Liptonorm
Liptonorm: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacodynamiek en farmacokinetiek
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. Voor schendingen van de leverfunctie
- 12. Gebruik bij ouderen
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Liptonorm
ATX-code: C10AA05
Werkzame stof: Atorvastatine (Atorvastatine)
Fabrikant: JSC Pharmstandard-Leksredstva, Rusland M. J. Biopharm , India
Beschrijving en foto bijgewerkt: 2019-07-30
Liptonorm is een hypolipidemisch geneesmiddel uit de statinegroep.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - omhulde tabletten: rond, aan beide zijden bol, wit; bij de pauze - bijna wit of wit (14 stuks in een blisterverpakking, 2 blisters in een kartonnen doos).
Werkzaam bestanddeel: atorvastatine (in de vorm van calciumzout), het gehalte in 1 tablet is 10 of 20 mg.
Hulpcomponenten: tween 80, lactose, hydroxypropylcellulose, microkristallijne cellulose, croscarmellose, calciumcarbonaat, magnesiumstearaat, polyethyleenglycol, titaandioxide, hydroxypropylmethylcellulose.
Farmacodynamiek en farmacokinetiek
Liptonorm is een hypolipidemisch geneesmiddel uit de statinegroep. Het belangrijkste werkingsmechanisme van atorvastatine is de remming van de activiteit van 3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A- (HMG-CoA) -reductase. Dit enzym katalyseert een van de eerste stadia van cholesterolsynthese - het proces waarbij HMG-CoA wordt omgezet in mevalonzuur. Het resultaat van de onderdrukking van de cholesterolsynthese door atorvastatine is een verhoogde reactiviteit van LDL-receptoren (low density lipoprotein) in de lever en extrahepatische weefsels. LDL-deeltjes binden zich aan deze receptoren en worden uit het bloedplasma verwijderd, waardoor het LDL-cholesterolgehalte in het bloed daalt.
Atorvastatine heeft een antisclerotisch effect. Het medicijn werkt als volgt op bloedbestanddelen en vaatwanden:
- remt de synthese van isoprenoïden;
- verbetert de endotheelafhankelijke expansie van bloedvaten;
- vermindert het gehalte aan triglyceriden, cholesterol, apolipoproteïne B, lipoproteïnen met lage dichtheid;
- verhoogt het gehalte aan apolipoproteïne A en HDL-cholesterol (lipoproteïne met hoge dichtheid).
In de regel ontwikkelt het effect van Liptonorm zich na 2 weken opname. Het duurt 4 weken om een maximaal effect te bereiken.
De opname van het medicijn is hoog. Het duurt 1 à 2 uur om de maximale concentratie te bereiken. Bij vrouwen is de maximale concentratie 20% hoger dan normaal en is de AUC 10% lager. Bij patiënten met alcoholische levercirrose is de maximale concentratie-index 16 keer hoger dan de norm, AUC - 11 keer. Voedselinname vermindert de duur en snelheid van absorptie van het geneesmiddel enigszins (met respectievelijk 9% en 25%), maar de indicatoren voor het verlagen van LDL-cholesterol zijn vergelijkbaar met die bij gebruik van atorvastatine zonder voedsel. Bij inname in de ochtend is de concentratie atorvastatine ongeveer 30% hoger dan 's avonds.
Biologische beschikbaarheid van Liptonorm - 14%, systemische biologische beschikbaarheid van remmende activiteit tegen HMG-CoA-reductase - 30%. De afname van de index van systemische biologische beschikbaarheid wordt beïnvloed door het first-pass metabolisme in het slijmvlies van het vetzuur en de "first pass" door de lever.
De verbinding met plasma-eiwitten is 98%, het gemiddelde distributievolume is 381 liter. Het geneesmiddelmetabolisme vindt voornamelijk plaats in de lever onder invloed van cytochroom P450 CYP3A7, CYP3A5 en CYP3A4. Als resultaat van dit proces worden farmacologisch actieve metabolieten (bèta-oxidatieproducten, ortho- en parahydroxylderivaten) gevormd. Het remmende effect op HMG-CoA-reductase wordt voor ongeveer 70% bepaald door de activiteit van circulerende metabolieten.
