Sparflo
Sparflo: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Geneesmiddelinteracties
- 13. Analogen
- 14. Voorwaarden voor opslag
- 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 16. Beoordelingen
- 17. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Sparflo
ATX-code: J01MA09
Werkzame stof: sparfloxacine (sparfloxacine)
Fabrikant: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (India)
Beschrijving en foto-update: 2019-04-10
Sparflo is een medicijn uit de groep van fluoroquinolonen met antibacteriële werking.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Sparflo wordt geproduceerd in de vorm van omhulde tabletten: ovaal, lichtgeel of bijna wit, aan de ene kant met een streep, aan de andere kant - met reliëf "200" (6 stuks in blisters, één blister in een kartonnen doos).
Samenstelling voor 1 tablet:
- werkzame stof: sparfloxacine - 200 mg;
- hulpcomponenten: magnesiumstearaat, crospovidon, maïszetmeel, colloïdaal siliciumdioxide, microkristallijne cellulose, talk;
- tabletomhulsel: propyleenglycol, talk, hypromellose, titaandioxide, chinolinegele kleurstof.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Sparfloxacine is een fluoroquinolonderivaat, antimicrobieel geneesmiddel, remmer van bacterieel DNA-gyrase, dat coupes van chromosomaal DNA despiraliseert.
Sparflo wordt gekenmerkt door een lage toxiciteit voor de cellen van het macroorganisme, wat wordt verklaard door de afwezigheid van gyrases in hun structuur. Biedt bacteriedodende en antimicrobiële effecten tegen gramnegatieve en grampositieve flora. Heeft een verhoogde activiteit tegen gram-positieve kokken en anaëroben in vergelijking met eerdere generaties fluorochinolonen. Met betrekking tot gramnegatieve flora vertoont het een activiteit die vergelijkbaar is met die van aminoglycosiden.
Het bacteriedodende effect op grampositieve micro-organismen wordt alleen geleverd tijdens de periode van deling, op gramnegatieve organismen - tijdens de perioden van deling en rust (beïnvloedt DNA-gyrase en bevordert lysis van de celwand).
Sparflo verstoort de transcriptie van het genetisch materiaal van bacteriën, wat hun normale metabolisme verhindert en het vermogen tot delen vermindert. Als gevolg van dit effect is er geen parallelle ontwikkeling van resistentie tegen andere antibiotica niet uit de groep van gyraseremmers, en biedt het ook een hoge efficiëntie van het medicijn tegen bacteriën die resistent zijn tegen penicillines, aminoglycosiden, tetracyclines, cefalosporines en andere antibiotica.
De volgende pathogene micro-organismen zijn gevoelig voor sparfloxacine: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (indool-negatief en indool-positief), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Moraxella spp., Staphylococcus spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumonia, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium spp., Lomonasth.
Sparfloxacine is zeer actief tegen verschillende stammen van Mycobacterium tuberculosis, waaronder multiresistente stammen.
Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium en Nocardia-asteroïden zijn meestal gevoelig voor sparfloxacine. De volgende micro-organismen zijn matig gevoelig: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.
Anaërobe micro-organismen zijn, op enkele uitzonderingen na, matig vatbaar (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Of resistentie (Bacteroides spp.). Sparfloxacine is niet effectief tegen Treponema pallidum.
De ontwikkeling van resistentie tegen sparfloxacine verloopt uiterst langzaam, aangezien na het gebruik aanhoudende micro-organismen bijna volledig verdwijnen en bacteriële cellen geen enzymen hebben die het inactiveren.
Er is geen kruisresistentie tegen andere antimicrobiële middelen gerapporteerd.
Het is inferieur aan ciprofloxacine wat betreft activiteit tegen gramnegatieve bacillen, in het bijzonder Pseudomonas aeruginosa.
Heeft een postantibiotisch effect: binnen 0,5-4 uur na het verdwijnen van sparfloxacine uit het plasma vermenigvuldigen micro-organismen zich niet.
