Gemapaxan
Gemapaxan: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Hemapaxan
ATX-code: B01AB05
Werkzaam bestanddeel: enoxaparine natrium (Enoxaparine natrium)
Fabrikant: Italfarmako S.p. A. (Italfarmaco, SpA) (Italië)
Beschrijving en foto-update: 23-08-2019
Gemapaxan is een direct werkend anticoagulans.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - oplossing voor subcutane toediening: kleurloos of lichtgeel, transparant [2000 IE (internationale eenheden) / 0,2 ml, 4000 IE / 0,4 ml, 6000 IE / 0,6 ml in glazen wegwerpspuiten met aangehechte met een roestvrijstalen naald, gesloten door op de plug-plunjer te drukken blauw (2000 IE / 0,2 ml), rood (4000 IE / 0,4 ml), wit transparant (6000 IE / 0,6 ml) of zwart (6000 IE / 0,6 ml in injectiespuiten voorzien van een naaldbeschermingssysteem) kleur; de spuit met Gemapaxan in een dosis van 6000 IE / 0,6 ml heeft een schaalverdeling met een verdeling van 0,025 ml; 2 injectiespuiten in PVC-contourverpakkingen, verzegeld met transparante film of papierfolie, in een kartonnen doos 3 verpakkingen].
Werkzaam bestanddeel: enoxaparine natrium, het gehalte in 0,1 ml oplossing is 1000 IE, in een 0,2 ml spuit bevat 2000 IE (20 mg), in een 0,4 ml spuit - 4000 IE (40 mg), in een spuit 0,6 ml - 6000 IU (60 mg).
Water voor injectie wordt gebruikt als hulpstof.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
De werkzame stof van Gemapaxan, natrium enoxaparine, is een heparine met een laag molecuulgewicht. Heeft een hoge activiteit tegen bloedstollingsfactor Xa (100 IE / mg) en een lage activiteit tegen factor IIa-antitrombine (28 IE / mg).
Bij gebruik in therapeutische doses neemt de bloedingstijd niet toe, de introductie van profylactische doses leidt niet tot een merkbare verandering in APTT (geactiveerde partiële tromboplastinetijd). Enoxaparine-natrium heeft geen invloed op de binding van fibrinogeen aan bloedplaatjes en de bloedplaatjesaggregatie.
Farmacokinetiek
Na subcutane toediening is de absolute biologische beschikbaarheid van natrium enoxaparine bijna 100%.
Gemiddeld wordt na injectie de maximale anti-Xa-activiteit van plasma waargenomen in het bereik van 3-5 uur, anti-IIa-activiteit - 3-4 uur. De farmacokinetische parameters van enoxaparine natrium in het aanbevolen dosisbereik zijn waarschijnlijk lineair. Bij eenmalig en herhaald gebruik ligt het verschil in farmacokinetische parameters in de evenwichtstoestand binnen het therapeutische bereik.
Enoxaparine natrium ondergaat primair metabolisme in de lever. Voor anti-Xa-activiteit is de halfwaardetijd na een enkele toediening ongeveer 4 uur, na herhaalde toediening - tot 7 uur.
De renale klaring van actieve metabolieten is ongeveer 10% van de toegediende dosis, de totale renale excretie is 40%. Tegen de achtergrond van een afname van de nierfunctie bij oudere patiënten, kan de uitscheiding verminderd zijn. Bij ernstig nierfalen (creatinineklaring <30 ml / min) neemt de AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) na herhaalde subcutane toediening van 4000 anti-Xa ME eenmaal daags significant toe.
Gebruiksaanwijzingen
Oplossingen met 2000 ME / 0,2 ml en 4000 ME / 0,4 ml worden gebruikt om de volgende ziekten te voorkomen:
- trombo-embolie en veneuze trombose (vooral tijdens chirurgische en orthopedische ingrepen);
- trombo-embolie en veneuze trombose bij bedrustpatiënten (New York Heart Association klasse III en IV chronisch hartfalen, acuut respiratoir falen, acute reumatische aandoeningen of acute infecties met een van de volgende risicofactoren voor veneuze trombose: chronische respiratoire of hartfalen, trombose en trombo-embolie in de geschiedenis, kanker, hormonale therapie, zwaarlijvigheid, leeftijd ouder dan 75 jaar).
Een oplossing van 6000 ME / 0,6 ml wordt voorgeschreven in de volgende gevallen:
- behandeling van diepe veneuze trombose, zelfs als de ziekte gepaard gaat met longembolie;
- preventie van hypercoagulatie in het extracorporale circulatiesysteem tijdens hemodialyse;
- behandeling van instabiele angina pectoris en myocardinfarct zonder Q-golf op het elektrocardiogram (in combinatietherapie).
