Thymodepressine
Thymodepressine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. Geneesmiddelinteracties
- 12. Analogen
- 13. Voorwaarden voor opslag
- 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 15. Beoordelingen
- 16. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Thymodepressine
ATX-code: L04AA
Werkzame stof: natrium gamma-D-glutamyl-D-tryptofaan (thymodepressine) [Gamma-D-glutamyl-D-tryptofaan natrium (Thymodepressine)]
Fabrikant: CJSC MBNPK Cytomed (Rusland); FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2020-11-02
Thymodepressine is een immunosuppressivum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen van Thymodepressin:
- gedoseerde neusspray (0,25 mg / dosis; 0,5 mg / dosis): een heldere, kleurloze vloeistof met een mogelijke karakteristieke geur (3, 5 of 10 ml in een glazen fles, verzegeld met een dop / deksel en voorzien van een pompdispenser met een plastic omhulsel; in een kartonnen doos 1 fles);
- neusdruppels: een heldere, kleurloze vloeistof met een mogelijke specifieke geur (5 ml in een glazen injectieflacon, verzegeld met een kurk en gerold in een dop; in een kartonnen doos 1 injectieflacon met een druppelaar of pipetstop);
- oplossing voor intramusculaire (i / m) toediening: kleurloze transparante vloeistof met een mogelijke karakteristieke geur (1 ml in glazen ampullen, 5 ampullen in een blisterverpakking, in een kartonnen doos 1-2 contourverpakkingen met een ampullenverwijderaar of mes, of zonder hen - als ampullen een ring of een breekpunt hebben).
Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van timodepressine.
1 liter spray bevat:
- werkzame stof: gamma-D-glutamyl-D-tryptofaan dinatriumzout (thymodepressine) - 2,5 of 5 g;
- aanvullende componenten: natriumchloride, natriumhydroxide 1 M, benzalkoniumchloride, water voor injectie.
1 liter neusdruppels of oplossing voor intramusculaire toediening bevat:
- werkzame stof: gamma-D-glutamyl-D-tryptofaan-natrium (thymodepressine) - 1 g;
- aanvullende componenten: natriumchloride, natriumhydroxide 1 M, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Thymodepressine is een synthetisch peptide dat is samengesteld uit D-aminozuren (tryptofaan en glutaminezuur) verbonden door een γ-peptidebinding. Demonstreert een immunosuppressief effect, onderdrukt het verloop van reacties van cellulaire en humorale immuniteit.
De werkzame stof in de samenstelling van thymodepressine in het perifere bloed verlaagt omkeerbaar het totale aantal lymfocyten, wat leidt tot een evenredige afname van het niveau van zowel helpers als suppressors. Remt kolonievorming en het binnendringen van hematopoëtische stamcellen in de S-fase. Vermindert het aantal activeringsmarkers op lymfocyten, blokkeert de proliferatie van T-cellen.
Thymodepressine remt de spontane productie van tumornecrosefactor-alfa (TNF-α), veroorzaakt een toename van de productie van interleukine 7 (IL-7) en heeft geen invloed op de productie van interleukine 1 (IL-1). De werkzame stof verzwakt de acute graft-versus-host-reactie (GVHD) en vermindert chronische GVHD met 90% wanneer het medicijn wordt toegediend aan de donor en ontvanger, zorgt voor een snellere en meer coöperatieve uitgang naar de proliferatieve fase van gezonde voorlopercellen en het herstel van leukopoëse.
Thymodepressine is niet-toxisch, effectief in lage doses en heeft een breed therapeutisch dosisbereik.
Farmacokinetiek
Bij parenterale toediening dringt gemiddeld 90% van de werkzame stof in de systemische circulatie. De maximale concentratie (C max) in de bloedbaan wordt 5 minuten na toediening geregistreerd. De absorptie van thymodepressine vindt in dit geval plaats op de injectieplaats.
Bij intranasale toediening is de biologische beschikbaarheid van het medicijn ook minstens 90%, de absorptie verloopt via het neusslijmvlies.