Farmacokinetiek
Na orale toediening is de absorptie ongeveer 90%. Inname van Sparflo met melk of voedsel heeft geen invloed op de mate van absorptie. In het laatste geval vertraagt de absorptiesnelheid, maar zonder de mate van absorptie te veranderen, en wordt de maximale concentratie van sparfloxacine ongeveer 30 minuten later waargenomen dan bij inname op een lege maag.
Het medicijn is goed verdeeld over de weefsels van het lichaam (met uitzondering van weefsel dat rijk is aan vetten, inclusief het zenuwstelsel). De concentratie in plasma is lager dan in vloeistoffen en weefsels van de onderste luchtwegen. Het wordt in hoge concentraties aangetroffen in alveolaire macrofagen. In speeksel, gal, buikorganen, bekken, darmen, nieren, urinewegen, bronchiale afscheidingen, longweefsel, spieren, botweefsel, gewrichtsvloeistof, gewrichtskraakbeen, peritoneaal vocht, huid, worden therapeutische concentraties bereikt. In de intraoculaire en cerebrospinale vloeistoffen wordt 10% van het geneesmiddelgehalte in plasma aangetroffen.
Het distributievolume is 3,9 + 0,8 l / kg en overtreft dat van andere fluorochinolonen. Ongeveer 45% bindt zich aan bloedplasma-eiwitten (voornamelijk albumine).
Na orale toediening van Sparflo in een dosis van 400 mg wordt de maximale concentratie bereikt na 3–6 uur. In weefsels is de concentratie 2-12 keer hoger dan die voor plasma. De afhankelijkheid van de concentratie van het geneesmiddel in het bloedserum van de ingenomen dosis is lineair.
Bij zure pH-waarden neemt de activiteit iets af.
Het wordt gemetaboliseerd in de lever, 30 tot 50% wordt uitgescheiden in de ontlasting, de rest in de urine (door tubulaire filtratie en tubulaire secretie). Ongeveer 10% van de ingenomen dosis wordt onveranderd uitgescheiden. De halfwaardetijd is 16 tot 30 uur. Bij nierfalen wordt de halfwaardetijd verlengd.
Bij patiënten met chronisch nierfalen neemt het aandeel van het geneesmiddel dat via de nieren wordt uitgescheiden af. Bij een creatinineklaring van meer dan 20 ml / min wordt geen cumulatie in het lichaam waargenomen, aangezien het metabolisme en de uitscheiding met ontlasting parallel toenemen.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Sparflo gebruikt voor infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor sparfloxacine:
- infecties van de neusbijholten en het middenoor (vooral infecties veroorzaakt door gramnegatieve bacteriën, waaronder Staphylococcus spp. en Pseudomonas spp.);
- luchtweginfecties (inclusief exacerbaties van chronische obstructieve longziekten en longontsteking veroorzaakt door Haemophilus influenzae, Streptococcus-pneumonie, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma-pneumonie, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumiluse, Haemlufine)
- longtuberculose (in geval van intolerantie voor eerstelijnsbehandeling of resistente tuberculose);
- ooginfecties;
- bacteriële infecties van het maagdarmkanaal (inclusief salmonellose en shigellose);
- buikinfecties (inclusief galweginfecties);
- lepra;
- gewrichts- en botinfecties (inclusief osteomyelitis);
- infecties van zachte weefsels en huid (inclusief furunculose, abcessen, infectieuze dermatitis en pyodermie);
- genitale infecties (inclusief prostatitis en adnexitis);
- seksueel overdraagbare aandoeningen (waaronder chlamydia, gonorroe);
- infecties van de urinewegen en nieren (waaronder pyelitis, cystitis en niet-gonokokken urethritis);
- infecties bij patiënten met immunodeficiëntie (inclusief bij patiënten met neutropenie of tijdens behandeling met immunosuppressiva).
