Natrium thiopental
Thiopental-natrium: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs van rub in apotheken
Latijnse naam: Thiopental Sodium
ATX-code: N01AF03
Werkzame stof: thiopental natrium (thiopental natrium)
Fabrikant: JSC SINTEZ (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2018-10-26
Thiopental-natrium is een anestheticum dat niet wordt geïnhaleerd.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van Thiopental-natriumpoeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening: hygroscopisch, kleurwit of bijna wit, of van geelachtig wit tot bleek groenachtig geel (0,5 g elk in injectieflacons van 10 of 20 ml, elk 1 g flesjes met een inhoud van 20 ml, in een kartonnen doos 1, 5 of 10 flessen; verpakking voor ziekenhuizen - 50 flessen in een kartonnen doos).
Werkzaam bestanddeel: natriumthiopental, in één fles - 0,5 of 1 g.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Natriumthiopental is een thiobarbituurzuurderivaat, een niet-inhalatiemiddel voor kortwerkende algehele anesthesie. Het heeft een uitgesproken hypnotiserend, zwak pijnstillend en enig spierontspannend effect.
Het vertraagt de openingstijd van kanalen die afhankelijk zijn van GABA (gamma-aminoboterzuur) op het postsynaptische membraan van neuronen in de hersenen, veroorzaakt hyperpolarisatie van het membraan en verlengt de tijd dat chloorionen de zenuwcel binnendringen. Onderdrukt het prikkelende effect van aminozuren (glutamaat en aspartaat).
In hoge doses activeert het direct GABA-receptoren, waardoor het een GABA-stimulerend effect heeft.
Verhoogt de drempel van neuronale prikkelbaarheid, blokkeert de geleiding en voortplanting van convulsieve impulsen in de hersenen, waardoor het ook anticonvulsieve eigenschappen heeft.
Onderdrukt polysynaptische reflexen en vertraagt de geleiding van de interneuronen van het ruggenmerg, wat bijdraagt aan spierontspanning.
Vermindert het gebruik van zuurstof en glucose door de hersenen, evenals de intensiteit van metabolische processen in de hersenen.
Het hypnotische effect van Thiopental-natrium manifesteert zich door het proces van in slaap vallen te versnellen en de slaapstructuur te veranderen.
Het medicijn heeft een dosisafhankelijk vermogen om het ademhalingscentrum te remmen en de gevoeligheid voor kooldioxide te verminderen. Het heeft ook een dosisafhankelijk cardiodepressief effect, namelijk het vermindert het minuut- en slagvolume van bloed en verlaagt de bloeddruk. Verhoogt de capaciteit van het veneuze systeem, vermindert de glomerulaire filtratiesnelheid en de doorbloeding van de lever.
Het medicijn heeft een opwindend effect op de nervus vagus (nervus vagus), kan overvloedige slijmafscheiding en laryngospasme veroorzaken.
Algemene anesthesie treedt op binnen 30-40 seconden na intraveneuze toediening van Thiopental-natrium, na 8-10 minuten - na rectale toediening. Na een enkele dosis duurt de anesthesie 10 tot 30 minuten, en eindigt met enige sufheid en retrograde amnesie. Het analgetische effect van het medicijn eindigt wanneer de patiënt wakker wordt.
Farmacokinetiek
Na intraveneuze toediening dringt thiopental-natrium snel door in de hersenen, lever, nieren, vetweefsel en skeletspieren. De maximale concentratie in de hersenen bereikt binnen 30 seconden, in de spieren - binnen 15-30 minuten. In vetdepots is de concentratie 6–12 keer hoger dan in bloedplasma.
Het medicijn wordt gekenmerkt door een relatief hoge binding aan plasmaproteïnen - 76-86%. Het distributievolume is 1,7-2,5 l / kg, bij zwangere vrouwen 4,1 l / kg, bij obese patiënten 7,9 l / kg.
Thiopental-natrium passeert de placentabarrière. Uitgescheiden in moedermelk.