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstige trombocytopenie veroorzaakt door enoxaparine of heparine (gedurende de laatste maanden);
- hoog risico op ongecontroleerde bloeding;
- cerebraal aneurysma, dissectie van aorta-aneurysma (exclusief chirurgische ingrepen);
- gediagnosticeerde of vermoede hemorragische beroerte;
- ernstige, oncontroleerbare arteriële hypertensie;
- kindertijd;
- bekende overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel van Gemapaxan, heparine of andere heparines met een laag moleculair gewicht.
Familielid:
- erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, waaronder maagzweer en twaalfvingerige darmzweren;
- nier- en / of leverinsufficiëntie;
- ziekten van het ademhalingssysteem of urinewegen in de acute fase;
- actieve tuberculose;
- pericardiale effusie;
- arteriële hypertensie;
- pericarditis;
- diabetische of hemorragische retinopathie;
- ernstige vasculitis;
- acute en subacute bacteriële endocarditis;
- ernstige diabetes mellitus;
- aandoeningen die verband houden met het risico op bloeding (inclusief hypocoagulatie, trombocytopenie, hemofilie, ziekte van von Willebrand);
- open wonden op grote oppervlakken;
- ernstig letsel (vooral het centrale zenuwstelsel);
- lumbaalpunctie in een recente geschiedenis;
- uitvoeren van manipulaties onder epidurale / spinale anesthesie;
- intra-uteriene anticonceptie;
- recente geschiedenis van bestralingstherapie;
- recente neurologische of oftalmische chirurgie;
- recente bevalling.
Instructies voor het gebruik van Gemapaxan: methode en dosering
Hemapaxan is een oplossing bedoeld voor injectie diep onder de huid (voor therapeutisch en profylactisch gebruik) of in het arteriële circuit (tijdens een hemodialysesessie).
De subcutane injectie moet worden gedaan terwijl de patiënt in rugligging ligt.
Gemapaksan-injecties worden afwisselend gegeven in de rechter en linker anterieure en posterieure laterale delen van de anterieure buikwand. Tijdens de injectie wordt de naald loodrecht (niet schuin!) Over de gehele lengte in de dikte van de huid gestoken, in een plooi tussen wijsvinger en duim geklemd. Houd de huidplooi vast tot het einde van de injectie. U mag niet over de plaats wrijven waar Gemapaxan werd geïnjecteerd.
Preventie van veneuze trombose en trombo-embolie bij chirurgische patiënten
Bij een gemiddeld risico op trombo-embolie (bijvoorbeeld tijdens buikoperaties) wordt eenmaal daags 2.000 IE / 0,2 ml of 4.000 IE / 0,4 ml voorgeschreven. De eerste injectie bij algemene chirurgie wordt 2 uur vóór de operatie gedaan.
Bij een hoog risico op trombo-embolie en trombose (bijvoorbeeld bij orthopedische chirurgie), wordt 4000 IE / 0,4 ml eenmaal daags voorgeschreven (de eerste injectie is 12 uur vóór de operatie) of 3000 IE (30 mg) 2 keer per dag 12-24 uur na de operatie.
De behandelingsduur is 7-10 dagen. Als het nodig is de behandeling voort te zetten, wordt deze verlengd totdat er een risico op trombose en trombo-embolie bestaat (bij orthopedie wordt Gemapaxan gebruikt in een dosis van 4000 IE / 0,4 ml eenmaal daags gedurende 5 weken).
Preventie van veneuze trombose en trombo-embolie bij patiënten in bedrust
Gewoonlijk voorgeschreven bij 4000 IE / 0,4 ml 1 keer per dag gedurende een kuur van 6-14 dagen.
Behandeling van diepe veneuze trombose
De aanbevolen dosis Gemapaxan is 150 IE / kg (1,5 mg / kg) eenmaal daags of 100 IE / kg (1 mg / kg) 2 maal daags.
In aanwezigheid van gecompliceerde trombo-embolische aandoeningen, wordt het gewoonlijk voorgeschreven in een dosis van 100 IE / kg 2 keer per dag.
De duur van de therapie is 10 dagen.
Het is raadzaam om onmiddellijk orale anticoagulantia te gebruiken, terwijl de behandeling met Hemapaxan moet worden voortgezet totdat een voldoende anticoagulerend effect is bereikt (International Normalised Ratio - 2–3).
