Pravastatine
Pravastatine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Pravastatine
ATX-code: C10AA03
Werkzame stof: pravastatine (pravastatine)
Producent: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 28-11-2019
Pravastatine is een hypolipidemisch middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van tabletten: platcilindrisch, met een afschuining, bijna wit of wit (10 stuks in een blisterstrip, in een kartonnen doos met 2, 3, 5 of 10 verpakkingen en instructies voor het gebruik van pravastatine).
1 tablet bevat:
- werkzame stof: pravastatinenatrium - 10 of 20 mg;
- aanvullende componenten: melksuiker, aardappelzetmeel, calciumstearaat, magnesiumoxide, aerosil, Kollidon CL-M of Kollidon CL.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Pravastatine behoort tot de klasse van statines - remmers van 3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A-reductase (HMG-CoA-reductase), het belangrijkste enzym van de endogene cholesterolbiosynthese (Chs), waarbij de omkeerbare onderdrukking van de activiteit remming van de productie van Chs in het mevalonzuurstadium veroorzaakt en een matige afname van het intracellulaire niveau.
Pravastatine zorgt voor een compenserende toename van het aantal LDL-receptoren (low density lipoprotein) op het celoppervlak, een toename van het LDL-C-katabolisme geproduceerd door receptoren en ondersteunt een toename van de uitscheiding van LDL in de bloedbaan. Het voorkomt de synthese van lipoproteïnen met zeer lage dichtheid (VLDL), die de voorlopers zijn van LDL, uit de lever. Verhoogt het plasmaspiegel van lipoproteïnen met hoge dichtheid (HDL), die antiatherogene eigenschappen vertonen, iets, verlaagt het niveau van totaal cholesterol en triglyceriden (TG).
De remmende activiteit is het meest significant in die weefsels waar Xc met de hoogste snelheid wordt geproduceerd, bijvoorbeeld in de lever en het ileum, aangezien weefselselectiviteit inherent is aan pravastatine. Hierdoor heeft dit lipidenverlagende middel, in tegenstelling tot andere remmers van HMG-CoA-reductase, een minder groot effect op de productie van Xc in andere weefsels.
Farmacokinetiek
Snelle absorptie is kenmerkend voor pravastatine (30-54% van de ingenomen dosis). De biologische beschikbaarheid is 15-20% (als gevolg van het effect van de eerste passage door de lever). Orale toediening 1 uur voor de maaltijd of tegelijk met de maaltijden vermindert de specifieke activiteit en systemische biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel. De plasmaspiegel in het bloed is recht evenredig met de toegediende dosis. De maximale concentratie (Cmax) in plasma wordt 1–1,5 uur na toediening waargenomen. De stof bindt zich voor 50% aan bloedplasma-eiwitten, het wordt gedetecteerd in moedermelk.
Pravastatine wordt op verschillende manieren gemetaboliseerd: isomerisatie tot 6-epipravastatine en 3-hydroxy-isomeer; enzymatische hydroxylering van de ring en verdere oxidatie tot keton; oxidatie van de ether- of carboxyluiteinden van de keten; conjugatie. De belangrijkste stofwisselingsproducten zijn 3-hydroxy-isomeren, die verschillen in specifieke activiteit, die kan variëren van 1/14 tot 1/10 van de oorspronkelijke. De halfwaardetijd (T 1/2) varieert van 1,3 tot 2,7 uur, het medicijn wordt uitgescheiden via de darm - 70% en door de nieren - 20%.
Tot 47% van de totale klaring wordt veroorzaakt door renale excretie en de resterende 53% door excretie via andere extrarenale urinewegen, excretie met gal en biotransformatie. Als gevolg van de aanwezigheid van twee manieren van eliminatie, is een compenserende toename van de uitscheiding langs de ene mogelijk als de andere wordt verstoord. Tegelijkertijd bestaat er, tegen de achtergrond van nier- en / of leverinsufficiëntie, het risico van accumulatie van de basisstof en zijn metabolieten.
