Losartan-Richter

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Losartan-Richter: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen Lozartane-Richter
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Losartan-Richter

ATX-code: C09CA01

Werkzame stof: losartan (losartan)

Fabrikant: JSC Gedeon Richter-RUS (Rusland); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polen)

Beschrijving en foto-update: 2019-08-10

Losartan-Richter is een antihypertensivum, angiotensine II-receptorantagonist.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten: bijna wit of wit, biconvex; dosering van 50 mg - rond, aan de ene kant is er een gravure "50", aan de andere kant is er een scheidslijn; dosering 100 mg - ovaal, aan de ene kant gegraveerd "100", de andere kant is glad (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1 of 3 blisters en instructies voor het gebruik van Losartan-Richter).

1 tablet bevat:

werkzame stof: kaliumlosartan - 50 mg of 100 mg;
hulpcomponenten: voorgegelatineerd zetmeel, colloïdaal siliciumdioxide, croscarmellosenatrium, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
filmomslag: Opadray 33G28523 wit [lactosemonohydraat, triacetine, macrogol, hypromellose, titaandioxide - CI 77891 (E171)].

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Losartan-Richter is een antihypertensivum, waarvan het werkzame bestanddeel losartan is, een specifieke antagonist van angiotensine II-receptoren (type AT ₁).

Angiotensine II is een hormoon. De selectieve binding ervan aan AT ₁ -receptoren van gladde spierweefsels van bloedvaten, bijnieren, nieren en hart veroorzaakt belangrijke biologische processen, waaronder vasoconstrictie, afgifte van aldosteron en proliferatie van gladde spiercellen. De werking van losartan en zijn farmacologisch actieve metaboliet is erop gericht om alle fysiologisch belangrijke effecten van angiotensine II te blokkeren, ongeacht de synthese ervan.

Losartan-Richter helpt de totale perifere vasculaire weerstand (OPSS), bloeddruk (BP), druk in de longcirculatie, bloedconcentratie van aldosteron en noradrenaline, afterload te verminderen. Bovendien heeft losartan een diuretisch effect, voorkomt het het optreden van myocardiale hypertrofie bij patiënten met CHF (chronisch hartfalen) - verhoogt de inspanningstolerantie.

Losartan remt het angiotensineconverterend enzym (ACE) niet en heeft geen bijwerkingen die verband houden met bradykinine (inclusief angio-oedeem), aangezien het kinase II, het enzym dat bradykinine afbreekt, niet remt.

Het maximale hypotensieve effect van Losartan-Richter na een eenmalige orale toediening wordt bereikt na 6 uur en neemt geleidelijk af gedurende de volgende 24 uur. Een stabiel effect ontwikkelt zich na 21-42 dagen regelmatige toediening van het geneesmiddel.

Het gebruik van het medicijn voor proteïnurie (meer dan 2 g / dag) bij patiënten met arteriële hypertensie zonder diabetes mellitus draagt bij tot een significante afname van het eiwitgehalte in de urine, de uitscheiding van immunoglobulinen G en albumine.

Bij therapeutische doses heeft losartan geen invloed op de autonome reflexen, de serumconcentratie van totaal cholesterol, lipoproteïne-cholesterol met hoge dichtheid (HDL), triglyceriden en nuchtere bloedglucose.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt losartan actief geabsorbeerd, de systemische biologische beschikbaarheid is maximaal 33%. De maximale concentratie (C _max) in bloedplasma wordt bereikt na 1–1,5 uur. De tijd om de _Cmax te bereiken voor de actieve metaboliet van losartan varieert van 3 tot 4 uur. Gelijktijdige voedselinname heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

De binding van losartan aan bloedplasma-eiwitten (voornamelijk albumine) is 92%, de actieve metaboliet is 99%. Het distributievolume (V _d) is 34 liter. Losartan overwint praktisch de bloed-hersenbarrière niet.

Ongeveer 14% van de ingenomen dosis wordt gemetaboliseerd door carboxylering tijdens de eerste passage door de lever, met deelname van het cytochroom P450 iso-enzym CYP2C9. In dit geval wordt een metaboliet gevormd, waarvan de activiteit 10-40 keer hoger is dan die van losartan. Bij sommige patiënten (hun populatie is ongeveer 1%) wordt een minimale hoeveelheid van een actieve metaboliet gevormd.