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstig nierfalen;
- verlenging van het QT-interval en andere aandoeningen die bijdragen aan het optreden van aritmieën (ernstige bradycardie, atriale fibrillatie, hypokaliëmie, congestief hartfalen);
- epilepsie;
- deficiëntie van het enzym glucose-6-fosfaat dehydrogenase;
- kinderen en adolescenten tot 18 jaar (vanwege de onvolledigheid van het skeletvormingsproces);
- Tijdens zwangerschap en borstvoeding;
- overgevoeligheid voor de hoofd- of hulpcomponenten van het medicijn.
Relatief (Sparflo wordt met voorzichtigheid gebruikt):
- chronisch nierfalen;
- aandoeningen van de cerebrale circulatie;
- cerebrale atherosclerose;
- convulsief syndroom;
- voorwaarden van professionele activiteit of leven die beperking van de instraling niet toelaten.
Instructies voor het gebruik van Sparflo: methode en dosering
Sparflo-tabletten zijn bedoeld voor orale toediening, ongeacht de maaltijd. De tablet moet in zijn geheel worden doorgeslikt zonder te kauwen en zonder veel water of andere vloeistof te drinken.
De duur van de therapie hangt af van het klinische verloop en de ernst van de ziekte, evenals de resultaten van bacteriologische analyse.
Aanbevolen doses Sparflo:
- KNO-infecties (inclusief sinusitis): 400 mg sparfloxacine eenmaal op de eerste dag van de behandeling, daarna 200 mg per dag gedurende 10 dagen;
- verergering van chronische bronchitis, longontsteking: 400 mg van het medicijn eenmaal op de eerste dag van de behandeling, daarna 200 mg per dag gedurende 10 dagen; bij patiënten met een verminderde nierfunctie (creatinineklaring minder dan 50 ml / min) wordt op de eerste dag van de behandeling een standaard startdosis gebruikt, daarna 200 mg sparfloxacine om de 48 uur;
- longtuberculose (in combinatie met geneesmiddelen tegen tuberculose): 400 mg Sparflo eenmaal op de eerste dag van de behandeling, daarna 200 mg per dag gedurende 30 dagen;
- lepra: 200 mg per dag eenmaal gedurende 12 weken;
- infecties van weke delen en huid: 400 mg eenmaal op de eerste dag van de behandeling, daarna 200 mg per dag gedurende 3-9 dagen;
- bacteriële prostatitis en chlamydia-infecties: 400 mg sparfloxacine eenmaal op de eerste dag van de behandeling, daarna 200 mg per dag gedurende 10-14 dagen;
- acute gonorrheal urethritis: 400 mg eenmaal op de eerste dag van de behandeling, daarna 200 mg om de 24 uur (600 mg per kuur);
- niet-gonokokken urethritis: 200 mg van het geneesmiddel eenmaal op de eerste dag van de behandeling, daarna 100 mg per dag gedurende 6 dagen;
- urineweginfecties: 200 mg eenmaal op de eerste dag van de behandeling, daarna 100 mg per dag gedurende 10-14 dagen.
