Bitsillin-1
Bitsillin-1: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Geneesmiddelinteracties
- 13. Analogen
- 14. Voorwaarden voor opslag
- 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 16. Beoordelingen
- 17. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Bicilline-1
ATX-code: J01CE08
Werkzame stof: benzathine benzylpenicilline (benzathine benzylpenicilline)
Producent: JSC Sintez (Rusland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018
Bicilline-1 is een antibioticum dat door penicillinase wordt afgebroken uit de groep van biosynthetische penicillines.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het preparaat wordt geproduceerd in de vorm van een poeder voor het bereiden van een suspensie voor intramusculaire (i / m) toediening: een poedervormige massa van wit of wit met een lichtgele tint, vatbaar voor klontering en vormt een stabiele suspensie wanneer water wordt toegevoegd [600.000, 1.200.000 of 2.400.000 eenheden van actie (ED) in een injectieflacon met een capaciteit van 10 of 20 ml; in een kartonnen doos 1, 5 of 10 flessen en instructies voor het gebruik van Bitsillin-1; voor ziekenhuizen - 50 flessen in een kartonnen doos].
De samenstelling van het poeder in 1 fles: benzathine benzylpenicilline - 600.000, 1.200.000 of 2.400.000 eenheden.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Benzathinebenzylpenicilline is een bètalactam-antibioticum dat behoort tot de groep van langwerkende type G-penicillines. De werkzame stof heeft een langdurig effect, werkt bacteriedodend op de cel van microben en onderdrukt de synthese van de wanden.
Bicilline-1 vertoont activiteit tegen de volgende micro-organismen:
- gram-positieve pathogenen: Staphylococcus spp. (penicillinase-vormend), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. inclusief. Streptococcus pneumoniae;
- anaërobe sporenvormende bacteriën: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
- Gram-negatieve micro-organismen: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, evenals Treponema spp.
Stammen van Staphylococcus spp., Die penicillinase produceren die benzylpenicilline vernietigen, zijn resistent tegen het antibioticum.
Farmacokinetiek
Nadat de suspensie in het spierweefsel is geïnjecteerd, wordt het langzaam gehydrolyseerd om benzylpenicilline vrij te maken. De maximale concentratie van het geneesmiddel (Cmax) in het plasma na injectie wordt na 12-24 uur bereikt.
De plasmaconcentratie van de werkzame stof in het bloed na toediening van 2.400.000 E op de 14e dag is 0,12 μg / ml; na de introductie van 1.200.000 IE op dag 21 - 0,06 μg / ml. Benzylpenicilline heeft een hoge penetratiegraad in vloeistoffen en een lage penetratie in weefsels. Het bindt zich voor 40-60% aan plasma-eiwitten, passeert de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk.
Het geneesmiddel wordt in geringe mate gebiotransformeerd en wordt voornamelijk onveranderd door de nieren uitgescheiden. Tot 33% van de toegediende dosis wordt binnen 8 dagen geëlimineerd.
Gebruiksaanwijzingen
Bicilline-1 wordt aanbevolen voor de preventie / behandeling van infecties veroorzaakt door antibiotica-gevoelige micro-organismen:
- behandeling: gieren, roodvonk, pint, acute tonsillitis, syfilis (monotherapie);
- preventie: herhaalde aanvallen na acute reumatische koorts (ARF), wondinfecties, terugval van erysipelas, infecties na tandextractie of tonsillectomie.
Contra-indicaties
Bicilline-1-therapie is gecontraïndiceerd tijdens het geven van borstvoeding en bij overgevoeligheid voor benzathinebenzylpenicilline of andere geneesmiddelen die deel uitmaken van de groep van bètalactamantibiotica (inclusief cefalosporines).
Het middel moet met voorzichtigheid worden gebruikt voor de volgende ziekten / aandoeningen:
- zwangerschap;
- pseudomembraneuze colitis;
- gecompliceerde allergische anamnese;
- chronisch nierfalen (CRF).
Bitsillin-1, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Bicilline-1 is alleen bedoeld voor intramusculaire injectie, het medicijn kan niet intraveneus (intraveneus) worden toegediend!
Injecties worden diep in de gluteus maximus-spier gemaakt, in het bovenste buitenste kwadrant. Als tijdens de injectie de naald van de injectiespuit in het vat is geraakt, zoals blijkt uit het bloed dat in de cilinder verschijnt, moet deze worden verwijderd en de suspensie op een andere plaats worden geïnjecteerd. Als twee injecties nodig zijn, moeten ze in verschillende billen worden gedaan.
