Cabergoline
Cabergoline: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Cabergoline
ATX-code: G02CB03
Werkzame stof: cabergoline (cabergoline)
Producent: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2018-10-26
Prijzen in apotheken: vanaf 299 roebel.
Kopen
Cabergoline is een dopaminerge geneesmiddel, een dopaminereceptoragonist.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van Cabergoline - tabletten: plat-cilindrisch, langwerpig, aan beide zijden afgeschuind, aan één kant - risico om te verdelen, bijna wit of wit (2, 8 of 10 stuks. In blisterverpakking, in een kartonnen doos 1, 2 of 3 verpakkingen; 2 of 8 stuks In polymeerblikken, in een kartonnen doos 1 blik).
Samenstelling voor 1 tablet:
- werkzame stof: cabergoline - 0,5 mg;
- hulpingrediënten: leucine - 3,6 mg; watervrije lactose - 75,9 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het werkzame bestanddeel van het medicijn is cabergoline, een dopaminerge derivaat van ergoline, gekenmerkt door een uitgesproken en langdurige prolactine-verlagende werkzaamheid door directe stimulatie van DRD2 (dopamine D2-receptoren) van hypofyse-lactotrope cellen. Het gevolg van het nemen van hogere doses cabergoline in vergelijking met die welke nodig zijn om de plasmaspiegel van prolactine in het bloed te verlagen, is het centrale dopaminerge effect van de stof als resultaat van stimulatie van DRD2.
De concentratie van prolactine in het plasma neemt binnen 3 uur vanaf het moment van inname van de pillen af en blijft 1-4 weken bij gezonde mensen en patiënten met hyperprolactinemie en tot 2-3 weken in de postpartumperiode.
Cabergoline heeft een strikt selectief effect, heeft geen invloed op de basale secretie van andere hormonen (hypofyse, cortisol). Het prolactine-verlagende effect van het medicijn hangt rechtstreeks af van de ingenomen dosis, zowel wat betreft de ernst van de actie als de duur ervan.
Een ander farmacodynamisch effect van cabergoline, dat niet geassocieerd is met een therapeutisch effect, is een verlaging van de bloeddruk (bloeddruk). Door een enkele dosis van het geneesmiddel wordt het maximale antihypertensieve effect waargenomen gedurende de eerste 6 uur en is dosisafhankelijk.
Farmacokinetiek
- absorptie: na orale toediening vanuit het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal) wordt cabergoline snel geabsorbeerd; het maximale niveau in plasma wordt bereikt na ½ - 4 uur, 41-42% bindt zich aan bloedeiwitten;
- distributie: op de 11e dag na toediening wordt het in de urine aangetroffen ~ 18% en in de ontlasting ~ 72% van de ingenomen dosis; het aandeel onveranderd cabergoline in de urine is 2 tot 3%. De opname en distributie van cabergoline is niet afhankelijk van het regime en het dieet van de patiënt;
- metabolisme: de belangrijkste metaboliet van cabergoline is 6-allyl-8b-carboxy-ergoline, de concentratie in de urine van de ingenomen dosis varieert van 4-6% en het gehalte van de andere drie metabolieten is niet hoger dan 3%. Metabole producten hebben een significant minder remmend effect op de prolactinesecretie in vergelijking met cabergoline;
- uitscheiding: de stof wordt uitgescheiden door de nieren, de halfwaardetijd (T 1/2), geschat op basis van de eliminatiesnelheid, is 63-68 uur bij gezonde vrijwilligers en 79-115 uur bij patiënten met hyperprolactinemie. Het resultaat van een lange halfwaardetijd is het bereiken van een toestand van evenwichtsconcentratie na 4 weken.
Gebruiksaanwijzingen
Indicaties voor het gebruik van Cabergoline zijn:
- de noodzaak om fysiologische lactatie na de bevalling te voorkomen;
- onderdrukking van reeds vastgestelde melkafscheiding na de bevalling;
- amenorroe, oligomenorroe, anovulatie, galactorroe, andere aandoeningen geassocieerd met hyperprolactinemie (voor therapie);
- macro- en microprolactinomen (prolactine-secreterende hypofysetumoren): syndroom van "lege sella turcica" in combinatie met hyperprolactinemie, idiopathische hyperprolactinemie.
