Atosiban
Atosiban: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Atosiban
ATX-code: G02CX01
Werkzame stof: Atosiban (Atosiban)
Fabrikant: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusland); LLC "Pharmidea" (Letland)
Beschrijving en foto-update: 28-05-2020
Atosiban is een medicijn dat de bevalling onderdrukt. Het is een blokker van oxytocinereceptoren.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het geneesmiddel wordt geproduceerd in de vorm van een concentraat voor de bereiding van een oplossing voor infusie, een kleurloze, transparante oplossing (0,9 ml elk in doorzichtige kleurloze glazen injectieflacons met een inhoud van 2 ml, verzegeld met een broombutylstop en hermetisch afgesloten met een flip-off deksel; 5 ml elk in doorzichtige kleurloze glazen flessen met een inhoud van 6 ml, verzegeld met een broombutylstop en hermetisch afgesloten met een flip-off deksel; in een kartonnen doos 1 fles en gebruiksaanwijzing van Atosiban; voor ziekenhuizen: in kartonnen dozen 9, 21 of 121 flessen van 0, 9 ml of 4, 10 of 64 injectieflacons van 5 ml).
Samenstelling voor 1 ml concentraat:
- werkzame stof: atosiban (in de vorm van atosibanacetaat) - 7,5 mg;
- hulpcomponenten: 1M zoutzuuroplossing (tot pH 4,5 is bereikt), mannitol, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Atosiban is een synthetisch peptide. Het is een competitieve antagonist van menselijke oxytocine. Het medicijn werkt op receptorniveau. Atosiban bindt zich aan oxytocinereceptoren, waardoor de tonus van het myometrium en de frequentie van samentrekkingen van de baarmoeder verminderen, wat uiteindelijk leidt tot onderdrukking van de contractiliteit van de baarmoeder. Bovendien bindt het zich aan vasopressinereceptoren en remt het de werking van vasopressine, maar heeft het geen invloed op het cardiovasculaire systeem.
Met de ontwikkeling van vroegtijdige bevalling als gevolg van het gebruik van het medicijn in de aanbevolen doses, wordt samentrekking van de baarmoeder onderdrukt en is de functionele rust verzekerd. Direct na toediening van atosiban begint de baarmoeder zich te ontspannen. De samentrekkende activiteit van het myometrium wordt significant verminderd gedurende de eerste 10 minuten, en daarna wordt een stabiele functionele rustperiode van de baarmoeder gehandhaafd gedurende 12 uur (4 of minder contracties per uur).
Farmacokinetiek
De farmacokinetiek van het geneesmiddel (klaring, halfwaardetijd en distributievolume) is niet afhankelijk van de dosis.
Na intraveneuze (intraveneuze) infusie met een dosis van 300 mcg / min gedurende 6-12 uur wordt de maximale plasmaconcentratie bereikt binnen het eerste uur na aanvang van de infusie. Het bereik van maximale plasmaconcentraties varieert van 298 tot 533 ng / ml (het gemiddelde is 442 ± 73 ng / ml). Atosiban passeert de placenta naar de foetus, terwijl de verhouding tussen de concentratie van de werkzame stof in de foetus en de concentratie van het geneesmiddel in het lichaam van de moeder 0,12 is. Ongeveer 46-48% van Atosiban bindt aan plasmaproteïnen. De gemiddelde waarde van het distributievolume is 18,3 ± 6,8 liter.
2 metabolieten worden aangetroffen in urine en bloed. De farmacologische activiteit van een van de metabolieten is vergelijkbaar met die van atosiban zelf.
De concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma neemt snel af na beëindiging van de intraveneuze infusie. De initiële halfwaardetijd is 0,21 ± 0,01 uur, de laatste is 1,7 ± 0,3 uur De gemiddelde klaring is 41,8 ± 8,2 l / uur. In de urine wordt onveranderd Atosiban in zeer kleine hoeveelheden aangetroffen (de concentratie is 50 keer lager dan de concentratie van de actieve metaboliet).
Gebruiksaanwijzingen
Atosiban wordt gebruikt in geval van een dreigende vroeggeboorte bij zwangere vrouwen ouder dan 18 jaar gedurende een periode van 24-33 volledige weken, afhankelijk van de normale hartslag (hartslag) bij de foetus in de volgende situaties:
- samentrekkingen van de baarmoeder zijn regelmatig, de duur van de weeën is minimaal 30 seconden en de frequentie is meer dan 4 keer binnen 30 minuten;
- cervicale dilatatie niet meer dan 1-3 cm (voor nulliparous vrouwen - niet meer dan 0-3 cm).
