Cefoperazon + Sulbactam
Cefoperazon + Sulbactam: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. Geneesmiddelinteracties
- 12. Analogen
- 13. Voorwaarden voor opslag
- 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 15. Beoordelingen
- 16. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Cefoperazon + Sulbactam
ATX-code: J01DD62
Werkzame stof: cefoperazon (cefoperazon) + sulbactam (sulbactam)
Fabrikant: Harbin Pharmaceutical Group Co. (China), ATM Sanita Pharma (Oezbekistan), Krasfarma, JSC (Rusland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 23-11-2018
Cefoperazon + Sulbactam is een gecombineerd antibacterieel geneesmiddel met een breed spectrum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van het medicijn Cefoperazon + Sulbactam - poeder voor oplossing voor injectie: kristallijn, wit (in een kartonnen doos 1 fles).
Werkzame stoffen in 1 fles:
- cefoperazon-natrium - 0,5 g of 1 g;
- natrium sulbactam - 0,5 g of 1 g.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
De antibacteriële component van het medicijn, cefoperazon, is een cefalosporine van de derde generatie. Het werkt bacteriedodend (door de synthese van de bacteriële wand te remmen).
Sulbactam heeft geen echte antibacteriële activiteit, de uitzondering is activiteit tegen Acinetobacter en Neisseriaceae. Sulbactam is echter een bètalactamase-remmer (dit zijn enzymen die worden geproduceerd door micro-organismen die resistent zijn tegen bètalactamantibiotica).
Sulbactam helpt de vernietiging van penicillines en cefalosporines door resistente micro-organismen te voorkomen. Bovendien is er een uitgesproken synergie met cefalosporines en penicillines. Sulbactam bindt ook aan bepaalde penicillinebindende eiwitten, daarom zijn gevoelige micro-organismen gevoeliger voor de werking van sulbactam / cefoperazon dan voor de werking van alleen cefoperazon.
De combinatie van sulbactam met cefoperazon is actief tegen de volgende micro-organismen: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro is cefoperazon + sulbactam actief tegen een breed scala van klinisch significante micro-organismen:
- Gram-positieve micro-organismen: Staphylococcus aureus (inclusief stammen die wel / geen penicillinase produceren), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (voornamelijk Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes en Streptococcus agalactie groepen) de meeste andere soorten bèta-hemolytische streptokokken, veel soorten Streptococcus faecalis;
- Gram-negatieve micro-organismen: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter en Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (voornamelijk Proteus morganii), Providencia rettgeri (voornamelijk Serus rettgeri), Providencia spp. waaronder S. marcescens), Shigella- en Salmonella-soorten, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, sommige Pseudomonas-soorten;
- anaërobe micro-organismen: gram-negatieve bacillen (inclusief Bacteroides fragilis, andere Bacteroides-soorten en Fusobacterium-soorten), gram-positieve bacillen (inclusief Clostridium-, Eubacterium- en Lactobacillus-soorten), gram-positieve / gram-negatieve cocci, Peptostreptococcus en Veillonella).
Farmacokinetiek
Na intraveneuze toediening van 1 g cefoperazon is de Cmax (maximale concentratie van de stof) 0,114 mg / ml, de tijd om deze te bereiken is 30 minuten. Na intraveneuze toediening van 0,5 of 1 g sulbactam is de Cmax 0,021-0,04 mg / ml en 0,048-0,088 mg / ml, de tijd om deze te bereiken is 15 minuten.
Plasma-eiwitbinding: cefoperazon - van 82 tot 93%, sulbactam - 38%.
De gemiddelde waarden van Cmax van sulbactam en cefoperazon na de introductie van 2 g van het geneesmiddel cefoperazon + sulbactam intraveneus gedurende 5 minuten zijn respectievelijk 0,130 2 en 0,236 8 mg / ml. Van de twee werkzame stoffen heeft sulbactam een groter distributievolume, gelijk aan 18-27,6 liter (het distributievolume van cefoperazon is 10,2-11,3 liter).
