Azaleptol - Instructies Voor Gebruik, Recensies, Prijs, Analogen Van Tabletten

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Azaleptol

Azaleptol: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Azaleptol

ATX-code: N05AN02

Werkzame stof: clozapine (Clozapine)

Producent: PJSC "Technologist" (Oekraïne)

Beschrijving en foto-update: 2019-09-07

Azaleptol is een antipsychoticum dat neuroleptische, spierverslappende en kalmerende effecten heeft.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten: rond, enkellaags, met een plat oppervlak en afgeschuinde randen, lichtgeel met een groene tint of lichtgeel, marmering van het oppervlak is toegestaan, de kern heeft een homogene structuur, tabletten met een dosis van 100 mg hebben aan één kant een scheidingsmiddel risico (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 5 blisters; 50 stuks in een container, in een kartonnen doos 1 container; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Azaleptol).

1 tablet bevat:

• werkzame stof: clozapine - 25 of 100 mg;
• hulpcomponenten: lactosemonohydraat, maïszetmeel, aardappelzetmeel, magnesiumstearaat, povidon 25.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Azaleptol is een antipsychoticum met de werkzame stof clozapine.

Het werkingsmechanisme van clozapine behoort bij het blokkeren dopaminereceptoren van het centrale zenuwstelsel (CZS), maar vertoont een hoge blokkerende rendement ten opzichte van dopamine D ₄ receptoren en een zwak effect op de D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - en D ₅ receptoren … Samen met anti-dopamine heeft het een anti-alfa-adrenerge, anticholinerge, antihistaminische werking, remt het de activeringsreactie en vertoont het antiserotonerge eigenschappen.

Clozapine heeft geen kataleptogeen effect.

Azaleptol vertoont een snel en klinisch uitgesproken kalmerend effect, heeft een sterk antipsychotisch effect, ook bij patiënten met productieve en negatieve symptomen van schizofrenie die resistent zijn tegen andere antipsychotica. Bij voortgezette therapie gedurende 12 maanden wordt klinisch significante verbetering waargenomen bij ongeveer 60% van de patiënten.

Bovendien is er een verbetering opgetreden in sommige aspecten van cognitieve disfunctie. In tegenstelling tot standaard antipsychotica, vermindert het gebruik van clozapine het risico op suïcidaal gedrag bij schizofrenie of schizoaffectieve stoornissen significant. In zeldzame gevallen treden ernstige extrapiramidale reacties op, waaronder acute dystonie, acathisie, parkinsonachtige bijwerkingen. Het medicijn veroorzaakt praktisch geen toename van de prolactinespiegels, dit vermijdt de ontwikkeling van gynaecomastie, amenorroe, galactorroe en impotentie. Opgemerkt moet worden dat deze bijwerkingen vaak optreden bij het gebruik van standaard antipsychotica.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt clozapine bijna volledig geabsorbeerd (90-95%). Gelijktijdige inname van voedsel heeft geen invloed op de snelheid en mate van geneesmiddelabsorptie. Bij de eerste passage ondergaat clozapine een matig metabolisme, de biologische beschikbaarheid is 50-60%.

De maximale concentratie (C _max) van clozapine in het bloed wordt bereikt na ongeveer 2,1 uur De plasma-eiwitbinding is maximaal 95%, het distributievolume is 1,6 l / kg. Het gaat over in de moedermelk.

Clozapine wordt bijna volledig gebiotransformeerd, de farmacologische activiteit van de belangrijkste metaboliet desmethyl clozapine heeft een minder uitgesproken en kortere werkingsduur.

De uitscheiding van clozapine is bifasisch. De halfwaardetijd (T _1/2) na een enkelvoudige dosis Azaleptol in een dosis van 75 mg is ongeveer 8 uur. T _1/2 tegen de achtergrond van een dagelijkse inname van 75 mg gedurende 7 dagen neemt toe tot 14,2 uur. Het wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van metabolieten: via de nieren - ongeveer 50% van de ingenomen dosis, via de darmen - 30%.

De farmacokinetiek van clozapine is lineair, met een verhoging van de dosis tweemaal daags van 37,5 mg naar 75 mg en 150 mg tegen de achtergrond van een evenwichtige bloedconcentratie, een dosisafhankelijke toename van de AUC (gebied onder de plasmaconcentratie-tijdcurve) en _Cmax wordt waargenomen. …

De farmacokinetiek van clozapine in geval van verminderde nier- en leverfunctie en aandoeningen van de galwegen is niet vastgesteld, daarom moeten patiënten met deze pathologieën voorzichtig zijn. Bij ernstige vormen van verminderde nier- en leverfunctie, aandoeningen van de galwegen, is het medicijn gecontra-indiceerd.

