Maprotiline

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Maprotiline: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Maprotiline

ATX-code: N06AA21

Werkzame stof: Maprotiline (Maprotiline)

Fabrikant: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Republiek Wit-Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2019-09-07

Maprotiline is een antidepressivum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - omhulde tabletten: rond, biconvex, wit (in een kartonnen doos 3 celcontourverpakkingen van 10 tabletten en instructies voor het gebruik van Maprotiline).

Samenstelling van 1 tablet:

werkzame stof: maprotiline hydrochloride - 25 mg;
hulpcomponenten: gelatine, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, calciumwaterstoffosfaatdihydraat, maïszetmeel, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, talk, Opadray II (polyvinylalcohol, talk, macrogol 3350, titaandioxide E171).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Maprotiline is een tetracyclisch antidepressivum, een niet-selectieve monoamineheropnameremmer die ook dezelfde therapeutische eigenschappen heeft als tricyclische antidepressiva.

Het werkingsmechanisme van het medicijn is te wijten aan het vermogen om een uitgesproken remmend effect uit te oefenen op de heropname van norepinefrine door presynaptische neuronen van de hersenschors. Tegelijkertijd is de remming van de heropname van serotonine buitengewoon onbeduidend.

Maprotiline heeft een zwakke of matige affiniteit voor centrale alfa1-adrenerge receptoren. Het remt significant histamine H1-receptoren. Het heeft een matig anticholinerge werking.

Bij langdurig gebruik van het medicijn kan het werkingsmechanisme worden beïnvloed door veranderingen in de functionele toestand van het neuro-endocriene systeem (melatonine, groeihormoon, endorfinerge systeem) en / of het systeem van neurotransmitters (serotonine, norepinefrine, gamma-aminoboterzuur).

Farmacokinetiek

Na een eenmalige orale toediening van maprotiline wordt hydrochloride volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De absolute biologische beschikbaarheid is gemiddeld 66-70%.

De maximale plasmaconcentratie (_Cmax) na inname van een dosis van 50 mg wordt binnen 8 uur bereikt en bedraagt 48-150 nmol / l. Bij langdurige toediening in een dagelijkse dosis van 150 mg wordt de evenwichtsconcentratie bereikt in de tweede week en bedraagt deze 320-1270 nmol / l, ongeacht of de volledige dosis in één keer wordt ingenomen of verdeeld over 3 doses. De waarden van de evenwichtsconcentratie zijn lineair afhankelijk van de ontvangen dosis van het medicijn, terwijl ze bij individuele patiënten aanzienlijk kunnen variëren.

De verdelingscoëfficiënt van maprotiline tussen plasma en bloed is 1,7. De gemiddelde waarde van het schijnbare distributievolume is 23–27 l / kg. Plasma-eiwitten binden ongeveer 88-90%.

Maprotiline ondergaat een intensief metabolisme: slechts 2-4% wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. De belangrijkste metaboliet is een desmethylderivaat met farmacologische activiteit. Andere metabolieten worden gevormd door methoxylering en / of hydroxylering en worden als conjugaten uitgescheiden in de urine.

De halfwaardetijd (T _1/2) van het medicijn is 43-45 uur De gemiddelde totale klaring is 510-570 ml / min.

Na inname van een enkele dosis wordt het medicijn binnen 21 dagen uit het lichaam uitgescheiden: ⅔ - met urine (in de vorm van geconjugeerde en onveranderde), ⅓ - met uitwerpselen.

Farmacokinetiek in bijzondere gevallen:

ouderdom (ouder dan 60 jaar): de evenwichtsconcentratie van het geneesmiddel in het bloed en de halfwaardetijd nemen toe, daarom moet de dosis Maprotiline 2 keer worden verlaagd;
nierfunctie: bij patiënten met een creatinineklaring (CC) van 24-37 ml / min en een normale leverfunctie veranderen de renale excretie en T _1/2 lichtjes. De uitscheiding van metabolieten door de nieren neemt ook af, maar dit wordt gecompenseerd door een toename van de uitscheiding in de gal.

Gebruiksaanwijzingen

Maprotiline wordt gebruikt om depressieve stoornissen te behandelen.