Het metabolische proces vindt voornamelijk plaats in de lever, waardoor inactieve metabolieten worden gevormd. Een onbeduidend deel van het medicijn wordt geïnactiveerd in de nieren en de hersenen, ongeveer 3-5% van de toegediende dosis wordt ontzwaveld tot pentobarbital.
De halfwaardetijd bij volwassenen is: in de distributiefase - 5-9 minuten, in de eliminatiefase - 3-8 uur. De tijd kan oplopen tot 10-12 uur, bij zwangere vrouwen - tot 26,1 uur, bij patiënten met gelijktijdige obesitas - tot 27,5 uur. De halfwaardetijd bij kinderen is 6,1 uur.
De klaring van het medicijn is 1,6-4,3 ml / kg / minuut, tijdens de zwangerschap - 286 ml / minuut.
Natriumthiopental wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden door glomerulaire filtratie.
In het geval van herhaald gebruik van het medicijn, wordt cumulatie opgemerkt, wat verband houdt met het vermogen om zich op te hopen in vetweefsel.
Gebruiksaanwijzingen
Thiopental-natrium wordt gebruikt als een algemeen anestheticum voor kortdurende chirurgische ingrepen, evenals voor inductie en algemene algemene anesthesie (gevolgd door het gebruik van spierverslappers en analgetica).
Bovendien kan het medicijn in de volgende gevallen worden gebruikt:
- status epilepticus;
- grote epileptische aanvallen (grand mal);
- verhoogde intracraniale druk;
- drugssynthese en medicijnanalyse in de psychiatrie;
- preventie van cerebrale hypoxie (met halsslagader-endarteriëctomie, kunstmatige circulatie, neurochirurgische operaties aan de bloedvaten van de hersenen).
Contra-indicaties
- ziekten die een contra-indicatie zijn voor algemene anesthesie;
- astmatische status;
- schok;
- kwaadaardige hypertensie;
- porfyrie, inclusief acuut intermitterend (inclusief een geschiedenis van de patiënt of zijn naaste familie);
- intoxicatie met medicijnen voor algemene anesthesie, slaappillen, narcotische analgetica of ethanol;
- lactatieperiode;
- overgevoeligheid voor het medicijn.
Thiopental-natrium moet met voorzichtigheid worden gebruikt in de volgende gevallen: kindertijd, zwaarlijvigheid, zwangerschap, ontstekingsziekten van de nasopharynx, febriele syndroom, chronische obstructieve longziekte, bronchiale astma, spierdystrofie, myotonie, cachexie, myasthenia gravis, myxoedeem, de ziekte van Addison, hypovolemie, bloedarmoede, diabetes mellitus, arteriële hypotensie, ernstig cardiovasculair falen, ernstige schendingen van de contractiele myocardfunctie, collaps, lever- en / of nierfalen, overmatige premedicatie.
Instructies voor het gebruik van thiopental-natrium: methode en dosering
Thiopental-natrium wordt langzaam intraveneus toegediend (om collaps te voorkomen).
Volwassenen krijgen het gebruik van een 2–2,5% oplossing getoond, minder vaak - 5% (in dit geval wordt de techniek van fractionele toediening gebruikt), verzwakte oudere patiënten en kinderen worden geïnjecteerd met een 1% oplossing.
De oplossing wordt onmiddellijk voor toediening bereid in steriel injecteerbaar water. Pre-medicatie wordt uitgevoerd met metacine of atropine.
Voor de introductie van volwassenen onder algemene anesthesie wordt eerst een proefdosis van 25-75 mg toegediend. Na 60 seconden wordt de hoofddosis toegediend - 200-400 mg (50-100 mg met tussenpozen van 30-40 seconden totdat het gewenste effect is bereikt of eenmaal met een snelheid van 3-5 mg / kg lichaamsgewicht). De aanbevolen dosis om de anesthesie te behouden is 50-100 mg.