Preventie van hypercoagulatie in het extracorporale circulatiesysteem tijdens hemodialyse
Gemapaxan wordt aan het begin van de hemodialysesessie in het arteriële circuit ingebracht.
Meestal voorgeschreven bij 100 IU / kg.
Bij een hoog bloedingsrisico moet de dosis worden verlaagd: met een enkele vasculaire toegang - tot 75 IE / kg, met een dubbele vasculaire toegang - tot 50 IE / kg.
Meestal is één dosis voldoende voor een sessie van 4 uur. Bij een langere hemodialyse, evenals in het geval van detectie van fibrineringen, is het noodzakelijk om een extra dosis Gemapaxan in te voeren - 50-100 IE / kg.
Behandeling van onstabiele angina en een niet-Q-golf-myocardinfarct
Een enkele dosis Gemapaxan is 100 IE / kg, de gebruiksfrequentie is 2 keer per dag (met tussenpozen van 12 uur).
Het medicijn wordt samen met acetylsalicylzuur voorgeschreven, dat eenmaal daags moet worden ingenomen. De effectieve dosis wordt individueel bepaald in het bereik van 100 tot 325 mg.
Duur van de behandeling - totdat de klinische toestand van de patiënt stabiliseert. Dit duurt gewoonlijk 2 tot 8 dagen.
Speciale categorieën patiënten
Oudere patiënten met een normale nierfunctie hebben geen dosisaanpassing van Gemapaxan nodig.
Bij lichte tot matige nierinsufficiëntie is het niet nodig de dosis aan te passen.
Bij ernstig nierfalen wordt de dosis bepaald op basis van de creatinineklaring. Als dit cijfer lager is dan 30 ml / minuut, is de therapeutische dosis 100 IE / kg lichaamsgewicht eenmaal daags, de profylactische dosis is 2000 IE eenmaal daags.
Bijwerkingen
Tijdens de behandelingsperiode met Gemapaxan zijn punctiebloedingen (petechiën), ecchymose, hyperemie en pijn op de injectieplaats mogelijk.
In zeldzame gevallen worden de volgende bijwerkingen opgemerkt:
- hematoom, dichte ontstekingsklieren (verdwijnen na een paar dagen, stopzetting van de behandeling is niet vereist);
- asymptomatische trombocytopenie (in de eerste dagen van de behandeling);
- necrose van de huid op de injectieplaats, voorafgegaan door erythemateuze plaques (pijnlijk en geïnfiltreerd) of purpura;
- hemorragisch syndroom (inclusief intracraniële en retroperitoneale bloeding tot aan de dood);
- asymptomatische reversibele toename van de activiteit van levertransaminasen;
- immunoallergische trombocytopenie (op dag 5-21 van de therapie) met de ontwikkeling van rebound-trombose (heparinetrombotische trombocytopenie), die kan worden gecompliceerd door ischemie van de ledematen of een orgaaninfarct;
- dermatologische en systemische allergische reacties;
- intraspinaal hematoom, wat kan leiden tot tijdelijke of permanente verlamming - met traumatische spinale / epidurale anesthesie (vooral bij gebruik van een permanente postoperatieve epidurale katheter).
Overdosering
Het belangrijkste symptoom van een overdosis Gemapaxan is bloeding.
Therapie: het gebruik van protaminesulfaat (1 mg van de stof neutraliseert de anti-IIa-activiteit, die wordt veroorzaakt door 1 mg enoxaparine-natrium); hoge doses neutraliseren de anti-Xa-activiteit van Gemapaxan met 60%.
speciale instructies
Het is verboden om Gemapaxan intramusculair te injecteren!
Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel voor de preventie van trombo-embolische complicaties bij patiënten met een kunstmatige hartklep.
In hoge doses kan enoxaparine natrium de geactiveerde bloedstollingstijd en de geactiveerde partiële tromboplastinetijd verlengen.
Bij patiënten met een voorgeschiedenis van trombocytopenie veroorzaakt door heparine, wordt Gemapaxan in uitzonderlijke gevallen voorgeschreven, aangezien er een risico bestaat op immunoallergische trombotische trombocytopenie (op dag 5-21 van de behandeling). Het risico van door heparine geïnduceerde trombocytopenie kan enkele jaren aanhouden.
Hemapaxan moet worden stopgezet als het aantal bloedplaatjes met 30-50% onder normaal daalt, en ook als er tekenen van interne bloedingen optreden, zoals hypochrome anemie, braken met bloed, vers bloed in de ontlasting of melena.
