Metalize - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Medicijnanalogen, Doses

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Metalize

Metalize: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Voor schendingen van de leverfunctie
11. 11. Gebruik bij ouderen
12. 12. Geneesmiddelinteracties
13. 13. Analogen
14. 14. Voorwaarden voor opslag
15. 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
16. 16. Beoordelingen
17. 17. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Metalyse

ATX-code: B01AD11

Werkzame stof: tenecteplase (Tenecteplase)

Fabrikant: Boehringer Ingelheim Pharma (Duitsland)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 29-11-2018

Prijzen in apotheken: vanaf 61.945 roebel.

Kopen

Metalize is een fibrinolytisch medicijn, een genetisch gemodificeerde recombinante plasminogeenactivator.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van een lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze (IV) toediening: een witte of lichtgele massa praktisch reukloos [in glazen flacons zonder kleur, in een kartonnen doos 1 fles compleet met een oplosmiddel (water voor injectie in een plastic spuit), wegwerpnaald en adapter, en instructies voor het gebruik van Metalise].

1 fles bevat:

• werkzame stof: tenecteplase - 30, 40 of 50 mg, wat overeenkomt met respectievelijk 6000 (eenheid van actie), 8000 of 10.000 eenheden, 1 ml van de voltooide oplossing bevat 5 mg of 1000 eenheden;
• hulpcomponenten: arginine, fosforzuur 85% (zuurgraad 7,3), polysorbaat 20.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Metalize is een fibrinolytisch medicijn. Het actieve ingrediënt, tenecteplase, is een recombinant fibrinespecifieke plasminogeenactivator, een derivaat van de natuurlijke weefselplasminogeenactivator, gemodificeerd op drie gebieden.

Het werkingsmechanisme is te wijten aan het vermogen van tenecteplase om te binden aan de fibrinecomponent van de trombus. Dit maakt het mogelijk om selectief de omzetting van plasminogeen geassocieerd met een trombus in plasmine te versnellen, dat op zijn beurt de fibrinebase van de trombus vernietigt. Tenecteplase onderscheidt zich van de natuurlijke weefselplasminogeenactivator door een hogere affiniteit voor fibrine en resistentie tegen het inactiverende effect van de endogene remmer van plasminogeenactivator I.

Het effect van plasminogeenactivering wordt bevestigd door dosisafhankelijke consumptie van α ₂ antiplasmine (een plasmine-inhibitor in de vloeibare fase) na intraveneuze toediening van tenecteplase en een daaropvolgende toename in de concentratie van systemische plasmine. De resultaten van vergelijkende onderzoeken hebben aangetoond dat het gebruik van de maximale dosis tenecteplase (10.000 E) een afname van de concentratie van fibrinogeen en plasminogeen veroorzaakt met respectievelijk minder dan 15% en 25%, terwijl het gebruik van alteplase hun niveau met ongeveer 50% verlaagt. Antilichamen tegen tenecteplase werden 30 dagen na het begin van de toediening van Metalize niet gedetecteerd. Op basis van angiografische gegevens werd vastgesteld dat herkanalisatie van de slagader, waarvan de trombose de ontwikkeling van een acuut myocardinfarct veroorzaakte, wordt bereikt met een eenmalige intraveneuze toediening van tenecteplase. Het effect is dosisafhankelijk.

Het gebruik van het medicijn vermindert het sterftecijfer door een hartinfarct (met 6,2% na 30 dagen). Tegelijkertijd is de frequentie van bloeding (behalve intracraniaal) lager dan bij gebruik van alteplase, en bedraagt 26,4%. Een afname van het risico op bloedingen is geassocieerd met een hogere specificiteit van het geneesmiddel voor fibrine en de keuze van een therapieregime waarbij rekening wordt gehouden met het lichaamsgewicht van de patiënten. Dit draagt bij aan een significante afname van de behoefte aan transfusietherapie tegen de achtergrond van het gebruik van tenecteplase, vergeleken met alteplase. De incidentie van intracraniële bloeding in de tenecteplasegroep was 0,93%, in de alteplasegroep - 0,94%. Het gebruik van tenecteplase, in vergelijking met alteplase, had voordelen in gevallen waarin na het begin van de symptomen van een hartinfarct de behandeling later dan 6 uur later werd gestart. Het sterftecijfer na 30 dagen in de tenecteplasegroep was 4,3%, terwijl in de alteplasegroep - 9,6%, de incidentie van beroerte - respectievelijk 0,4% en 3,3%, de incidentie van intracraniële bloeding - respectievelijk 0% en 1,7% was. …

Farmacokinetiek

Tenecteplase wordt uit de bloedbaan verwijderd door te binden aan receptoren in de lever en door de vorming van kleine peptiden als gevolg van afbraak.

