Valsartan Zentiva
Valsartan Zentiva: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Valsartan Zentiva
ATX-code: C09CA03
Werkzame stof: valsartan (valsartan)
Fabrikant: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Tsjechië)
Beschrijving en foto-update: 2019-07-05
Valsartan Zentiva is een angiotensine II-receptorantagonist.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: rond, biconvex, donkerroze (dosering 80 mg) of bruinachtig geel (dosering 160 mg) van kleur, met een lijn aan één kant; op een doorsnede bijna wit of wit (14 en 15 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2 of 6 blisters en instructies voor het gebruik van Valsartan Zentiva).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: valsartan - 80 of 160 mg;
- hulpcomponenten: sorbitol, povidon K25, voorgegelatineerd maïszetmeel, natriumlaurylsulfaat, natriumstearylfumaraat, destab magnesiumcarbonaat 90 (magnesiumcarbonaat, water, voorgegelatineerd zetmeel), verkiezelde microkristallijne cellulose SMCC 90 (colloïdaal siliciumdioxide siliciumdioxide) colloïdaal siliciumdioxide (Aerosil 200 Pharma) crospovidon Type A;
- filmomhulsel: macrogol / PEG 6000, hypromellose, talk, lactosemonohydraat; Tabletten van 80 mg bevatten ook rode kleurstof ijzeroxide, tabletten van 160 mg bevatten indigokarmijn aluminiumvernis en bruine kleurstoffen ijzeroxide.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Valsartan is een specifieke angiotensine II-receptorantagonist. Het heeft de mogelijkheid om selectief de AT1-subtype receptoren te blokkeren die verantwoordelijk zijn voor de bekende effecten van angiotensine II. Door de blokkering van AT1-receptoren neemt de concentratie van angiotensine II in het plasma toe, wat ongeblokkeerde AT2-receptoren kan stimuleren.
Het medicijn heeft geen AT1-receptoragonistische activiteit. De affiniteit voor de receptoren van het AT1-subtype is ongeveer 20.000 keer hoger dan voor de receptoren van het AT2-subtype.
Valsartan heeft praktisch geen effect op kininase II, een angiotensineconverterend enzym (ACE), dat verantwoordelijk is voor de afbraak van bradykinine, dus wanneer het wordt gebruikt, is de kans op hoesten erg klein.
Bij patiënten met arteriële hypertensie helpt Valsartan Zentiva de bloeddruk te verlagen, maar verandert het de hartslag (HR) niet.
Na inname van een enkele dosis begint in de meeste gevallen het bloeddrukverlagend effect zich binnen 2 uur te ontwikkelen, bereikt het een maximum na 4-6 uur en houdt het 24 uur aan. weken en bij langdurig gebruik van het medicijn wordt op het bereikte niveau gehandhaafd. De gelijktijdige benoeming van hydrochloorthiazide draagt significant bij aan een extra verlaging van de bloeddruk. Plotselinge stopzetting van valsartan veroorzaakt geen sterke stijging van de bloeddruk en de ontwikkeling van andere ongewenste reacties.
Het werkingsmechanisme van Valsartan Zentiva bij chronisch hartfalen (CHF) wordt verklaard door de eliminatie van de negatieve gevolgen van chronische hyperactivering van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) en zijn belangrijkste effector angiotensine II, zoals:
- vochtretentie in het lichaam;
- vasoconstrictie;
- celproliferatie die leidt tot hermodellering van doelorganen (nier, bloedvaten, hart);
- stimulatie van overmatige synthese van hormonen die synergetisch werken met de RAAS: vasopressine, aldosteron, endotheline, catecholamines.
Bij CHF vermindert valsartan de voorbelasting, verlaagt het de diastolische druk in de longslagader en de druk van wiggen in de longcapillairen, en verhoogt het het hartminuutvolume. Naast hemodynamische effecten vermindert Valsartan Zentiva het vasthouden van water en natrium in het lichaam (door een indirecte blokkering van de aldosteronsynthese).
Het is op betrouwbare wijze bekend dat Valsartan Zentiva geen significant effect heeft op het niveau van totaal cholesterol, de concentratie van urinezuur, noch op het gehalte aan glucose en triglyceriden in bloedserum bij testen op een lege maag.
