Dostinex
Dostinex: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Dostinex
ATX-code: G02CB03
Werkzame stof: cabergoline (cabergoline)
Producent: Pfizer Italia SrL (Italië)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 16-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 610 roebel.
Kopen
Dostinex is een remmer van prolactinesecretie.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - tabletten: plat langwerpig, wit, aan de ene kant gemarkeerd met "P" en "U", gescheiden door een inkeping, aan de andere kant - korte inkepingen aan de onderkant en bovenkant van het cijfer "700" (2 of 8 stuks. In donkere flesjes glas, in een kartonnen doos 1 fles).
Het actieve ingrediënt is cabergoline, in 1 tablet - 0,5 mg.
Hulpcomponenten: leucine, watervrije lactose.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Cabergoline is een dopaminerge derivaat van ergoline en heeft een uitgesproken en langdurig prolactineverlagend effect, wat wordt verklaard door de directe stimulatie van D 2- dopaminereceptoren gelokaliseerd in de lactotrope cellen van de hypofyse. Ook in tegenstelling tot die Dostinex om het niveau van prolactine in het bloedplasma te verminderen, waarbij deze in hogere doses veroorzaken de centrale dopaminerge effect van cabergoline als gevolg van de stimulatie van D 2 receptoren.
Een afname van het prolactinegehalte in het bloedplasma wordt binnen 3 uur na inname van Dostinex waargenomen en houdt 7-28 dagen aan bij patiënten met hyperprolactinemie en gezonde vrijwilligers en tot 14-21 dagen bij vrouwen die net de bevalling hebben overleefd. Cabergoline wordt gekenmerkt door een strikt selectieve werking en verandert de basale secretie van cortisol en andere hypofysehormonen niet. Het actieve bestanddeel van Dostinex vermindert de productie van prolactine, en dit effect is dosisafhankelijk, zowel in termen van ernst als van langdurige werking.
Het farmacodynamische effect van cabergoline, dat geen verband houdt met zijn therapeutische eigenschappen, komt uitsluitend tot uiting in het verlagen van de bloeddruk. Een enkele dosis Dostinex leidt tot het maximale hypotensieve effect, dat wordt waargenomen tijdens de eerste 6 uur en afhankelijk is van de dosis.
Farmacokinetiek
Cabergoline wordt met hoge snelheid uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd en de maximale plasmaspiegel wordt 0,5-4 uur na inname geregistreerd. De mate van binding aan bloedplasma-eiwitten bereikt ongeveer 41-42%. De halfwaardetijd van cabergoline wordt bepaald door de uitscheidingssnelheid via de nieren: deze is gelijk aan 63-68 uur bij gezonde vrijwilligers en 79-115 uur bij vrouwen die aan hyperprolactinemie lijden. Omdat het medicijn gedurende lange tijd uit het lichaam wordt uitgescheiden, wordt de evenwichtsconcentratie van de werkzame stof in het lichaam ongeveer 4 weken na het begin van de behandeling bereikt.
10 dagen na het begin van de therapie wordt respectievelijk 72% en 18% van de ingenomen dosis cabergoline teruggevonden in de ontlasting en de urine, en het aandeel cabergoline in onveranderde vorm dat via de nieren wordt uitgescheiden, is niet meer dan 2-3%. De belangrijkste metaboliet die in de urine wordt aangetroffen, is 6-allyl-8β-carboxy-ergoline, waarvan de concentratie 4-6% van de ingenomen dosis cabergoline is. Ook bevat urine 3 extra metabolieten van minder klinische betekenis, waarvan de inhoud niet hoger is dan 3% van de ingenomen dosis Dostinex. De resultaten van klinische onderzoeken bevestigen dat metabolieten van geneesmiddelen de prolactinesynthese veel zwakker onderdrukken dan cabergoline zelf. Voedselinname heeft geen invloed op de mate van absorptie en distributie van de actieve component van Dostinex.
