Strofantin K
Latijnse naam: Strophanthin K
ATX-code: C01AC
Werkzame stof: strophanthin-K (Strophanthin-K)
Fabrikant: JSC "Galichpharm" (Oekraïne)
Beschrijving en foto-update: 2020-01-15
Strofantin K is een kruidengeneesmiddel voor de behandeling van hartfalen met verschillende etiologieën, dat een cardiotonisch en anti-aritmisch effect heeft.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - oplossing voor intraveneuze (i / v) en intramusculaire (i / m) toediening: heldere vloeistof van kleurloos tot licht gelig (1 ml elk in ampullen gemaakt van kleurloos transparant glas, in een kartonnen doos met een gegolfde voering, 10 ampullen met een ampul verticuteermachine; 1 ml in ampullen gemaakt van kleurloos transparant glas, in een blisterstrip van 10 ampullen, in een kartonnen doos 1 pak ampullen en een ampullen verticuteermachine. Scarificator wordt niet geleverd als ampullen met een punt / ring van breuk worden gebruikt. Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Strofantin K).
Samenstelling voor 1 ml oplossing:
- werkzame stof: strophanthin K - 0,25 mg;
- hulpcomponenten: ethylalcohol 96% - 0,02 ml; water voor injectie - tot 1 ml.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Strophanthus K is een mengsel van hartglycosiden gewonnen uit de zaden van de tropische liaan Strophanthus Kombe Oliver, zoals K-strophanthoside, K-strophanthin-β, etc. Het behoort tot de groep van polaire (hydrofiele) hartglycosiden, licht oplosbaar in lipiden en slecht geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal.
De zaden van Strophanth Combe bevatten strophantidinederivaten - glycosiden met cardiotonische werking (zoals cardenoliden). De belangrijkste zijn: K-strophanthoside ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0,6%, cymarine ~ 0,3%, cymarol ~ 0,28%. Bovendien bevatten de zaden helveticoside, glucogelveticozoïde, glycocymarol, emicmarine, periplocymarine en vette olie.
Strofantin K is een kortwerkende hartglycoside. Het blokkeert het transport van natrium-kaliumadenosinetrifosfatase (Na + / K + -ATP-ase), waardoor het gehalte aan natriumionen in hartspiercellen toeneemt, waardoor de opening van calciumkanalen en het binnendringen van calciumionen in hartspiercellen wordt bevorderd. Een overmaat aan natriumionen versnelt de afgifte van calciumionen uit het sarcoplasmatisch reticulum, waardoor het intracellulaire niveau van de laatste toeneemt, waardoor het troponinecomplex wordt geblokkeerd, dat de wederzijdse werking van actine en myosine remt.
Strofantin K versterkt de kracht en snelheid van samentrekking van de hartspier op een manier die verschilt van het Frank-Starling-mechanisme, dat niet afhangt van de mate van myocardiale voorrek. De systole wordt verkort en wordt energetisch zuinig, de beroerte en het minuutbloedvolume nemen toe door een toename van de contractiliteit van het myocard. De end-systolische en end-diastolische volumes nemen af, waardoor de tonus van de hartspier toeneemt, wat leidt tot een afname van de grootte en bijgevolg tot een afname van de zuurstofbehoefte van het hart.
Het negatieve dromotrope effect komt tot uiting in de ontwikkeling van ongevoeligheid van de atrioventriculaire (AV) knoop, waardoor het gebruik van dit hartglycoside bij supraventriculaire paroxismale tachycardie en tachyaritmieën mogelijk wordt. Bij patiënten met atriale fibrillatie vertraagt het medicijn de hartslag (hartslag), verlengt het de diastole en verbetert het de systemische en intracardiale hemodynamiek. Een verlaging van de hartslag treedt op als gevolg van een direct en indirect effect op de regulering van de hartslag. Strofantin K is een directe vasoconstrictor voor patiënten met normale contractiliteit of met overmatige uitrekking van het myocardium, als het positieve inotrope effect van hartglycosiden niet tot uiting komt. Bij patiënten met CHF (chronisch hartfalen) wordt het vaatverwijdende effect van het medicijn indirect gerealiseerd,door de veneuze druk te verlagen en de urineproductie te verhogen, waardoor zwelling en kortademigheid worden verminderd. Ontvangst van strophanthin-K in giftige en subtoxische doses zorgt voor een positief batmotropisch effect. Het negatieve chronotrope effect manifesteert zich in onbeduidende mate.