Gebruiksaanwijzingen

• behandeling van schizofrenie die resistent is tegen therapie met standaard antipsychotica (resistentie of tolerantie), of in geval van individuele intolerantie voor standaard antipsychotica geassocieerd met het optreden van dergelijke ernstige oncontroleerbare neurologische bijwerkingen zoals tardieve dyskinesie of de ontwikkeling van extrapiramidale symptomen;
• therapie van suïcidaal gedrag bij patiënten met schizofrenie of schizoaffectieve stoornis - met als doel het risico op herhaling van suïcidale pogingen op lange termijn te verminderen;
• behandeling van psychotische stoornissen bij patiënten met de ziekte van Parkinson - in gevallen waarin het staken van anticholinergica (waaronder tricyclische antidepressiva) of een verlaging van de dosis dopaminerge antiparkinsongeneesmiddelen het niet mogelijk maakt om psychotische symptomen onder controle te houden en / of het optreden van een functioneel onaanvaardbare toename van de ernst van motorische symptomen.

Contra-indicaties

Absoluut:

• een geschiedenis van door clozapine geïnduceerde agranulocytose;
• een voorgeschiedenis van idiosyncratische of toxische granulocytopenie of agranulocytose (behalve wanneer de ontwikkeling van granulocytopenie of agranulocytose het gevolg is van eerdere chemotherapie);
• disfunctie van het beenmerg;
• drugsvergiftiging, toxische psychosen (inclusief alcoholische psychose), coma;
• epilepsie oncontroleerbaar;
• vasculaire collaps en / of depressie van het centrale zenuwstelsel van elke etiologie;
• myocarditis en andere ernstige hartaandoeningen;
• ernstige nierfunctiestoornis;
• paralytische ileus;
• progressieve leverziekte;
• Leverfalen;
• acute periode van leverziekte, die gepaard gaat met misselijkheid, verminderde eetlust of geelzucht;
• gelijktijdige therapie met depotvormen van neuroleptica, geneesmiddelen die kunnen bijdragen aan het optreden van agranulocytose;
• galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
• borstvoeding;
• kindertijd;
• overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.

Bovendien is het gebruik van Azaleptol gecontra-indiceerd als het onmogelijk is om het bloedbeeld van de patiënt regelmatig te controleren.

U kunt Azaleptol niet gebruiken tijdens de zwangerschap, behalve in gevallen van extreme noodzaak, wanneer het verwachte effect van de therapie voor de moeder de mogelijke bedreiging voor de foetus aanzienlijk overtreft.

Azaleptol, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Azaleptol-tabletten worden oraal ingenomen.

De minimale effectieve dosis moet worden gebruikt, die de arts voor elke patiënt afzonderlijk kiest.

Een voorwaarde voor het starten van de behandeling met Azaleptol is dat de indicatoren van het totale aantal leukocyten en het absolute aantal neutrofielen overeenkomen met het gestandaardiseerde normale waardenbereik. Het totale aantal leukocyten in het bloed van de patiënt moet 3500 per 1 mm ³ en meer zijn (of 3,5 x 10 ⁹ / l), het absolute aantal neutrofielen - 2000 per 1 mm ³ en meer (of 2 x 10 ⁹ / l).

Dosisaanpassing van Azaleptol is noodzakelijk wanneer de patiënt gelijktijdig wordt behandeld met benzodiazepinen, selectieve serotonineheropnameremmers of andere geneesmiddelen die een wisselwerking hebben met clozapine.

Aanbevolen dosering Azaleptol:

• schizofrenie, resistent tegen therapie met standaard antipsychotica, risico op herhaling van suïcidale pogingen: aanvangsdosis - 12,5 mg (1/2 tablet in een dosis van 25 mg) 1-2 keer per dag, op de tweede dag - 25 mg 1-2 keer per dag dag. Als er een goede tolerantie is, wordt de dosis geleidelijk (over 14-21 dagen) verhoogd met 25-50 mg per dag tot een dagelijkse dosis van 300 mg is bereikt. Indien nodig kan de bereikte dosis worden verhoogd met 50-100 mg met een interval van 7 dagen. Het bereik van therapeutische doses fluctueert, het antipsychotische effect treedt bij de meeste patiënten op bij een dagelijkse dosis van 300-450 mg, in sommige gevallen kan een lagere dagelijkse dosis voldoende zijn, terwijl andere patiënten een hogere dosis nodig hebben (tot 600 mg per dag). De dagelijkse dosis is verdeeld over verschillende doses in ongelijke doses, waarvan de grootste voor het slapengaan wordt ingenomen. De maximale dagelijkse dosis is 900 mg. Houd er rekening mee dat bij doses van meer dan 450 mg per dag een toename van bijwerkingen mogelijk is. De behandeling wordt voortgezet totdat het maximale therapeutische effect is bereikt, waarna de patiënt wordt overgeschakeld op een onderhoudsdosis, waarbij de vorige dosis geleidelijk wordt verlaagd tot de minimale effectieve dosis Azaleptol. Als de onderhoudsdosering niet hoger is dan 200 mg, is het raadzaam om deze eenmaal daags 's avonds in te nemen. De duur van de behandeling is minimaal 180 dagen. Als u van plan bent de behandeling stop te zetten, wordt aanbevolen om de dagelijkse dosis geleidelijk te verlagen gedurende 7-14 dagen. Als het nodig is om het medicijn scherp te staken (inclusief die welke verband houden met de ontwikkeling van leukopenie), moet de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd vanwege het verhoogde risico op verergering van psychotische symptomen. Trouwens,tegen de achtergrond van een scherpe terugtrekking is het optreden van hoofdpijn, toegenomen zweten, misselijkheid, braken, diarree en andere symptomen mogelijk die worden veroorzaakt door het cholinerge rebound-effect. Als de onderbreking van het gebruik van Azaleptol meer dan twee dagen duurt, moet de behandeling worden hervat met een dosis van 12,5 mg 1-2 maal daags. Het verhogen van de dosis tot een therapeutisch effectieve dosis bij herstel van de therapie bij patiënten met een goede tolerantie kan sneller worden uitgevoerd dan bij het eerste gebruik van Azaleptol. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die, voordat de behandeling werd onderbroken, tijdens het gebruik van het geneesmiddel een ademhalingsstilstand of hartstilstand hadden. U kunt de eerste dosis clozapine pas een dag na volledige stopzetting van een eerdere behandeling met orale antipsychotica innemen;diarree en andere symptomen als gevolg van het cholinerge rebound-effect. Als de onderbreking van het gebruik van Azaleptol meer dan twee dagen duurt, moet de behandeling worden hervat met een dosis van 12,5 mg 1-2 maal daags. Het verhogen van de dosis tot een therapeutisch effectieve dosis bij herstel van de therapie bij patiënten met een goede tolerantie kan sneller worden uitgevoerd dan bij het eerste gebruik van Azaleptol. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die, voordat de behandeling werd onderbroken, tijdens het gebruik van het geneesmiddel een ademhalingsstilstand of hartstilstand hadden. U kunt de eerste dosis clozapine pas een dag na volledige stopzetting van een eerdere behandeling met orale antipsychotica innemen;diarree en andere symptomen als gevolg van het cholinerge rebound-effect. Als de onderbreking van het gebruik van Azaleptol meer dan twee dagen duurt, moet de behandeling worden hervat met een dosis van 12,5 mg 1-2 maal daags. Het verhogen van de dosis tot een therapeutisch effectieve dosis bij het herstellen van de therapie bij patiënten met een goede tolerantie kan sneller worden uitgevoerd dan bij het eerste gebruik van Azaleptol. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die, voordat de behandeling werd onderbroken, tijdens het gebruik van het geneesmiddel een ademhalingsstilstand of hartstilstand hadden. U kunt de eerste dosis clozapine pas een dag na volledige stopzetting van een eerdere behandeling met orale antipsychotica innemen;Het verhogen van de dosis tot een therapeutisch effectieve dosis bij herstel van de therapie bij patiënten met een goede tolerantie kan sneller worden uitgevoerd dan bij het eerste gebruik van Azaleptol. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die, voordat de behandeling werd onderbroken, tijdens het gebruik van het geneesmiddel een ademhalingsstilstand of hartstilstand hadden. U kunt de eerste dosis clozapine pas een dag na volledige stopzetting van een eerdere behandeling met orale antipsychotica innemen;Het verhogen van de dosis tot een therapeutisch effectieve dosis bij herstel van de therapie bij patiënten met een goede tolerantie kan sneller worden uitgevoerd dan bij het eerste gebruik van Azaleptol. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die, voordat de behandeling werd onderbroken, tijdens het gebruik van het geneesmiddel een ademhalingsstilstand of hartstilstand hadden. U kunt de eerste dosis clozapine pas een dag na volledige stopzetting van een eerdere behandeling met orale antipsychotica innemen;U kunt de eerste dosis clozapine pas een dag na volledige stopzetting van een eerdere behandeling met orale antipsychotica innemen;U kunt de eerste dosis clozapine pas een dag na volledige stopzetting van een eerdere behandeling met orale antipsychotica innemen;