Het medicijn ondergaat geen uitgesproken enterohepatische recirculatie en wordt samen met gal uitgescheiden na hepatisch en / of extrahepatisch metabolisme.
De halfwaardetijd van Liptonorm is 14 uur. Door de aanwezigheid van actieve metabolieten houdt het remmende effect op HMG-CoA-reductase ongeveer 20-30 uur aan. Het medicijn wordt niet uitgescheiden tijdens hemodialyse. Minder dan 2% van de oraal ingenomen dosis wordt bepaald in de urine.
Gebruiksaanwijzingen
- Homozygote en heterozygote familiaire hypercholesterolemie (als aanvulling op dieettherapie);
- Primaire hypercholesterolemie;
- Gemengde hyperlipidemie.
Contra-indicaties
Absoluut:
- Levercirrose van verschillende etiologieën;
- Leverfalen (klasse A en B volgens de Child-Pugh-schaal);
- Actieve leverziekten, waaronder actieve chronische hepatitis en chronische alcoholische hepatitis;
- Verhoging van de activiteit van levertransaminasen (meer dan 3 keer vergeleken met de bovengrens van de norm) van onbekende oorsprong;
- Leeftijd onder de 18;
- Zwangerschap en lactatieperiode;
- Overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Familielid:
- Geschiedenis van leverziekte;
- Ernstige verstoring van de elektrolytenbalans;
- Endocriene en stofwisselingsstoornissen;
- Arteriële hypotensie;
- Chronisch alcoholisme;
- Ernstige acute infecties (sepsis);
- Ongecontroleerde aanvallen;
- Verwondingen;
- Grote chirurgische ingrepen.
Gebruiksaanwijzing Liptonorm: methode en dosering
Voordat het medicijn wordt voorgeschreven, wordt de patiënt overgebracht naar een geschikt dieet, dat zorgt voor een afname van de bloedlipiden (dit moet gedurende de gehele behandelingsperiode worden waargenomen).
Volgens de instructies moet Liptonorm 1 keer per dag oraal worden ingenomen, ongeacht de voedselinname, maar elke dag op hetzelfde tijdstip.
De startdosering is gewoonlijk 10 mg. In de toekomst wordt de optimale dosis individueel gekozen, op basis van het niveau van lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid, de ernst van de ziekte en de effectiviteit van de therapie. Veranderingen in de dosering moeten met tussenpozen van minimaal 4 weken worden gemaakt.
De hoogst toelaatbare dagelijkse dosis is 80 mg in 1 dosis.
Bijwerkingen
Frequentie van bijwerkingen: vaak - in meer dan 2% van de gevallen, zelden - in minder dan 2% van de gevallen.
- Centraal zenuwstelsel: vaak - duizeligheid en slapeloosheid; zelden - slaperigheid, nachtmerries, asthenisch syndroom, emotionele labiliteit, hyperkinese, paresthesie, malaise, bewustzijnsverlies, hoofdpijn, depressie, geheugenverlies, ataxie, hyperesthesie, verlamming van de aangezichtszenuw, perifere neuropathie;
- Zintuigen: schending van accommodatie, smaakstoornis, smaakverlies, parosmie (verlies van reukzin), oorsuizen, doofheid, amblyopie, droogheid van het bindvlies, glaucoom, bloeding in het oog;
- Cardiovasculair systeem: vaak - pijn op de borst; zelden - migraine, verhoogde bloeddruk, vasodilatatie, aritmie, orthostatische hypotensie, angina pectoris, hartkloppingen, flebitis;
- Ademhalingssysteem: vaak - rhinitis en bronchitis; zelden - kortademigheid, neusbloedingen, bronchiale astma, longontsteking;
- Spijsverteringsstelsel: vaak - cheilitis, stomatitis, droge mond, bloedend tandvlees, erosieve en ulceratieve laesies van het mondslijmvlies, glossitis, buikpijn, winderigheid, brandend maagzuur, boeren, misselijkheid, obstipatie of diarree, anorexie of verhoogde eetlust, gastralgie, melena, braken, dysfagie, gastro-enteritis, oesofagitis, tenesmus, pancreatitis, duodenumulcus, leverkoliek, leverdisfunctie, hepatitis, cholestatische geelzucht, rectale bloeding;