De plasmaklaring van losartan is 600 ml / min, de actieve metaboliet is 50 ml / min. De renale klaring van losartan is 74 ml / min, de actieve metaboliet is 26 ml / min.

Bij orale inname in doses tot 200 mg worden losartan en zijn actieve metaboliet gekenmerkt door lineaire farmacokinetiek.

De uiteindelijke halfwaardetijd (T _1/2) van losartan is ongeveer 2 uur, de actieve metaboliet is 6 tot 9 uur. Tegen de achtergrond van een dagelijkse dosis van 100 mg wordt geen significante cumulatie van losartan en zijn actieve metaboliet in het bloedplasma waargenomen.

35% van de geneesmiddeldosis wordt via de nieren uitgescheiden, waarvan 4% onveranderd en 6% in de vorm van een actieve metaboliet. De rest wordt met uitwerpselen via de darmen uitgescheiden.

Bij patiënten met milde tot matige ernst van alcoholische levercirrose neemt de concentratie losartan 5 keer toe en de actieve metaboliet 1,7 keer.

In het geval van een verminderde nierfunctie met een creatinineklaring (CC) van meer dan 10 ml / min, verschilt de losartanspiegel in het bloedplasma niet van die bij gezonde patiënten. Tijdens hemodialyse neemt de AUC-waarde (gebied onder de farmacokinetische curve "concentratie - tijd") ongeveer 2 keer toe.

Farmacokinetische parameters op oudere leeftijd of bij verschillende geslachten veranderen niet significant. Bij mannen en vrouwen verschillen de plasmaconcentraties van de actieve metaboliet niet.

Gebruiksaanwijzingen

arteriële hypertensie;
arteriële hypertensie bij patiënten met linkerventrikelhypertrofie - om het risico op hart- en vaatziekten en overlijden te verminderen;
chronisch hartfalen - bij afwezigheid van een therapeutisch effect door het gebruik van ACE-remmers;
diabetes mellitus type 2 met proteïnurie - om het risico op het ontwikkelen van proteïnurie en hypercreatininemie te verminderen.

Contra-indicaties

Absoluut:

lactose-intolerantie, glucose- of galactose malabsorptiesyndroom, galactosemie;
periode van zwangerschap;
borstvoeding;
leeftijd tot 18 jaar;
overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.

Losartan-Richter moet met voorzichtigheid worden gebruikt in geval van arteriële hypotensie, verstoorde water-elektrolytenbalans, verminderde BCC (circulerend bloedvolume), nierfalen (inclusief bilaterale nierarteriestenose, stenose van de arterie van een enkele nier), leverfalen.

Losartan-Richter, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Lozartan-Richter-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht voedselinname.

De frequentie van toediening hangt af van de dosis van het medicijn, de dosis Losartan-Richter 50 mg per dag wordt meestal in één keer ingenomen, de dagelijkse dosis van 100 mg wordt in één keer ingenomen of verdeeld over 2 doses.

Aanbevolen dagelijkse dosering:

arteriële hypertensie: start- en onderhoudsdosis - 50 mg. Als er na 21-42 dagen gebruik van de tabletten geen maximaal antihypertensief effect is, kan de aanvangsdosis van het medicijn worden verhoogd tot 100 mg. Bij gelijktijdige toediening van grote doses diuretica wordt aanbevolen om de behandeling met Losartan-Richter te starten met 25 mg (1/2 tablet van 50 mg). Bij oudere patiënten of met een verminderde nierfunctie (inclusief patiënten die hemodialyse ondergaan) is geen dosisaanpassing nodig. In geval van een verminderde leverfunctie, moet het medicijn in lagere doses worden ingenomen;
chronisch hartfalen: de aanvangsdosis is 12,5 mg (1/4 tablet van 50 mg). Voor een enkele dosis is de gebruikelijke onderhoudsdosis 50 mg per dag. Om dit te bereiken is een geleidelijke verhoging van de aanvangsdosis met 12,5 mg met een interval van 7 dagen vereist volgens het volgende schema: gedurende de eerste 7 dagen dient de patiënt 12,5 mg per dag in te nemen, de tweede 7 dagen - 25 mg, vanaf de 15e op de 28e dag - elk 50 mg. Toont de benoeming van Losartan-Richter als onderdeel van een complexe therapie met hartglycosiden en diuretica;
chronisch hartfalen (bij afwezigheid van een klinische respons op behandeling met ACE-remmers): de aanvangsdosis is 50 mg. Indien nodig kan de dosis Losartan-Richter worden verhoogd tot 100 mg of kan de behandeling worden aangevuld met het voorschrijven van lage doses hydrochloorthiazide;
Vermindering van het risico op het ontwikkelen van proteïnurie en hypercreatininemie bij patiënten met diabetes mellitus type 2 met proteïnurie: de aanvangsdosis is 50 mg. Tijdens de behandeling kan het worden verhoogd tot 100 mg, rekening houdend met de bloeddruk van de patiënt.