Contra-indicaties

Absoluut:

ziekten die gepaard gaan met convulsiesyndroom of een verlaging van de aanvalsdrempel (bijvoorbeeld hersenbeschadiging van verschillende etiologieën, alcoholisme);
acute alcoholvergiftiging, psychotrope of hypnotica;
manie, acuut delier;
vertraagde uitstroom van urine (bijvoorbeeld bij ziekten van de prostaat);
ernstige onbehandelde stoornissen in de bloedtoevoer;
ernstige nier- / leverfunctiestoornis;
paralytische darmobstructie;
pylorusstenose;
gesloten hoek glaucoom;
intracardiale geleidingsstoornissen (blokkade), acuut stadium van myocardinfarct;
gelijktijdig gebruik van anti-aritmica (bijv. kinidine, propafenon);
gelijktijdige toediening van monoamineoxidaseremmers (MAO);
lactatieperiode;
leeftijd tot 18 jaar;
kruisgevoeligheid voor tricyclische antidepressiva;
overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.

Relatief (Maprotiline-tabletten kunnen worden gebruikt na beoordeling van de voordelen en risico's):

het gecombineerde gebruik van geneesmiddelen die de drempel van aanvalsactiviteit verlagen (bijvoorbeeld fenothiazines);
cardiovasculaire ziekten (aritmie, ischemische hartziekte, geschiedenis van een hartinfarct);
verhoogde intraoculaire druk;
zwangerschap;
oudere leeftijd.

Maprotiline, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Maprotiline-tabletten moeten oraal worden ingenomen en in hun geheel worden doorgeslikt met voldoende water.

Aanbevolen doseringsregimes:

matige tot matige depressie (vooral bij poliklinische patiënten): 25 mg 1-3 maal daags of 25-75 mg 1 maal daags, afhankelijk van de symptomen en respons op de behandeling;
ernstige depressie (vooral bij patiënten): driemaal daags 25 mg of eenmaal daags 75 mg. Indien nodig wordt de dagelijkse dosis geleidelijk verhoogd tot maximaal 150 mg (in één of meer doses);
andere depressieve stoornissen: 10 mg 3 keer per dag of 25 mg 1 keer per dag. Verder wordt, indien nodig, de dosis geleidelijk verhoogd tot 25 mg driemaal daags of 75 mg eenmaal daags.

De maximale dagelijkse dosis Maprotiline is 150 mg.

Bij oudere patiënten wordt een correctie van het doseringsschema aanbevolen. De behandeling begint met een dosis van 10 mg driemaal daags of 25 mg één keer per dag. Verder wordt, indien nodig, de dosis geleidelijk verhoogd tot 25 mg driemaal daags of 75 mg eenmaal daags.

Tijdens de behandelingsperiode kan de arts de dosis Maprotiline wijzigen, afhankelijk van de toestand van de patiënt en de individuele reactie op het geneesmiddel. Zo kan een verlaging van de dagdosering en een verhoging van de avonddosering worden aanbevolen, of het voorschrijven van een totale dagdosering in 1 dosis.

Na een aanzienlijke verbetering van de toestand kan worden geprobeerd de dosis te verlagen. In geval van herhaalde verslechtering van de symptomen dient de dosis echter te worden verhoogd tot de oorspronkelijke dosis.

Het doel van de behandeling is om het maximale therapeutische effect te bereiken bij gebruik van de laagste dosis. Dit is vooral belangrijk bij oudere patiënten, aangezien zij gewoonlijk een instabiliteit van het autonome zenuwstelsel hebben en een meer uitgesproken reactie op maprotiline.

Het sedatieve effect treedt al in de eerste dagen van de behandeling op. Het duurt echter 1 tot 3 weken om het verwachte antidepressieve effect te bereiken.

Verlaag de dosis niet sterk en stop Maprotiline niet volledig. Een geleidelijke verandering van de dosis in de richting van een verlaging is vereist, tot volledige stopzetting van de opname.

