Byetta
Byeta: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Byetta
ATX-code: A10BX04
Werkzame stof: Exenatide (Exenatide)
Fabrikant: Baxter Pharmaceutical Solutions (VS)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 4979 roebel.
Kopen
Byetta is een glucagon-achtige polypeptidereceptoragonist, een hypoglycemisch middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - een oplossing voor subcutane (s / c) toediening: transparant, kleurloos (1,2 of 2,4 ml in een patroon geïnstalleerd in een spuitpen, in een kartonnen doos 1 spuitpen en instructies voor het gebruik van Byeta).
Samenstelling van 1 ml oplossing:
- werkzame stof: exenatide - 250 mcg;
- hulpcomponenten: metacresol, mannitol, azijnzuur, natriumacetaattrihydraat, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
De werkzame stof van Byeta is exenatide, een aminopeptide van 39 aminozuren, een nabootsing van de glucagonachtige polypeptidereceptoren.
Het is een krachtige agonist van incretines, zoals glucagon-like peptide-1 (GLP-1), die de β-celfunctie verbeteren, de glucose-afhankelijke insulinesecretie verhogen, een onvoldoende verhoogde glucagonsecretie onderdrukken, de maaglediging vertragen (nadat ze via de darm in de algemene bloedbaan zijn gekomen), en andere hypoglycemische effecten hebben. Exenatide kan dus de glykemische controle bij diabetes type 2 verbeteren.
De aminozuursequentie van Exenatide komt nauw overeen met de sequentie van humaan GLP-1, waardoor het medicijn zich bindt aan de GLP-1-receptoren bij mensen en deze activeert. Als resultaat worden glucose-afhankelijke synthese en secretie van insuline uit β-cellen van de pancreas versterkt door de deelname van cyclisch adenosine monofosfaat (AMP) en / of andere intracellulaire signaalroutes. Exenatide bevordert de afgifte van insuline uit β-cellen in geval van verhoogde glucoseconcentratie.
In termen van chemische structuur en farmacologische werking verschilt exenatide van alfa-glucosidaseremmers, sulfonylureumderivaten, insuline, biguaniden, meglitiniden, thiazolidinedionen en D-fenylalaninederivaten.
De glykemische controle bij diabetes type 2 wordt verbeterd door de volgende mechanismen:
- glucose-afhankelijke insulinesecretie: Exenatide verbetert de glucose-afhankelijke insulinesecretie uit β-cellen van de pancreas bij patiënten met hyperglykemische aandoeningen. Naarmate het glucosegehalte in het bloed daalt, neemt de insulinesecretie af, na het bereiken van de norm stopt deze, waardoor het potentiële risico op hypoglykemie wordt verminderd;
- de eerste fase van de insulinerespons: bij diabetes mellitus type 2 is insulinesecretie specifiek afwezig gedurende de eerste 10 minuten. Bovendien is het verlies van deze fase een vroege disfunctie van β-cellen. Het gebruik van Exenatide herstelt of verbetert aanzienlijk de eerste en tweede fase van de insulinerespons;
- Glucagonsecretie: in het geval van hyperglykemie onderdrukt Exenatide een overmatige glucagonsecretie, terwijl het de normale glucagonrespons op hypoglykemie niet verstoort;
- voedselinname: Exenatide vermindert de eetlust en, als gevolg daarvan, de hoeveelheid geconsumeerd voedsel;
- maaglediging: door de maagmotiliteit te onderdrukken, vertraagt exenatide de maaglediging.
Toepassing van type 2 diabetes exenatide in combinatie met een thiazolidinedion, metformine en / of sulfonylureumderivaat draagt bij aan een lager bloedglucosegehalte van nuchtere en postprandiale bloedglucose en hemoglobine A1c (Hb A1 c), dan verbetert de glykemische controle.
Farmacokinetiek
Na subcutane toediening wordt Exenatide snel geabsorbeerd. De gemiddelde maximale concentratie (C max) wordt binnen 2,1 uur bereikt en bedraagt 211 pg / ml.
De oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) na s / c toediening van Exenatide in een dosis van 10 μg - 1036 pg × h / ml, dit cijfer neemt evenredig toe met de dosisverhoging, maar heeft geen invloed op de Cmax. Hetzelfde effect werd opgemerkt bij subcutane injectie van Byeta in de schouder, buik of dij.
Het distributievolume (V d) is ongeveer 28,3 liter. Het wordt voornamelijk uitgescheiden door glomerulaire filtratie met daaropvolgende proteolytische afbraak. De bodemvrijheid is ongeveer 9,1 l / u. De uiteindelijke halfwaardetijd (T ½) is 2,4 uur De aangegeven farmacokinetische parameters van het geneesmiddel zijn niet afhankelijk van de dosis.
