Citramon Ultra
Citramon Ultra: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Citramon Ultra
ATX-code: N02BA71
Werkzame stof: acetylsalicylzuur (Acidum acetylsalicylicum) + cafeïne (cafeïne) + paracetamol (paracetamol)
Fabrikant: Obolenskoye - farmaceutisch bedrijf, JSC (Rusland); PharmVILAR, NPO (Rusland); Pharmproject JSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 28.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 53 roebel.
Kopen
Citramon Ultra is een gecombineerd analgeticum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - tabletten, filmomhuld: langwerpig biconvex, met afgeronde uiteinden, met een lijn aan één kant; de schaal is lichtbruin, de kern is bijna wit of wit (in een kartonnen doos 1-6 blisters van 5, 6, 10, 15 of 20 tabletten en instructies voor het gebruik van Citramon Ultra).
1 tablet bevat:
- werkzame stoffen: acetylsalicylzuur - 240 mg; paracetamol - 180 mg; cafeïne - 27,3 mg (cafeïne-monohydraat - 30 mg);
- hulpcomponenten: hydroxypropylmethylcellulose, aardappelzetmeel, colloïdaal siliciumdioxide, microkristallijne cellulose, citroenzuurmonohydraat, crospovidon, lactosemonohydraat, polyethyleenglycol 6000, stearinezuur;
- filmomhulsel: Opadry II (85-serie), polyvinylalcohol, macrogol, titaniumdioxide, talk, zwart, geel en rood ijzeroxide.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Citramon Ultra is een gecombineerd medicijn, de effecten zijn te wijten aan de eigenschappen van de actieve ingrediënten:
- acetylsalicylzuur: heeft een antipyretisch en ontstekingsremmend effect, helpt pijn te verlichten, vooral geassocieerd met het ontstekingsproces, en remt de aggregatie van bloedplaatjes, vermindert de vorming van trombus en verbetert de microcirculatie in het brandpunt van ontsteking;
- paracetamol: heeft antipyretische, pijnstillende en zeer milde ontstekingsremmende effecten; dit komt door het effect van een stof in de hypothalamus op het centrum van thermoregulatie en een zwak uitgedrukt vermogen om de biosynthese van prostaglandines in perifere weefsels snel te remmen;
- cafeïne: verhoogt de reflexprikkelbaarheid van het ruggenmerg, prikkelt de vasomotorische en ademhalingscentra, vermindert de aggregatie van bloedplaatjes, verwijdt de bloedvaten van de hersenen, skeletspieren, nieren, hart; helpt het gevoel van vermoeidheid, slaperigheid te verminderen, de fysieke en mentale prestaties te verbeteren, de bloedstroom te versnellen en de tonus van de hersenvaten te normaliseren; in een kleine dosis in deze combinatie heeft cafeïne praktisch geen stimulerend effect op het centrale zenuwstelsel.
Farmacokinetiek
Acetylsalicylzuur
De stof wordt na orale toediening voldoende opgenomen. Tijdens absorptie vindt er een presystemische eliminatie plaats in de lever en de darmwand (deacetylatieproces). Het geabsorbeerde deel van de dosis wordt snel gehydrolyseerd door albumine-esterase en plasmacholinesterase. In het lichaam circuleert de stof in combinatie met eiwitten tot 90%. Salicylaten dringen gemakkelijk door in lichaamsvloeistoffen en weefsels, inclusief peritoneale en synoviale vloeistoffen, gewrichtsholten. TC max (tijd om maximale concentratie te bereiken) voor medicinale vormen met bufferende eigenschappen - 2 uur.
Biotransformatie vindt plaats in de lever, terwijl 4 metabolieten worden gevormd. Ascorbinezuur wordt voornamelijk uitgescheiden door actieve secretie in de niertubuli: 60% - in de vorm van salicylzuur, de rest - als metabolieten. Met alkalisatie van urine verslechtert de reabsorptie van geïoniseerde salicylaten, hun uitscheiding neemt aanzienlijk toe. De eliminatiesnelheid wordt bepaald door de dosis, T 1/2 (halfwaardetijd) is voor kleine doses - 2-3 uur, met hun toename - tot 15-30 uur. De eliminatie van salicylaten bij pasgeborenen is veel langzamer dan bij volwassenen. Salicylaten passeren de placenta en worden in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk.