Contra-indicaties
Absoluut:
- voortijdige placenta-abruptie;
- placenta previa;
- baarmoederbloeding, die onmiddellijke bevalling vereist;
- vermoeden van ontsteking van de chorioamniotische membranen;
- eclampsie of ernstige pre-eclampsie die een dringende bevalling vereist;
- abnormale hartslag bij de foetus;
- intra-uteriene groeiachterstand;
- intra-uteriene foetale dood;
- voortijdige breuk van vliezen tijdens de zwangerschap gedurende meer dan 30 weken;
- zwangerschap korter dan 24 weken of langer dan 33 weken (volledig);
- elke toestand van de foetus of moeder, waarbij het voortdurende behoud van de zwangerschap gevaarlijk is voor het leven en de gezondheid van de foetus of moeder;
- lactatieperiode;
- een geschiedenis van indicatie van overgevoeligheid voor de hoofd- of hulpcomponenten van het medicijn.
Relatief (Atosiban wordt met voorzichtigheid gebruikt):
- verminderde nier- of leverfunctie;
- meervoudige zwangerschap;
- vermoeden van voortijdige breuk van de vliezen (de noodzaak om de zwangerschap te verlengen moet worden vergeleken met het mogelijke risico op ontsteking van de chorioamniotische vliezen);
- zwangerschapsduur 24-27 weken (aangezien er onvoldoende klinische ervaring is);
- gezamenlijk gebruik met andere tocolytische geneesmiddelen.
Atosiban, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Het medicijn wordt intraveneus toegediend, in drie fasen.
De introductie van atosiban wordt gestart onmiddellijk nadat de diagnose van vroegtijdige bevalling is bevestigd:
- 1e fase: 0,9 ml onverdund concentraat (1 fles) wordt binnen 1 minuut geïnjecteerd, d.w.z. de aanvangsdosis is 6,75 mg;
- 2e fase: een infusie van 3 uur wordt uitgevoerd met een dosis van 300 μg / min (de dosis atosiban is 18 mg / u, de toedieningssnelheid is 24 ml / u);
- 3e fase: een continue intraveneuze infusie (tot 45 uur) wordt uitgevoerd met een dosis van 100 μg / min (de dosis atosiban is 6 mg / u, de toedieningssnelheid is 8 ml / u).
De totale duur van alle drie de stadia mag niet meer zijn dan 48 uur De maximale kuurdosis atosiban is 330,75 mg.
Als het medicijn opnieuw moet worden gebruikt, wordt de behandeling opnieuw gestart vanaf de 1e fase en vervolgens worden de 2e en 3e fase uitgevoerd.
Herintroductie van atosiban kan op elk moment na het einde van de eerste kuur worden gestart. Het wordt aanbevolen om niet meer dan 3 therapiecycli uit te voeren. Als na de derde cyclus de contractiele activiteit van de baarmoeder niet afneemt, moet de mogelijkheid worden overwogen om een ander tocolytisch middel te gebruiken.
Om de infuusoplossing te bereiden, kunt u 5% glucoseoplossing, Ringer-acetaatoplossing of 0,9% natriumchlorideoplossing gebruiken. Om dit te doen, wordt 10 ml afgetapt uit een fles met 100 ml oplosmiddel, en vervolgens worden 2 flessen (10 ml) Atosiban geïnjecteerd om een infuusoplossing te verkrijgen met een concentratie van 75 mg / 100 ml. De afgewerkte oplossing kan niet langer dan 24 uur worden bewaard. Als de kleur verandert of als er deeltjes verschijnen, moet de oplossing voor infusie worden weggegooid.
Bijwerkingen
- spijsverteringssysteem: heel vaak - misselijkheid; vaak - braken;
- metabolisme en voeding: vaak - verhoogde bloedsuikerspiegel;
- cardiovasculair systeem: vaak - verlaging van de bloeddruk, tachycardie, opvliegers;
- zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn; zelden - slapeloosheid;
- geslachtsdelen en borstklier: zeer zelden - uteriene atonie / baarmoederbloeding;
- huid en onderhuids vet: zelden - jeuk, uitslag;
- immuunsysteem: zelden - allergische reacties;
- andere: vaak - temperatuurstijging op de injectieplaats; zelden - koorts.