Bij een acuut myocardinfarct wordt na een enkele intraveneuze injectie van Metalize een eliminatie in twee fasen van het tenecteplase-antigeen uit het bloedplasma opgemerkt. Bij gebruik van het medicijn in therapeutische doses heeft de grootte van de toegediende dosis geen invloed op de aard van de eliminatie van tenecteplase.

De initiële halfwaardetijd (T _½) is ongeveer 0,5 uur, wat 5 keer de T _{½ is van de} natuurlijke weefselplasminogeenactivator. De uiteindelijke T _{½ van} tenecteplase kan variëren van 0,7 tot 3,6 uur.

Plasmaklaring - van 70 tot 168 ml / min.

Bij patiënten met een verhoogd lichaamsgewicht is er een matige toename van de plasmaklaring. De plasmaklaring is bij vrouwen doorgaans lager dan bij mannen.

Hoe ouder de patiënt, hoe lager de plasmaklaring.

In het geval van een verminderde nierfunctie zijn veranderingen in de farmacokinetiek van tenecteplase niet te verwachten; het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de gal.

Het effect van leverdisfunctie op de farmacokinetiek van Metalize is niet vastgesteld.

Gebruiksaanwijzingen

Toepassing Metalize is geïndiceerd voor trombolytische therapie van acuut myocardinfarct.

Contra-indicaties

• hemorragische beroerte, beroerte met onbekende etiologie in de geschiedenis;
• voorbijgaande ischemische aanval of ischemische beroerte in de afgelopen zes maanden;
• neoplasma met een grote kans op bloeding;
• hemorragische diathese;
• gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia (internationale genormaliseerde ratio groter dan 1,3);
• ziekten die gepaard gaan met ernstige bloedingen in de afgelopen zes maanden;
• periode van exacerbatie van maagzweren of darmzweren;
• een geschiedenis van ziekten van het centrale zenuwstelsel zoals aneurysma, neoplasmata of operaties aan de hersenen en het ruggenmerg;
• ernstig stadium van ongecontroleerde arteriële hypertensie;
• significant trauma, grote chirurgische ingrepen, biopsie van het parenchymale orgaan in de afgelopen twee maanden, recent traumatisch hersenletsel (inclusief trauma in combinatie met huidig acuut myocardinfarct);
• traumatische of langdurige (meer dan 2 minuten) cardiopulmonale reanimatie gedurende de voorgaande twee weken;
• ernstige leverdisfunctie, waaronder cirrose, leverfalen, portale hypertensie (inclusief oesofageale varices), actieve hepatitis;
• aneurysma van de slagader, de aanwezigheid van arteriële of veneuze vasculaire misvorming;
• subacute bacteriële endocarditis en / of acute pericarditis;
• acute ontsteking aan de alvleesklier;
• vastgestelde overgevoeligheid voor gentamicine (vanwege resterende sporen van het productieproces);
• individuele intolerantie voor tenecteplase en hulpstoffen van het medicijn.

Met de nodige voorzichtigheid, na een zorgvuldige beoordeling van de mate van het beoogde voordeel en het mogelijke risico op bloeding, moet Metalize worden voorgeschreven aan patiënten met cerebrovasculaire aandoeningen, systolische bloeddruk (BP) boven 160 mm Hg en die in de afgelopen 10 dagen bloeden uit het maagdarmkanaal of de urinewegen., met een intramusculaire injectie uitgevoerd in de afgelopen 2 dagen, ouder dan 75 jaar, met een lichaamsgewicht van minder dan 60 kg.

Bij een acuut myocardinfarct tijdens zwangerschap of borstvoeding is toediening van het geneesmiddel mogelijk als de beoogde voordelen van therapie voor de moeder opwegen tegen het risico voor de foetus of het kind.

Metalize, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

De bereide oplossing wordt intraveneus geïnjecteerd gedurende 5-10 seconden.

De oplossing moet worden bereid vóór directe toediening van het medicijn, met inachtneming van de volgende aanbevelingen:

1. Voordat u het deksel van de injectieflacon opent, moet u ervoor zorgen dat het intact is en dat het volume voldoende is om de geneesmiddeloplossing te bereiden, rekening houdend met het gewicht van de patiënt.
2. Om het lyofilisaat in de injectieflacon op te lossen, voegt u het volledige volume water voor injectie uit de meegeleverde spuit toe. Om dit te doen, schroeft u na het verwijderen van de beschermdop van de injectieflacon en het verwijderen van de dop van de meegeleverde injectiespuit de injectiespuit op de injectieflaconadapter en prikt u met de punt in het midden van de injectieflacondop. Voeg vervolgens, om schuimvorming te vermijden, heel langzaam het water voor injectie toe aan de injectieflacon en draai het voorzichtig totdat het poeder volledig is opgelost.
3. Onderzoek de resulterende oplossing zonder de spuit te verwijderen. Het moet een transparante, kleurloze of lichtgele structuur hebben. Gebruik geen troebele oplossing of met kleine deeltjes die tijdens visuele inspectie worden aangetroffen.
4. Voor directe toediening moet de fles worden omgedraaid zodat de injectiespuit zich onderin bevindt en moet het vereiste volume van de oplossing worden ingenomen, waarbij rekening wordt gehouden met het lichaamsgewicht van de patiënt.
5. Na het loskoppelen van de spuit van de injectieflaconadapter, injecteert u het medicijn onmiddellijk. De katheter, waardoor dextrose eerder werd geïnjecteerd, mag niet worden gebruikt voor het inbrengen van Metalize.
6. De rest van de ongebruikte oplossing moet worden weggegooid.
7. U kunt het medicijn ook verdunnen met de meegeleverde naald.