Om het risico op bloeding bij de behandeling van acuut coronair syndroom te verminderen, waarbij chirurgische invasieve therapiemethoden met een schending van de integriteit van de vaatwand zijn betrokken, moet Gemapaxan ten minste 6-8 uur vóór manipulatie of 6-8 uur erna worden toegediend.
In het geval dat Gemapaxan wordt gebruikt tijdens epidurale / spinale anesthesie, moet de toestand van de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd op het optreden van neurologische symptomen: verminderde motorische en sensorische functies (inclusief zwakte in de onderste ledematen of gevoelloosheid), mediane rugpijn, verminderde blaasfunctie en / of het maagdarmkanaal. Als er symptomen worden vastgesteld die kunnen duiden op hematomen van de hersenstam, is een dringende diagnose en behandeling vereist, indien nodig, inclusief spinale decompressie.
Zeldzame gevallen van hematoom van het ruggenmerg worden beschreven bij gebruik van enoxaparine natrium tijdens epidurale / spinale anesthesie met de ontwikkeling van aanhoudende verlamming. Het risico op deze complicatie wordt verminderd wanneer het medicijn wordt voorgeschreven in een dosis tot 4000 IE. Het risico neemt toe met een verhoging van de dosis Gemapaxan, met het gebruik van penetrerende epidurale katheters na een operatie, met het gelijktijdig gebruik van aanvullende geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden (inclusief niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen). Ook neemt het risico toe bij traumatische of herhaalde lumbaalpunctie.
Tijdens spinale / epidurale anesthesie wordt het inbrengen en verwijderen van de katheter aanbevolen wanneer het anticoagulerende effect van Gemapaxan laag is: 10-12 uur na toediening van profylactische doses van het geneesmiddel of 24 uur na toediening van hogere doses (100 IE / kg 2 maal daags of 150 IE / kg eenmaal per dag). Verdere toediening van enoxaparine natrium is niet eerder mogelijk dan 2 uur na verwijdering van de katheter.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens de zwangerschap mag Gemapaxan alleen onder strikte indicaties worden gebruikt. Bij zwangere vrouwen met kunstmatige hartkleppen wordt therapie niet aanbevolen.
Het medicijn mag niet worden gebruikt tijdens borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Gemapaxan-injecties zijn gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Volgens de instructies moet Gemapaxan voor nierfalen onder medisch toezicht worden toegediend.
Voor schendingen van de leverfunctie
Gemapaxan voor leverfalen dient onder medisch toezicht te worden toegediend.
Geneesmiddelinteracties
Hemapaxan mag niet met medicinale oplossingen in dezelfde spuit worden gemengd.
Patiënten die geneesmiddelen krijgen die de hemostase beïnvloeden, wordt aangeraden deze te annuleren voordat ze Gemapaxan voorschrijven, behalve in gevallen van dringende noodzaak.
Enoxaparine-natrium mag, indien mogelijk, niet worden gecombineerd met de volgende geneesmiddelen: valproïnezuur, trombolytica, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (inclusief ketorolac), sulfinpyrazon, clopidogrel, dextranen met hoog molecuulgewicht, systemische glucocorticosteroïden, vitamine K-antagonisten, antagonisten waaronder blokkers van glycoproteïne-receptoren IIb / IIIa, acetylsalicylzuur en zijn derivaten). Als het gebruik van dergelijke combinaties raadzaam is, moeten de hemostase-indicatoren en de toestand van de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd.
Om mogelijke geneesmiddelinteracties te voorkomen, moet de behandelende arts worden geïnformeerd over alle geneesmiddelen die de patiënt gebruikt op het moment dat Gemapaxan wordt voorgeschreven.
Analogen
De analogen van Gemapaksan zijn: Anfibra, Kleksan, Eniksum.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren. Niet invriezen of 25 ° C overschrijden.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Gemapaksan
Volgens beoordelingen is Gemapaxan een effectief medicijn. Het gebruik van Gemapaxan tijdens de zwangerschap is vaak gerechtvaardigd. Het gemak van het vrijgaveformulier wordt opgemerkt. De kosten van het medicijn worden als hoog ingeschat, terwijl wordt aangegeven dat het goedkoper is dan sommige analogen.
Prijs voor Gemapaxan in apotheken
De geschatte prijs voor Gemapaxan voor 6 wegwerpspuiten in een verpakking is: 0,2 ml elk - 822-885 roebel; 0,4 ml elk - 1207-1345 roebel; 0,6 ml 1314-1352 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