Bijwerkingen

van het centrale en perifere zenuwstelsel: heel vaak - hoofdpijn, myoclonus, duizeligheid, tremoren, slaperigheid; vaak - verminderde aandacht, geheugenverlies, dysartrie, paresthesie, sedatie; zelden - ataxie, acathisie, convulsies; zeer zelden - verminderde coördinatie van bewegingen en veranderingen in smaak, dyskinesie, flauwvallen;
van de zijkant van de psyche: vaak - agitatie, slaapstoornissen, angst, angst, nachtmerries, slapeloosheid, manische stoornissen, verhoogde symptomen van depressie, verminderd libido; zelden - ijlingsstoornissen, hyperexciteerbaarheid, onderdrukking van het bewustzijn in verschillende mate, hallucinaties (voornamelijk bij oudere patiënten); zeer zelden - depersonalisatie, activering van psychosesymptomen;
van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: vaak - een gevoel van hartkloppingen, sinustachycardie, orthostatische hypotensie, een gevoel van warmte (opvliegers); zelden - aritmieën; zeer zelden - ventriculaire tachycardie, verlengd QT-interval, ventrikelfibrilleren, purpura, bidirectionele fusiforme ventriculaire tachycardie, intracardiale geleidingsstoornissen (inclusief veranderingen in het PQ-interval, uitbreiding van het QRS-complex, bundeltakblok);
uit het maagdarmkanaal: heel vaak - droge mond; vaak - buikklachten, misselijkheid, obstipatie, braken; zelden diarree; zeer zelden - stomatitis, hepatitis (inclusief vergezeld van geelzucht);
van de kant van de huid: vaak - uitslag, allergische dermatitis, urticaria, hyperhidrose, fotosensibilisatie; zeer zelden - jeuk, alopecia, cutane vasculitis, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom, erythema multiforme;
van de luchtwegen: zeer zelden - allergische alveolitis (kan gepaard gaan met eosinofilie, verstopte neus, bronchospasmen);
van het endocriene systeem en metabolisme: vaak - verhoogde eetlust; soms - verhoogd lichaamsgewicht; zeer zelden - syndroom van ongepaste secretie van antidiuretisch hormoon;
van de zintuigen: vaak - accommodatiestoornissen, wazig zien; zeer zelden - tinnitus;
aan de kant van het hematopoëtische systeem: zeer zelden - agranulocytose, trombocytopenie, eosinofilie, leukopenie;
van het bewegingsapparaat: vaak - spierzwakte;
van de kant van het uitscheidings- en voortplantingssysteem: vaak - urinestoornissen, erectiestoornissen; zeer zelden - galactorroe, hypertrofie van de borsten, urineretentie;
andere: zeer zelden - cariës.

In het geval van een snelle dosisverlaging of abrupt staken van Maprotiline, kunnen de volgende symptomen optreden: buikpijn, misselijkheid, diarree, braken, hoofdpijn, angst, verhoogde prikkelbaarheid, slapeloosheid, toegenomen of terugval van depressieve stemmingsstoornissen.

Overdosering

De symptomen zijn vergelijkbaar met die van een overdosis tricyclische antidepressiva. Neurologische aandoeningen en aandoeningen van het cardiovasculaire systeem overheersen. Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde, daarom worden gevallen van gebruik van Maprotiline door kinderen beschouwd als een ernstig en dodelijk ongeval, ongeacht de dosis.

Symptomen van overdosering ontwikkelen zich gewoonlijk binnen 4 uur en bereiken de maximale ernst binnen een dag. Gezien de vertraagde absorptie (anticholinergisch effect), hepatoenterische recirculatie en de lange halfwaardetijd van maprotiline, blijft het risico voor het leven van de patiënt 4-6 dagen bestaan.

Symptomen van een overdosis maprotiline:

van het centrale zenuwstelsel: angst, slaperigheid, agitatie, ataxie, spierstijfheid, convulsies, choreoathetoïde bewegingen, verhoogde reflexen, verdoving, coma;
van de kant van het cardiovasculaire systeem: een duidelijke daling van de bloeddruk, aritmie, tachycardie, verminderde intracardiale geleiding, hartfalen, shock; zeer zelden - hartstilstand;
andere: cyanose, koorts, overmatig zweten, mydriasis, braken, anurie of oligurie, ademhalingsdepressie.

Er is geen specifiek antidotum voor maprotiline. De behandeling is gericht op het elimineren van ontwikkelende aandoeningen en het in stand houden van de vitale functies van het lichaam. De patiënt wordt in het ziekenhuis opgenomen en gedurende ten minste 72 uur nauwlettend gevolgd.