Bij intraveneuze toediening begint de werking van Strofantin K na 10 minuten en bereikt het maximale effect na 15-30 minuten.
Farmacokinetiek
Er is praktisch geen cumulatief effect van strophanthine K.
De stof wordt relatief gelijkmatig in weefsels en organen verdeeld; een iets hogere mate van concentratie wordt opgemerkt in de alvleesklier, bijnierparenchym, lever, nieren; ~ 1% van de toegediende dosis wordt in de hartspier aangetroffen.
Strophanthin K bindt zich aan plasmaproteïnen in een gehalte van 5%.
De stof is niet onderhevig aan metabolisme, het wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren. Van 85 tot 90% van het medicijn wordt binnen 1 dag uitgescheiden. De plasmaconcentratie in het bloed neemt na 8 uur met 50% af, volledige eliminatie uit het lichaam vindt plaats na 1-3 dagen.
Gebruiksaanwijzingen
Indicaties voor Strofantin K zijn:
- chronisch en acuut hartfalen van functionele klasse II volgens de classificatie van de New York Heart Association (NYHA), in aanwezigheid van klinische manifestaties, en III - IV functionele klasse - als onderdeel van een complexe therapie;
- paroxysmaal en chronisch beloop van atriumfibrilleren en atriale flutter in een tachysystolische vorm, vooral in combinatie met CHF.
Contra-indicaties
Absoluut:
- WPW-syndroom (Wolff - Parkinson - White-syndroom);
- glycosidische intoxicatie;
- 2e graads AV-blok;
- intermitterend AV-blok of volledig sinoatriaal blok;
- zwangerschap en de periode van borstvoeding;
- overgevoeligheid voor de componenten van Strofantin K.
Met de nodige voorzichtigheid moet de glycoside worden gebruikt voor hartpathologieën: 1e graads AV-blok, SSS (sick sinus-syndroom) zonder een kunstmatige pacemaker, de waarschijnlijkheid van onstabiele geleiding langs de AV-knoop, een voorgeschiedenis van het Morgagni-Adams-Stokes-syndroom, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, geïsoleerde mitralisstenose met een verlaging van de hartslag, cardiaal astma bij patiënten met mitralisstenose (als er geen tachysystolische vorm van atriumfibrilleren is), acuut myocardinfarct, instabiele angina pectoris, arterioveneuze bypass-transplantatie, hypoxie, constrictieve amycarditis, hartfalen met restrictieve diastolische hartziekte constrictieve pericarditis, harttamponade), ventriculaire premature slagen, ernstige verwijding van hartholtes, cor pulmonale,atriale extrasystole (de overgang naar atriale fibrillatie is mogelijk); bij patiënten met de volgende elektrolytstoornissen: hypomagnesiëmie, hypokaliëmie, hypercalciëmie, hypernatriëmie; met hypothyreoïdie, alkalose, myocarditis, falen van de nier- en / of leverfunctie, thyreotoxicose, evenals op hoge leeftijd.
Strofantin K, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Strofantin K-oplossing is bedoeld voor intraveneuze of intramusculaire toediening. Het medicijn wordt uitsluitend gebruikt in noodsituaties wanneer het gebruik van hartglycosiden binnenin onmogelijk is.
Methoden voor intraveneuze toediening van geneesmiddelen:
- injectie (Strofantin K wordt voorlopig verdund met 10-20 ml 0,9% NaCl-oplossing of 5% dextrose / glucose-oplossing): langzaam intraveneus geïnjecteerd gedurende 5 à 6 minuten, aangezien een snellere introductie shock kan veroorzaken;
- infusie (voorheen werd Strofantin K verdund in 100 ml 0,9% NaCl-oplossing of 5% dextrose / glucose-oplossing.): intraveneus geïnjecteerd, bij deze vorm van toediening treedt het toxische effect minder vaak op.