Houd er rekening mee dat het gebruik van Metalize alleen is geïndiceerd voor trombolytische therapie voor een acuut myocardinfarct, daarom moet de therapie worden gestart binnen de eerste uren nadat de symptomen zijn gedetecteerd.

Aanbevolen doseringen Metalise rekening houdend met het gewicht van de patiënt:

• minder dan 60 kg: 6000 U (30 mg tenecteplase), het volume van de bereide oplossing is 6 ml;
• van 60 tot 70 kg: 7000 U (35 mg), oplossingsvolume - 7 ml;
• van 70 tot 80 kg: 8000 U (40 mg), oplossingsvolume - 8 ml;
• van 80 tot 90 kg: 9000 U (45 mg), oplossingsvolume - 9 ml;
• 90 kg en meer: 10.000 E (50 mg), oplossingsvolume - 10 ml.

De voorgeschreven dosis wordt eenmaal via intraveneuze injectie gedurende 5-10 seconden toegediend. De maximale dosis Metalize is 10.000 eenheden.

Voor de introductie van het medicijn kunt u een eerder geïnstalleerde katheter gebruiken voor intraveneuze toediening van slechts 0,9% natriumchloride-oplossing. Na het inbrengen van tenecteplase moet de katheter worden gespoeld met het oog op verder gebruik voor de toediening van andere geneesmiddelen.

Het is gecontra-indiceerd om het medicijn in een infusiefles te mengen en een algemeen systeem voor intraveneuze toediening met heparine en andere geneesmiddelen.

Metalize is niet compatibel met dextrose-oplossing!

Bijwerkingen

• van het immuunsysteem: anafylactoïde reacties, vergezeld van uitslag, urticaria, bronchospasmen, larynxoedeem;
• van het zenuwstelsel: slaperigheid, afasie, convulsies, hemiparese, intracraniële bloeding (cerebrale hematoom, intracraniële hematoom, hersenbloeding, hemorragische beroerte, hemorragische transformatie van beroerte, subarachnoïdale bloeding);
• vanuit het hart: reperfusie-aritmieën - aritmie, idioventriculaire tachyaritmie, asystolie, extrasystole, bradycardie, tachycardie, atrioventriculair blok in verschillende mate, ventrikelfibrilleren, atriumfibrilleren, ventriculaire aritmie, ventriculaire aritmie, inclusief ventriculaire aritmie pericardiale bloeding;
• vanaf de zijkant van de bloedvaten: bloeding, embolie;
• aan de kant van de luchtwegen: neus- en / of longbloeding;
• uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, bloeding uit de mond, bloeding uit een maagzweer, maagbloeding, bloederig braken, bloeding uit het rectum, melena, bloeding in de retroperitoneale ruimte (retroperitoneaal hematoom);
• van de kant van het gezichtsorgaan: intraoculaire bloeding;
• uit het urogenitale systeem: urogenitale bloeding - bloeding uit de urinewegen, hematurie;
• dermatologische reacties: ecchymose;
• lokale reacties: uitwendige bloeding uit prikplaatsen of uit beschadigde bloedvaten;
• andere: een verhoging van de lichaamstemperatuur, een verlaging van de bloeddruk, vetembolie, de noodzaak van bloedtransfusie.

Overdosering

Symptomen: bloeding.

Behandeling: het gebruik van conservatieve behandelmethoden, met aanzienlijk langdurige bloeding, bloedtransfusie is mogelijk.

speciale instructies

Een specialist met ervaring in trombolytische therapie moet het medicijn Metalize voorschrijven. Het gebruik van het medicijn is ook mogelijk in de preklinische fase, onder voorbehoud van gekwalificeerde controle van de effectiviteit van de behandeling. Het wordt aanbevolen om de oplossing toe te dienen in een ziekenhuisomgeving, in aanwezigheid van standaard reanimatieapparatuur en medicijnen.