Gebruiksaanwijzingen
- hypercholesterolemie - primaire hyperlipidemie van type IIa en IIb, behalve familiaire homozygoot (tegen de achtergrond van een verhoogd risico op het ontwikkelen van coronaire atherosclerose in geval van ineffectieve dieettherapie);
- primaire hypercholesterolemie in combinatie met hypertriglyceridemie.
Contra-indicaties
Absoluut:
- acute ziekten of exacerbaties van chronische leverschade;
- aanhoudende verandering in leverfunctietesten van onbekende oorsprong;
- Leverfalen;
- leeftijd tot 18 jaar;
- zwangerschap en borstvoeding;
- overgevoeligheid voor een van de componenten van pravastatine.
Relatief (wees voorzichtig met het medicijn):
- een geschiedenis van leverziekte;
- periode na orgaantransplantatie;
- immunosuppressieve therapie en nierfalen;
- alcoholisme.
Pravastatine, instructies voor gebruik: methode en dosering
Pravastatine-tabletten zijn bedoeld voor orale toediening. Het medicijn wordt eenmaal daags voor het slapengaan ingenomen, ongeacht het dieet.
Aanbevolen dosering: De startdosis is 10-20 mg. Bij een significante toename van het plasmagehalte van Xc in het bloed (meer dan 300 mg / dl), wordt de aanvangsdosis verhoogd tot 40 mg.
De ontwikkeling van het maximale therapeutische effect wordt binnen 4 weken na het begin van de cursus geregistreerd. Tijdens deze periode is het mogelijk om, rekening houdend met de dynamiek van plasmalipiden, de dosis aan te passen.
Bij patiënten die ciclosporine krijgen in combinatie met andere immunosuppressiva, moet de behandelingskuur worden gestart met een dosis van 10 mg, gevolgd door een geleidelijke verhoging. De maximale dagelijkse dosis pravastatine is 20 mg.
Voor en tijdens de behandeling moet een standaarddieet worden gevolgd om de plasmacholesterolspiegels te verlagen.
Bijwerkingen
- immuunsysteem: pruritus, huiduitslag, lupusachtig syndroom, vasculitis, purpura, dermatomyositis, angio-oedeem, anafylactische shock, exudatief erythema multiforme (syndroom van Stevens-Johnson), toxische epidermale necrolyse (syndroom van Lyell);
- zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid; onvrijwillige oogbewegingen, verminderde smaak en parese van de aangezichtszenuw als gevolg van disfunctie van de hersenzenuwen; angst, tremor, slapeloosheid (zelden), paresthesie, perifere polyneuropathie, geheugenverlies, depressie;
- hematopoietische organen: eosinofilie, trombocytopenie, hemolytische anemie, leukopenie;
- zintuigen: progressie van cataract, oftalmoplegie;
- huid en onderhuids weefsel: droge huid en slijmvliezen, depigmentatie van de huid, alopecia, lichtgevoeligheid;
- spijsverteringsstelsel: verminderde eetlust, misselijkheid, gastralgie, flatulentie, diarree of obstipatie, hyperbilirubinemie, verhoogde activiteit van levertransaminasen (2-3 keer vergeleken met de norm) en alkalische fosfatase (ALP), hypercreatininemie 3 keer hoger dan de bovengrens van de norm (UHN); geïsoleerde gevallen - hepatitis (inclusief chronische cholestatische en actieve), leververvetting, hepatoma, cirrose of levernecrose, acute pancreatitis;
- laboratoriumparameters: een toename van de activiteit van creatinefosfokinase (CPK), myoglobinurie;
- urogenitaal systeem: zelden - verminderd libido en potentie;
- bewegingsapparaat: myositis, myalgie, myopathie, rabdomyolyse;
- andere reacties: hartkloppingen, gynaecomastie, ademhalingsfalen, nierfalen (als gevolg van rabdomyolyse).
Overdosering
Symptomen van een overdosis pravastatine kunnen veranderingen in de biochemische bloedtest zijn. In dit geval wordt palliatieve therapie aanbevolen.
speciale instructies
Voordat met de therapie wordt begonnen, is het nodig om secundaire hypercholesterolemie uit te sluiten, vooral tegen de achtergrond van gecompenseerde diabetes mellitus, dysproteïnemie, hypothyreoïdie en nefrotisch syndroom.