Farmacokinetiek
Valsartan wordt na orale toediening snel geabsorbeerd, maar de mate van absorptie varieert over een groot bereik. De absolute biologische beschikbaarheid is gemiddeld 23%. De stof wordt gekenmerkt door lineaire kinetiek, bij herhaald gebruik worden geen veranderingen in indicatoren opgemerkt.
Gelijktijdige inname van voedsel vermindert het effect van valsartan met ongeveer 40% en de evenwichtsconcentratie (Css) met ongeveer 50%. Deze veranderingen gaan echter niet gepaard met een significante afname van het therapeutische effect. 8 uur na inname van het geneesmiddel was de plasmaconcentratie ongeveer vergelijkbaar in de groep die Valsartan Zentiva op een lege maag kreeg en de groep die tabletten met voedsel innam. In dit opzicht is het niet strikt nodig om de tijd van inname van het medicijn en voedsel te scheiden.
Na intraveneuze toediening van valsartan is het distributievolume (Vd) in evenwichtstoestand ~ 17 liter, wat wijst op een zwakke distributie van het geneesmiddel in de weefsels. Plasma-eiwitten (voornamelijk albumine) binden 94-97% van de dosis.
Valsartan wordt in geringe mate gemetaboliseerd. In de vorm van metabolieten wordt ongeveer 20% van de ontvangen dosis geregistreerd. In het bloedplasma wordt een hydroxymetaboliet aangetroffen, die geen farmacologische activiteit heeft.
Vergeleken met de hepatische bloedstroom (~ 30 l / uur), is de plasmaklaring van het medicijn relatief klein (~ 2 l / uur). De halfwaardetijd (T 1/2) is 9 uur Het medicijn wordt voornamelijk via de darmen uitgescheiden - 70%. Ongeveer 30% van de dosis wordt grotendeels onveranderd door de nieren uitgescheiden.
Farmacokinetiek in bijzondere gevallen:
- ouderdom: het systemische effect van het medicijn is meer uitgesproken dan bij jonge patiënten, maar dit fenomeen heeft geen klinische betekenis;
- nierfunctie: er is geen verband tussen de nierfunctie en de systemische werking van valsartan, dus het is niet nodig de dosis aan te passen in geval van nierinsufficiëntie [creatinineklaring (CC)> 10 ml / min]. Er is geen ervaring met Valsartan Zentiva bij patiënten met CC <10 ml / min en bij patiënten die hemodialyse ondergaan. Het medicijn is grotendeels gebonden aan plasma-eiwitten, dus eliminatie uit het lichaam tijdens hemodialyse is onwaarschijnlijk;
- leverfunctie: valsartan ondergaat een onbeduidend metabolisme, het grootste deel van de dosis wordt grotendeels onveranderd door de darm uitgescheiden, daarom is er geen verband tussen de leverfunctie en het systemische effect van valsartan. In dit opzicht is het niet nodig om de dosis Valsartan Zentiv aan te passen bij patiënten met leverinsufficiëntie van niet-gal-oorsprong zonder cholestase. Er is geen ervaring met het gebruik van het medicijn bij ernstige leverfunctiestoornissen;
- CHF: de maximale plasmaconcentratie (Cmax) en het oppervlak onder de concentratie-tijdcurve (AUC) nemen lineair en bijna proportioneel toe met toenemende doses in het bereik van 40 tot 160 mg 2 maal daags. De gemiddelde tijd om Cmax en T 1/2 te bereiken is vergelijkbaar met die bij gezonde vrijwilligers.
Gebruiksaanwijzingen
- arteriële hypertensie;
- chronisch hartfalen (II-IV functionele klasse in overeenstemming met de NYHA-classificatie) bij patiënten die standaardtherapie krijgen voor deze ziekte, waaronder een van de volgende geneesmiddelen: hartglycoside, diureticum, ACE-remmer, bètablokker;
- acuut myocardinfarct en acuut myocardinfarct, gecompliceerd door systolische disfunctie van het linkerventrikel en / of linkerventrikelfalen, in aanwezigheid van stabiele hemodynamische parameters - om de overleving te verhogen.
Contra-indicaties
Absoluut:
- cholestase;
- ernstige leverdisfunctie;
- galcirrose;
- lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie;
- periode van zwangerschap en borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- verhoogde gevoeligheid voor een bestanddeel van het medicijn.