Bijwerkingen
- spijsverteringsstelsel: dyspepsie, slechte eetlust, braken, misselijkheid, flatulentie, buikpijn, hepatitis, cholestatische geelzucht, hepatonecrose, hyperbilirubinemie, verhoogde activiteit van alkalische fosfatase en levertransaminasen;
- cardiovasculair systeem: tachycardie, blozen van de huid van het gezicht, verlenging van het QT-interval, trombose van de hersenslagaders;
- hematopoietisch systeem: leukopenie, trombocytopenie, trombocytose, eosinofilie, anemie, hemolytische anemie, granulocytopenie, leukocytose;
- centraal en perifeer zenuwstelsel: slaperigheid, nachtmerries, hoofdpijn, angst, verwardheid, hallucinaties, flauwvallen, duizeligheid, verhoogde vermoeidheid, tremor, verhoogde intracraniale druk, depressie, psychotische reacties, migraine, abnormale pijnperceptie;
- zintuigen: gehoorverlies en tinnitus, visusstoornis (verandering in kleurwaarneming, diplopie), verminderde reuk- en smaakzin;
- bewegingsapparaat: artritis, artralgie, tendovaginitis, myalgie;
- urinewegen: kristallurie (met lage diurese en alkalische urinereactie), de aanwezigheid van bloed in de urine, hypercreatininemie;
- allergische en dermatologische reacties: erythema nodosum, pruritus, lichtgevoeligheid, toxische epidermale necrolyse, geneesmiddelkoorts, exsudatief erythema multiforme, larynx en gezichtsoedeem;
- andere reacties: algemene zwakte, kleine capillaire bloedingen, kortademigheid, tekort aan de stollingsfactor protrombine in het bloed, toegenomen zweten, hyperglykemie.
Overdosering
Het specifieke antidotum is niet bekend. Behandeling: symptomatische therapie, indien nodig, peritoneale dialyse en hemodialyse.
speciale instructies
Tijdens de behandeling met Sparflo, maar ook gedurende drie dagen na het einde van de therapie, dienen patiënten ultraviolette straling te vermijden.
In geïsoleerde gevallen leidde het gebruik van fluorochinolonen tot peesruptuur. Als er klachten optreden, moet het medicijn worden geannuleerd.
De voorgeschreven dagelijkse dosis niet overschrijden. Tijdens de behandeling moet de patiënt voldoende vloeistof consumeren, het is ook nodig om ervoor te zorgen dat de zure reactie van de urine wordt gehandhaafd om de ontwikkeling van kristallurie te voorkomen.
Tijdens de behandeling met Sparflo is het raadzaam om af te zien van elke mogelijk gevaarlijke activiteit die een snelle reactie en meer aandacht vereist.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het is verboden Sparflo te gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Het is verboden om Sparflo te gebruiken voor de behandeling van patiënten onder de 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Het is verboden Sparflo te gebruiken bij ernstig nierfalen. Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij chronisch nierfalen.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (met uitzondering van acetylsalicylzuur) neemt het risico op aanvallen toe.
Het wordt niet aanbevolen om Sparflo gelijktijdig te gebruiken met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (tricyclische antidepressiva, erytromycine, fenothiazine, bepridil, pentamidine, klasse IA en III antiaritmica, terfenadine, astemizol, cisapride).
Wanneer sparfloxacine wordt gecombineerd met andere antimicrobiële middelen (metronidazol, aminoglycosiden, bètalactamantibiotica, clindamycine), wordt meestal synergisme waargenomen.
Bij gelijktijdig gebruik met cyclosporine stijgt het serumcreatinine (deze indicator moet twee keer per week worden gecontroleerd).
Sparfloxacine heeft bijna geen effect op de concentratie van indirecte anticoagulantia, orale hypoglycemische middelen en theofylline.
Bij gebruik van Sparflo met antacida, sucralfaat en ijzerbevattende middelen, neemt de absorptie van sparfloxacine af, daarom moet Sparflo 1-2 uur vóór of 4 uur na inname van de vermelde fondsen worden ingenomen.
Metoclopramide versnelt de opname van het medicijn en verkort de tijd om de maximale concentratie te bereiken.
Analogen
Sparflo-analogen zijn Sparfloxacin, Respara, Sparbact.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere, droge plaats bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Sparflo
Beoordelingen van Sparflo zijn overwegend positief: gebruikers merken de effectiviteit, snelheid en eenvoud van het behandelingsregime op. De belangrijkste nadelen zijn toxiciteit en een grote lijst met bijwerkingen.
Prijs voor Sparflo in apotheken
De geschatte prijs voor Sparflo is 340 roebel. voor 6 tabletten 200 mg.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