Paracetamol
De stof wordt snel uit het maagdarmkanaal opgenomen. C max (maximale concentratie) is 5-20 μg / ml, de tijd om deze te bereiken is van 30 minuten tot 2 uur. Bindt tot 15% aan plasmaproteïnen. Dringt door in de bloed-hersenbarrière.
Metabolisme vindt plaats in de lever door conjugatie met sulfaten en glucuroniden. Paracetamol wordt ook gedeeltelijk geoxideerd door microsomale leverenzymen. In dit geval vindt de vorming van toxische intermediaire metabolieten plaats, die vervolgens worden geconjugeerd met glutathion en vervolgens met mercaptuurzuur en cysteïne. De belangrijkste isozymen van cytochroom P450 voor de gespecificeerde metabole route zijn CYP2E1, CYP1A2 en in mindere mate CYP3A4. De metabolieten die op deze manier worden gevormd bij een tekort aan glutathion, kunnen leiden tot beschadiging en necrose van hepatocyten.
Bij pasgeborenen en jonge kinderen heerst sulfatering, bij volwassenen - glucuronidering. Geconjugeerde metabolieten van paracetamol hebben een lage farmacologische (inclusief toxische) activiteit.
Bijkomende metabole routes zijn methoxylering tot 3-methoxyparacetamol en hydroxylering tot 3-hydroxyparacetamol, die vervolgens worden geconjugeerd tot sulfaten of glucuroniden.
Uitscheiding vindt plaats door de nieren, voornamelijk in de vorm van conjugatieproducten, tot 5% van de dosis wordt onveranderd uitgescheiden. T 1/2 varieert van 1 tot 4 uur. Bij oudere patiënten neemt de klaring van de stof af en neemt de T 1/2 toe.
Minder dan 1% van de dosis paracetamol die door een zogende moeder wordt ingenomen, gaat over in de moedermelk.
Cafeïne
De stof wordt goed opgenomen in de darmen. Absorptie vindt voornamelijk plaats vanwege de oplosbaarheid in water, maar vanwege de lipofiliteit. TC max is 50-75 minuten, C max ligt in het bereik van 1,58 tot 1,76 mg / l. De stof wordt snel verdeeld in alle weefsels en organen, dringt gemakkelijk door de bloed-hersenbarrière en de placenta. V d (distributievolume) is: volwassenen - 0,4-0,6 l / kg; pasgeborenen - 0,78-0,92 l / kg. Cafeïne bindt zich aan bloedeiwitten (albumine) met een gehalte van 25-36%.
Bij volwassenen wordt meer dan 90% van de dosis gemetaboliseerd in de lever, waarvan ongeveer 80% wordt gemetaboliseerd tot paraxanthine, ongeveer 10% tot theobromine en ongeveer 4% tot theofylline. Vervolgens worden deze verbindingen gedemethyleerd tot monomethylxanthines en vervolgens tot gemethyleerde urinezuren. Bij kinderen in de eerste levensjaren wordt 10 tot 15% van de cafeïne gebiotransformeerd.
T 1/2: volwassenen - 3,9-5,3 uur (in sommige gevallen - tot 10 uur); kinderen jonger dan 4-7 maanden - tot 130 uur.
De uitscheiding vindt voornamelijk plaats in de vorm van metabolieten door de nieren. Uitscheiding onveranderd: volwassenen - 1 à 2%, pasgeborenen - tot 85%.
Gebruiksaanwijzingen
Citramon Ultra wordt voorgeschreven voor de verlichting van de volgende pijnen van verschillende oorsprong van milde en matige ernst: hoofdpijn, spierpijn, algodismenorroe, neuralgie, migraine, kiespijn, artralgie, evenals voor de behandeling van koorts bij ARVI (inclusief griep).