Valsartan Zentiva-tabletten moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met bilaterale stenose van de nierslagaders of stenose van de arterie van een enkele nier, primair hyperaldosteronisme, mitralis- / aortastenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, aandoeningen die gepaard gaan met een afname van het circulerend bloedvolume (diarree, enz.)), milde en matige leverfunctiestoornis van niet-galoorsprong zonder cholestase, ernstig nierfalen (CC <10 ml / min, inclusief tijdens hemodialyse of na niertransplantatie), evenals bij patiënten op een dieet met beperkte consumptie van voedsel zout.
Valsartan Zentiva, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Valsartan Zentiva-tabletten moeten oraal worden ingenomen. Maaltijden doen er niet toe.
In geval van arteriële hypertensie begint de behandeling met een dosis Valsartan Zentiva 80 mg 1 maal per dag, indien nodig, daarna wordt de dosis geleidelijk verhoogd. De maximaal toegestane dagelijkse dosis is 320 mg. Indien nodig worden daarnaast diuretica voorgeschreven.
Bij chronisch hartfalen is de aanbevolen startdosis 40 mg (½ tablet Valsartan Zentiva 80 mg) 2 maal daags. De dosis wordt geleidelijk verhoogd tot 80 mg 2 maal daags. Als het effect onvoldoende is en het medicijn goed wordt verdragen, kan de dosis worden verhoogd tot maximaal 160 mg 2 keer per dag.
Na een hartinfarct is het optimaal om de behandeling te starten voor 12.00 uur De startdosis is 20 mg 2 maal daags. Geleidelijk over een aantal weken wordt de dosis verhoogd. De aanbevolen verhoging van enkelvoudige doses: tegen het einde van de eerste week - 40 mg, tegen het einde van de tweede week - 80 mg, tegen het einde van de derde maand - de beoogde dosis van 160 mg. De frequentie van opname is 2 keer per dag. Het bereiken van de beoogde dosis hangt af van de tolerantie van Valsartan Zentiv tijdens de titratieperiode.
Bij lichte tot matige nierinsufficiëntie zonder cholestase mag een dagelijkse dosis van 80 mg niet worden overschreden.
Bijwerkingen
De hieronder beschreven bijwerkingen zijn als volgt ingedeeld naar frequentie van ontwikkeling: zeer vaak -> 10%, vaak - van> 1% tot 0,1% tot 0,01% tot <0,1%, zeer zelden - <0,01% (inclusief individuele berichten), niet-gespecificeerde frequentie - het is niet mogelijk om de frequentie van ontwikkeling nauwkeurig vast te stellen.
Mogelijke negatieve reacties van Valsartan Zentiva bij patiënten met arteriële hypertensie:
- allergische reacties: niet gespecificeerde frequentie - serumziekte, overgevoeligheidsreactie;
- laboratoriumparameters: niet-gespecificeerde frequentie - verhoogd serumkalium;
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: niet-gespecificeerde frequentie - vasculitis;
- van het hematopoietische systeem: niet-gespecificeerde frequentie - trombocytopenie, neutropenie, verlaagd hemoglobine en hematocriet;
- van het ademhalingssysteem: zelden - hoest;
- van de kant van het urinestelsel: niet-gespecificeerde frequentie - verhoogde serumcreatinineconcentratie, functionele beschadiging van de nieren;
- uit het spijsverteringsstelsel: zelden - buikpijn; niet-gespecificeerde frequentie - verhoogde activiteit van levertransaminasen, hyperbilirubinemie, abnormale leverfunctie;
- van het bewegingsapparaat: niet-gespecificeerde frequentie - myalgie;
- aan de kant van de huid: zeer zelden - huiduitslag, jeuk, angio-oedeem;
- van de zintuigen: zelden - duizeligheid;
- andere: zelden - verhoogde vermoeidheid.