Voor volwassen patiënten zijn de maximale doses strophanthine K bij intraveneuze toediening: eenmalig - 2 ampullen (2 ml), dagelijks - 4 ampullen (4 ml).
Als het om een aantal redenen niet mogelijk is de oplossing in een ader te injecteren, wordt aanbevolen deze in de spier te injecteren. Om dit te doen, om scherpe pijn te verminderen met i / m-toediening, wordt 5 ml van een 2% -oplossing van procaïne (novocaïne) geïnjecteerd, gevolgd door de vereiste dosis Strofantin K-oplossing, eerder verdund in 1 ml van een 2% -oplossing van procaïne (novocaïne), via dezelfde naald … Doses voor i / m-injecties zijn 1,5 keer hoger dan doses voor i / v.
Dagelijkse doses (verzadigingsdoses bij gebruik van 0,025% Strofantin K-oplossing) voor pediatrische patiënten, afhankelijk van de leeftijd:
- pasgeborenen (tot 30 dagen): 0,06-0,07 ml / kg;
- zuigelingen en kinderen van 1 maand tot 3 jaar: 0,04-0,05 ml / kg;
- kinderen van 4 tot 6 jaar: elk 0,4–0,5 ml;
- kinderen en adolescenten van 7 tot 14 jaar: 0,5-1 ml.
De onderhoudsdosis voor kinderen strophanthin K 1 / 2 - 1 / 3 van de aanvangsdosis.
Bijwerkingen
- CVS (cardiovasculair systeem): bradycardie, AV-blok, extrasystole, ventrikelfibrilleren, ventriculaire paroxysmale tachycardie;
- Maagdarmkanaal (maagdarmkanaal): verminderde eetlust, diarree, misselijkheid, braken;
- CZS (centraal zenuwstelsel): duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, slaapstoornissen, veranderingen in kleurwaarneming, slaperigheid, psychose, depressie, verwardheid;
- andere reacties: overgevoeligheid, urticaria, gynaecomastie, trombocytopenie, trombocytopenische purpura, petechiën, bloedneuzen; met i / m injectie - pijn op de injectieplaats.
Overdosering
Symptomen van een overdosis Strophanthin K:
- van de CVS: aritmieën, waaronder bradycardie, AV-blok, ventriculaire paroxysmale tachycardie, ventrikelfibrilleren, ventriculaire extrasystole (bigeminia, polytopische extrasystole), nodale tachycardie, sinoatriaal blok, atriumfibrilleren en flutter;
- uit het spijsverteringskanaal: misselijkheid, braken, anorexia, diarree;
- vanaf de zijkant van het centrale zenuwstelsel en sensorische organen: verhoogde vermoeidheid, hoofdpijn, duizeligheid; zelden - verminderde gezichtsscherpte, verkleuring van omringende objecten in groene en gele kleuren, scotoom, flitsen van vliegen voor de ogen, macro- en micropsia; uiterst zelden - syncope, verwarring.
Als er tekenen van intoxicatie optreden, annuleert of verlaagt Strofantin K volgende doses en verlengt het de tijdsintervallen tussen injecties met de oplossing.
Indien nodig wordt aanbevolen om antidota toe te dienen, bijvoorbeeld Unithiol (natriumdimercaptopropaansulfonaat) en symptomatische behandeling (antiaritmica, kaliumpreparaten, m-anticholinergica).