Gebruiksaanwijzingen
- Onderdrukking van gevestigde postpartum lactatie;
- Preventie van fysiologische postpartum lactatie;
- Prolactine-uitscheidende hypofyse-adenomen (macro- en microprolactinoom), idiopathische hyperprolactinemie, combinatie van het syndroom van "leeg Turks zadel" met hyperprolactinemie;
- Behandeling van aandoeningen die verband houden met hyperprolactinemie, waaronder galactorroe, anovulatie, amenorroe en oligomenorroe.
Contra-indicaties
- Leeftijd onder de 16;
- Borstvoedingsperiode (voor vrouwen die de borstvoeding niet willen stoppen);
- Overgevoeligheid voor componenten van het geneesmiddel en ergot-alkaloïden.
Volgens de instructies wordt aanbevolen om Dostinex met de nodige voorzichtigheid te gebruiken: bij ernstige hart- en vaatziekten, het syndroom van Raynaud; met ernstige leverinsufficiëntie (lagere doses moeten worden voorgeschreven); met gastro-intestinale bloeding, maagzweer; in het geval van hypertensie die zich tijdens de zwangerschap ontwikkelt (pre-eclampsie of postpartum arteriële hypertensie), is de afspraak alleen mogelijk als het mogelijke voordeel aanzienlijk opweegt tegen het waarschijnlijke risico; met ernstige cognitieve of psychotische stoornissen (inclusief informatie in de geschiedenis); bij gelijktijdig gebruik met antihypertensiva (er is een risico op orthostatische hypotensie), met symptomen, waaronder een voorgeschiedenis van functionele ademhalings- en hartaandoeningen als gevolg van fibrotische veranderingen.
Instructies voor het gebruik van Dostinex: methode en dosering
Het wordt aanbevolen om Dostinex-tabletten oraal in te nemen, bij de maaltijd.
Aanbevolen dosering voor Dostinex:
- Onderdrukking van gevestigde lactatie: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 keer per dag. Het verloop van de therapie is 2 dagen met een totale dosis van 1 mg. Overschrijding van deze dosis kan orthostatische hypotensie veroorzaken;
- Preventie van borstvoeding: eenmaal 1 mg (2 tabletten) op de eerste dag na de bevalling;
- Behandeling van stoornissen als gevolg van hyperprolactinemie: 0,5 mg per week, met een geleidelijke verhoging (niet meer dan 0,5 mg gedurende 4 weken) totdat een therapeutisch effectieve wekelijkse dosis is bereikt, die kan variëren van 0,25 tot 2 mg … Afhankelijk van de tolerantie van Dostinex, kan de dosis in één keer worden ingenomen of in gelijke delen over meerdere doses worden verdeeld (bijvoorbeeld op maandag en donderdag). Om het risico op bijwerkingen bij patiënten met overgevoeligheid voor dopaminerge geneesmiddelen te verkleinen, wordt aanbevolen om de behandeling te starten met een dosis van 0,25 mg eenmaal per week met een geleidelijke verhoging tot de optimale dosis van de behandeling. De maximale wekelijkse dosis voor patiënten met hyperprolactinemie mag niet hoger zijn dan 4,5 mg. Bij het voorschrijven van een dosis van 1 mg per week of meer, wordt aanbevolen deze in te nemen, proportioneel verdeeld over verschillende doses gedurende de week. Als de patiënt ernstige bijwerkingen ontwikkelt, is een tijdelijke verlaging van de wekelijkse dosis toegestaan, die vervolgens wordt verhoogd met 0,25 mg 1 keer in 2 weken.
