewoon (van ≥ 0,1% tot <1%): angio-oedeem, urticaria, overgevoeligheidsreacties, interstitiële longaandoeningen (er zijn gegevens over gevallen met een fatale afloop);
- Zelden (van ≥ 0,01% tot <0,1%): leverfalen (er zijn gegevens over gevallen met een fatale afloop).
Geelzucht, cholestase en verhoging van levertransaminase werden zelden als ernstig beschouwd. Deze aandoeningen waren van voorbijgaande aard en namen af of verdwenen volledig bij voortgezette behandeling of na stopzetting van Casodex. Zeer zelden ontwikkelde zich tijdens het gebruik van het medicijn leverfalen, maar de oorzaak-gevolg relatie is niet betrouwbaar vastgesteld.
Overdosering
Er zijn geen gevallen van overdosering bij mensen geregistreerd.
Er is geen specifiek antidotum.
De behandeling is symptomatisch: algemene ondersteunende therapie wordt voorgeschreven, controle van vitale functies wordt getoond. Dialyse is niet effectief, aangezien bicalutamide sterk aan eiwitten bindt en niet onveranderd in de urine wordt uitgescheiden.
speciale instructies
Bij patiënten met functionele stoornissen van de lever tijdens de therapie, is het raadzaam om de leverfunctie periodiek te beoordelen. In de meeste gevallen worden veranderingen in de leverfunctie waargenomen tijdens de eerste 6 maanden van de therapie. Bij de ontwikkeling van ernstige aandoeningen moet de behandeling worden onderbroken.
Met het voortschrijden van de ziekte tegen de achtergrond van een toename van het niveau van prostaatspecifiek antigeen (PSA), kan het nodig zijn om de behandeling stop te zetten.
Voorzichtigheid is geboden bij het gelijktijdig gebruik van Casodex met geneesmiddelen die voornamelijk worden gemetaboliseerd met deelname van CYP3A4.
Bij gelijktijdig gebruik met coumarine-anticoagulantia wordt regelmatige controle van de protrombinetijd aanbevolen.
Patiënten met lactose-intolerantie dienen er rekening mee te houden dat elke tablet van 50/150 mg 61/183 mg lactosemonohydraat bevat.
Tijdens het aanbrengen van Casodex kunnen duizeligheid en sufheid optreden, daarom moet u voorzichtig zijn bij het besturen van voertuigen of het besturen van andere bewegende machines.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het is verboden Casodex te gebruiken voor de behandeling van vrouwen.
Gebruik in de kindertijd
Het is verboden Casodex te gebruiken om kinderen te behandelen.
Met verminderde nierfunctie
Bij een verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet vereist.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij een verminderde leverfunctie moet het medicijn met voorzichtigheid worden gebruikt.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Casodex met sommige geneesmiddelen kunnen bijwerkingen optreden:
- Trage calciumantagonisten, ciclosporine: versterking of ontwikkeling van ongewenste reacties (een dosisverlaging kan nodig zijn, het wordt aanbevolen om de klinische toestand van de patiënt en de concentratie van ciclosporine in het bloedplasma zorgvuldig te controleren);
- Geneesmiddelen die microsomale leverenzymen remmen (bijvoorbeeld ketoconazol, cimetidine): een toename van de concentratie van bicalutamide in het plasma en mogelijk een toename van de incidentie van bijwerkingen (voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik);
- Indirecte anticoagulantia van de coumarineserie (inclusief warfarine): versterken van hun werking (het wordt aanbevolen om de protrombinetijd regelmatig te controleren).
Gelijktijdig gebruik van Casodex met terfenadine, cisapride en astemizol is gecontra-indiceerd.
Analogen
Casodex-analogen zijn: Areklok, Bikana, Bicalutamide, Bicalutamide-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Calumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazine, Flucine, Flutaplex, Flutapharm.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij temperaturen tot 30 ° C.
Houdbaarheid: Casodex 50 mg - 5 jaar, 150 mg - 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Casodex
Recensies van Casodex geven aan dat dit medicijn effectief is bij de behandeling van prostaatkanker (het ondersteunt goed het niveau van hormonen dat nodig is voor de therapie).
Volgens gebruikersrapporten is de meest voorkomende bijwerking bij het gebruik van Casodex een leverfunctiestoornis.
De prijs van Casodex in apotheken
De geschatte prijs voor Casodex is: 28 tabletten van 50 mg - 4500 roebel, 28 tabletten van 150 mg - 7400 roebel.
Casodex: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Casodex 50 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 1897 RUB Kopen |
|
Casodex 150 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. RUB 4560 Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