Contra-indicaties
Absoluut:
- schendingen van de ademhalingsfunctie en hartactiviteit als gevolg van fibrotische veranderingen in het pericardium, longen, hartkleppen, retroperitoneale ruimte, evenals de aanwezigheid van gegevens over dergelijke aandoeningen in de anamnese;
- anatomische indicatoren van pathologische veranderingen in het klepapparaat van het hart (verdikking van het klepblad, vernauwing van het lumen, gemengde anomalie - vernauwing en stenose van de klep) tijdens langdurige therapie, bevestigd door een echocardiogram (EchoCG) uitgevoerd vóór de behandeling;
- een verhoogd risico op het ontwikkelen van postpartum psychose;
- borstvoeding (borstvoeding);
- kinderen en jongeren onder de 16 jaar;
- zeldzame erfelijke ziekten: lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
- overgevoeligheid voor ergot-alkaloïden, cabergoline en andere componenten van het geneesmiddel.
Relatieve contra-indicaties waarvoor cabergoline, net als andere moederkorenderivaten, met voorzichtigheid moet worden gebruikt:
- hypertensieve ziekte die is ontstaan tijdens de zwangerschap (pre-eclampsie of arteriële hypertensie in de postpartumperiode); cabergoline wordt gebruikt na een zorgvuldige beoordeling van de verhouding tussen de mogelijke voordelen van het gebruik van het medicijn en de mogelijke risico's;
- ernstig leverfalen;
- nierfalen;
- ernstige cardiovasculaire ziekte, de ziekte van Raynaud;
- arteriële hypotensie;
- Ziekte van Parkinson;
- psychotische en cognitieve stoornissen van ernstige mate, evenals de aanwezigheid van gegevens over dergelijke aandoeningen in de anamnese;
- gastro-intestinale bloeding, maagzweer;
- gelijktijdig gebruik met antihypertensiva (verhoogd risico op orthostatische hypotensie).
Instructies voor het gebruik van Cabergoline: methode en dosering
Cabergoline is bedoeld voor orale toediening, het wordt aanbevolen dat tabletten gelijktijdig met voedsel worden ingenomen.
Doseringsschema volgens indicaties:
- preventie van fysiologische lactatie: 1 mg eenmaal (2 tabletten van 0,5 mg) gedurende 1 dag na levering;
- onderdrukking van reeds vastgestelde postpartum melkafscheiding: 2 dagen in een totale dosis van 1 mg (2 tabletten van 0,5 mg), elke 12 uur voor ½ tablet (0,25 mg); om de kans op orthostatische hypotensie bij vrouwen die borstvoeding geven te verkleinen, moet een enkele dosis cabergoline ≤ 0,25 mg zijn;
- behandeling van aandoeningen die verband houden met hyperprolactinemie: de aanvangsdosis is 1 tablet (0,5 mg) eenmaal per week per keer of verdeeld over twee doses, bijvoorbeeld op dinsdag en vrijdag, ½ tablet (0,25 mg). De wekelijkse dosis moet geleidelijk worden verhoogd, met 0,5 mg per maand, totdat de optimale therapeutische dosis is bereikt, die gewoonlijk 1 mg per week is, maar kan variëren binnen 0,25–2 mg; de maximaal toelaatbare wekelijkse dosis voor hyperprolactinemie is 4,5 mg.
Een wekelijkse dosis van het medicijn wordt eenmaal ingenomen of verdeeld over verschillende doses (2 of meer), afhankelijk van de tolerantie en dosis. Het wordt aanbevolen om meer dan 1 mg per week meerdere keren in te nemen.
Om het risico op bijwerkingen met verhoogde gevoeligheid voor dopaminerge geneesmiddelen te verminderen, begint de behandeling met cabergoline met een lagere dosis (eenmaal per week, 0,25 mg) met een geleidelijke verhoging totdat het optimale therapeutische effect is bereikt. In het geval van ernstige bijwerkingen, om de verdraagbaarheid van cabergoline te verbeteren, is in de toekomst een tijdelijke verlaging van de dosis mogelijk met een geleidelijke verhoging (bijvoorbeeld met 0,25 mg per week om de 2 weken).
Bijwerkingen
Volgens klinische studies werden bij het gebruik van cabergoline om de fysiologische lactatie te beëindigen (in een dosis van 1 mg eenmaal) en om de gestage afgifte van melk te onderdrukken (0,25 mg eenmaal per 12 uur gedurende 2 dagen), bijwerkingen geregistreerd in ongeveer 14% van de gevallen.