• psychotische stoornissen bij patiënten met de ziekte van Parkinson: de aanvangsdosis is 12,5 mg per dag, eenmaal 's avonds. Verder kan de dosis worden verhoogd met 12,5 mg met een interval van 3-4 dagen met een maximaal toegestane verhoging van 2 keer in 7 dagen tot 50 mg. Het gebruikelijke effectieve dosisbereik is 25 tot 37,5 mg per dag. Als het innemen van Azaleptol in een dosis van 50 mg per dag gedurende 7 dagen niet de gewenste klinische respons geeft, kunt u de dosis voorzichtig verhogen met 12,5 mg eenmaal per 7 dagen. Tijdens de dosisescalatieperiode (7-14 dagen) moet de bloeddruk (BP) zorgvuldig worden gecontroleerd. Als de patiënt overmatige sedatie, orthostatische hypotensie of verwardheid heeft, is het noodzakelijk om de dosisverhoging te beperken of te stoppen. Azaleptol dient één keer 's avonds te worden ingenomen. Het overschrijden van een dagelijkse dosis van 50 mg is alleen in uitzonderlijke gevallen aangewezen. De maximale dosis is 100 mg per dag. Na volledige remissie van psychotische symptomen gedurende ten minste 14 dagen, kan de dosis van het neurolepticum worden verhoogd, op voorwaarde dat de toename gebaseerd is op de motorische status. Als dit leidt tot een terugval van psychotische symptomen, kan de dosis Azaleptol elke 7 dagen met 12,5 mg worden verhoogd tot de maximale dosis en 1 of 2 keer per dag worden ingenomen. Het wordt aanbevolen om te stoppen met het gebruik van het medicijn door de dosis geleidelijk te verlagen met 12,5 mg gedurende 14 dagen. Onmiddellijke stopzetting van de behandeling is geïndiceerd wanneer bij een patiënt de diagnose neutropenie of agranulocytose wordt gesteld. In dit geval is het noodzakelijk om de mentale toestand van de patiënt zorgvuldig te bewaken. Na volledige remissie van psychotische symptomen gedurende ten minste 14 dagen, kan de dosis van het neurolepticum worden verhoogd, op voorwaarde dat de toename gebaseerd is op de motorische status. Als dit leidt tot een terugval van psychotische symptomen, kan de dosis Azaleptol elke 7 dagen met 12,5 mg worden verhoogd tot de maximale dosis en 1 of 2 keer per dag worden ingenomen. Het wordt aanbevolen om te stoppen met het gebruik van het medicijn door de dosis geleidelijk te verlagen met 12,5 mg gedurende 14 dagen. Onmiddellijke stopzetting van de behandeling is geïndiceerd wanneer bij een patiënt de diagnose neutropenie of agranulocytose wordt gesteld. In dit geval is het noodzakelijk om de mentale toestand van de patiënt zorgvuldig te bewaken. Na volledige remissie van psychotische symptomen gedurende ten minste 14 dagen, kan de dosis van het neurolepticum worden verhoogd, op voorwaarde dat de toename gebaseerd is op de motorische status. Als dit leidt tot een terugval van psychotische symptomen, kan de dosis Azaleptol elke 7 dagen met 12,5 mg worden verhoogd tot de maximale dosis en 1 of 2 keer per dag worden ingenomen. Het wordt aanbevolen om te stoppen met het gebruik van het medicijn door de dosis geleidelijk te verlagen met 12,5 mg gedurende 14 dagen. Onmiddellijke stopzetting van de behandeling is geïndiceerd wanneer bij een patiënt de diagnose neutropenie of agranulocytose wordt gesteld. In dit geval is het noodzakelijk om de mentale toestand van de patiënt zorgvuldig te bewaken.5 mg om de 7 dagen tot de maximale dosis en neem 1 of 2 keer per dag. Het wordt aanbevolen om te stoppen met het gebruik van het medicijn door de dosis geleidelijk te verlagen met 12,5 mg gedurende 14 dagen. Onmiddellijke stopzetting van de behandeling is geïndiceerd wanneer bij een patiënt de diagnose neutropenie of agranulocytose wordt gesteld. In dit geval is het noodzakelijk om de mentale toestand van de patiënt zorgvuldig te bewaken.5 mg om de 7 dagen tot de maximale dosis en neem 1 of 2 keer per dag. Het wordt aanbevolen om te stoppen met het gebruik van het medicijn door de dosis geleidelijk te verlagen met 12,5 mg gedurende 14 dagen. Onmiddellijke stopzetting van de behandeling is geïndiceerd wanneer bij een patiënt de diagnose neutropenie of agranulocytose wordt gesteld. In dit geval is het noodzakelijk om de mentale toestand van de patiënt zorgvuldig te bewaken.