Doseringsschema's voor volwassenen voor andere indicaties:
- convulsies (om ze te stoppen): 75-125 mg intraveneus gedurende 10 minuten;
- convulsies met lokale anesthesie (voor hun verlichting): 125-250 mg gedurende 10 minuten;
- cerebrale hypoxie: 1,5-3,5 mg / kg gedurende 1 minuut tot de tijdelijke stopzetting van de bloedcirculatie;
- geneesmiddelanalyse: 100 mg gedurende 1 minuut. De patiënt wordt aangeboden om langzaam van 100 naar 1 te tellen. Onmiddellijk voordat hij in slaap valt, wordt de toediening van het medicijn stopgezet, aangezien de patiënt in een halfwakende toestand moet zijn om vragen te kunnen beantwoorden.
De maximale enkelvoudige dosis Thiopental-natrium voor volwassenen is 1000 mg (50 ml van een 2% -oplossing).
Patiënten met een verminderde nierfunctie (creatinineklaring <10 ml / min) krijgen 75% van de gemiddelde dosis voor een volwassen patiënt toegediend.
De aanbevolen injectiesnelheid van de oplossing is niet meer dan 1 ml per minuut. In het begin wordt meestal 1-2 ml geïnjecteerd, na 20-30 seconden - de rest.
Voor kinderen wordt het medicijn 3-5 minuten intraveneus in een stroom toegediend, eenmaal in een dosis van 3-5 mg / kg.
Aanbevolen doses vóór inhalatie-anesthesie zonder voorafgaande premedicatie: pasgeborenen - 3-4 mg / kg, kinderen van 1 tot 12 maanden - 5-8 mg / kg, kinderen van 1 tot 12 jaar - 5-6 mg / kg.
De dosis voor kinderen met een gewicht van 30-50 kg onder algehele anesthesie is 4-5 mg / kg. De onderhoudsdosering is 25 tot 50 mg.
Kinderen met een verminderde nierfunctie (creatinineklaring <10 ml / min) krijgen 75% van de gemiddelde pediatrische dosis toegediend.
Bijwerkingen
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: aritmie, verlaagde bloeddruk, tachycardie, collaps;
- van het zenuwstelsel: lethargie, duizeligheid, hoofdpijn, ataxie, spiertrekkingen, verhoogde nervus vagus tonus, epileptische aanvallen, slaperigheid in de postoperatieve periode, anterograde amnesie, angst; in zeldzame gevallen - radiale zenuwverlamming, postoperatieve ijlingspsychose (agitatie, verwarring, angst, hallucinaties, angst, rugpijn, rustelozebenensyndroom);
- aan de kant van het ademhalingssysteem: hypersecretie van bronchiaal slijm, niezen, hoesten, kortademigheid, apneu, bronchospasmen, laryngospasme, depressie van het ademhalingscentrum, hypoventilatie van de longen;
- uit het spijsverteringsstelsel: buikpijn, misselijkheid, braken en hypersalivatie in de postoperatieve periode;
- allergische reacties: rhinitis, huiduitslag, urticaria, pruritus, blozen, anafylactische shock; in zeldzame gevallen - hemolytische anemie met verminderde nierfunctie (verlies van eetlust, misselijkheid, braken, ongebruikelijke zwakte, bleekheid van de huid, koorts, pijn in de maag, benen en onderrug);
- lokale reacties: pijn op de injectieplaats, weefselirritatie op de injectieplaats (afschilfering en blozen van de huid), vasculaire spasmen en trombose op de injectieplaats, tromboflebitis (met de introductie van oplossingen met een hoge concentratie natriumthiopental), beschadiging van de zenuwen die geschikt zijn voor de injectieplaats, necrose;
- anderen: de hik.
Overdosering
Een overdosis van het medicijn kan zich uiten met de volgende symptomen (met het toxische effect vanaf de eerste seconden): een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, tachycardie, water-elektrolytenstoornissen, laryngospasme, ademhalingsdepressie (tot apneu), spieroverreactiviteit, convulsies, depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS), post-anesthetisch delier. Wanneer een zeer hoge dosis wordt toegediend, zijn circulatoire collaps, longoedeem en hartstilstand mogelijk.