- Musculoskeletaal systeem: vaak - artritis; zelden - bursitis, spierkrampen in de benen, myopathie, myositis, artralgie, torticollis, gewrichtscontracturen, tendosynovitis, spierhypertonie, myalgie, rabdomyolyse;
- Hematopoietisch systeem: lymfadenopathie, bloedarmoede, trombocytopenie;
- Urogenitaal systeem: vaak - perifeer oedeem, urogenitale infecties; zelden - dysurie (inclusief urineretentie of urine-incontinentie, nycturie, drang om te plassen, pollakisurie), nefrourolithiasis, hematurie, nefritis, epididymitis, metrorragie, vaginale bloeding, verminderde ejaculatie, verminderd libido, impotentie;
- Dermatologische reacties: vaak - toegenomen zweten, xerodermie, eczeem, ecchymose, seborroe, petechiën, alopecia;
- Allergische reacties: vaak - contactdermatitis, huiduitslag en jeuk; zelden - gezichtsoedeem, anafylaxie, angio-oedeem, urticaria, lichtgevoeligheid, Stevens-Johnson-syndroom, exsudatief erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse;
- Laboratoriumindicatoren: zelden - albuminurie, hypoglykemie, hyperglykemie, verhoogde activiteit van alkalische fosfatase, serumcreatinefosfokinase, alanineaminotransferase (ALT) en aspartaataminotransferase (AST);
- Anderen: zelden - gewichtstoename, verergering van jicht, mastodynie, gynaecomastie.
Overdosering
In geval van een overdosis is de ontwikkeling van symptomen die zijn opgenomen in de lijst met bijwerkingen mogelijk, maar met grotere ernst.
Er is geen specifiek antidotum voor Liptonorm, daarom worden in geval van overdosering de volgende maatregelen aanbevolen:
- het voorkomen van verdere opname van het medicijn (inname van actieve kool, maagspoeling);
- ondersteuning van het werk van vitale functies van organen;
- symptomatische therapie.
Hemodialyse is in dergelijke gevallen niet effectief.
speciale instructies
Tijdens de behandeling is een zorgvuldige controle van klinische en laboratoriumparameters van lichaamsfuncties vereist. Als er significante pathologische veranderingen worden gedetecteerd, moet de dosis van het geneesmiddel worden verlaagd of moet de behandeling worden stopgezet.
De leverfunctie moet worden gecontroleerd voordat met het geneesmiddel wordt gestart, na 6 en 12 weken therapie, na elke dosisverhoging en ook periodiek tijdens de behandeling, bijvoorbeeld elke 6 maanden. Tijdens de eerste 3 maanden dat Liptonorm wordt gebruikt, is er gewoonlijk een verandering in de activiteit van leverenzymen.
In het geval van een toename van de activiteit van levertransaminasen, moeten patiënten nauwlettend worden gevolgd totdat het normale niveau is hersteld. Als de AST- of ALT-waarde meer dan 3 keer hoger is dan de bovengrens van de norm, moet de dosis van het medicijn worden verlaagd of de behandeling worden stopgezet.
Patiënten met diffuse myalgie, spierzwakte en lethargie en / of een significante toename van creatinefosfokinase lopen het risico myopathie te ontwikkelen. Als u onverklaarbare spierpijn of spierzwakte ervaart, vooral als dit gepaard gaat met koorts of malaise, moet u onmiddellijk uw arts raadplegen.
Het gebruik van Liptonorm moet worden stopgezet of tijdelijk worden stopgezet bij de ontwikkeling van een ernstige aandoening die mogelijk een gevolg kan zijn van myopathie, en bij de aanwezigheid van risicofactoren die kunnen leiden tot acuut nierfalen als gevolg van rabdomyolyse, zoals een verstoorde elektrolytenbalans, ernstige endocriene en stofwisselingsstoornissen, arteriële aandoeningen. hypotensie, acute ernstige infectie, trauma, grote operatie.