Behandeling van oudere patiënten, patiënten met een voorgeschiedenis van convulsies, cardiovasculaire aandoeningen of nierinsufficiëntie wordt aanbevolen om te beginnen met een enkele dosis van 12,5 mg - op de eerste dag en vervolgens de dosis langzaam en licht te verhogen, op oudere leeftijd - niet meer dan 25 mg per dag.

Het gebruik van Azaleptol bij patiënten met leverinsufficiëntie dient gepaard te gaan met regelmatige controle van leverfunctie-indicatoren.

Bijwerkingen

De bijwerkingen van azaleptol worden als volgt geclassificeerd: zeer vaak -> 10%; vaak -> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1%; zeer zelden - <0,01%, inclusief geïsoleerde gevallen; frequentie niet vastgesteld - het is niet mogelijk om de frequentie van het optreden van bijwerkingen vast te stellen op basis van beschikbare gegevens:

• van het lymfestelsel en het bloedsysteem: vaak - een afname van het totale aantal leukocyten, leukopenie, neutropenie; zelden - agranulocytose; zelden - lymfopenie; zeer zelden - bloedarmoede, trombocytopenie, trombocytose;
• van de stofwisseling: heel vaak - een toename van het lichaamsgewicht tot 31%; zelden - verminderde glucosetolerantie, diabetes mellitus; zeer zelden - ernstige hyperglycemie, ketoacidose, hyperosmolair coma, hypercholesterolemie, hypertriglyceridemie; frequentie niet vastgesteld - pseudofeochromocytoom;
• van de kant van de psyche: vaak - dysartrie; zelden - dysfemie; zelden - opgewonden toestand, angst; zeer zelden - obsessief-compulsieve stoornis;
• van het zenuwstelsel: heel vaak - slaperigheid, duizeligheid; vaak - extrapiramidale symptomen, hoofdpijn, epileptische aanvallen, acathisie, convulsies, spierstijfheid, myoclonische spiertrekkingen, tremor; zelden - maligne neurolepticasyndroom (inclusief tijdens het gebruik van lithiumpreparaten of andere centraal werkende geneesmiddelen); zelden - delirium, verwarring; zeer zelden - tardieve dyskinesie tegen de achtergrond van gelijktijdige therapie met andere neuroleptica; de frequentie is niet vastgesteld - pleurotonus, cholinerge syndroom van veranderingen in elektro-encefalografie;
• van de kant van het gezichtsorgaan: vaak - wazig zien;
• vanuit het hart: heel vaak - tachycardie (vaker aan het begin van de behandeling); vaak - een verandering in het elektrocardiogram (geleidingsstoring, afname van het ST-segment, inversie en afvlakking van de T-golf); zelden - aritmieën, pericarditis (inclusief pericardiale effusie), myocarditis (inclusief met eosinofilie), in sommige gevallen fataal; zeer zelden - cardiomyopathie, hartstilstand; de frequentie is niet vastgesteld - angina pectoris, myocardinfarct (inclusief fataal);
• van de kant van het vasculaire systeem: vaak - syncope, orthostatische hypotensie, arteriële hypertensie; zelden - trombo-embolie (inclusief fataal), orgaannecrose (inclusief darmen), arteriële hypotensie, collaps van de bloedsomloop, hart- of ademhalingsstilstand;
• van het ademhalingssysteem: zelden - aspiratie van voedsel bij het slikken; zeer zelden - ademhalingsdepressie of ademstilstand; frequentie niet vastgesteld - verstopte neus, bronchospasmen, longontsteking, infecties van de onderste luchtwegen (inclusief dodelijke afloop);
• uit het urinewegstelsel: vaak - urineretentie, urine-incontinentie; zeer zelden - verminderde nierfunctie, interstitiële nefritis, nierfalen; frequentie niet vastgesteld - nachtelijke enuresis;
• uit het maagdarmkanaal: heel vaak - constipatie, hypersalivatie; vaak - droge mond, misselijkheid, braken, anorexia; zelden dysfagie; zeer zelden - ontlasting, darmobstructie, vergrote speekselklier, paralytische darmobstructie; frequentie niet vastgesteld - buikklachten, dyspepsie, diarree, brandend maagzuur, colitis;
• van het hepatobiliaire systeem en de pancreas: vaak - verhoogde leverenzymen; zelden - pancreatitis, cholestatische geelzucht, hepatitis; zeer zelden - snel optredende levernecrose; de frequentie is niet vastgesteld - hepatotoxiciteit, hepatofibrose, hepatische steatose, levernecrose, verminderde leverfunctie, leverfalen (inclusief fataal), levercirrose;
• van het voortplantingssysteem: zeer zelden - dysmenorroe, veranderingen in ejaculatie, impotentie, priapisme; frequentie niet vastgesteld - retrograde ejaculatie;
• van het immuunsysteem: de frequentie is niet vastgesteld - leukocytoclastische vasculitis, Quincke's oedeem;
• aan de kant van het bewegingsapparaat: de frequentie is niet vastgesteld - zwakte en / of spierspasmen, spierpijn, systemische lupus erythematosus;
• dermatologische reacties: zeer zelden - huidreacties; frequentie niet vastgesteld - pigmentatiestoornis;
• laboratoriumindicatoren: zelden - een verhoging van het niveau van CPK (creatinefosfokinase); zeer zelden - hyponatriëmie, ventriculaire tachycardie van het pirouette-type, verlenging van het QT-interval;
• algemene aandoeningen: vaak - vermoeidheid, verminderde regulering van de lichaamstemperatuur en zweten, verhoogde lichaamstemperatuur.

Overdosering

Symptomen

Symptomen van een overdosis Azaleptol zijn: pupilverwijding, kortademigheid, slaperigheid, verhoogde speekselvloed, schommelingen in lichaamstemperatuur, depressie of verminderde ademhaling, opwinding, areflexie, hallucinaties, verwardheid, delirium, verhoogde reflexen, extrapiramidale symptomen, convulsies, ademhalingsfalen, aspiratiepneumonie tachycardie, arteriële hypotensie, aritmie, lethargie, coma, collaps.

Houd er rekening mee dat het gebruik van 400 mg clozapine bij volwassenen die het geneesmiddel niet eerder hebben gebruikt, levensbedreigend kan zijn. Bij jonge kinderen kan een dosis van 50 tot 200 mg uitgesproken sedatie, coma veroorzaken, maar zonder de dood.

Behandeling

Binnen zes uur na het gebruik van Azaleptol is het noodzakelijk om verschillende maagspoelingen uit te voeren, gevolgd door de inname van actieve kool, elektrocardiografie. In de toekomst wordt de benoeming van cardiorespiratoire intensive care, constante monitoring van de toestand van de patiënt, controle van het zuur-base-evenwicht en elektrolyten getoond.