Mogelijke negatieve reacties van Valsartan Zentiva bij patiënten met chronisch hartfalen en / of na een hartaanval:
- allergische reacties: zeer zelden - angio-oedeem; niet-gespecificeerde frequentie - serumziekte, overgevoeligheidsreacties;
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: vaak - een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, orthostatische hypotensie; zelden - verhoogde symptomen van CHF; niet-gespecificeerde frequentie - vasculitis;
- uit het urinestelsel: vaak - functionele aantasting van de nieren; zelden - acuut nierfalen; niet-gespecificeerde frequentie - verhoogde serumureumstikstof, hypercreatininemie;
- van het ademhalingssysteem: zelden - hoest;
- van de kant van het metabolisme: zelden - hyperkaliëmie;
- uit het spijsverteringsstelsel: zelden - misselijkheid, diarree; niet-gespecificeerde frequentie - leverdisfunctie;
- van het bewegingsapparaat: zelden - rabdomyolyse; niet-gespecificeerde frequentie - myalgie;
- van het zenuwstelsel: vaak - duizeligheid (inclusief posturaal); zelden - hoofdpijn, flauwvallen;
- van de kant van hematopoëtische organen: niet-gespecificeerde frequentie - trombocytopenie;
- van de kant van de huid: niet gespecificeerde frequentie - jeuk, huiduitslag;
- van de zintuigen: zelden - duizeligheid;
- andere: zelden - asthenie, verhoogde vermoeidheid.
Overdosering
Het innemen van een te hoge dosis Valsartan Zentiva leidt tot een significante verlaging van de bloeddruk, die gepaard gaat met bewustzijnsverlies, de ontwikkeling van collaps en / of shock.
Als eerstehulpmaatregel zijn maagspoeling en de inname van actieve kool geïndiceerd. Verdere behandeling is symptomatisch. Een 0,9% natriumchloride-oplossing wordt intraveneus geïnjecteerd. Dialyse is niet effectief.
speciale instructies
Bij een uitgesproken natriumtekort en / of een verminderd circulerend bloedvolume (bijvoorbeeld als gevolg van het gebruik van diuretica), kan bij het begin van de inname van Valsartan Zentiva arteriële hypotensie ontstaan. In dit verband wordt aanbevolen om vóór de therapie deze aandoeningen te corrigeren, bijvoorbeeld door de dosis van een diureticum te verlagen.
In onderzoeken met valsartan, uitgevoerd bij 12 patiënten met renovasculaire hypertensie, secundair aan unilaterale nierarteriestenose, werden geen significante veranderingen in de hemodynamiek van de nieren, ureumstikstof en serumcreatinineconcentraties waargenomen. Er zijn echter gevallen van verhoogde serumureum- en creatininespiegels bij patiënten met bilaterale of unilaterale nierarteriestenose die andere geneesmiddelen kregen die het RAAS beïnvloeden. In dit opzicht wordt het tijdens de therapieperiode aanbevolen om deze indicatoren te controleren.
Bij patiënten met CHF of na een myocardinfarct daalt de bloeddruk aan het begin van de behandeling vaak lichtjes, dus deze moet in de beginfase van de therapie zorgvuldig worden gecontroleerd. Patiënten die de doseringsaanbevelingen strikt volgen, hoeven in de regel de kuur niet te staken vanwege de ontwikkeling van arteriële hypotensie.
Bij gevoelige patiënten kan de nierfunctie veranderen als gevolg van remming van het RAAS. Bij ernstig CHF kunnen ACE-remmers en angiotensinereceptorantagonisten oligurie en / of een toename van azotemie veroorzaken, in sommige gevallen - acuut nierfalen en overlijden. Om deze reden moeten patiënten die een acuut myocardinfarct hebben gehad en patiënten met hartfalen, vóór de benoeming van Valsartan Zentiva, noodzakelijkerwijs de toestand van de nierfunctie beoordelen.
Voor de behandeling van arteriële hypertensie kan Valsartan Zentiva worden gebruikt als monopreparatie of in combinatie met diuretica.
Bij CHF kan Valsartan Zentiva worden gebruikt als monopreparaat of in combinatie met andere geneesmiddelen, zoals hartglycosiden, diuretica, ACE-remmers of bètablokkers. Bijzondere aandacht is vereist bij gelijktijdige toediening van een bètablokker of een ACE-remmer.
Misschien de benoeming van Valsartan Zentiva in combinatie met andere geneesmiddelen die worden gebruikt na een myocardinfarct, zoals acetylsalicylzuur als bloedplaatjesaggregatieremmer, trombolytica, bètablokkers, remmers van HMG-CoA-reductase (statines).