Therapie van pathologieën veroorzaakt door vergiftiging met hartglycosiden:
- hartritmestoornissen: het gebruik van klasse I anti-aritmica (bijvoorbeeld lidocaïne, fenytoïne);
- hypokaliëmie: intraveneuze infusie gedurende 3 uur de introductie van een oplossing van kaliumchloride - 6-8 g / dag (met een snelheid van 1-1,5 g kaliumchloride per 0,5 L 5% dextrose / glucose-oplossing) en insuline - 6 –8 EENHEDEN;
- ernstige bradycardie, AV-blok: m-anticholinergica (bijvoorbeeld atropinesulfaat). Het introduceren van bèta-adrenerge agonisten is gevaarlijk, omdat ze het aritmogene effect van hartglycosiden kunnen versterken;
- volledige transversale blokkade met het Morgagni-Adams-Stokes-syndroom: tijdelijke pacemaker (elektrocardiostimulatie).
speciale instructies
Met uiterste voorzichtigheid wordt Strofantin K gebruikt volgens indicaties voor thyreotoxicose en atriale extrasystole.
Aangezien de therapeutische index van een stof erg laag is, is het tijdens het gebruik belangrijk om een individuele dosisselectie en zorgvuldige medische controle van de patiënt tijdens de behandeling te verzekeren.
Om glycoside-intoxicatie te voorkomen bij patiënten met een verminderde nierfunctie, wordt de dosis strophanthine K naar beneden bijgesteld.
De kans op overdosering neemt toe bij patiënten met hypokaliëmie, hypercalciëmie, hypernatriëmie, hypomagnesiëmie, cor pulmonale, ernstige dilatatie van de hartkamers, alkalose en op oudere leeftijd. In geval van schending van AV-geleiding is speciale zorg vereist en is elektrocardiografische bewaking van de toestand van de patiënt vereist.
Ernstige mitralisstenose, normo- of bradycardie dragen bij aan de ontwikkeling van CHF door een afname van de diastolische vulling van de linker hartkamer. Strofantin K verhoogt de contractiliteit van het rechterventrikel, waardoor de druk in het longslagadersysteem verder toeneemt, wat kan leiden tot longoedeem of verergering van linkerventrikelfalen. Patiënten met mitralisstenose krijgen hartglycosiden voorgeschreven, op voorwaarde dat rechterventrikelfalen of atriumfibrilleren aanwezig is. Bij patiënten met het Wolff-Parkinson-White-syndroom bevordert Strofantin K, door de AV-geleiding te verminderen, de geleiding van impulsen langs bijkomende banen die de AV-knoop omzeilen, waardoor aanvallen van paroxismale tachycardie worden veroorzaakt. Een van de methoden om digitalisering te beheersen, is het controleren van het plasmagehalte van hartglycosiden.
Snelle intraveneuze toediening van de oplossing kan ventriculaire tachycardie, bradyaritmie, AV-blok en hartstilstand veroorzaken. Op het hoogtepunt van de werking van Strofantin K is de ontwikkeling van extrasystole mogelijk, soms in de vorm van bigeminy. Om deze reactie te voorkomen, wordt aanbevolen om de dosis te verdelen over 2 à 3 intraveneuze toedieningen of om de eerste dosis intramusculair toe te dienen.
Als de patiënt eerder andere hartglycosiden heeft gekregen, is een pauze van 5 tot 24 dagen vereist voor de intraveneuze toediening van Strofantin K, afhankelijk van de ernst van de cumulatieve kenmerken van het vorige middel.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de toepassingsperiode van Strofantin K is het noodzakelijk om af te zien van mogelijk gevaarlijke activiteiten die een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen, ook van het besturen van voertuigen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Strofantin K is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding vanwege het gebrek aan gegevens over de effectiviteit en veiligheid van het gebruik bij deze patiëntengroepen.
Gebruik in de kindertijd
In de pediatrische praktijk wordt het medicijn volgens indicaties gebruikt, in een dosis die afhankelijk is van de leeftijd en het lichaamsgewicht van het kind.
Met verminderde nierfunctie
Voor de behandeling van patiënten met nierinsufficiëntie dient Strofantin K met voorzichtigheid te worden gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Voor de behandeling van patiënten met leverinsufficiëntie dient Strofantin K met voorzichtigheid te worden gebruikt.
Gebruik bij ouderen
Voor ouderen wordt Strofantin K met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.