Beide werkzame stoffen worden intensief verdeeld in lichaamsvloeistoffen en weefsels, waaronder de galblaas, gal, huid, eileiders, appendix, baarmoeder, eierstokken, enz.
Wanneer de oplossing voor injectie cefoperazon + sulbactam wordt toegediend, wordt ongeveer 84% van de dosis sulbactam en 25% van de dosis cefoperazon uitgescheiden door de nieren. Het grootste deel van de dosis cefoperazon wordt via de gal uitgescheiden. Na toediening van het medicijn is de gemiddelde T 1/2 (halfwaardetijd) van sulbactam 1 uur, cefoperazon - 1,7 uur. Plasmaconcentraties zijn evenredig met de toegediende dosis.
Bij pediatrische patiënten ligt de gemiddelde T 1/2 van sulbactam in het bereik van 0,91–1,42 uur, cefoperazon –1,44–1,88 uur.
Na herhaalde toediening van significante veranderingen in de farmacokinetische processen van de componenten van het geneesmiddel Cefoperazon + Sulbactam werd niet gedetecteerd, cumulatie bij toepassing om de 8-12 uur wordt niet waargenomen.
Gebruiksaanwijzingen
- infecties van de bovenste / onderste urinewegen;
- bovenste / onderste luchtweginfecties, waaronder bacteriële sinusitis;
- buikinfecties, waaronder cholecystitis, peritonitis, cholangitis;
- een bekkeninfectie, inclusief endometritis;
- infecties van de huid, weke delen, gewrichten en botten;
- meningitis;
- bloedvergiftiging;
- gonorroe.
Contra-indicaties
Absoluut:
- lactatieperiode;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Relatief (Cefoperazon + Sulbactam wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):
- neonatale periode;
- zwangerschap.
Gebruiksaanwijzing Cefoperazon + Sulbactam: methode en dosering
De wijze van toediening van het medicijn Cefoperazon + Sulbactam: intramusculair en intraveneus.
Voordat met de therapie wordt begonnen, moet een huidtest op tolerantie worden uitgevoerd.
De gebruikelijke dagelijkse dosis voor volwassenen is 2-4 g, verdeeld over 2 gelijke porties en om de 12 uur gegeven. Bij de behandeling van ernstige / resistente infecties is een verhoging van de dagelijkse dosis tot 8 g (maximum) toegestaan.
Bij ernstige obstructieve geelzucht en ernstige leverziekte, of in gevallen waarin beide pathologieën gepaard gaan met een verminderde nierfunctie, wordt de dosis cefoperazon + sulbactam aangepast.
Bij een verminderde leverfunctie en een gelijktijdige nierfunctiestoornis is controle van de plasmaconcentratie van cefoperazon en, indien nodig, dosisaanpassing vereist. Als controle van de concentratie niet mogelijk is, moet de maximale dosis cefoperazon 2 g per dag zijn.
In gevallen van gebruik van het medicijn met een significante afname van de nierfunctie (creatinineklaring <30 ml / min), wordt de dagelijkse dosis van het medicijn aangepast om de verminderde klaring van sulbactam te compenseren. Bij een creatinineklaring van 15-30 ml / min en <15 ml / min moet de maximale enkelvoudige dosis sulbactam 1 en 0,5 g zijn, de dagelijkse dosis moet respectievelijk 2 en 1 g zijn. Bij ernstige infecties is aanvullende toediening van cefoperazon mogelijk.
Bij gebruik van hemodialyse is de dosis cefoperazon + sulbactam onderhevig aan correctie (geassocieerd met een verandering in het farmacokinetische profiel van sulbactam en een afname van T 1/2 van cefoperazon).
De gemiddelde dosis voor kinderen is 0,04-0,08 g / kg per dag. De dagelijkse dosis wordt gelijkmatig verdeeld en met regelmatige tussenpozen 2–4 keer per dag toegediend. Voor ernstige / refractaire infecties kan de dosis worden verhoogd tot 0,16 g / kg per dag.