Het slikken van pillen gedurende een half jaar, 1-2 mg per week, gedeeld door 2 maal, voor de behandeling van aandoeningen geassocieerd met hyperprolactinemie, veroorzaakte bijwerkingen bij 68% van de patiënten. In principe werden negatieve reacties waargenomen tijdens de eerste 2 weken van toediening en waren deze voornamelijk van voorbijgaande aard (verdwenen in de loop van de kuur of enkele dagen na het staken van cabergoline). De bijwerkingen waren doorgaans mild of matig dosisafhankelijk. Ernstige bijwerkingen werden eenmaal opgemerkt bij ten minste 14% van de patiënten en stopzetting van de behandeling was in ongeveer 3% van de gevallen vereist.
Bijwerkingen van systemen en organen, geregistreerd in het bereik van 1 tot 10%:
- cardiovasculair systeem: angina pectoris, hartkloppingen, verhoogd hypotensief effect door langdurig gebruik (in sommige gevallen is orthostatische arteriële hypotensie mogelijk), asymptomatische daling van de bloeddruk in de eerste 3-4 dagen na de bevalling (systolisch - meer dan 20 mm Hg, diastolisch - meer dan 10 mm Hg);
- zenuwstelsel: tremor, verhoogde vermoeidheid, duizeligheid / draaierigheid, hoofdpijn, depressie, slaperigheid, asthenie, flauwvallen, paresthesie, angst, nervositeit, verminderde concentratie, slapeloosheid, stoornis in de impulsbeheersing (overweldigende passie voor winkelen in de winkel, boulimie, oncontroleerbare verspilling van geld);
- spijsverteringsstelsel: misselijkheid / braken, epigastrische pijn, gastritis, dyspepsie, buikpijn, droogheid van het mondslijmvlies, kiespijn, diarree / obstipatie, flatulentie, irritatie van het keelslijmvlies;
- ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: pleuritis;
- andere reacties: dysmenorroe, mastodynie, rhinitis, epistaxis, voorbijgaande hemianopsie, blozen van het gezicht, spasmen van de haarvaten van de vingers, spierkrampen van de onderste ledematen (cabergoline heeft, net als andere moederkorenderivaten, een vaatvernauwend effect), griepachtige symptomen, visusstoornis, malaise, periorbitaal / perifeer oedeem, pruritus, acne, anorexia, gewrichtspijn;
- laboratoriumgegevens: door langdurige behandeling was het zeldzaam dat de standaard laboratoriumparameters van de norm werden afgeweken; bij patiënten met amenorroe werd gedurende enkele maanden na het herstel van de menstruatiecyclus een afname van het hemoglobinegehalte waargenomen.
Bijwerkingen die verband houden met het gebruik van cabergoline, geregistreerd in postmarketingonderzoeken: alopecia, dyspneu, manie, fibrose, afwijkingen in de leverfunctie en afwijkingen, verhoogde CP (creatinefosfokinase) -activiteit in het bloed, huiduitslag, overgevoeligheidsreacties, ademhalingsstoornissen, ademhalingsfalen, verslaving gokken, valvulopathie, pericarditis, verhoogd libido, hyperseksualiteit, psychotische stoornissen, agressiviteit, aanvallen van ongecontroleerd plotseling in slaap vallen, verstopte neus, gewichtsverlies of toename.
Overdosering
Symptomen van een overdosis cabergoline zijn: misselijkheid / braken, dyspeptische stoornissen, psychose, verwardheid, hallucinaties, orthostatische hypotensie.
Voor de behandeling van de aandoening wordt aanbevolen om maatregelen uit te voeren die gericht zijn op het extraheren van de restanten van het medicijn die niet in het maagdarmkanaal zijn opgenomen door de maag te wassen. Indien nodig moet de bloeddruk binnen het normale bereik worden gehouden. Mogelijk zijn dopamine-antagonisten nodig.
speciale instructies
Wanneer cabergoline wordt voorgeschreven voor de behandeling van ziekten die verband houden met hyperprolactinemie, is een volledig onderzoek van de hypofyse vereist. Het is ook noodzakelijk om de toestand van het hart en de bloedvaten te beoordelen, inclusief echocardiografie, om pathologieën van de functie van het klepapparaat te identificeren, die asymptomatisch zijn.
Langdurig gebruik van cabergoline kan, net als andere moederkorenderivaten, bijdragen aan de ontwikkeling van pleurale effusie / fibrose en valvulopathie. Soms hebben deze patiënten eerder een behandeling met ergotonine-dopaminomimetica gekregen. In verband met een dergelijke reactie op cabergoline, wordt het niet aanbevolen om het voor te schrijven aan patiënten met bestaande klinische symptomen en / of tekenen van verminderde cardiale en respiratoire functies geassocieerd met fibrotische veranderingen, of met anamnestische gegevens over dergelijke aandoeningen.