In aanwezigheid van oligurie of anurie wordt hemodialyse of peritoneale dialyse uitgevoerd, maar de hoge mate van clozapine-binding aan eiwitten zal de snelheid van het stoppen van het geneesmiddel niet significant verhogen. Er is geen specifiek antidotum.

In het geval van een anticholinerge werking worden fysostigmine, neostigmine, pyridostigmine gebruikt, voor de verlichting van aanvallen wordt diazepam of fenytoïne langzaam intraveneus geïnjecteerd, voor aritmie worden digitalis, kaliumpreparaten of kaliumbicarbonaat voorgeschreven, afhankelijk van de symptomen. Gebruik geen kinidine of procaïnamide. Bij arteriële hypotensie is een infusie van albumine of plasmavervangers geïndiceerd. De meest effectieve stimulerende middelen zijn dopamine of angiotensine.

Het is gecontra-indiceerd om langwerkende barbituraten, epinefrine en andere bèta-sympathicomimetica te gebruiken, die vaatverwijding kunnen versterken.

De toestand van de patiënt moet gedurende 5 dagen worden gecontroleerd vanwege een mogelijke vertraging in de ontwikkeling van reacties.

speciale instructies

Vanwege het feit dat agranulocytose en granulocytopenie tot de gevaarlijkste en ernstigste bijwerkingen van Azaleptol behoren en een bedreiging voor het leven van de patiënt kunnen vormen, moet het medicijn worden voorgeschreven in strikte overeenstemming met de klinische indicaties voor gebruik.

Om de incidentie van agranulocytose en het sterftecijfer geassocieerd met de ontwikkeling ervan te verminderen, dient de behandeling vergezeld te gaan van monitoring van het aantal leukocyten en het absolute aantal neutrofielen, dat 1,5 week voor het begin van de behandeling begint.

Het wordt aanbevolen om het totale aantal leukocyten en het absolute aantal neutrofielen tijdens de eerste 18 weken van de behandeling eenmaal per week te tellen, en vervolgens eenmaal per 4 weken gedurende de gehele behandelingsperiode. Deze bloedtellingen moeten nog 4 weken worden gecontroleerd nadat de medicatie volledig is gestopt.

Tijdens de benoeming van Azaleptol moet de arts de patiënt en degenen die voor hem zorgen, informeren over de noodzaak om onmiddellijk contact op te nemen met een medische instelling in geval van de ontwikkeling van een infectieziekte voor een bloedtest met het tellen van het aantal leukocyten. Houd er rekening mee dat griepachtige aandoeningen, waaronder koorts en keelpijn, tekenen kunnen zijn van neutropenie.

Bij onderbreking van een therapie die langer dan 18 weken heeft geduurd gedurende een periode van 1/2 tot 4 weken om een reden die geen verband houdt met hematologische parameters, is aanvullend wekelijkse controle van het aantal leukocyten gedurende 6 weken geïndiceerd. Als er geen afwijkingen zijn van de norm, kan er 1 keer in 4 weken een bloedtest worden uitgevoerd. Als de behandeling gedurende 4 weken of langer werd onderbroken, dan is het binnen 18 weken na hervatting van het innemen van de pillen noodzakelijk om wekelijks een bloedtest uit te voeren en de dosis Azaleptol opnieuw te titreren.

Als er tijdens de eerste 18 weken van de behandeling een afname is van het aantal leukocyten en het absolute aantal neutrofielen in vergelijking met het gestandaardiseerde normale bereik van waarden, dan moeten hematologische tests minstens 2 keer per week worden uitgevoerd.

Herhaalde bepaling van het aantal leukocyten en de leukocytenformule moet worden uitgevoerd in het geval van een significante afname van het aantal leukocyten in vergelijking met het aanvankelijke niveau.

De behandeling met Azaleptol moet onmiddellijk worden stopgezet als het aantal leukocyten in het bloed minder is dan 3000 per 1 mm ³ en het absolute aantal neutrofielen minder dan 1500 per 1 mm ³ na 18 weken therapie. De patiënt moet een dagelijkse controle krijgen van het aantal leukocyten en het aantal leukocyten, en zorgvuldige observatie van de aanwezigheid van symptomen die wijzen op de ontwikkeling van een infectie, waaronder griepachtige symptomen. De analyse van hematologische parameters moet worden voortgezet totdat ze volledig zijn hersteld. Het hervatten van het gebruik van het medicijn bij deze categorie patiënten is gecontra-indiceerd.

Als na stopzetting van de behandeling met Azaleptol de afname van het aantal leukocyten of het absolute aantal neutrofielen niet stopt, is overleg met een ervaren hematoloog vereist.

Mogelijke bijwerkingen zijn onder meer leukocytose en / of eosinofilie met onbekende etiologie, vooral tijdens de eerste weken van de therapie.

Als het aantal eosinofielen groter is dan 3000 mm ³ (of 3 x 10 ⁹ / l), dan moet de behandeling worden onderbroken of geannuleerd; hervatting van het gebruik van Azaleptol is alleen geïndiceerd als het aantal eosinofielen lager is dan 1000 mm ³ (of 1 x 10 ⁹ / l).

Met de ontwikkeling van een infectie is onmiddellijke antibioticatherapie noodzakelijk vanwege het hoge risico op septische shock.