Als het nodig is om Liptonorm voor te schrijven in combinatie met derivaten van fibrinezuur, nicotinezuur (in doses die een hypolipidemisch effect veroorzaken), immunosuppressiva, ciclosporine, claritromycine, erytromycine, antischimmelmiddelen (derivaten van azolen), moeten de verwachte voordelen van de therapie en de mate van risico worden afgewogen. Tijdens de behandeling, vooral in de eerste maanden en met een verhoging van de dosis van een van de geneesmiddelen, is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt te controleren in geval van zwakte, lethargie of spierpijn.
Gevallen van de negatieve invloed van Liptonorm op de snelheid van psychofysische reacties en het concentratievermogen van een persoon zijn niet bekend.
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten tijdens de behandeling betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken. Bij het plannen van een zwangerschap moet het medicijn minstens 1 maand van tevoren worden geannuleerd.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Liptonorm is niet te gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding. Het wordt niet aanbevolen om het medicijn voor te schrijven aan vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken. Minstens een maand voor de geplande zwangerschap moet u stoppen met het gebruik van het medicijn.
Gebruik in de kindertijd
Het is verboden om te gebruiken bij de behandeling van kinderen en adolescenten onder de 18 jaar.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het medicijn wordt met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven als er een voorgeschiedenis is van leverziekte.
Liptonorm is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:
- actieve fase van leverziekte (bijvoorbeeld met actieve chronische hepatitis, chronische alcoholische hepatitis);
- een toename van de activiteit van levertransaminasen (ten minste driemaal hoger dan de bovengrens van de norm in vergelijking met VGN) van onduidelijke etiologie;
- levercirrose van verschillende etiologieën;
- leverfalen (klassen A en B op de Child-Pugh-schaal).
Gebruik bij ouderen
Bij de behandeling van deze categorie patiënten is dosisaanpassing niet vereist.
Geneesmiddelinteracties
Antacida verlagen de concentratie van atorvastatine met 35%, maar het effect op lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid verandert niet.
Liptonorm in een dagelijkse dosis van 80 mg verhoogt met 20% de concentratie in het bloed van gelijktijdig gebruikte orale anticonceptiva die ethinylestradiol en norethindron en digoxine bevatten.
Bij gebruik van het medicijn in combinatie met warfarine neemt de protrombinetijd in de eerste dagen af. Deze indicator normaliseert gewoonlijk na 15 dagen. Patiënten die deze combinatie krijgen, moeten de protrombinetijd vaker dan normaal controleren.
Proteaseremmers, die CYP3A4-remmers zijn, verhogen de concentratie van atorvastatine in bloedplasma.
Bij gelijktijdig gebruik van antischimmelmiddelen (derivaten van azolen), claritromycine, erytromycine, nicotinamide, fibraten, immunosuppressiva, cyclosporine, neemt de concentratie van atorvastatine in het bloedplasma toe en neemt het risico op myopathie toe.
Bij gebruik van een combinatie van Liptonorm met colestipol is het hypolipidemische effect superieur aan dat van elk geneesmiddel afzonderlijk.
Grapefruitsap kan de concentratie atorvastatine in het bloedplasma verhogen, daarom wordt aanbevolen deze drank tijdens de behandeling niet te drinken.
Analogen
Liptonorm-analogen zijn: Anvistat, Atokord, Atomax, Atorvastatin, Atorvastatin-Teva, Liprimar, Ator, Lipoford, Lipona, Vasator, Torvakard.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar bij temperaturen tot 25 ºС op een droge, donkere plaats, buiten bereik van kinderen.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Liptonorm
Over het algemeen zijn de recensies over Liptonorm positief. Tegelijkertijd zijn er berichten dat zonder dieet (weigering van gefrituurd en vet voedsel, alcohol) de effectiviteit van het medicijn aanzienlijk wordt verminderd.
De prijs van Liptonorm in apotheken
De prijs van een pakket Liptonorm 10 mg van 28 tabletten is ongeveer 200 roebel, een pakket van 28 Liptonorm 20 mg tabletten is ongeveer 390 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