Als er tekenen van het verschijnen / verslechteren van bloedregurgitatie, vernauwing van het lumen of verdikking van de klepbladen worden waargenomen, moet het medicijn worden stopgezet. Volgens waarnemingen werd gevonden dat ESR (erytrocytensedimentatiesnelheid) toeneemt als gevolg van de ontwikkeling van pleurale effusie / fibrose. Als er een onverklaarbare toename van de ESR is, moet een thoraxfoto worden gemaakt. Plasmacreatininestudies en een beoordeling van de nierfunctie zijn ook belangrijk voor een juiste diagnose.
In de aanwezigheid van valvulopathie, pleurale effusie / fibrose, werd verbetering van de symptomen opgemerkt na voltooiing van de behandeling met cabergoline. Er zijn geen betrouwbare gegevens over de verslechtering van de toestand van patiënten met tekenen van bloedregurgitatie tijdens het gebruik van cabergoline.
Het medicijn wordt niet voorgeschreven wanneer fibrotische veranderingen in het hartklepapparaat worden gedetecteerd.
Houd er rekening mee dat fibrotische veranderingen asymptomatisch kunnen optreden en daarom regelmatige controle van de volgende symptomen vereist bij patiënten die langdurig met cabergoline worden behandeld:
- pleuropulmonale aandoeningen: kortademigheid, ademhalingsmoeilijkheden, aanhoudende hoest, pijn op de borst;
- obstructie van de urineleiders, nierfalen, obstructie van de buikorganen: oedeem van de onderste ledematen, pijn in de zij- of lumbale regio, elke zwelling of pijn bij palpatie in de buik (retroperitoneale fibrose kan ontstaan);
- pericardiale effusie, fibrose van de bladen van de hartkleppen: manifesteert zich als de belangrijkste tekenen van hartfalen, en daarom is het noodzakelijk om verdere overgang van fibrose van de bladen van de hartkleppen naar constrictieve pericarditis uit te sluiten bij de eerste tekenen van hartfalen.
Het is noodzakelijk om de toestand van patiënten regelmatig te controleren op het verschijnen en ontwikkelen van fibrotische veranderingen. Voor de eerste keer wordt echocardiografie uitgevoerd 3-6 maanden na de start van cabergoline. Verder wordt de studie uitgevoerd afhankelijk van de klinische beoordeling van de toestand van de patiënt, met speciale aandacht voor de hierboven genoemde symptomen, ten minste eenmaal per 6-12 maanden continue behandeling.
De noodzaak om patiënten te onderzoeken met andere methoden, zoals fysieke monitoring, inclusief auscultatie van het hart, radiografie, computertomografie, wordt in elk geval afzonderlijk bepaald.
Dosistitratie van cabergoline wordt uitgevoerd onder medisch toezicht om de minimale effectieve dosis vast te stellen die een therapeutisch effect produceert. Nadat een effectief doseringsschema is gekozen, wordt aanbevolen om regelmatig (eenmaal per maand) de plasmaconcentratie van prolactine te bepalen. Normalisatie van prolactinespiegels wordt meestal waargenomen binnen 2-4 weken na inname van het medicijn.
Na stopzetting van cabergoline treedt gewoonlijk een terugval van hyperprolactinemie op, maar bij sommige patiënten wordt een aanhoudende daling van de prolactinespiegels gedurende enkele maanden geregistreerd. Bij de meeste patiënten blijven ovulatiecycli ten minste zes maanden na voltooiing van de therapie aanhouden.
Cabergoline helpt de ovulatie en vruchtbaarheid te herstellen bij hyperprolactinemisch hypogonadisme. Aangezien de zwangerschap kan plaatsvinden voordat de menstruatiecyclus tot rust is gekomen en vóór de eerste menstruatie na een onderbreking, wordt aanbevolen om tijdens de gehele periode van amenorroe en na het herstel van de cyclus ten minste eenmaal per vier weken zwangerschapstests uit te voeren - met elke uitstel van de menstruatie met meer dan drie dagen. Als zwangerschap niet wenselijk is, zijn barrière-anticonceptiva vereist tijdens de behandeling met cabergoline en na stopzetting ervan totdat de anovulatie terugkeert. Bij het begin van de zwangerschap is strikt medisch toezicht noodzakelijk voor de tijdige diagnose van symptomen van een vergrote hypofyse, aangezien zwangerschap de omvang van reeds bestaande hypofysetumoren kan vergroten.