Bijwerkingen
Op basis van klinische onderzoeken kan het gebruik van Dostinex de ontwikkeling van bijwerkingen veroorzaken:
- Van het spijsverteringsstelsel: pijn in het epigastrische gebied, misselijkheid, braken, buikpijn, gastritis, obstipatie, dyspepsie;
- Van de kant van het cardiovasculaire systeem: hartkloppingen; zelden - een verlaging van de bloeddruk (asymptomatisch) in de eerste 3-4 dagen na de bevalling (systolische afname met meer dan 20 mm, diastolisch - met meer dan 10 mm Hg), orthostatische hypotensie (tegen de achtergrond van langdurige therapie heeft het medicijn een hypotensief effect);
- Vanuit het zenuwstelsel: verhoogde vermoeidheid, duizeligheid (vertigo), flauwvallen, slaperigheid, hoofdpijn, depressie, paresthesie, asthenie;
- Van de kant van laboratoriumparameters: zelden - een afname van het hemoglobinegehalte bij patiënten met amenorroe werd waargenomen tijdens de eerste maanden na het herstel van de menstruatiecyclus;
- Anderen: hyperemie, mastodynie, voorbijgaande hemianopsie, epistaxis, spierkrampen in de benen, vasospasme van de vingers (het medicijn heeft een vasoconstrictieve eigenschap).
Gewoonlijk zijn de bijwerkingen van voorbijgaande aard en verdwijnen bij de meeste patiënten naarmate de behandeling wordt voortgezet, en de ernst ervan hangt gewoonlijk af van de dosis Dostinex.
Gebaseerd op postmarketingonderzoeken kan het gebruik van cabergoline bijwerkingen veroorzaken in de vorm van: alopecia, verhoogde activiteit van creatinefosfokinase (CPK) in het bloed, dyspneu, manie, oedeem, fibrose, leverdisfunctie, leverfunctiestoornissen, huiduitslag, overgevoeligheidsreacties, ademhalingsstoornissen, valvulopathie, ademhalingsfalen.
Overdosering
Overdosering van Dostinex veroorzaakt hyperstimulatie van dopaminereceptoren, waarvan de symptomen orthostatische arteriële hypotensie, dyspeptische stoornissen, misselijkheid, braken, hallucinaties, verwardheid en psychose omvatten. In dit geval is het noodzakelijk om aanvullende therapeutische maatregelen te nemen om niet-geabsorbeerde cabergoline te verwijderen (voornamelijk maagspoeling) en, indien nodig, de bloeddruk te normaliseren. Dopamine-antagonisten zijn ook toegestaan.
speciale instructies
De benoeming van Dostinex voor de behandeling van aandoeningen die verband houden met hyperprolactinemie is gebaseerd op gegevens van een volledige studie van de functie van de hypofyse.
Elke dosisverhoging moet worden uitgevoerd onder toezicht van de behandelende arts om de laagste effectieve dosis te bepalen die nodig is om een therapeutisch effect te bereiken. Nadat het doseringsregime is vastgesteld, moeten ten minste 1 keer per maand onderzoeken worden uitgevoerd om het concentratieniveau van prolactine in het bloedserum te bepalen; de normalisatie vindt plaats binnen 2-4 weken na de therapie.
Gewoonlijk ervaren patiënten na stopzetting van Dostinex een terugval van hyperprolactinemie, maar in sommige gevallen treedt een aanhoudende beperking van de prolactinespiegels op in de komende maanden. Na het stoppen met Dostinex houden de ovulatiecycli bij de meeste vrouwen gedurende ten minste 6 maanden aan.
Bij vrouwen met hyperprolactinemisch hypogonadisme herstelt Dostinex de vruchtbaarheid en ovulatie. Omdat bevruchting kan optreden tijdens de periode van amenorroe, moeten zwangerschapstests minstens 1 keer per maand worden uitgevoerd, na het herstel van de menstruatiecyclus - bij elke uitstel van de menstruatie gedurende meer dan 3 dagen. Patiënten die zwangerschap wensen te vermijden, dienen barrièremethoden voor anticonceptie te gebruiken tijdens de behandeling en na stopzetting van het geneesmiddel totdat de anovulatie terugkeert. Voor de tijdige detectie van symptomen van een vergrote hypofyse, moeten vrouwen met een zwangerschap constant worden gecontroleerd door een arts, omdat tijdens deze periode een toename van de grootte van bestaande hypofysetumoren mogelijk is.
Het wordt aanbevolen om lagere doses voor te schrijven voor langdurige therapie bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie.