Cefoperazon + Sulbactam wordt elke 12 uur toegediend aan pasgeborenen in de eerste levensweek. De maximale dagelijkse dosis is 0,08 g / kg.
Vóór de druppelinfuus moet de inhoud van elke injectieflacon worden opgelost in een geschikte hoeveelheid van 5% dextrose in water, 0,9% natriumchlorideoplossing of steriel water voor injectie. Direct voor toediening wordt het volume aangepast tot 20 ml met een vergelijkbare oplossing. Het medicijn wordt gedurende 15-60 minuten toegediend.
Cefoperazon + Sulbactam is compatibel met water voor injectie, 5% dextrose-oplossing in 0,225% zoutoplossing en 5% dextrose in normale zoutoplossing bij concentraties van 0,01–0,125 g / ml van elk van de werkzame stoffen.
Ringer's lactaatoplossing kan worden gebruikt voor verdunning door middel van intraveneuze infusie; het kan niet worden gebruikt voor primaire verdunning.
Voor intraveneuze injectie wordt het medicijn op dezelfde manier verdund. Toedieningstijd is minimaal 3 minuten.
Bij intramusculaire toediening is lidocaïnechloride een aanvaardbare verdunningsoplossing; het kan niet worden gebruikt voor primaire verdunning.
Bijwerkingen
- spijsverteringsstelsel: diarree, braken, misselijkheid, pseudomembraneuze colitis;
- cardiovasculair systeem: vasculitis, arteriële hypotensie;
- hematopoietisch systeem: leukopenie, een lichte afname van het aantal neutrofielen; bij langdurig gebruik - omkeerbare neutropenie; in sommige gevallen een positieve directe Coombs-test, verlaagde hemoglobine / hematocriet, eosinofilie, trombocytopenie en hypoprotrombinemie;
- zenuwstelsel: een afname van de reserve van de albumineconcentratie (door cefoperazon); bij de behandeling van pasgeborenen met geelzucht - een toename van de kans op het ontwikkelen van bilirubine-encefalopathie;
- urinewegen: hematurie;
- huidreacties: maculopapulaire uitslag, jeuk, urticaria, stevens-johnsonsyndroom (de kans op schendingen is groter bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergische reacties, met name op penicillines);
- lokale reacties: met intramusculaire injectie (zelden) - pijn op de injectieplaats; met infusie - flebitis op de infusieplaats wanneer de oplossing wordt toegediend via een intraveneuze katheter;
- laboratoriumparameters: inconsistente toename van leverfunctietesten aspartaataminotransferase, alanineaminotransferase, alkalische fosfatase en bilirubinespiegels;
- andere: koorts, hoofdpijn, spiertrekkingen, pijn op de injectieplaats, anafylactische reacties (inclusief shock).
Overdosering
Belangrijkste symptomen: verhoogde bijwerkingen. Houd er rekening mee dat bij hoge concentraties bètalactamantibiotica in het cerebrospinale vocht neurologische reacties, met name aanvallen, kunnen optreden.
Cefoperazon en sulbactam worden door hemodialyse uit het circulatiesysteem uitgescheiden, daarom kan deze procedure leiden tot een verhoogde eliminatie van het geneesmiddel uit het lichaam in geval van overdosering bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
Therapie: symptomatisch. Er is geen specifiek antidotum.
speciale instructies
Vanwege het verhoogde risico op bloedingen, moet cefoperazon + sulbactam met voorzichtigheid worden gebruikt bij verzwakte patiënten met malabsorptie, evenals bij alcoholgebruik.
In geval van superinfectie is een passende behandeling vereist.
Als allergische reacties optreden, moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet en moet een geschikte behandeling worden voorgeschreven. Ernstige anafylactische reacties vereisen onmiddellijke noodtherapie (bijv. Epinefrine). Indien geïndiceerd, kunnen zuurstoftherapie, intraveneuze corticosteroïden worden gebruikt en moet de doorgankelijkheid van de luchtwegen, inclusief intubatie, worden gegarandeerd.