Contra-indicaties
Absoluut:
- gastro-intestinale bloeding, erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, maagzweer en duodenumulcus (met verergering);
- volledige of gedeeltelijke combinatie van bronchiale astma met neuspoliepen en intolerantie voor acetylsalicylzuur en andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen;
- ernstige arteriële hypertensie, ernstige ischemische hartziekte;
- chirurgische ingrepen die gepaard gaan met bloeden;
- Portale hypertensie;
- hemorragische diathese, hemofilie, hypocoagulatie, hypoprotrombinemie;
- vitaminegebrek K;
- nierfalen;
- glaucoom;
- lactose-intolerantie, glucose-6-fosfaat dehydrogenase en lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie;
- angststoornissen (agorafobie, paniekstoornis), slaapstoornissen, hyperexcitatie;
- I en III trimesters van de zwangerschap, lactatieperiode;
- leeftijd tot 15 jaar (geassocieerd met het risico op het ontwikkelen van het Reye-syndroom met hyperthermie tegen de achtergrond van virale ziekten);
- individuele intolerantie voor de componenten in Citramon Ultra.
Relatief (Citramon Ultra wordt onder medisch toezicht voorgeschreven):
- jicht;
- leverfalen, leverziekte, alcoholische leverschade;
- goedaardige hyperbilirubinemie (inclusief het syndroom van Gilbert);
- alcoholisme;
- II trimester van de zwangerschap;
- oudere leeftijd.
Citramon Ultra, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Citramon Ultra-tabletten worden oraal tijdens of na de maaltijd ingenomen.
Aanbevolen dosering: 1-2 tabletten 3-4 keer per dag. De onderbreking tussen doses van enkelvoudige doses is van 4 tot 8 uur. Het maximum is 8 tabletten per dag.
Zonder de aanstelling / supervisie van een arts, mag de duur van de kuur niet langer zijn dan 3 of 5 dagen als antipyretisch of analgetisch middel.
Bijwerkingen
- bloedstollingssysteem: trombocytopenie, bloedarmoede, hypocoagulatie, methemoglobinemie, verminderde bloedplaatjesaggregatie, hemorragisch syndroom (manifesteert zich in de vorm van neusbloedingen, bloedend tandvlees, purpura, enz.);
- spijsverteringsstelsel: misselijkheid, gastralgie, hepatotoxiciteit, braken, erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal;
- hart en bloedvaten: verhoogde bloeddruk, tachycardie;
- urinewegen: nierbeschadiging met papillaire necrose, nefrotoxiciteit;
- zintuigen: tinnitus, slechtziendheid, doofheid;
- allergische reacties: bronchospasmen, huiduitslag, jeuk, angio-oedeem, blozen, Stevens-Johnson-syndroom, Lyell-syndroom;
- zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid.
Kinderen kunnen het Reye-syndroom ontwikkelen, dat zich manifesteert in de vorm van hyperpyrexie, metabole acidose, braken, verminderde leverfunctie, psyche en zenuwstelsel.
Mogelijke bijwerkingen die verband houden met de eigenschappen van de actieve ingrediënten van Citramon Ultra:
- paracetamol: misselijkheid, epigastrische pijn, allergische reacties (manifesteert zich als huiduitslag, jeuk, Quincke's oedeem, urticaria); zelden - bloedarmoede, methemoglobinemie, trombocytopenie; bij het uitvoeren van een lange cursus met het gebruik van hoge doses - hepatotoxische en nefrotoxische effecten;
- acetylsalicylzuur; dyspepsie (manifesteert zich in de vorm van misselijkheid, maagpijn); met langdurige therapie - gastritis, maagbloeding, maagzweer en darmzweer; soms - allergische reacties (in de vorm van bronchospasmen, Quincke's oedeem, huidreacties);
- cafeïne: soms - oorsuizen, slapeloosheid, trillende ledematen, hartkloppingen, braken, kortademigheid; in geval van misbruik - drugsverslaving.