De suspensie moet onmiddellijk voor gebruik onder aseptische omstandigheden worden bereid. Een 0,9% natriumchlorideoplossing of water voor injectie moet in de injectieflacon worden ingebracht in de volgende hoeveelheden: voor een dosering van 0,6 miljoen U - 2 ml, voor 1,2 miljoen U - 4 ml, voor 2,4 miljoen U - 8 ml. De infusiesnelheid is 1 ml / 5 seconden. Om een gelijkmatige suspensie te vormen, roert u het mengsel door de fles zachtjes een halve minuut in de richting van de lengteas te schudden of door de fles snel tussen uw handpalmen te draaien gedurende ten minste 1 minuut. Op het oppervlak van de resulterende suspensie zijn bellen toegestaan nabij de wanden van de fles.
Aanbevolen doseringsschema van Bitsillin-1:
- yaws and pint (behandeling): eenmaal, volwassenen - bij een dosis van 2,4 miljoen eenheden, kinderen - 1,2 miljoen eenheden;
- syfilis (behandeling van volwassenen en kinderen van 2–12 jaar): primaire seronegatieve syfilis - een enkele dosis van 2,4 miljoen eenheden; primair seropositief - met een interval van 7 dagen, 1 injectie met een dosis van 2,4 miljoen eenheden, natuurlijk - 2 injecties; secundaire en latente vroege syfilis, laat (tertiair en neurosyfilis) - met een interval van 7 dagen, 1 injectie met een dosis van 2,4 miljoen eenheden, natuurlijk - 3 injecties;
- aangeboren syfilis bij kinderen jonger dan 2 jaar, geboren uit moeders met onbehandelde syfilis (behandeling): met een interval van 7 dagen bij een dosis van 50 duizend E / kg (½ dosis wordt toegediend in verschillende billen), natuurlijk - 3 injecties; met het oog op profylactische therapie van kinderen met onvoldoende behandeling van de moeder of seroresistentie van syfilis: met een interval van 7 dagen met een dosis van 50.000 E / kg (geïnjecteerd met ½ dosis in verschillende billen), natuurlijk - 2 injecties;
- roodvonk, acute tonsillitis, wondinfectie (behandeling): volwassenen - eenmaal per week in een dosis van 1,2 - 2,4 miljoen eenheden; kinderen jonger dan 12 jaar - elke 3 dagen, 0,6 miljoen IE of elke 2-4 weken, 1,2 miljoen IE (afhankelijk van de ernst van de infectie);
- recidieven van erysipelas (preventie): volwassenen met seizoensgebonden recidieven - eenmaal per 4 weken bij een dosis van 2,4 miljoen eenheden per jaar gedurende 3-4 maanden, met frequente recidieven - eenmaal per 3-4 weken bij een dosis van 2,4 miljoen eenheden per voor 2-3 jaar; kinderen - eenmaal per 2 weken bij een dosis van 0,6 miljoen IE, of elke 3-4 weken bij een dosis van 1,2 miljoen IE;
- herhaalde aanvallen na ARF (preventie): volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar - eenmaal per 3 weken in een dosis van 2,4 miljoen eenheden; kinderen - eenmaal per 3 weken, met een lichaamsgewicht van minder dan 25 kg bij een dosis van 0,6 miljoen eenheden, meer dan 25 kg - 1,2 miljoen eenheden; de duur van de Bitsillin-1-applicatie wordt individueel ingesteld;
- infecties na tandextractie of tonsillectomie (profylaxe): elke 7-14 dagen volwassenen - bij een dosis van 2,4 miljoen eenheden, kinderen - 0,6 of 1,2 miljoen eenheden totdat de symptomen volledig zijn verdwenen.
Bijwerkingen
- hematopoietische organen: trombocytopenie, hemolytische anemie, leukopenie;
- allergische reacties: artralgie, eosinofilie, koorts, urticaria, ademhalingsmoeilijkheden, exfoliatieve dermatitis, exsudatief erythema multiforme, anafylaxie, angio-oedeem, anafylactoïde reacties, anafylactische shock; bij de behandeling van syfilis, als gevolg van het vrijkomen van gifstoffen, kan de Jarish-Herxheimer-reactie optreden;
- spijsverteringsstelsel: glossitis, stomatitis, candidiasis, braken, misselijkheid, diarree, voorbijgaande matige toename van het niveau van levertransaminasen, pseudomembraneuze colitis;
- lokale reacties op Bicilline-1-injecties (meestal waargenomen bij kinderen): infecties op de injectieplaats, zwelling, ontsteking, oedeem, ontsteking van het onderhuidse weefsel, bloeding, abces, ecchymose, atrofie, necrose, huidulceratie;
- andere: interstitiële nefritis; met een lange cursus - superinfectie met resistente micro-organismen en schimmels; in het geval van gebruik van hoge doses, vooral tegen de achtergrond van chronisch nierfalen, is encefalopathie (bewegingsstoornissen, convulsies, verminderd bewustzijn) mogelijk.