Het tege
speciale instructies
Thiopental-natrium behoort tot de lijst van krachtige stoffen nr. 1 van het Permanent Comité voor drugscontrole van het ministerie van Volksgezondheid van de Russische Federatie.
Thiopental-natrium wordt door anesthesiologen-reanimatoren alleen gebruikt in gespecialiseerde medische instellingen die zijn uitgerust met de apparatuur en middelen die nodig zijn om de hartactiviteit te behouden en de doorgankelijkheid van de luchtwegen te waarborgen, inclusief kunstmatige beademing.
De tijd om algemene anesthesie met de vereiste diepte en duur te bereiken en te behouden, hangt niet alleen af van de hoeveelheid geneesmiddel, maar ook van de individuele gevoeligheid van de patiënt voor natriumthiopental.
De oplossing wordt alleen intraveneus toegediend. Bij accidentele intra-arteriële injectie treedt een onmiddellijke spasme van het vat op, vergezeld van een verminderde bloedcirculatie verder van de injectieplaats, wat kan leiden tot trombose van het hoofdvat, de daaropvolgende ontwikkeling van necrose en gangreen. Het eerste teken van intra-arteriële toediening van het medicijn bij patiënten die bij bewustzijn zijn, is een klacht over een branderig gevoel langs de slagader, bij patiënten onder narcose - donkere huidskleur, gevlekte cyanose of voorbijgaande blanchering. In dit geval is de stopzetting van de toediening van thiopental-natrium, de introductie van een oplossing van heparine op de laesieplaats met verdere anticoagulantia, de toediening van een glucocorticosteroïde-oplossing gevolgd door systemische therapie, een blokkade van de brachiale plexus of sympathische blokkade (intra-arteriële toediening van procaïne) geïndiceerd.
Als het medicijn per ongeluk onder de huid komt, is chemische irritatie van weefsels mogelijk, wat gepaard gaat met een hoge pH-waarde van de oplossing. Voor een snelle resorptie van het infiltraat, wordt aanbevolen om een lokaal anestheticum toe te dienen en op te warmen om de lokale circulatie te activeren.
Patiënten met ontstekingsziekten van de bovenste luchtwegen moeten hun doorgankelijkheid verzekeren, tot aan tracheale intubatie.
Bij de intraveneuze jetinjectie van Thiopental-natrium moeten kinderen of adolescenten onder de 18 jaar hun toestand zorgvuldig controleren om tijdig de symptomen van een mogelijke bloeddrukdaling, hemolyse, ademhalingsdepressie en extravasatie te identificeren.
Onderhuidse zwelling is een teken van extravasatie.
Patiënten die digoxine of diuretica krijgen, en patiënten die morfine hebben gekregen tijdens premedicatie en na toediening van diazepam of atropine, dient de dosis thiopental-natrium te worden verlaagd.
Premedicatie kan worden uitgevoerd met elk van de conventionele geneesmiddelen, met uitzondering van fenothiazinederivaten.
Bij langdurige anesthesie, wanneer het hypnotische effect van natriumthiopental wordt ondersteund door het gebruik van inhalatie-anesthetica en / of intraveneuze toediening van langwerkende anesthetica, mag de dosis natriumthiopental niet hoger zijn dan 1000 mg, wat in verband wordt gebracht met het risico van een cumulatief effect.
Bij patiënten met alcoholmisbruik is het anesthetische effect van het medicijn onbetrouwbaar.
Op voorwaarde dat kunstmatige beademing wordt uitgevoerd, kan natriumthiopental worden gebruikt in combinatie met spierverslappers.