Geneesmiddelinteracties
- barbituraten (fenobarbital, enz.): verminderen het cardiotonische effect van hartglycosiden;
- sympathicomimetica, methylxanthines, reserpine en tricyclische antidepressiva: bij gebruik met Strofantin K verhogen ze het risico op aritmieën;
- kinidine, methyldopa, amiodaron, captopril, calciumantagonisten, erytromycine en tetracycline: verhoging van de plasmaspiegel van strofanthine K in het bloed;
- magnesiumsulfaat: verhoogt de kans op vertraging van de impulsgeleiding en het optreden van AV-blokkering van het hart;
- diuretica (voornamelijk thiazide- en koolzuuranhydraseremmers), corticosteroïden (glucocorticosteroïden), corticotropinepreparaten (adrenocorticotroop hormoon), insuline, carbenoxolon, calciumpreparaten, laxeermiddelen, benzylpenicilline, amfotericine B, salicylaten: verhoog de kans op hartglycosiden;
- anti-aritmica, bètablokkers, verapamil: ze kunnen niet alleen de ernst van de afname van AV-geleiding (negatief dromotroop effect) verhogen, maar ook de negatieve chronotrope activiteit van Strofantin K verhogen (afname van de hartslag);
- rifampicine, fenytoïne, fenobarbital, fenylbutazon, andere inductoren van microsomale leverenzymen, evenals cytostatica en neomycine: verlaag het gehalte aan strofanthine K in bloedplasma;
- mineralocorticoïden, koolzuuranhydraseremmers: door de ontwikkeling van hypokaliëmie kunnen ze glycosidische intoxicatie veroorzaken. Bij gelijktijdig gebruik met hartglycosiden is regelmatige controle van de kaliumconcentratie in het bloedplasma noodzakelijk;
- preparaten van kaliumzouten: in combinatie met hartglycosiden kan niet worden gebruikt als zich onder invloed van de laatste geleidingsstoornissen ontwikkelen, bevestigd door een ECG (elektrocardiogram). In combinatie met digitalispreparaten worden vaak kaliumzouten voorgeschreven om hartritmestoornissen te voorkomen;
- anticholinesterase-geneesmiddelen: gelijktijdig gebruikt met hartglycosiden verhogen bradycardie;
- oedetinezuur: vermindert zowel de effectiviteit van hartglycosiden als hun toxiciteit;
- trifosadenine (natriumadenosinetrifosfaat): verbetering van het metabolisme, verhoogt het risico op bijwerkingen (inclusief aritmogene effecten). Gebruik in combinatie met hartglycosiden is gecontra-indiceerd;
- vitamine D-hypervitaminose: versterkt het effect van hartglycosiden door de ontwikkeling van hypercalciëmie;
- paracetamol: kan de renale eliminatie van hartglycosiden remmen;
- diuretica en corticosteroïden: vergroot de kans op hypomagnesiëmie en hypokaliëmie;
- ATP-remmers (angiotensine-converting enzyme), angiotensine II-receptorblokkers: verminderen de kans op hypomagnesiëmie en hypokaliëmie.
Analogen
De analogen van Strofantin K zijn Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Lily of the valley-tinctuur, Strofantin-G, Celanid, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Strofantine K
Tot op heden zijn er praktisch geen beoordelingen van Strofantin K van patiënten.
Deskundigen die hartglycosiden onderzoeken, waarschuwen voor hun effect op alle basisfuncties van het hart en daarom raden zij aan om het medicijn met uiterste voorzichtigheid te gebruiken. Kenmerkend voor glycosiden is een specifiek effect op het myocardium: in kleine doses verhogen ze de samentrekking van de hartspier, in grote doses remmen ze het werk van het hart en kunnen ze hartstilstand veroorzaken.
Prijs voor Strofantin K in apotheken
Het medicijn is niet te koop, dus de prijs van Strofantin K is onbekend.
De kosten van de groepsanaloog - Strofantin-G, oplossing voor injectie, 0,025%, voor een pakket van 10 ampullen van elk 1 ml zijn ongeveer 66 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