Als eerstehulpmaatregel moet u de maag zo snel mogelijk spoelen, braken opwekken en actieve kool innemen. Als de patiënt bewusteloos is, zijn tracheale intubatie en maagspoeling aangewezen.

De behandeling omvat moderne methoden van intensieve zorg met constante monitoring van de hartfunctie, elektrolyt en bloedgassamenstelling. Indien geïndiceerd, worden kunstmatige beademing van de longen, anticonvulsieve therapie en andere reanimatiemethoden uitgevoerd. Physostigmine wordt niet aanbevolen omdat het asystolie, ernstige bradycardie en toevallen kan veroorzaken. Hemodialyse en peritoneale dialyse zijn niet effectief.

speciale instructies

Bij langdurig gebruik van Maprotiline in hoge doses, is het noodzakelijk om het elektrocardiogram en andere functionele parameters van het hart te controleren, vooral bij patiënten met cardiovasculaire problemen en ouderen. Als er een neiging tot orthostatische hypotensie is, is regelmatige controle van de bloeddruk aangewezen.

Maprotiline kan een negatief effect hebben op mentale reacties, vooral bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die een depressief effect hebben op het centrale zenuwstelsel (CZS) of alcohol.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de behandelingsperiode mag men geen voertuigen besturen en potentieel gevaarlijk werk uitvoeren dat nauwkeurige bewegingen, verhoogde aandacht en reactiesnelheid vereist.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

In experimentele studies werd vastgesteld dat maprotilinehydrochloride geen teratogene en mutagene effecten heeft, de vruchtbaarheid niet schaadt en geen schade toebrengt aan de foetus. De ervaring met het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap is echter niet voldoende. Er zijn geïsoleerde meldingen van mogelijke ongewenste aandoeningen bij zwangere vrouwen die maprotiline kregen. In dit opzicht is het medicijn gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, behalve in gevallen waarin de voordelen van de therapie duidelijk hoger zijn dan de mogelijke risico's.

Bij pasgeborenen van wie de moeders maprotiline hebben gekregen tijdens de zwangerschap, is het mogelijk om kortademigheid, prikkelbaarheid, lethargie, een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, tachycardie, onderkoeling, nerveuze opwinding en toevallen te ontwikkelen. In dit verband moet het medicijn ten minste 7 weken vóór de verwachte bevallingsdatum worden geannuleerd (als de toestand van de patiënt dit toelaat).

Maprotiline gaat over in de moedermelk. Na inname van het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 150 mg gedurende 5 dagen in de moedermelk, is de concentratie van de werkzame stof 1,3–1,5 keer hoger dan die in plasma. Hoewel er geen informatie is die wijst op de ontwikkeling van bijwerkingen bij zuigelingen, wordt aanbevolen om geen Maprotiline in te nemen tijdens de lactatie of om borstvoeding te weigeren.

Gebruik in de kindertijd

Bij kinderen jonger dan 18 jaar is de veiligheid en werkzaamheid van Maprotiline niet onderzocht, daarom is de benoeming van het geneesmiddel gecontra-indiceerd in deze leeftijdsgroep.

Met verminderde nierfunctie

Bij ernstige functionele aandoeningen van de nieren is een antidepressivum gecontra-indiceerd. Voor milde tot matige aandoeningen is het niet nodig om het behandelingsregime te wijzigen.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij ernstige functionele aandoeningen van de lever is een antidepressivum gecontra-indiceerd. Voor milde tot matige aandoeningen is het niet nodig om het behandelingsregime te wijzigen.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten dienen met voorzichtigheid te worden behandeld. Correctie van het doseringsschema is vereist.

Geneesmiddelinteracties

Maprotiline mag niet worden gebruikt in combinatie met MAO-remmers, aangezien deze combinatie het risico op tremor, hyperpyrexie, delirium, gegeneraliseerde clonische aanvallen en zelfs overlijden verhoogt. Tussen het gebruik van deze geneesmiddelen moeten tussenpozen van minimaal 14 dagen worden aangehouden.

Maprotiline mag niet worden gebruikt in combinatie met anti-aritmica zoals kinidine en propafenon. Bij gebruik van dergelijke combinaties is wederzijdse versterking van de werking van geneesmiddelen mogelijk.