Het medicijn verhoogt de tonus van de nervus vagus; daarom is vóór gebruik een adequate dosis atropine geïndiceerd. Direct na het begin van de algehele anesthesie moet een luchtweg worden onderhouden. De ontwikkeling van verslaving is mogelijk.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Thiopental heeft geen invloed op de tonus van de baarmoeder tijdens de zwangerschap. Na toediening bereikt de maximale concentratie in de navelstreng binnen 2-3 minuten. De maximaal toegestane dosis is 250 mg. Het medicijn kan het centrale zenuwstelsel bij pasgeborenen onderdrukken.
Tijdens de zwangerschap wordt Thiopental-natrium alleen in speciale gevallen gebruikt, wanneer het verwachte voordeel opweegt tegen de mogelijke risico's.
Tijdens het geven van borstvoeding is het gebruik van verdoving gecontra-indiceerd.
Gebruik in de kindertijd
In de kindertijd wordt het medicijn met de nodige voorzichtigheid gebruikt en alleen in de vorm van een 1% -oplossing.
Met verminderde nierfunctie
Patiënten met een verminderde nierfunctie (creatinineklaring minder dan 10 ml / min) krijgen 75% van de gebruikelijke dosis voorgeschreven.
Voor schendingen van de leverfunctie
Volgens de instructies moet Thiopental-natrium met voorzichtigheid worden gebruikt bij leverfalen.
Gebruik bij ouderen
Verzwakte oudere patiënten worden geïnjecteerd met een 1% -oplossing van het medicijn.
Geneesmiddelinteracties
Thiopental-natrium vermindert het effect van anticonceptiva, indirecte anticoagulantia (coumarinederivaten), glucocorticosteroïden, griseofulvine. Versterkt de werking van geneesmiddelen die de ontwikkeling van onderkoeling bevorderen, de toxische effecten van methotrexaat.
Farmaceutisch onverenigbaar met verdovende pijnstillers (codeïne, morfine), spierverslappers (suxamethonium, tubocurarine), anxiolytische geneesmiddelen (kalmerende middelen), antibiotica (amikacine, benzylpenicilline, cefapirine), ascorbinezuur, epitopolymerine, chlooramfenolaminen efedrine, atropine. Meng natriumthiopental niet in dezelfde injectiespuit en injecteer niet door dezelfde naald met zure oplossingen.
De werking van natriumthiopental wordt verzwakt door sommige antidepressiva, analeptica en aminofylline, en verhoogd door H 1 -histamineblokkers en geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren (bijvoorbeeld probenecide).
Bij gelijktijdig gebruik van diazoxide neemt het risico op bloeddrukverlaging toe.
Ketamine verlengt de hersteltijd na herstel van algemene anesthesie, waardoor het risico op ademhalingsdepressie en lagere bloeddruk toeneemt.
Wanneer thiopentalnatrium wordt gecombineerd met antihypertensiva, diuretica of ganglionblokkers, wordt het hypotensieve effect versterkt.
Magnesiumsulfaat versterkt het remmende effect op het centrale zenuwstelsel.
Met het gecombineerde gebruik van ethanol of geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, worden farmacologische acties wederzijds versterkt. Mogelijk significante onderdrukking van het centrale zenuwstelsel en de ademhalingsfunctie, een toename van het hypotensieve effect en de mate van anesthesie.
Natriumthiopental antagoneert het rooster.
Analogen
Thiopental is een analoog van natriumthiopental.
Voorwaarden voor opslag
Houdbaarheid is 2 jaar.
Bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C, buiten bereik van kinderen, droog en beschermd tegen licht.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over thiopental natrium
Als het medicijn correct en in een adequate dosis wordt toegediend, zouden complicaties na een operatie met het gebruik ervan niet mogen optreden. Zeldzame negatieve recensies over Thiopental-natrium hebben betrekking op de ontwikkeling van bijwerkingen. Tegelijkertijd associëren experts hun voorkomen in de regel niet met het gebruik van dit verdovingsmiddel en verwijzen naar andere redenen.
Prijs voor natriumthiopental in apotheken
De prijs van Thiopental-natrium is onbekend omdat het medicijn alleen in een ziekenhuisomgeving wordt gebruikt en moeilijk op de markt te vinden is.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