Bijwerkingen

van de kant van het cardiovasculaire systeem: vaak - hartkloppingen, tachycardie; soms - aritmieën, dosisafhankelijke orthostatische hypotensie, epistaxis, bradycardie, angina pectoris, vasculitis;
uit het spijsverteringsstelsel: vaak - buikpijn, diarree, dyspepsie, misselijkheid; soms - droge mond, verminderde eetlust, kiespijn, winderigheid, braken, obstipatie, gastritis, leverdisfunctie, hepatitis;
aan de kant van het bewegingsapparaat: vaak - pijn in de rug en / of in de onderste ledematen, spierspasmen, krampen, spierpijn, pijn op de borst; soms - pijn in het schouder- en / of kniegewricht, artralgie, artritis, fibromyalgie;
van het zenuwstelsel en psychische stoornissen: vaak - slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn; soms - slaapstoornissen, slaperigheid, angst, geheugenstoornissen, ataxie, paresthesie, hypesthesie, perifere neuropathie, tremor, syncope, migraine, depressie;
van de zintuigen: soms - smaakstoornis, oorsuizen, conjunctivitis, visusstoornis;
van het ademhalingssysteem: vaak - hoest, verstopte neus, faryngitis, sinusitis, zwelling van het neusslijmvlies, kortademigheid, infecties van de bovenste luchtwegen, bronchitis;
dermatologische reacties: soms - droge huid, erytheem, toegenomen zweten, lichtgevoeligheid, alopecia;
allergische reacties: soms - uitslag, jeuk, urticaria, angio-oedeem (inclusief zwelling van het gezicht, de lippen, keelholte en / of tong en strottenhoofd met obstructie van de luchtwegen);
aan de kant van het hematopoëtische systeem: zelden - eosinofilie, bloedarmoede, trombocytopenie, Shenlein's purpura - Genoch;
uit de urinewegen: soms - verminderde nierfunctie, aandrang om te plassen, urineweginfecties;
laboratoriumparameters: vaak - hyperkaliëmie (toename van het kaliumgehalte in het bloedplasma met meer dan 5,5 mmol / l); zelden - een toename van de serumconcentratie van ureum, reststikstof of creatinine; zeer zelden - hyperbilirubinemie, een matige toename van de activiteit van alanineaminotransferase (ALT) en aspartaataminotransferase (ASAT);
algemene symptomen: vaak - verhoogde vermoeidheid, asthenie, pijn op de borst, perifeer oedeem;
andere: soms - verminderde potentie, verminderd libido, jicht.

Overdosering

Symptomen van een overdosis Losartan-Richter: een uitgesproken daling van de bloeddruk, tachycardie, de ontwikkeling van bradycardie.

Behandeling: de benoeming van symptomatische therapie, geforceerde diurese. Het is niet effectief om hemodialyse te gebruiken om losartan of zijn actieve metaboliet uit het lichaam te verwijderen.

speciale instructies

Bijwerkingen van Losartan-Richter zijn meestal van voorbijgaande aard en vereisen geen stopzetting van het geneesmiddel.

Het wordt aanbevolen om de behandeling met het medicijn te starten na het herstel van de water- en elektrolytenbalans en vergezeld te gaan van regelmatige controle van het kaliumgehalte in het bloedserum. Bij een verminderde BCC (inclusief patiënten die hoge doses diuretica gebruiken), moet de behandeling worden gestart met een lage dosis losartan-Richter.

Er dient rekening te worden gehouden met het effect van losartan-Richter op het RAAS (renine-aldosteron-angiotensinesysteem), dat bij patiënten met ernstig CHF of een voorgeschiedenis van nierfunctiestoornis de functionele toestand van de nieren kan verslechteren, bij patiënten met bilaterale nierarteriestenose of stenose van een slagader van een enkele nier, de concentratie van residuaal kan verhogen. stikstof of creatinine in bloedplasma.