Overdosering
De belangrijkste symptomen van een overdosis Citramon Ultra, afhankelijk van de mate van intoxicatie:
- mild: duizeligheid, bleekheid van de huid, oorsuizen, braken, gastralgie, misselijkheid;
- ernstig: metabole acidose, verstoord glucosemetabolisme, anorexia, bronchospasmen, lethargie, collaps, slaperigheid, convulsies, kortademigheid, anurie, bloeding.
Symptomen van leverdisfunctie na een overdosis kunnen 12 tot 48 uur later optreden. In ernstige gevallen is het mogelijk om leverfalen te ontwikkelen met progressieve encefalopathie, coma, overlijden. Andere waarschijnlijke aandoeningen: acuut nierfalen met tubulaire necrose (ook bij afwezigheid van ernstige leverschade), pancreatitis, aritmie.
Centrale hyperventilatie van de longen leidt aanvankelijk tot respiratoire alkalose (in de vorm van kortademigheid, verstikking, cyanose, overmatig zweten). Ontkoppeling van oxidatieve fosforylering en progressieve ademhalingsdepressie naarmate de intoxicatie toeneemt, kan respiratoire acidose veroorzaken.
Therapie: het is noodzakelijk om constant de zuur-base- en elektrolytenbalans te controleren; na beoordeling van de stofwisseling kan natriumbicarbonaat, citraat of natriumlactaat worden voorgeschreven. Tegen de achtergrond van toenemende reserve-alkaliteit als gevolg van alkalisatie van urine, neemt de uitscheiding van acetylsalicylzuur toe.
Donatoren van SH-groepen en voorlopers van glutathionsynthese worden geïntroduceerd: binnen 8-9 uur na een overdosis - methionine, binnen 8 uur - acetylcysteïne. Aanvullende therapeutische maatregelen worden bepaald door de arts, afhankelijk van de tijd die is verstreken na het innemen van paracetamol en de concentratie in het bloed.
speciale instructies
Het is onmogelijk om het medicijn voor te schrijven aan kinderen jonger dan 15 jaar, aangezien acetylsalicylzuur een onderdeel is van Citramon Ultra, dat in het geval van een virale infectie het risico op het syndroom van Reye verhoogt. De symptomen zijn onder meer acute encefalopathie, langdurig braken en vergrote lever. Bij langdurige therapie is controle van de functionele toestand van de lever en het perifere bloed vereist.
In het geval van de benoeming van Citramon Ultra aan patiënten met overgevoeligheid of de aanwezigheid van astmoïde reacties op salicylaten of andere derivaten van acetylsalicylzuur, moeten speciale voorzorgsmaatregelen worden genomen (in een eerste hulpafdeling).
Een van de eigenschappen van acetylsalicylzuur is om de bloedstolling te vertragen. In dit verband moet u bij het plannen van een chirurgische ingreep uw arts van tevoren waarschuwen voor het gebruik van Citramon Ultra. Lage doses acetylsalicylzuur verminderen de uitscheiding van urinezuur. In sommige gevallen kan dit bij patiënten met een overeenkomstige aanleg de ontwikkeling van een jichtaanval uitlokken.
Vanwege de verhoogde kans op gastro-intestinale bloeding tijdens de behandelingsperiode, wordt aanbevolen om geen ethanol te gebruiken.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Patiënten die Citramon Ultra-tabletten gebruiken, moeten voorzichtig zijn tijdens het rijden.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
In het eerste en derde trimester van de zwangerschap en tijdens borstvoeding is medicamenteuze behandeling gecontra-indiceerd.
In het tweede trimester van de zwangerschap moet Citramon Ultra met voorzichtigheid worden gebruikt.
Acetylsalicylzuur heeft teratogene eigenschappen. In het geval dat het medicijn in het eerste trimester van de zwangerschap wordt ingenomen, neemt de kans op een misvorming toe - splitsing van het bovenste gehemelte. In het derde trimester is remming van de bevalling mogelijk, sluiting van de ductus arteriosus bij de foetus, wat leidt tot hyperplasie van de longvaten en hypertensie in de vaten van de longcirculatie.