De gemeten concentraties worden bepaald binnen ongeveer 10 uur na toediening van een dosis Exenatide.
Farmacokinetiek in bijzondere gevallen:
- verminderde nierfunctie: bij lichte en matige functionele beperkingen [creatinineklaring (CC) 30-80 ml / min] worden geen significante verschillen in de farmacokinetiek van Exenatide waargenomen, daarom is dosisaanpassing niet vereist. Bij patiënten met nierfalen in het eindstadium die dialyse ondergaan, neemt de klaring van het geneesmiddel af tot ongeveer 0,9 l / uur (bij gezonde patiënten - 9,1 l / uur);
- verminderde leverfunctie: er werden geen significante verschillen in de plasmaconcentratie van exenatide gevonden, aangezien het geneesmiddel voornamelijk door de nieren wordt uitgescheiden;
- leeftijd: bij kinderen is de farmacokinetiek van Exenatide niet onderzocht; bij adolescenten van 12-16 jaar met diabetes mellitus type 2 werden bij gebruik van Exenatide in een dosis van 5 μg farmacokinetische parameters onthuld die vergelijkbaar waren met die bij volwassen patiënten; bij ouderen zijn er geen veranderingen in farmacokinetische kenmerken, daarom is dosisaanpassing niet vereist;
- geslacht en ras: significante verschillen in de farmacokinetiek van exenatide tussen vrouwen en mannen worden niet waargenomen, ras heeft ook geen significante invloed op deze parameter;
- lichaamsgewicht: er werd geen significante correlatie gevonden tussen de body mass index en de farmacokinetiek van exenatide.
Gebruiksaanwijzingen
Als monotherapie voor diabetes type 2 wordt Byetu naast dieettherapie en lichaamsbeweging gebruikt om een adequate bloedglucoseregulatie te bereiken.
Als onderdeel van de combinatietherapie voor diabetes type 2 wordt Byetu gebruikt om de bloedglucoseregulatie te verbeteren in de volgende gevallen:
- naast metformine / sulfonylureumderivaat / thiazolidinedion / metformine + sulfonylureumderivaat combinatie / metformine + thiazolidinedion combinatie;
- naast de combinatie van basale insuline + metformine.
Contra-indicaties
Absoluut:
- diabetes mellitus type 1;
- diabetische ketoacidose;
- ernstige ziekten van het maagdarmkanaal met gelijktijdige maagparese;
- acute ontsteking aan de alvleesklier;
- ernstig nierfalen (CC <30 ml / min);
- leeftijd tot 18 jaar;
- periode van zwangerschap en borstvoeding;
- overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.
Het medicijn Byetta moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van pancreatitis.
Byetta, instructies voor gebruik: methode en dosering
Byeta's oplossing wordt subcutaan geïnjecteerd in de buik, dij of schouder.
Aan het begin van de behandeling wordt het medicijn 2 keer per dag 5 mcg vóór de maaltijd voorgeschreven (op elk moment binnen een periode van 60 minuten voor het ontbijt en het avondeten; niet na de maaltijd binnengaan). Als u de volgende dosis overslaat, mag u deze niet verdubbelen, u moet zich aan het gebruikelijke schema houden.
Als de bloedglucoseregulatie onvoldoende is, kan de dosis Byeta een maand later worden verhoogd tot 10 μg 2 keer per dag.
Bij combinatietherapie mag de dosis metformine, thiazolidinedion of hun combinatie niet worden gewijzigd. Bij het voorschrijven van sulfonylureumderivaten of insulinederivaten, moet de dosis mogelijk worden verlaagd.
Bijwerkingen
Bijwerkingen van Byetta, die vaker werden gemeld dan in geïsoleerde gevallen, worden als volgt geclassificeerd: zeer vaak - ≥ 10%, vaak - van ≥ 1% tot 0,1% tot 0,01% tot <0,1%, zeer zelden - <0,01%.
Monotherapie
- heel vaak: jeuk op de injectieplaats;
- vaak: verminderde eetlust, dyspepsie, diarree, misselijkheid, braken, duizeligheid, hypoglykemie;
- zelden: huidreacties op de injectieplaats (uitslag, roodheid).