Tijdens de behandeling moet het transaminasegehalte in het bloedserum worden gecontroleerd. Als er een stabiele toename is in de activiteit van leverenzymen die 3 keer hoger is dan die van VGN, moet pravastatine worden stopgezet.
Als zich tijdens de behandeling myalgie, spierzwakte en / of een uitgesproken toename van CPK ontwikkelen, moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van myopathie. Als de diagnose is bevestigd, moet de therapie worden geannuleerd.
Personen die een behandeling met immunosuppressiva (ciclosporine) ondergaan, moeten de plasmaconcentratie van CPK en de symptomen van rabdomyolyse verplicht controleren.
Als u per ongeluk de huidige dosis pravastatine overslaat, moet u deze zo snel mogelijk innemen. Als het tijd is om de volgende dosis in te nemen, mag u de dosis niet verdubbelen om de gemiste dosis te compenseren.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens de zwangerschap is het gebruik van pravastatine tabletten gecontra-indiceerd.
Als medicamenteuze behandeling nodig is tijdens de lactatie, moet de kwestie van het overbrengen van het kind op kunstmatige voeding worden opgelost.
Gebruik in de kindertijd
Omdat bij kinderen en adolescenten de veiligheid en werkzaamheid van medicamenteuze behandeling niet zijn vastgesteld, is het gebruik ervan bij patiënten jonger dan 18 jaar gecontra-indiceerd.
Met verminderde nierfunctie
Bij patiënten met nierinsufficiëntie mag de aanvangsdosis pravastatine niet hoger zijn dan 10 mg.
Voor schendingen van de leverfunctie
In aanwezigheid van een leverziekte in de acute fase of verergering van chronische leverschade, aanhoudende toename van de activiteit van levertransaminasen van onbekende oorsprong, leverfalen, is behandeling met pravastatine gecontra-indiceerd.
Patiënten met een voorgeschiedenis van leverziekte moeten het medicijn met de nodige voorzichtigheid gebruiken.
Gebruik bij ouderen
Oudere patiënten wordt geadviseerd om de behandeling te starten met een lipidenverlagend middel in een dagelijkse dosis van 10 mg, en deze geleidelijk te verhogen tot de meest effectieve dosis van 20 mg.
Geneesmiddelinteracties
- indirecte anticoagulantia: het effect van deze fondsen neemt toe en de dreiging van bloedingen wordt verergerd;
- antihypertensiva, diuretica, digitalis-geneesmiddelen, langzame calciumkanaalblokkers, angiotensine-converterende enzymremmers (ACE-remmers), β-blokkers, nitraten: gecombineerd gebruik van deze geneesmiddelen met pravastatine is toegestaan;
- acetylsalicylzuur, probucol, antacida, gemfibrozil, cimetidine, nicotinezuur: er is geen verandering in de biologische beschikbaarheid van deze middelen;
- anionenuitwisselingsharsen (colestipol, colestyramine): de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) van deze middelen neemt af; het wordt aanbevolen om pravastatine 1 uur vóór of 4 uur na gebruik van deze geneesmiddelen in te nemen;
- gemfibrozil: een verhoging van de plasmaconcentratie van CPK wordt geregistreerd en de dreiging van ongewenste reacties van het bewegingsapparaat wordt verergerd;
- erytromycine, cyclosporine, fibraten, nicotinezuur: de dreiging van myopathie neemt toe.
Analogen
Analogen van pravastatine zijn lipostat, pravapres, simvastatine, vasilip, rosufast, atoris, liprimar, rosuvastatine, atorvastatine, enz.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen licht en vocht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over pravastatine
Op de gespecialiseerde fora zijn er momenteel geen beoordelingen over pravastatine die zijn achtergelaten door patiënten en specialisten, waardoor het mogelijk zou zijn om de effectiviteit en nadelen van dit lipidenverlagende middel objectief te beoordelen.
Prijs voor pravastatine in apotheken
Er zijn geen exacte gegevens over de prijs van pravastatine, aangezien het medicijn momenteel niet beschikbaar is in het apotheeknetwerk.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