Behandeling van patiënten met een voorgeschiedenis van cardiale pathologieën of afwijkingen in het cardiovasculaire systeem die tijdens een medisch onderzoek zijn vastgesteld, moet worden gestart na overleg met een specialist en na het uitvoeren van elektrocardiografie. Azaleptol kan aan deze categorie patiënten worden voorgeschreven als het verwachte voordeel van het gebruik van het medicijn de bestaande risico's op het ontwikkelen van bijwerkingen aanzienlijk overtreft.

De kans op orthostatische hypotensie (inclusief syncope), collaps, hartstilstand en / of ademhalingsstilstand (inclusief overlijden) neemt toe met een snelle verhoging van de dosis Azaleptol tijdens de titratieperiode en in combinatie met benzodiazepine of andere psychotrope geneesmiddelen. Bij patiënten met de ziekte van Parkinson is het tijdens de eerste weken van de behandeling noodzakelijk om de bloeddruk in liggende en staande positie te controleren.

Als kortademigheid, tachycardie, vergezeld van aritmie, symptomen van hartfalen, myocardinfarct of influenza optreedt, vooral tijdens de dosisselectieperiode, is een onmiddellijke diagnose vereist om myocarditis uit te sluiten. Als myocarditis of cardiomyopathie wordt vermoed, is onmiddellijke stopzetting van Azaleptol en overleg met een cardioloog vereist. In de toekomst wordt het hervatten van het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten die clozapine-geïnduceerde myocarditis of cardiomyopathie hebben ondergaan, niet aanbevolen.

In de eerste drie weken van de behandeling is een voorbijgaande stijging van de lichaamstemperatuur boven 38 ° C mogelijk, in de meeste gevallen is deze goedaardig, maar soms ook als gevolg van een verandering in het aantal leukocyten. Daarom moet de patiënt bij een verhoging van de lichaamstemperatuur van de patiënt zorgvuldig worden onderzocht om de ontwikkeling van een mogelijke infectie, agranulocytose of maligne neurolepticasyndroom uit te sluiten. Als de oorzaak van de hoge temperatuur het maligne neurolepticasyndroom is, wordt Azaleptol onmiddellijk gestopt.

Om het risico op trombo-embolie te verminderen, wordt patiënten aangeraden lichamelijk actief te blijven.

Patiënten met geslotenkamerhoekglaucoom en een vergrote prostaatklier hebben een zorgvuldige controle van de toestand nodig.

De anticholinerge eigenschappen van Azaleptol kunnen verstoringen van de darmmotiliteit van verschillende ernst veroorzaken. Daarom hebben patiënten met een voorgeschiedenis van een colonaandoening of een operatie in de onderbuik speciale aandacht nodig. Er moet rekening worden gehouden met het effect van gelijktijdige therapie (inclusief antidepressiva, antipsychotica, antiparkinsongeneesmiddelen) op het optreden van constipatie en mogelijke verslechtering van de aandoening.

Azaleptol kan bijdragen aan de ontwikkeling van stofwisselingsstoornissen die het risico op cardiovasculaire en cerebrovasculaire pathologieën, hyperglykemie, dyslipidemie en gewichtstoename verhogen. Bij ernstige hyperglycemie als gevolg van de inname van een atypisch antipsychoticum, moet de kwestie van mogelijke stopzetting van het medicijn worden overwogen.

Aan het begin van het gebruik van Azaleptol en periodiek tijdens de behandelingsperiode, wordt aanbevolen om de veranderingen in het lichaamsgewicht van de patiënt klinisch te volgen, inclusief de beoordeling van lipiden.

Als er een klinisch significante stijging is van de waarden van functionele leverfunctietesten bij patiënten met een verminderde leverfunctie of als symptomen van geelzucht worden geregistreerd, moeten de tabletten tijdelijk worden stopgezet. Nadat de leverfunctie is hersteld, kan de behandeling worden hervat.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de periode dat Azaleptol wordt gebruikt, zijn patiënten gecontra-indiceerd om mogelijk gevaarlijke activiteiten uit te voeren, waaronder autorijden.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het gebruik van Azaleptol is gecontra-indiceerd tijdens het geven van borstvoeding.

Het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan in gevallen waarin, naar de mening van de arts, het verwachte klinische effect voor de moeder groter is dan de mogelijke bedreiging voor de foetus.

Als het nodig is om tijdens de zwangerschap te stoppen met het innemen van pillen, moet de dosis Azaleptol zeer langzaam worden verlaagd.

Voor vrouwen in de vruchtbare leeftijd wordt aanbevolen om betrouwbare anticonceptie te gebruiken.

Gebruik in de kindertijd

Vanwege het gebrek aan informatie over de veiligheid en werkzaamheid van Azaleptol bij de behandeling van kinderen, is de benoeming van het medicijn bij deze categorie patiënten gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

Het is gecontra-indiceerd om Azaleptol-tabletten te gebruiken voor de behandeling van patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis.

Voor schendingen van de leverfunctie

Het is gecontra-indiceerd om Azaleptol voor te schrijven voor leverfalen, de aanwezigheid van progressieve leverziekte, tijdens exacerbaties van leverziekte, vergezeld van verminderde eetlust, misselijkheid of geelzucht.