Als een percutane coronaire interventie (PCI) is gepland in overeenstemming met de huidige behandelingsnormen, wordt het niet aanbevolen om Metalize vóór gebruik in volledige dosis in combinatie met ongefractioneerde heparine (enkele bolus tot 4000 IE), toe te dienen 1-3 uur vóór uitgebreid myocardinfarct.

Bloeden is de meest voorkomende complicatie tijdens de toediening van Metalize. Houd er rekening mee dat het gelijktijdige gebruik van heparine deze processen kan versterken. De behandeling moet vergezeld gaan van een grondig visueel onderzoek van het lichaam van de patiënt op bloeding in de gebieden waar de katheter is ingebracht, injecties, arteriële en veneuze puncties of incisies. Na gebruik van tenecteplase wordt aanbevolen het gebruik van stijve katheters, onredelijke manipulaties en intramusculaire injecties te vermijden.

Wanneer de diagnose intracraniële bloeding en andere ernstige bloedingen wordt gesteld, moet de heparine onmiddellijk worden gestopt. Als heparine binnen 4 uur voorafgaand aan de bloeding werd gebruikt, kan protaminesulfaat worden voorgeschreven. In geval van ineffectiviteit van conservatieve therapie, is transfusietoediening van cryoprecipitaat, vers ingevroren plasma en bloedplaatjes geïndiceerd. Het wordt geproduceerd in overeenstemming met klinische indicaties op basis van de resultaten van laboratoriumtests die na elke injectie worden uitgevoerd. Het is raadzaam om de cryoprecipitaatinfusie voort te zetten totdat een fibrinogeenconcentratie van ongeveer 1 g / l is bereikt. Antifibrinolytische middelen kunnen indien nodig worden gebruikt.

Bij coronaire trombolyse moet rekening worden gehouden met het risico op reperfusiegerelateerde aritmieën. Reperfusie-aritmieën worden in verband gebracht met het risico van een hartstilstand, een bedreiging voor het leven, daarom is het onmiddellijke gebruik van conventionele anti-aritmische therapie vereist.

Gelijktijdige behandeling met glycoproteïne IIb of IIIa-antagonisten verhoogt het risico op bloedingen.

Bij trombose van het linkerhart, inclusief mitralisstenose of atriumfibrilleren, neemt het risico op trombo-embolische complicaties toe bij patiënten met Metalize.

Er is geen ervaring met hergebruik van tenecteplase.

Als er symptomen van een anafylactoïde reactie optreden, moet de toediening van Metalize worden stopgezet.

De bereide oplossing is stabiel bij een opslagtemperatuur van 2–8 ° C gedurende 24 uur en bij een temperatuur van 30 ° C gedurende 8 uur. Vanuit microbiologisch oogpunt mag de opslag van de afgewerkte oplossing niet worden toegestaan; deze moet onmiddellijk worden ingebracht nadat het lyofilisaat is verdund.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het medicijn Metalize tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Het gebruik van Metalize bij acuut myocardinfarct is mogelijk als het beoogde voordeel van de therapie voor de moeder opweegt tegen het risico voor de foetus of het kind.

Voor schendingen van de leverfunctie

De benoeming van Metalize is gecontra-indiceerd in geval van ernstige leverdisfunctie, inclusief patiënten met cirrose, leverfalen, portale hypertensie (inclusief oesofageale varices), actieve hepatitis.

Gebruik bij ouderen

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Metalize aan patiënten ouder dan 75 jaar; het is noodzakelijk om de kans op bloedingen te beoordelen en het risico en de voordelen van de therapie te vergelijken.

Geneesmiddelinteracties

Er is geen klinisch significante interactie vastgesteld tussen Metalise en andere middelen die vaak worden gebruikt bij patiënten met een acuut myocardinfarct.

Inleiding Metalize voor, gelijktijdig of na het gebruik van geneesmiddelen die de stollingseigenschappen van bloed veranderen of de bloedplaatjesfunctie beïnvloeden, kan het risico op bloedingen verhogen.

Tenecteplase is niet compatibel met dextrose-oplossingen.

Analogen

Analogen van Metalize zijn: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Donker bewaren bij temperaturen tot 30 ° C.

Houdbaarheid: lyofilisaat - 2 jaar, oplosmiddel - 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Metalize

Recensies over Metaliz zijn positief. Deskundigen en patiënten wijzen op een hoge mate van werkzaamheid van het medicijn wanneer het wordt toegediend binnen de eerste vier uur vanaf het begin van het pijnsyndroom van een acuut myocardinfarct.

Prijs voor Metalise in apotheken

De prijs op Metalliz voor een pakket met 1 fles lyofilisaat (50 mg) compleet met een oplosmiddel, een wegwerpnaald en een adapter kan 77.760 roebel bedragen.

Metalize: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Metalize 50 mg lyofilisaat voor bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening 10 ml 1 st. RUB 61945 Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!