Overdosering
Bij ernstige overdosering kunnen spiertrekkingen of krampen optreden. Tegen de achtergrond van deze aandoening wordt een symptomatische behandeling voorgeschreven.
speciale instructies
Als zich een allergische reactie ontwikkelt, is het noodzakelijk om de toediening van Bicilline-1 onmiddellijk te stoppen en de juiste therapie uit te voeren.
Bij het nemen van anamnese moet rekening worden gehouden met de verdraagbaarheid van een eerdere behandeling met penicillines of andere bètalactamantibiotica.
Bicilline-1 is gecontra-indiceerd voor intraveneuze, endolumbale, subcutane toediening en in de lichaamsholte. Als de intravasculaire injectie van het geneesmiddel per ongeluk is gedaan, kan een voorbijgaand gevoel van angst, depressie en visusstoornissen (Wanier-syndroom) optreden. Om intravasculaire injectie van het medicijn te voorkomen, wordt aanbevolen om vóór het uitvoeren van de procedure aspiratie uit te voeren om de mogelijke penetratie van de injectienaald in het vat te detecteren.
Bij de behandeling van syfilis moeten microscopisch en serologisch onderzoek worden uitgevoerd vóór het begin van de kuur en tijdens de behandeling gedurende 4 maanden.
Gezien het bestaande risico op schimmelinfecties tijdens de therapie, is het raadzaam om vitamines van groep B en vitamine C in te nemen, en indien nodig levorine en nystatine.
Er moet rekening mee worden gehouden dat bij gebruik van Bicilline-1 in onvoldoende doses of tegen de achtergrond van een te vroege stopzetting van de therapie, de kans op het verschijnen van resistente stammen van pathogenen toeneemt.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van Bicilline-1 tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan als het verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder aanzienlijk opweegt tegen het mogelijke risico voor de gezondheid van de foetus.
Indien nodig wordt medicamenteuze therapie tijdens borstvoeding aanbevolen om het kind over te brengen op kunstmatige voeding.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van Bitsillin-1 bij kinderen is mogelijk volgens het doseringsschema.
Met verminderde nierfunctie
Bicilline-1 moet met voorzichtigheid worden gebruikt in geval van chronisch nierfalen. Patiënten met chronisch nierfalen met een creatinineklaring (CC) van minder dan 10 ml / min krijgen 25-50% van de dagelijkse dosis van het geneesmiddel voorgeschreven, met CC 10-50 ml / min - 75%.
Geneesmiddelinteracties
- allopurinol, probenecide, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (salicylaten, fenylbutazon, indomethacine), diuretica, tubulaire secretieblokkers: de concentratie van penicillines neemt toe als gevolg van een afname van de tubulaire secretie;
- macroliden, tetracyclines, lincosamide, chlooramfenicol en andere bacteriostatische antibiotica: er is een antagonisme van de werking van deze geneesmiddelen met benzathinebenzylpenicilline;
- cycloserine, cefalosporines, aminoglycosiden, rifampicine, vancomycine en andere bacteriedodende antibiotica: synergetische werking is aangetoond;
- allopurinol: de kans op allergische reacties (waaronder huiduitslag) wordt verergerd;
- indirecte anticoagulantia: de effectiviteit van deze geneesmiddelen neemt toe, als gevolg van onderdrukking van de darmmicroflora neemt de protrombine-index af;
- geneesmiddelen, tijdens de biotransformatie waarvan para-aminobenzoëzuur optreedt, orale anticonceptiva: het effect van deze geneesmiddelen is verzwakt;
- ethinylestradiol: verhoogd risico op doorbraakbloeding.
Analogen
Bitsillin-1-analogen zijn Retarpen, Bitsillin-3, Bitsillin-5, etc.
Voorwaarden voor opslag
Buiten het bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen binnendringend vocht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Bitsillin-1
Volgens enkele beoordelingen heeft Bicilline-1 in de meeste gevallen een goed resultaat laten zien bij de behandeling van infecties veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor het medicijn. Volgens sommige artsen moet echter ook in gedachten worden gehouden dat veel micro-organismen al immuniteit tegen het medicijn hebben ontwikkeld. Bicilline-1 wordt aanbevolen om alleen te worden gebruikt zoals voorgeschreven door een gespecialiseerde specialist, evenals in combinatie met het gebruik van pro- en prebiotica.
De nadelen van patiënten zijn voornamelijk pijn in / m-injecties en het optreden van bijwerkingen.
Prijs voor Bitsillin-1 in apotheken
Er is geen betrouwbare informatie over de prijs van Bitsillin-1, aangezien het medicijn momenteel niet beschikbaar is in het apotheeknetwerk.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