Acetylsalicylzuur wordt uitgescheiden in de moedermelk en door disfunctie van bloedplaatjes neemt de kans op bloedingen bij een kind toe.
Gebruik in de kindertijd
Citramon Ultra wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 15 jaar.
Met verminderde nierfunctie
In geval van nierfalen is Citramon Ultra gecontra-indiceerd.
Voor schendingen van de leverfunctie
Citramon Ultra wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met een leveraandoening, alcoholische leverschade en leverfalen.
Gebruik bij ouderen
Citramon Ultra bij oudere patiënten moet onder medisch toezicht worden gebruikt.
Geneesmiddelinteracties
- heparine, indirecte anticoagulantia, reserpine, steroïde hormonen en hypoglycemische geneesmiddelen: hun effect wordt versterkt;
- niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, methotrexaat: het risico op bijwerkingen neemt toe; bij langdurig gecombineerd gebruik is er een toename van de kans op nierpapillaire necrose en analgetische nefropathie, het begin van nierfalen in het eindstadium;
- salicylaten (met hoge doses paracetamol): het risico op blaas- / nierkanker neemt toe;
- spironolacton, furosemide, geneesmiddelen met hypotensieve werking, uricosurische geneesmiddelen die de uitscheiding van urinezuur bevorderen: hun effectiviteit neemt af;
- inductoren van microsomale leverenzymen (fenylbutazon, fenytoïne, rifampicine, barbituraten, tricyclische antidepressiva), hepatotoxische geneesmiddelen, ethanol: er is een toename van de productie van gehydroxyleerde actieve metabolieten, wat leidt tot de mogelijkheid van ernstige intoxicatie, zelfs in het geval van een kleine overdosis;
- barbituraten (langdurige therapie): de effectiviteit van paracetamol neemt af;
- inductoren van microsomale leverenzymen (inclusief cimetidine): het risico op hepatotoxische effecten van paracetamol neemt af;
- metoclopramide: de absorptie van paracetamol wordt versneld;
- chlooramfenicol: zijn T 1/2 neemt aanzienlijk toe (geassocieerd met paracetamol);
- anticoagulantia (coumarinederivaten; bij gecombineerd herhaald gebruik van paracetamol): hun effect wordt versterkt, wat gepaard gaat met een afname van de biosynthese van procoagulerende factoren in de lever;
- ethanol: het risico op het ontwikkelen van acute pancreatitis neemt toe (geassocieerd met paracetamol);
- Diflunisal: de concentratie van paracetamol in het plasma neemt significant toe, terwijl de kans op hepatotoxiciteit toeneemt;
- myelotoxische geneesmiddelen: de hematotoxiciteit van Citramon Ultra wordt versterkt;
- ergotamine: de opname ervan wordt versneld (geassocieerd met cafeïne).
Analogen
De analogen van Citramon Ultra zijn AquaCitramon, Askofen-P, Kofitsil-plus, Migrenol Extra, Citramon P, Citramarine, Excedrin, Citrapar, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Zonder recept verkrijgbaar.
Recensies van Citramone Ultra
Recensies van Citramone Ultra karakteriseren het als een snelwerkende pijnstiller. Het voordeel van het medicijn is de aanwezigheid van een filmomhulsel, wat de kans op negatieve effecten op het spijsverteringskanaal verkleint. Tegelijkertijd merken veel patiënten op dat de kosten van Citramon Ultra ten onrechte worden overschat in vergelijking met analogen.
Prijs voor Citramon Ultra in apotheken
Geschatte prijs voor Citramon Ultra, filmomhulde tabletten, voor 10 stuks. in het pakket is 60-90 roebel.
Citramon Ultra: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Citramon Ultra filmomhulde tabletten 20 stuks. RUB 53 Kopen |
Citramon Ultra tabletten p.o. 20 stuks RUB 59 Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!