Gebruik bij ouderen

Houd er rekening mee dat bij gebruik van clozapine bij patiënten ouder dan 60 jaar, vooral met een verzwakt cardiovasculair systeem, de kans op orthostatische hypotensie en tachycardie toeneemt. Bovendien hebben ze meer kans op anticholinerge effecten zoals urineretentie of obstipatie.

Geneesmiddelinteracties

• monoamineoxidaseremmers, methadon, verdovende middelen, antihistaminica, benzodiazepinen, ethanol: ze kunnen hun effect aanzienlijk versterken, in sommige gevallen kan hun combinatie met clozapine fataal zijn;
• psychotrope geneesmiddelen, waaronder benzodiazepinen: speciale zorg is vereist vanwege het verhoogde risico op het ontwikkelen van vasculaire collaps, die soms hart- of ademhalingsstilstand veroorzaken;
• lithiumpreparaten en andere geneesmiddelen die inwerken op het centrale zenuwstelsel: verhogen het risico op maligne neurolepticasyndroom;
• geneesmiddelen die de ademhaling onderdrukken of een anticholinerge en antihypertensieve werking hebben: er kan een additief effect optreden;
• norepinefrine en andere geneesmiddelen met een overheersend alfa-adrenerge effect: mogelijk verzwakking van hun pressoreffect;
• adrenaline: clozapine elimineert het pressoreffect van adrenaline;
• anti-epileptica, waaronder valproïnezuur: aangezien clozapine wordt gekenmerkt door een verlaging van de convulsiedrempel, kan het nodig zijn om anti-epileptica voor te schrijven (vooral bij patiënten met een voorgeschiedenis van epilepsie) of dosisaanpassing van Azaleptol;
• warfarine, digoxine en andere stoffen die in hoge mate aan plasma-eiwitten binden: een verhoging van hun plasmaconcentraties is mogelijk door hun verplaatsing van eiwitcomplexen in het bloedplasma (dosisaanpassing van stoffen die actief binden aan eiwitten is vereist);
• tricyclische antidepressiva, fenothiazines, klasse 1c anti-aritmica: een verhoging van hun concentratie in bloedplasma is mogelijk (een verlaging van hun dosis is vereist);
• cimetidine, erytromycine, azitromycine, fluvoxamine, venlafaxine en andere selectieve serotonineheropnameremmers, ciprofloxacine, perazine, orale anticonceptiva: verhoging van het clozapinegehalte in bloedplasma en de incidentie van bijwerkingen;
• cafeïne, ciprofloxacine: het gehalte aan clozapine en zijn belangrijkste metaboliet in bloedplasma kan aanzienlijk toenemen bij dagelijkse consumptie van koffie en thee of bij gebruik van ciprofloxacine in een dagelijkse dosis van 500 mg;
• carbamazepine, rifampicine en andere geneesmiddelen die P450 CYP3A4 induceren: kunnen de concentratie clozapine in het bloedplasma verlagen. Hiermee moet rekening worden gehouden bij het annuleren ervan na een gezamenlijke therapie;
• fenytoïne: kan een verlaging van de plasmaspiegels van clozapine en een afname van de werkzaamheid van een voorheen werkzame dosis veroorzaken.

Bij behandeling met Azaleptol mogen combinaties met geneesmiddelen die de functie van het beenmerg significant remmen, depot-neuroleptica met langwerkend myelosuppressief potentieel niet worden gebruikt. Het wordt met voorzichtigheid aanbevolen om gelijktijdige therapie voor te schrijven met geneesmiddelen die het QTc-interval verlengen of bijdragen aan een verstoorde elektrolytenbalans.

Nauwlettende controle van de clozapineconcentratie in het bloedplasma is noodzakelijk bij patiënten die gelijktijdig andere geneesmiddelen gebruiken die affiniteit hebben voor cytochroom P450 iso-enzymen, waaronder CYP3A4, CYP1A2 of CYP2D6.

Houd er rekening mee dat de combinatie van clozapine met proteaseremmers en azol-antimycotica klinisch significante interacties kan veroorzaken. Bovendien kan abrupt stoppen met roken bij ervaren rokers een verhoging van het clozapinegehalte in het bloedplasma versterken en een toename van de frequentie van bijwerkingen veroorzaken.

Analogen

Analogen van Azaleptol zijn: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Azaleptol

De weinige recensies over Azaleptol zijn overwegend positief. Meestal worden ze achtergelaten door zorgverleners, ze rapporteren de effectiviteit van het medicijn. In de meeste recensies is het nadeel van een medicijn een indrukwekkende lijst met bijwerkingen.

Prijs voor Azaleptol in apotheken

Vanwege het ontbreken van het medicijn in het apotheeknetwerk is de prijs van Azaleptol niet vastgesteld. Een analoog van Azaleptin kan worden gekocht voor 425-510 roebel. (in een verpakking van 50 tabletten van 25 mg) of 1169-1335 roebel. (in een verpakking van 50 tabletten van 100 mg).

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!