Bij sommige patiënten leidt het gebruik van cefoperazon tot de ontwikkeling van vitamine K-tekort. De risicogroep omvat patiënten met beperkte voeding, malabsorptie (bijvoorbeeld met galblaasfibrose), evenals patiënten die lange tijd parenterale (intraveneuze) voeding hebben gehad. Deze patiënten hebben controle over de protrombinetijd nodig. Een soortgelijke controle is nodig voor patiënten die anticoagulantia gebruiken. In dergelijke gevallen is een aanvullende aanstelling van exogene vitamine K mogelijk.
Net als bij het gebruik van andere antibiotica, kan langdurige behandeling met cefoperazon + sulbactam leiden tot een verhoogde groei van resistente microflora. In dit opzicht moet de toestand van de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de waarschijnlijkheid van periodieke manifestaties van schendingen van de nieren, lever en hematopoëtisch systeem. Deze waarschuwing is in het bijzonder van toepassing op de behandeling van pasgeborenen (inclusief premature baby's).
Toepassing tijdens dracht en lactatie
- zwangerschap: het gebruik van het medicijn Cefoperazon + Sulbactam is alleen mogelijk na beoordeling van de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico (er zijn geen gecontroleerde onderzoeken uitgevoerd);
- lactatieperiode: therapie is gecontra-indiceerd, aangezien cefoperazon + sulbactam in een kleine hoeveelheid in de moedermelk wordt uitgescheiden.
Gebruik in de kindertijd
Voordat het gebruik bij premature zuigelingen of pasgeborenen wordt gestart, moet de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico worden beoordeeld. Cefoperazon + Sulbactam is effectief gebruikt bij zuigelingen, maar er zijn geen gecontroleerde onderzoeken uitgevoerd.
Geneesmiddelinteracties
Volgens de instructies is cefoperazon + sulbactam fysiek onverenigbaar met de volgende geneesmiddelen: filgrastim, amifostine, labetalol, perphenazine, nicardipine, meperidine, ondansetron, pethidine, promethazine, sargramostim, vinorelbine.
Tijdens de therapie, maar ook gedurende nog eens 5 dagen na het einde, wordt het niet aanbevolen om alcohol te drinken. Dit komt door de kans op het ontwikkelen van de volgende reacties: blozen in het gezicht, hoofdpijn, zweten, tachycardie. U moet ook het gebruik van kunstmatige voeding die ethanol bevat (orale of parenterale oplossingen) vermijden.
Oplossingen van cefoperazon + sulbactam en aminoglycosiden mogen niet rechtstreeks worden gemengd vanwege hun fysieke onverenigbaarheid. Als combinatietherapie vereist is, moeten ze opeenvolgend worden toegediend met behulp van een afzonderlijk secundair intraveneus (IV) slangensysteem. Het primaire IV-slangsysteem moet tussen de infusies grondig worden doorgespoeld met een geschikte oplossing. Het is raadzaam de intervallen tussen de injecties van de Cefoperazone + Sulbactam-oplossing voor injecties en de aminoglycoside-oplossingen gedurende de dag zo lang mogelijk te houden.
Bij gebruik van de oplossing van Fehling of Benedict kan er een vals-positieve reactie optreden op glucose in de urine.
Analogen
Analogen van Cefoperazon + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazon en Sulbactam Jodas, Cefoperazon en Sulbaktam.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht bij een temperatuur van 15-25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Cefoperazon + Sulbactam
Volgens enkele beoordelingen is cefoperazon + sulbactam een effectief antibacterieel geneesmiddel met een breed spectrum. De ontwikkeling van bijwerkingen wordt zelden gemeld.
Prijs voor cefoperazon + sulbactam in apotheken
De prijs van Cefoperazone + Sulbactam is onbekend, aangezien het medicijn niet verkrijgbaar is in apotheken. De geschatte kosten van analogen (voor 1 fles met 1 g + 1 g werkzame stoffen): Bakperazon - 133 roebel, Sulzontsef - 130-150 roebel, Sulperazon - 357-511 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!