Combinatietherapie
- heel vaak: hypoglykemie (bij gelijktijdig gebruik van sulfonylureumderivaten), diarree, misselijkheid, braken, jeuk op de injectieplaats;
- vaak: verminderde eetlust, dyspepsie, gastro-oesofageale reflux, hoofdpijn, beven, zwakte, duizeligheid;
- zelden: smaakstoornis, opgeblazen gevoel, buikpijn, winderigheid, boeren, obstipatie;
- zelden: uitslag en roodheid op de injectieplaats, uitdroging (vaak gepaard gaand met misselijkheid, braken en / of diarree), slaperigheid, acute pancreatitis, verminderde nierfunctie (inclusief verhoogde serumcreatinineconcentratie, acuut nierfalen of verslechtering van het beloop chronisch nierfalen), angio-oedeem;
- zeer zelden: anafylactische reactie, verlengde bloedstollingstijd, soms gepaard gaand met bloeding (tijdens gebruik van warfarine).
Over het algemeen waren de bijwerkingen mild of matig van aard en hoefden de therapie niet te worden stopgezet. De gemelde misselijkheid was meestal dosisafhankelijk, nam af bij voortgezette behandeling en had geen invloed op de dagelijkse activiteiten.
Met de gezamenlijke benoeming van sulfonylureumderivaten neemt de frequentie van hypoglykemie toe, wat een verlaging van de dosis kan vereisen. De meeste episodes van hypoglykemie zijn licht tot matig van aard en worden beheerst door inname van koolhydraten.
Postmarketingberichten
- uit het spijsverteringsstelsel: winderigheid, obstipatie, boeren; zelden - acute pancreatitis; zeer zelden - hemorragische of necrotiserende pancreatitis;
- van het zenuwstelsel: slaperigheid, dysgeusie;
- uit de urinewegen: veranderingen in de nierfunctie (waaronder een verhoging van de serumcreatinineconcentratie, acuut nierfalen of verergering van chronisch nierfalen);
- van de kant van voeding en metabolisme: uitdroging (meestal door misselijkheid, braken en / of diarree), gewichtsverlies;
- van het immuunsysteem: zeer zelden - anafylactische reactie;
- van de kant van de huid en het onderhuidse weefsel: jeuk, urticaria, papulaire of maculaire huiduitslag, alopecia, angio-oedeem;
- laboratoriumgegevens: in combinatie met warfarine - een verhoging van de INR (International Normalised Ratio), in sommige gevallen geassocieerd met de ontwikkeling van bloeding.
Overdosering
In het geval dat een dosis wordt ingenomen die 10 keer hoger is dan het aanbevolen maximum, zijn stoornissen zoals ernstige misselijkheid, braken en ernstige hypoglykemie mogelijk.
Behandeling met overdosering is symptomatisch. Bij ernstige hypoglykemie wordt dextrose-oplossing intraveneus toegediend.
speciale instructies
De oplossing van Byet kan niet intraveneus of intramusculair worden toegediend. Het is verboden om na de maaltijd binnen te komen.
Het medicijn mag niet worden gebruikt in geval van een verandering in het uiterlijk van de oplossing: troebelheid, kleuring, neerslag.
Voordat u met de behandeling begint, dient u de bijgevoegde "Richtlijnen voor het gebruik van een spuitpen" zorgvuldig te bestuderen.
Gezien de potentiële immunogeniteit van geneesmiddelen die peptiden en eiwitten bevatten, kunnen tijdens de behandeling met Byetta antilichamen tegen Exenatide worden geproduceerd. Bij de meeste van deze patiënten nam de antilichaamtiter af bij voortgezet gebruik van het medicijn en bleef deze 82 weken laag. De aanwezigheid van antilichamen heeft geen invloed op de soorten gerapporteerde bijwerkingen en hun frequentie.
Patiënten moeten worden gewaarschuwd dat Byetta de eetlust kan verminderen en / of kan bijdragen tot gewichtsverlies, maar dit fenomeen is geen reden om het doseringsschema te wijzigen.
Er zijn zeldzame gevallen van functionele nierinsufficiëntie (verhoogde serumcreatininespiegels, ontwikkeling van nierfalen, waaronder acuut, of verergering van chronisch nierfalen), sommige patiënten hadden hemodialyse nodig. Sommige aandoeningen zijn opgetreden bij patiënten die gelijktijdig een of meer geneesmiddelen kregen die de nierfunctie en / of het watermetabolisme beïnvloeden, evenals bij gelijktijdige hydratatiestoornissen zoals diarree, misselijkheid en / of braken. Gelijktijdig gebruikte geneesmiddelen waren onder meer niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, angiotensine-converterende enzymremmers, diuretica. Na stopzetting van het geneesmiddel, dat vermoedelijk de pathologische veranderingen veroorzaakte, en symptomatische therapie, werd de verminderde nierfunctie hersteld. In preklinische en klinische onderzoeken is geen directe nefrotoxiciteit van Exenatide vastgesteld.