Het proces van biotransformatie van het medicijn wordt voor 70% uitgevoerd in de lever. In organen en weefsels wordt C max 15 minuten na toediening waargenomen. In de lever en het beenmerg overschrijdt de C max van het medicijn in het bloed die in respectievelijk de 3,45 en 9,5 keer. In plasma is het niveau van de werkzame stof 1,5 keer hoger, wat duidt op de grootste accumulatie in plasma, en niet in de bloedcellen.
Na parenterale en intranasale toediening wordt het geneesmiddel uitgescheiden door de nieren (55-59%) en via de darmen (13-19%). De halfwaardetijd (T 1/2) is ongeveer 14 uur. Het middel wordt binnen 24 uur volledig geëlimineerd en hoopt zich niet op in het lichaam.
Gebruiksaanwijzingen
Thymodepressine wordt bij volwassenen en kinderen vanaf twee jaar gebruikt als monotherapie en als onderdeel van de complexe behandeling en preventie van herhaling van de volgende auto-immuunziekten:
- auto-immuunpathologieën van bindweefsel, waaronder reumatoïde artritis; secundair reumatoïde syndroom tegen de achtergrond van tumoren, inclusief lymfatisch;
- chronische terugkerende dermatosen: atopische dermatitis, psoriasis, eczeem, pemphigus; symptomatische behandeling van huid-T-cellymfomen (TCLK);
- hematologische ziekten: idiopathische trombocytopenische purpura (ITP), auto-immuun hemolytische anemie, twee- en driegroei-cytopenieën, inclusief secundaire tegen de achtergrond van chronische lymfatische leukemie (CLL) en lymfocytische lymfomen.
Ook is het gebruik van Thymodepressine geïndiceerd in de volgende gevallen:
- cytostatische chemotherapie en bestralingstherapie - om stamcellen te beschermen en te behouden en het verlaten van granulocytopenie te versnellen;
- beenmerg-, orgaan- en weefseltransplantatie - om transplantaatafstoting te voorkomen.
Contra-indicaties
- ongecontroleerde arteriële hypertensie;
- infectieuze (virale, parasitaire, bacteriële, schimmel) laesies in de acute fase;
- leeftijd van kinderen tot twee jaar;
- zwangerschap en borstvoeding;
- individuele intolerantie voor de componenten in de samenstelling van timodepressine.
Thymodepressine, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Thymodepressine in de vorm van neusdruppels en neusspray (0,25 / 0,5 mg per dosis) wordt intranasaal toegediend, oplossing voor intramusculaire toediening wordt intramusculair toegediend.
Intranasaal timodepressine wordt voornamelijk voorgeschreven als onderhoudstherapie en voor de preventie van terugval, evenals bij de behandeling van kinderen.
Het aanbevolen doseringsschema voor timodepressine, afhankelijk van de indicaties:
- atopische dermatitis: 1-2 ml oplossing intramusculair gedurende 7-14 dagen, na een pauze van twee dagen is het mogelijk om de behandelingskuur te verlengen; de spray wordt in elke neusholte voorgeschreven voor 1-2 doses gedurende 7-14 dagen, na een tweedaagse pauze is een tweede kuur mogelijk; kinderen worden gedurende 7 dagen in elke neusholte 1-2 ml neusdruppels timodepressine geïnjecteerd en herhalen vervolgens een vergelijkbare kuur met een interval van 2 dagen; de duur van de therapie hangt af van de klinische morfologische kenmerken van de ziekte;
- psoriasis: i / m dagelijks, 1-2 ml, natuurlijk - 7-10 dagen, rekening houdend met de klinische situatie, zijn herhaalde cursussen tot 5 keer toegestaan met een interval van 2 dagen; intranasaal dagelijks in elke neusholte gedurende 1-2 doses spray gedurende 7-10 dagen of 1-2 ml druppels timodepressine gedurende 10-14 dagen, na een interval van 2 dagen is verlenging van de behandeling mogelijk; met gegeneraliseerde psoriatische erythrodermie - intramusculair 2 ml per dag gedurende 14 dagen, vervolgens intranasaal in dezelfde kuur in combinatie met glucocorticosteroïden (GCS) in gemiddelde doses (prednison 40-60 mg);