Het gebruik van het medicijn veroorzaakt slaperigheid en bij de ziekte van Parkinson kunnen dopaminereceptoragonisten een plotselinge slaap veroorzaken. In dergelijke gevallen wordt aanbevolen de dosis van het medicijn te verlagen of te onderbreken.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het wordt aanbevolen om af te zien van het uitvoeren van potentieel gevaarlijke soorten werk, inclusief het besturen van voertuigen, aangezien cabergoline de snelheid van psychomotorische reacties en het concentratievermogen beïnvloedt.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Er zijn geen gecontroleerde klinische onderzoeken bij zwangere vrouwen met het gebruik van cabergoline uitgevoerd, daarom is de benoeming ervan alleen mogelijk wanneer dit absoluut noodzakelijk is, na een grondige beoordeling van de verhouding tussen de verwachte voordelen en de mogelijke risico's voor de moeder en de foetus.
In het geval van zwangerschap tegen de achtergrond van behandeling met cabergoline, dient de inname onmiddellijk te worden gestaakt, maar alleen na een zorgvuldige afweging van de baten / risicoverhouding.
Volgens controlegegevens gaat het gebruik van cabergoline in een wekelijkse dosis van 0,5 tot 2 mg voor de behandeling van aandoeningen die verband houden met hyperprolactinemie niet gepaard met een toename van de frequentie van meerlingzwangerschappen, miskramen, vroeggeboorten en aangeboren afwijkingen van het kind.
Er is geen informatie over de penetratie van het geneesmiddel in de moedermelk, maar als cabergoline niet effectief is om borstvoeding te voorkomen / onderdrukken, moet borstvoeding worden gestaakt. Voor de behandeling van aandoeningen die verband houden met hyperprolactinemie, wordt aan patiënten die borstvoeding willen geven geen cabergoline voorgeschreven.
Gebruik in de kindertijd
De veiligheid en werkzaamheid van cabergoline bij kinderen en adolescenten jonger dan 16 jaar zijn niet vastgesteld en daarom is het voor hen gecontra-indiceerd om het medicijn voor te schrijven.
Met verminderde nierfunctie
Volgens de instructies wordt Cabergoline met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met een verminderde nierfunctie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij ernstige leverinsufficiëntie van klasse C op de Child-Pugh-schaal, bij patiënten bij wie een lange behandelingskuur is aangetoond, wordt aanbevolen om cabergoline in lagere doses te gebruiken. Als resultaat van een enkele dosis van het geneesmiddel in een dosis van 1 mg, was er een toename van de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) vergeleken met patiënten met een minder ernstige leverfunctiestoornis of met gezonde vrijwilligers.
Gebruik bij ouderen
Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar het gebruik van het geneesmiddel bij oudere patiënten voor de behandeling van aandoeningen die verband houden met hyperprolactinemie. Op basis van de beschikbare gegevens kan worden geconcludeerd dat er geen specifiek risico is voor een dergelijke behandeling.
Geneesmiddelinteracties
- andere moederkorenalkaloïden: er is geen informatie over de interactie met cabergoline en daarom wordt het niet aanbevolen om ze gelijktijdig te gebruiken tijdens langdurige therapie met cabergoline;
- fenothiazines, butyrofenonen, thioxanthenen, metoclopramide en andere dopamine-antagonisten: ze kunnen de effectiviteit van cabergoline verzwakken, gericht op het verminderen van de prolactineconcentratie, daarom is hun gecombineerd gebruik gecontra-indiceerd;
- erytromycine en andere macrolide-antibiotica: kunnen de systemische biologische beschikbaarheid van cabergoline verhogen (gelijktijdig gebruik is gecontra-indiceerd).
Analogen
De analogen van Cabergoline zijn Agalates, Bergolak, Dostinex, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Cabergoline
Er zijn weinig beoordelingen over Cabergoline, maar ze zijn bijna allemaal positief. Patiënten merken de betaalbare kosten van het medicijn op, de effectiviteit ervan en de bijna volledige afwezigheid van bijwerkingen. Degenen die medicamenteuze behandeling hebben ondergaan, wordt sterk aangeraden om het niet te nemen zonder de benoeming van een specialist.
Klachten worden veroorzaakt door het kleine formaat van de tabletten, aangezien ze vaak verdeeld moeten worden, wat niet erg handig is.
Prijs voor cabergoline in apotheken
Geschatte prijs voor Cabergoline-tabletten 0,5 mg voor 2 st. in het pakket is 270-300 roebel., voor 8 stuks. in het pakket - 687-775 roebel.
Cabergoline: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Cabergoline 0,5 mg tabletten 2 stuks. 299 r Kopen |
|
Cabergoline 0,5 mg tabletten 8 stuks 908 WRIJVEN Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