Het wordt aanbevolen dat Dostinex-tabletten met voorzichtigheid worden ingenomen bij patiënten met klinische symptomen en / of bestaande tekenen van hartdisfunctie, en als deze aandoeningen aanwezig zijn in de anamnese. Patiënten met een diagnose van valvulopathie, fibrineuze pleuritis of pleurale effusie ondervonden een verbetering van het welzijn na stopzetting van het geneesmiddel.
Patiënten met de ziekte van Parkinson die tijdens het gebruik van het geneesmiddel plotseling in slaap vallen, wordt geadviseerd de dosis te verlagen of de behandeling te annuleren.
Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar het therapeutische gebruik van het geneesmiddel bij oudere patiënten.
De werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel bij patiënten jonger dan 16 jaar is niet vastgesteld.
Dostinex kan slaperigheid veroorzaken, daarom mag u tijdens de behandelingsperiode geen voertuigen besturen en geen machines bedienen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Aangezien er geen gecontroleerde klinische onderzoeken naar het gebruik van Dostinex bij zwangere vrouwen zijn uitgevoerd, kan het geneesmiddel door patiënten uit deze categorie alleen worden ingenomen na een grondige studie van de baten / risicoverhouding voor de vrouw en de foetus en alleen in geval van nood.
Als tijdens de behandeling met Dostinex zwangerschap optreedt, is overleg met een specialist noodzakelijk, die de haalbaarheid van het stoppen met het geneesmiddel beoordeelt, waarbij de mogelijke voordelen van de behandeling en de mogelijke risico's voor de foetus worden afgewogen.
Beschikbare gegevens bevestigen dat het innemen van Dostinex in een dosis van 0,5-2 mg per week in verband met aandoeningen veroorzaakt door hyperprolactinemie niet leidt tot een toename van de frequentie van miskramen, aangeboren afwijkingen, het ontstaan van meerlingzwangerschappen of vroeggeboorte.
Er is geen informatie over de penetratie van cabergoline in de moedermelk, maar als het effect van het medicijn, gericht op het voorkomen of onderdrukken van borstvoeding, minimaal is, wordt moeders die borstvoeding geven geadviseerd om te stoppen met het geven van borstvoeding. Voor aandoeningen die worden veroorzaakt door hyperprolactinemie, is het medicijn gecontra-indiceerd bij vrouwen die borstvoeding willen geven.
Geneesmiddelinteracties
Gelijktijdig langdurig gebruik van cabergoline met andere preparaten van moederkorenalkaloïden wordt niet aanbevolen.
U kunt het medicijn niet tegelijkertijd voorschrijven met dopamine-antagonisten, zoals fenothiazine, butyrofenon, thioxantheen, metoclopramide, omdat ze het prolactine-verlagende effect van Dostinex kunnen verzwakken.
De combinatie met macrolide-antibiotica (erytromycine) kan leiden tot een toename van de werking van cabergoline.
Analogen
Dostinex-analogen zijn: Agalates, Bergolak, Cabergoline.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Dostinex
Recensies over Dostinex zijn vrij talrijk, maar het is moeilijk om een ondubbelzinnige mening te vormen over de vraag of het medicijn helpt bij het verminderen van prolactine. Veel patiënten gebruiken het om de lactatie te stoppen en melden de hoge werkzaamheid en het lage risico op bijwerkingen. Sommige vrouwen merken echter op dat Dostinex praktisch geen effect op hen had, terwijl het nevenreacties veroorzaakte zoals hoofdpijn, bewustzijnsverlies, enz. De meningen van experts verschillen ook, daarom moet het gebruik van het medicijn individueel worden benaderd.
Dostinex-prijs in apotheken
De geschatte prijs voor Dostinex in apotheekketens is 579-912 roebel (voor een verpakking met 2 tabletten) of 1499-2070 roebel (voor een verpakking met 8 tabletten).
Dostinex: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Dostinex 0,5 mg tabletten 2 stuks RUB 610 Kopen |
|
Dostinex tabletten 0,5 mg 2 stuks 778 wrijven Kopen |
|
Dostinex 0,5 mg tabletten 8 stuks 2000 RUB Kopen |
|
Dostinex tabletten 0,5 mg 8 stuks 2702 RUB Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