Het effect van Maprotiline op gelijktijdig gebruikte geneesmiddelen:

versterkt de cardiovasculaire effecten van sympathicomimetische geneesmiddelen zoals efedrine, isoprenaline, fenylefrine, epinefrine en norepinefrine, ook wanneer ze zijn opgenomen in neusdruppels en lokale anesthetica (bijvoorbeeld gebruikt in de tandheelkunde). In dergelijke situaties hebben patiënten een zorgvuldige selectie van de medicatiedosis en controle nodig, inclusief controle van de bloeddruk en hartslag;
kan het hypotensieve effect van adrenerge geneesmiddelen zoals reserpine, alfa-methyldopa, betanidine, guanethidine verminderen en zelfs volledig elimineren. In dit verband moeten voor de behandeling van arteriële hypertensie geneesmiddelen van andere klassen worden voorgeschreven, bijvoorbeeld bètablokkers, vasodilatoren, diuretica. Bovendien moet in gedachten worden gehouden dat abrupte stopzetting van Maprotiline een uitgesproken daling van de bloeddruk kan veroorzaken;
versterkt het effect op de pupil van het oog, de blaas, de darmen en het centrale zenuwstelsel van geneesmiddelen met anticholinerge eigenschappen, zoals atropine, fenothiazinen, biperiden, antihistaminica en antiparkinsonmiddelen;
kan de concentratie van carbamazepine en fenytoïne verhogen, hun bijwerkingen verhogen;
versterkt het anticoagulerende effect van coumarinederivaten, wat een zorgvuldige monitoring van het protrombinegehalte in het plasma vereist en, indien nodig, de dosis van het anticoagulans aanpassen;
versterkt het hypoglycemische effect van insuline en sulfonylureumderivaten, daarom moeten bij patiënten met diabetes mellitus de bloedglucosespiegels zorgvuldig worden gecontroleerd, zowel tijdens de periode dat maprotiline wordt gebruikt als na het stoppen ervan;
versterkt het effect van geneesmiddelen die een deprimerend effect hebben op het centrale zenuwstelsel, waaronder barbituraten en ethanol.

Effect van andere geneesmiddelen op maprotiline:

de belangrijkste kalmerende middelen kunnen de plasmaconcentratie verhogen, de aanvalsdrempel verlagen en de ontwikkeling van aanvallen veroorzaken;
inductoren van microsomale leverenzymen (orale anticonceptiva, barbituraten, carbamazepine, fenytoïne) verhogen het metabolisme, wat het antidepressieve effect kan verminderen. Indien nodig dienen dosisaanpassingen te worden doorgevoerd;
methylfenidaat en bètablokkers, die worden gekenmerkt door een aanzienlijke biotransformatie (bijvoorbeeld propranolol), kunnen de plasmaconcentratie verhogen en de effecten ervan versterken. Wanneer een dergelijke combinatie wordt voorgeschreven, moet de concentratie van maprotiline worden gecontroleerd en de dosis indien nodig worden aangepast;
het antipsychoticum thioridazine kan het risico op ernstige aritmieën verhogen;
fluoxetine en fluvoxamine kunnen de plasmaconcentratie aanzienlijk verhogen en als gevolg daarvan de ontwikkeling van ongewenste reacties veroorzaken;
benzodiazepinen versterken de sedatie;
cimetidine kan de concentratie in het bloed verhogen en de frequentie van bijwerkingen (droge mond, visusstoornissen) verhogen, wat een verlaging van de dosis maprotiline vereist.

Analogen

Maprotiline-analogen zijn Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een droge, donkere plaats bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Maprotiline

Patiënten laten overwegend positieve recensies achter over Maprotiline: het medicijn verhoogt de vitaliteit, elimineert symptomen van depressie en wordt goed verdragen. Bijwerkingen worden zelden genoemd, meestal een toename van het lichaamsgewicht.

De nadelen duiden op een lange periode van ontwikkeling van het effect, tot wel 2 maanden.

Prijs voor Maprotiline in apotheken

Afhankelijk van de regio van verkoop en het netwerk van apotheken, kan de prijs voor Maprotiline voor een verpakking van 30 tabletten 852-1108 roebel bedragen.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!