Bij ernstig nierfalen of bij patiënten na een niertransplantatie tijdens het gebruik van Losartan-Richter, neemt het risico op anemie toe. De behandeling van dergelijke patiënten vereist speciale aandacht.

Het lactosegehalte in tabletten met een dosering van 50 mg is 1,05 mg, met een dosering van 100 mg - 2,1 mg.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er is geen informatie over het effect van Losartan-Richter op het vermogen van de patiënt om voertuigen te besturen of andere complexe mechanismen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het gebruik van Losartan-Richter is gecontra-indiceerd tijdens dracht en lactatie.

In geval van conceptie tijdens de behandeling, moet het medicijn onmiddellijk worden stopgezet.

Gebruik in de kindertijd

De werkzaamheid en veiligheid van Losartan-Richter bij kinderen is niet vastgesteld, daarom is het gebruik ervan onder de 18 jaar gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

Het wordt aanbevolen voorzichtig te zijn bij het voorschrijven van Losartan-Richter aan patiënten met nierinsufficiëntie (inclusief bilaterale nierarteriestenose, stenose van een arterie van een enkele nier).

Er is geen dosisaanpassing nodig (ook niet bij patiënten die hemodialyse ondergaan).

Voor schendingen van de leverfunctie

Gebruik Losartan-Richter voorzichtig bij leverinsufficiëntie. Voor arteriële hypertensie wordt aanbevolen om lagere doses van het medicijn te gebruiken.

Gebruik bij ouderen

Het gebruik van losartan-Richter bij oudere patiënten vereist gelijktijdige controle van de serumkaliumspiegels; dosisaanpassing is niet vereist.

Geneesmiddelinteracties

diuretica, bètablokkers, sympatholytica: het gebruik van andere antihypertensiva draagt bij tot de wederzijdse versterking van het effect;
hydrochloorthiazide, digoxine, fenobarbital, ketoconazol, erytromycine, warfarine, cimetidine: er zijn geen farmacokinetische interacties vastgesteld tegen de achtergrond van gelijktijdige therapie met elk van deze middelen;
rifampicine, fluconazol: verlaag de concentratie van de actieve metaboliet van losartan in bloedplasma, maar de klinische gevolgen van deze interactie zijn niet bekend;
spironolacton, amiloride, triamtereen en andere kaliumsparende diuretica, kalium- en kaliumbevattende zoutenpreparaten: de combinatie met deze middelen leidt tot een verhoogd risico op hyperkaliëmie;
acetylsalicylzuur (in een dagelijkse dosis van meer dan 3 g), selectieve COX-2-remmers (cyclo-oxygenase-2) en andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's): er moet rekening mee worden gehouden dat het gebruik van NSAID's de werkzaamheid van losartan kan verminderen, reversibele nierfunctiestoornissen kan veroorzaken, waaronder acute nierfunctiestoornissen. insufficiëntie en een verhoging van het kaliumgehalte in het bloedplasma (vaker met verminderde nierfunctie);
lithiumpreparaten: een zorgvuldige afweging van de voordelen en risico's is vereist als het nodig is om gezamenlijk lithiumzouten voor te schrijven vanwege het verhoogde risico op een verhoging van hun gehalte aan bloedplasma. Bij gewrichtstherapie wordt aanbevolen om de lithiumconcentratie in het bloedplasma zorgvuldig te controleren.

Analogen

Losartan-Richter-analogen zijn Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozarell …

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.

De houdbaarheid is 5 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Lozartan-Richter

Enkele recensies van Losartan-Richter beschrijven het effectieve gebruik van het medicijn bij oudere patiënten voor een systemische verlaging van de bloeddruk, als vervanging voor een combinatie van diuretica en antihypertensiva. Tegelijkertijd wordt aanbevolen om te beginnen met de minimale therapeutische dosis, die een volledig bevredigend resultaat kan geven. Het wordt ook geadviseerd om er rekening mee te houden dat, in vergelijking met analogen met hetzelfde actieve ingrediënt, de hulpsamenstelling van Losartan-Richter geen povidon bevat, dat bedoeld is om het effect van de werkzame stof te verzachten, wat het effect van dit medicijn bij gelijke doseringen met vergelijkbare geneesmiddelen versterkt.

De prijs van Lozartan-Richter in apotheken

Voor een pakket met 30 tabletten kan de prijs van Losartan-Richter 50 mg zijn vanaf 161 roebel, 100 mg - vanaf 216 roebel.

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!