- eczeem: intramusculair 1-2 ml per dag gedurende 10 dagen, daarna wordt een soortgelijke cursus uitgevoerd na 2-5 dagen rust; Intranasaal wordt een Timodepressin-spray geïnjecteerd in 1-2 doses of 1-2 ml druppels in elke neusholte gedurende 10 dagen, daarna wordt een 10-daagse kuur herhaald met een interval van 2-5 dagen;
- pemphigus (gebruikt voor verschillende soorten ziekten in combinatie met corticosteroïden): i / m2 per dag, 1 ml gedurende 14 dagen bij een complexe behandeling met prednisolon in een dagelijkse dosis van 60-80 mg, 7-10 dagen na het begin van de behandeling, wordt de dagelijkse dosis prednisolon verlaagd met ⅓ met een verdere geleidelijke afname - elke 4-5 dagen met 5 mg, indien nodig wordt prednisolon gebruikt in een dagelijkse onderhoudsdosering van 5 mg;
- TCLK: intramusculair, 2 ml per dag, in drie kuren van 7 dagen met tussenpozen van 5 dagen bij gemiddelde doses GCS (prednison 30-40 mg);
- reumatoïde artritis: 1-3 ml oplossing intramusculair of intranasaal verstuiven in elke neusholte gedurende 1-2 doses gedurende 7-14 dagen, daarna 2 keer om de 7 dagen met dezelfde dosis, het verloop van de therapie is 16 weken; intranasaal wordt timodepressine voornamelijk voorgeschreven om terugval te voorkomen en als onderhoudsbehandeling; druppels worden 1 à 2 ml voorgeschreven gedurende 5 à 10 dagen, daarna 2 keer om de 7 dagen in dezelfde dosis.
Gebruik na cytostatische therapie
Om het myelotoxische effect van cytostatische therapie te verminderen, wordt aanbevolen om thymodepressine intramusculair toe te dienen, dagelijks 1-2 ml oplossing gedurende 5-7 dagen. De injecties beginnen 24-48 uur vóór de eerste kuur met cytostatische chemotherapie (eerste en tweede injecties), de derde toediening wordt 12 uur vóór de start van polychemotherapie uitgevoerd. Rekening houdend met de duur van de chemotherapie, wordt de oplossing dagelijks 1 keer per dag in een dosis van 1-2 ml gebruikt. De belangrijkste indicator voor de werkzaamheid is het aantal granulocyten en leukocyten dat 3 dagen vóór het begin van de volgende cytostatica-kuur is geregistreerd.
Om het myelotoxische effect te verzwakken, kan timodepressine ook intranasaal worden toegediend in 1-2 ml neusdruppels of 1-2 doses spray in elke neusholte gedurende 5-7 dagen, of fractioneel 2-3 keer per dag, 0,5 ml druppels of 1 dosis spray in elke neusholte, te beginnen 24-48 uur voor de eerste chemokuur. Vervolgens wordt de spray eenmaal per dag gedurende 2 à 5 dagen dagelijks toegediend, afhankelijk van het verloop van de chemotherapie.
Thymodepressine is geïndiceerd voor gebruik vóór kuren met polychemotherapie, die niet langer dan 14 dagen duren en met tussenpozen van ten minste 14 dagen. In het geval van langdurige, continue toedieningsschema's van cytostatica, is de toediening van het medicijn onpraktisch.
Tegen de achtergrond van een recidiverend beloop van primaire en secundaire auto-immuuncytopenieën, dient timodepressine te worden gebruikt als twee kuren met intramusculaire injecties. Nadat ze zijn uitgevoerd, wanneer een positief effect wordt waargenomen, om het proces te stabiliseren, is het toegestaan om gedurende enkele maanden over te schakelen op een intranasale toediening van het medicijn. Als na de eerste twee behandelingskuren het effect onvoldoende was, wordt aanbevolen om de dagelijkse dosis 2-3 keer te verhogen en het interval tussen de kuren te verkorten tot 7 dagen. Wanneer het gewenste resultaat is bereikt, schakelen ze over op een onderhoudsbehandeling, waarbij het mogelijk is om de dosis Thymodepressine te verlagen en het interval tussen de kuren te verlengen.