Er zijn zeldzame gevallen van acute pancreatitis gemeld tijdens de periode dat Byeta werd gebruikt. Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak van onmiddellijke medische hulp als zich ernstige aanhoudende buikpijn voordoet. Symptomatische therapie is vereist.
In preklinische onderzoeken bij knaagdieren is het carcinogene effect van Exenatide niet vastgesteld. Bij gebruik van een dosis bij ratten, die 128 keer hoger was dan die bij mensen, werd een kwantitatieve toename van C-celadenomen van de schildklier zonder enige tekenen van maligniteit waargenomen, wat in verband werd gebracht met een toename van de levensverwachting van dieren die Exenatide kregen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Byetta is gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.
Gebruik in de kindertijd
Byeta wordt niet gebruikt bij kinderen en jongeren tot 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Bij lichte en matige functionele nierinsufficiëntie (CC 30-80 ml / min) is dosisaanpassing niet vereist.
Bij ernstig nierfalen (CC <30 ml / min) is Byetta gecontra-indiceerd.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij functionele stoornissen van de lever wordt het therapieregime niet aangepast.
Gebruik bij ouderen
Voor oudere patiënten wordt Byetu in dezelfde doses voorgeschreven als voor jongere patiënten.
Geneesmiddelinteracties
Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Byetu in combinatie met andere orale geneesmiddelen die een snelle absorptie uit het maagdarmkanaal vereisen, aangezien Exenatide de maaglediging kan vertragen. Geneesmiddelen waarvan de werking afhangt van hun drempelconcentratie (bijvoorbeeld antibiotica), moeten ten minste 1 uur vóór de toediening van Byeta worden ingenomen. Als deze geneesmiddelen bij de maaltijd moeten worden ingenomen, moet dit worden gedaan tijdens de maaltijden waarvoor Exenatide niet wordt toegediend.
Exenatide verhoogt de Cmax van digoxine (toegepast in een dosis van 0,25 mg eenmaal daags) met 17%, en de tijd om de Cmax te bereiken met 2,5 uur De AUC verandert niet in evenwicht.
Bij gecombineerd gebruik van warfarine 35 minuten na Byeta, wordt de tijd om C max te bereiken met 2 uur verlengd Klinisch significante veranderingen in de maximale concentratie en het gebied onder de concentratie-tijdcurve werden niet waargenomen.
In lisinopril (in dagelijkse doses van 5 tot 20 mg), gebruikt bij patiënten met milde en matige arteriële hypertensie, bij gelijktijdig gebruik van Byeta, veranderen de Cmax en AUC niet, maar in een evenwichtstoestand wordt de tijd om de Cmax te bereiken met 2 uur verlengd. tijdsindicatoren van de gemiddelde diastolische en systolische bloeddruk veranderen niet.
Byetta verlaagt de Cmax en AUC van lovastatine met respectievelijk 28 en 40%, en verlengt de tijd om de Cmax te bereiken met ongeveer 4 uur.).
Het gebruik van Byetta in combinatie met alfa-glucosidaseremmers, meglitiniden en D-fenylalaninederivaten is niet onderzocht.
Analogen
Byeta's analogen zijn: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur van 2-8 ° C buiten het bereik van kinderen, beschermd tegen licht. Voorkom bevriezing.
De houdbaarheid is 3 jaar.
De gebruikte spuitpen mag niet langer dan 30 dagen worden bewaard bij temperaturen tot 25 ° C.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Baet
Beoordelingen over Bayt zijn meestal positief: met het medicijn kunt u de bloedsuikerspiegel effectief onder controle houden. Bijkomende voordelen zijn onder meer verminderde eetlust en gewichtsverlies. Velen beschouwen het nadeel van de noodzaak van dagelijkse injecties en geven daarom de voorkeur aan getabletteerde hypoglycemische middelen.
Byeta's kosten zijn over het algemeen hoog.
De prijs van Byetu in apotheken
Geschatte prijzen voor Byetu: 1 spuitpen met een patroon van 1,2 ml - 4660-5479 roebel, 1 spuitpen met een patroon van 2,4 ml - 7200-8790 roebel.
Byeta: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Byetta 250 mcg / ml 5 mcg oplossing voor subcutane toediening 1,2 ml 1 st. 4979 RUB Kopen |
|
Byetta 250 mcg / ml 10 mcg oplossing voor subcutane toediening 2,4 ml 1 st. RUB 7615 Kopen |
|
Byetta Long 2 mg poeder voor suspensie voor subcutane toediening met langdurige werking 4 stuks. 10959 WRIJF Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