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Gezien de kans op duizeligheid en zelfs flauwvallen tijdens het gebruik van Valsartan Zentiva, is speciale voorzichtigheid geboden bij het besturen van een auto en bij andere activiteiten die snelle psychofysische reacties en concentratie vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens retrospectieve gegevens gaat het gebruik van ACE-remmers in het eerste trimester van de zwangerschap gepaard met een verhoogd risico op het krijgen van kinderen met geboorteafwijkingen. In het II en III trimester van de zwangerschap kunnen ACE-remmers, vanwege het effect op het RAAS, leiden tot beschadiging en dood van de foetus. Er zijn gevallen bekend van spontane abortussen, oligohydramnie en functionele nierstoornissen bij pasgeborenen van wie de moeder per ongeluk valsartan heeft gebruikt tijdens de zwangerschap. In dit opzicht zijn zwangere vrouwen gecontra-indiceerd om Valsartan Zentiva in te nemen. Als zwangerschap optreedt tijdens het gebruik van het medicijn, moet de behandeling zo snel mogelijk worden stopgezet.
Er zijn geen gegevens over de afgifte van valsartan in moedermelk, daarom wordt het gebruik van het geneesmiddel tijdens borstvoeding niet aanbevolen.
Gebruik in de kindertijd
Valsartan Zentiva wordt niet gebruikt bij kinderen en adolescenten (jonger dan 18 jaar).
Met verminderde nierfunctie
Als CC> 10 ml / min is, is het niet nodig de dosis aan te passen bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
Met CC <10 ml / min, ook tijdens hemodialyse en na niertransplantatie, dient Valsartan Zentiva met voorzichtigheid te worden gebruikt. Zorgvuldige controle van de nierfunctie en de plasmakaliumspiegels is vereist.
Voor schendingen van de leverfunctie
De benoeming van Valsartan Zentiva is gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige functionele aandoeningen van de lever, galcirrose en cholestase.
Voor milde en matige leverfunctiestoornissen zonder de ontwikkeling van cholestase, mag een dagelijkse dosis van 80 mg niet worden overschreden.
Gebruik bij ouderen
Oudere patiënten krijgen Valsartan Zentiva in standaarddoses voorgeschreven.
Geneesmiddelinteracties
Andere antihypertensiva en diuretica versterken het hypotensieve effect van Valsartan Zentiva.
Er waren geen klinisch significante interacties bij patiënten met arteriële hypertensie bij gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen met valsartan, bijvoorbeeld hydrochloorthiazide, cimetidine, furosemide, amlodipine, atenolol, digoxine, warfarine, indometacine, glibenclamide.
Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, waaronder selectieve remmers van cyclo-oxygenase (COX) -2, kunnen het antihypertensieve effect van Valsartan Zentiva verzwakken.
Het risico op het ontwikkelen van hyperkaliëmie neemt toe bij gelijktijdig gebruik van kaliumpreparaten, kaliumsparende diuretica, kaliumbevattende zouten en geneesmiddelen die het kaliumgehalte in het bloedplasma verhogen (zoals heparine). Als het nodig is om een van deze middelen voor te schrijven, moet de plasmakaliumconcentratie zorgvuldig worden gecontroleerd.
Er werd melding gemaakt van een reversibele verhoging van het lithiumgehalte in het plasma en de ontwikkeling van toxische effecten bij gebruik van valsartan met lithiumpreparaten. Er is geen klinische ervaring met hun gecombineerd gebruik, dus de benoeming van een dergelijke combinatie wordt niet aanbevolen. Als de noodzaak van gezamenlijk gebruik van geneesmiddelen klinisch gerechtvaardigd is, moet u regelmatig de plasmaconcentratie van lithium controleren.
Analogen
Analogen van Valsartan Zentiva zijn Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidol, Telmisartan, Edarbi en vele anderen.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur beneden 30 ° C, buiten bereik van kinderen.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Valsartan Zentiva
Recensies van Valsartan Zentiva zijn er weinig, maar meestal positief: het medicijn vermindert effectief hoge bloeddruk, is geschikt voor langdurig gebruik, wordt goed verdragen, veroorzaakt geen droge hoest.
De prijs van Valsartan Zentiva in apotheken
Geschatte prijzen voor Valsartan Zentiva, filmomhulde tabletten:
- dosering 80 mg: een pakket van 28 tabletten - 202-236 roebel, een pakket van 84 tabletten - 497-563 roebel;
- dosering 160 mg: verpakking van 28 tabletten - 320-339 roebel, verpakking van 84 tabletten - 786-792 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