In het geval van de benoeming van timodepressine in een ernstig recidiverend beloop in combinatie met cytostatische immunosuppressiva, wordt de dosis van de laatste met 2 keer verlaagd, wanneer het gewenste effect wordt bereikt, worden deze geneesmiddelen geannuleerd.
Het aanbevolen doseringsschema van thymodepressine in de pediatrische praktijk, afhankelijk van de leeftijd van de patiënten:
- kinderen van 2 tot 12 jaar oud: 1 keer per dag intramusculair, 0,5-1 ml oplossing of intranasaal in elke neusholte, 0,5-1 ml neusdruppels of 1-2 doses spray; de cursus is 7-10 dagen, daarna na een tweedaagse pauze, indien nodig, wordt de cursus herhaald, zijn 1-5 cursussen toegestaan;
- adolescenten ouder dan 12 jaar: 1 keer per dag i / m 1–2 ml oplossing of intranasaal in elke neusholte, 1–2 ml neusdruppels of 1–2 doses spray; de cursus is 7-10 dagen, daarna worden na een interval van twee dagen nog eens 1-2 vergelijkbare cursussen uitgevoerd.
Bijwerkingen
Na de tweede behandelingskuur met het medicijn kan een voorbijgaande afname van het aantal leukocyten worden waargenomen terwijl het aantal leukocyten van het perifere bloed behouden blijft.
Allergische reacties kunnen optreden tegen de achtergrond van het gebruik van de spray.
Overdosering
Er zijn geen gevallen van overdosering van thymodepressine geregistreerd.
speciale instructies
Therapie met thymodepressine, evenals andere immunosuppressiva, kan latente schimmel-, bacteriële, virale en parasitaire infecties verergeren. Wanneer de eerste klinische tekenen van een infectieus proces optreden, moet de noodzakelijke pathogenetische therapie worden uitgevoerd.
Als er tijdens de behandeling onvoorziene negatieve effecten van het medicijn optreden, moet u dringend een arts raadplegen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, is therapie met een medicijn gecontra-indiceerd.
Gebruik in de kindertijd
Thymodepressine wordt gebruikt bij kinderen vanaf twee jaar volgens het aanbevolen doseringsschema.
Geneesmiddelinteracties
Thymodepressine mag niet gelijktijdig worden gebruikt met geneesmiddelen die immunostimulerende eigenschappen hebben.
In combinatie met cytostatica leidt het medicijn niet tot een verzwakking van hun antitumoreffect.
Analogen
Timodepressine-analogen zijn Ecoral, Tacrolimus, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluxid, Protopic, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun, enz.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats buiten het bereik van kinderen, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van 2 tot 25 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Thymodepressin
Zeldzame beoordelingen van thymodepressine zijn nogal dubbelzinnig en hebben voornamelijk betrekking op de behandeling van chronische terugkerende dermatosen. Sommige patiënten beschouwen het medicijn als een effectief immunosuppressivum dat helpt bij de behandeling van chronische huidlaesies, zoals atopische dermatitis, eczeem, psoriasis, pemphigus. Andere patiënten beschouwen timodepressine als erg duur en volledig ineffectief, omdat ze na een kuur voor dermatosen (vooral psoriasis) geen verbetering in hun toestand merkten. Er zijn geen klachten over bijwerkingen.
De prijs van timodepressine in apotheken
De prijs voor timodepressine kan zijn:
- gedoseerde neusspray (0,5 mg / dosis): 1700 roebel voor 5 ml (40 doses);
- oplossing voor intramusculaire injectie: 2800 roebel. voor 5 ampullen van 1 ml.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