Overdosering
Er zijn verschillende gevallen van overdosering met atosiban gemeld, maar er zijn geen specifieke tekenen van intoxicatie.
In geval van vergiftiging door geneesmiddelen wordt ondersteunende en symptomatische behandeling uitgevoerd. Het tege
speciale instructies
Als tijdens de toediening van de oplossing de contractiele activiteit van de baarmoeder niet afneemt, is het noodzakelijk om de samentrekkingen van de baarmoeder te controleren en de hartslag bij de foetus te regelen. Indien nodig wordt de mogelijkheid overwogen om andere geneesmiddelen met tocolytische werking te gebruiken.
In het geval van intra-uteriene groeiachterstand van de foetus, moet de mate van foetale volwassenheid worden beoordeeld om te beslissen of de therapie moet worden hervat of voortgezet.
Atosiban mag niet worden gebruikt bij patiënten met een abnormale aanhechting van de placenta.
Aangezien atosiban een oxytocine-antagonist is, kan het de ontspanning van de baarmoeder bevorderen en postpartum baarmoederbloeding veroorzaken. Bij werkende vrouwen die met het medicijn zijn geïnjecteerd, moet na de bevalling de mate van bloedverlies regelmatig worden beoordeeld.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Gezien de indicaties van Atosiban is autorijden en andere potentieel gevaarlijke en complexe werkzaamheden tijdens de periode van drugsgebruik onmogelijk.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Atosiban is gecontra-indiceerd tot 24 volledige weken en na 33 volledige weken zwangerschap. In het interval van 24 tot 33 weken wordt het medicijn alleen gebruikt als de diagnose "vroeggeboorte" wordt bevestigd.
Borstvoeding is een absolute contra-indicatie voor het gebruik van atosiban.
Gebruik in de kindertijd
Het wordt niet aanbevolen om het geneesmiddel voor te schrijven aan zwangere vrouwen onder de 18 jaar, aangezien er geen gegevens zijn over de veiligheid en werkzaamheid van Atosiban bij dergelijke patiënten.
Met verminderde nierfunctie
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van het geneesmiddel Atosiban.
Voor schendingen van de leverfunctie
Atosiban wordt met voorzichtigheid toegediend aan zwangere vrouwen met een verminderde leverfunctie.
Geneesmiddelinteracties
Het medicijn Atosiban heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters van geneesmiddelen, bij het metabolisme waarvan cytochroom P450 is betrokken.
Interactie van Atosiban met antibiotica is onwaarschijnlijk.
Bij gebruik samen met labetalol verandert de farmacokinetiek van het medicijn niet. Er waren geen klinisch significante geneesmiddelinteracties met betamethason.
Het medicijn is niet geschikt om gelijktijdig met ergot-alkaloïden te gebruiken, omdat de indicaties en farmacologische eigenschappen van deze geneesmiddelen tegengesteld zijn.
Analogen
De analoog van Atosiban is Tractocil.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere plaats, buiten het bereik van kinderen, bij een temperatuur van + 2 … + 8 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Atosiban
Beoordelingen over Atosiban worden voornamelijk achtergelaten door artsen, die opmerken dat het een hoge efficiëntie heeft bij de behandeling van dreigende vroeggeboorte. In een van de uitgevoerde onderzoeken hielp het medicijn bij ongeveer 90% van de waargenomen patiënten de zwangerschap te verlengen, terwijl er geen bijwerkingen waren. Opgemerkt wordt dat het, om het gewenste effect te bereiken, belangrijk is om het toedieningsschema van Atosiban te volgen (geen enkele stap mag worden overgeslagen).
Het grootste nadeel zijn de hoge kosten van het medicijn, maar rekening houdend met de kosten van het voeden van zeer premature baby's, rechtvaardigt het zichzelf volledig.
De prijs van Atosiban in apotheken
De prijs van Atosiban in de vorm van een concentraat voor de bereiding van een oplossing voor infusie 7,5 mg / ml in injectieflacons van 0,9 ml (1 injectieflacon in een verpakking) is 910-1000 roebel, in injectieflacons van 5 ml (1 injectieflacon in een verpakking) - 5600 -5800 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
