Streptomycine
Streptomycine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Voor schendingen van de leverfunctie
- 11. Geneesmiddelinteracties
- 12. Analogen
- 13. Voorwaarden voor opslag
- 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 15. Beoordelingen
- 16. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Streptomycin
ATX-code: J01GA01
Werkzame stof: streptomycine (streptomycine)
Producent: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Rusland), "Kievmedpreparat" (Oekraïne)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 16-08-2019
Streptomycine is een breedspectrumantibioticum uit de aminoglycosidegroep.
Vorm en samenstelling vrijgeven
De doseringsvorm van Streptomycine is een poeder voor het bereiden van een oplossing voor intramusculaire toediening: kristallijn, hygroscopisch, bijna wit of wit; oplosmiddel - water voor injectie: heldere, kleurloze, reukloze vloeistof [in flessen van 500 of 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 flessen in een kartonnen doos; oplosmiddel (indien inbegrepen): in polyethyleen ampullen van 2 of 5 ml].
Actief ingrediënt in 1 fles: streptomycine - 500 of 1000 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Streptomycine wordt gevormd tijdens het leven van de stralende schimmels Streptomyces globisporus of andere varianten van Streptomyces spp. Deze stof heeft in lage concentraties een bacteriostatische werking. Het bestaat uit het feit dat streptomycine de wanden van de microbiële cel binnendringt en zich bindt aan specifieke proteïne-receptoren op de 30S-subeenheid van het bacteriële ribosoom. Dit voorkomt de vorming van een initiërend complex "boodschapper-RNA + 30S ribosoomsubeenheid", die de desintegratie van polyribosomen activeert. Als gevolg hiervan wordt het uitlezen van informatie uit het DNA verstoord en worden defecte eiwitten geproduceerd, die in het laatste stadium de groei en ontwikkeling van microbiële cellen stoppen. In hogere concentraties wordt streptomycine gekenmerkt door een bacteriedodend effect,uitgedrukt in schade aan de cytoplasmatische membranen en daaropvolgende dood van de microbiële cel.
Streptomycine heeft een breed spectrum van antimicrobiële werking. Het is actief tegen Mycobacterium tuberculosis, sommige gram-positieve micro-organismen (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), De meeste gram-negatieve bacteriën [Klebsiella spp. (inclusief Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (inclusief Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].
Streptomycine vertoont een matige activiteit tegen Enterococcus spp. en Streptococcus spp. (inclusief Streptococcus pneumoniae). In combinatie met vancomycine of benzylpenicilline wordt streptomycine effectief gebruikt bij de behandeling van endocarditis veroorzaakt door Streptococcus viridians of Enterococcus faecalis.
Streptomycine is resistent in een zwak zure omgeving, maar de stof wordt bij verhitting gemakkelijk vernietigd in oplossingen van zuren en logen. Secundaire resistentie van schadelijke micro-organismen tegen het medicijn ontwikkelt zich snel genoeg. Streptomycine heeft geen effect op anaërobe bacteriën, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Spirochaetaceae-familie.
Farmacokinetiek
Bij intramusculaire toediening wordt streptomycine snel en bijna 100% geabsorbeerd vanaf de injectieplaats. De maximale concentratie van de stof in het bloed wordt binnen 30-90 minuten bereikt en is 25-50 μg / ml (na intramusculaire injectie van 1000 mg van het geneesmiddel). Streptomycine bindt zich voor minder dan 10% aan plasma-eiwitten en wordt verspreid over alle lichaamsweefsels (behalve hersenweefsel), inclusief peritoneale, ascites-, lymfatische, synoviale en pericardiale vloeistoffen, pleurale effusie, extracellulaire vloeistof en abcesvloeistof.
In hoge concentraties wordt de stof in de longen, lever, nieren en in bot- en vetweefsel in kleine hoeveelheden aangetroffen. Het distributievolume bij volwassen patiënten is 0,26 l / kg, bij kinderen - 0,2-0,4 l / kg, bij pasgeborenen niet ouder dan 1 week en met een lichaamsgewicht van minder dan 1500 g - tot 0,68 l / kg, met een lichaamsgewicht van meer dan 1500 g - tot 0,58 l / kg, bij patiënten met cystische fibrose - 0,3 - 0,39 l / kg.
Streptomycine dringt niet door de intacte bloed-hersenbarrière, maar passeert de placentabarrière en wordt bepaald in de moedermelk. De stof is niet betrokken bij stofwisselingsprocessen.
De halfwaardetijd bij volwassenen is 2–4 uur, bij pasgeborenen - 5–8 uur, bij oudere kinderen - 2,5–4 uur. De terminale halfwaardetijd is meer dan 100 uur door de geleidelijke afgifte van streptomycine uit intracellulaire depots. Bij patiënten met nierinsufficiëntie varieert de eliminatiehalfwaardetijd afhankelijk van de ernst van de ziekte en kan deze oplopen tot 100 uur. Bij patiënten met cystische fibrose is dit cijfer 1 à 2 uur, en bij patiënten met hyperthermie en brandwonden kan de halfwaardetijd verkort zijn in vergelijking met gemiddelde waarden als gevolg van een verhoogde klaring. 95% van de streptomycinedosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden door glomerulaire filtratie.
Gebruiksaanwijzingen
- tuberculose van verschillende lokalisaties, waaronder tuberculeuze meningitis (samen met andere geneesmiddelen);
- brucellose, tularemie, pest;
- venerisch granuloom;
- urineweginfecties, acute bacteriële darminfecties (na het bepalen van de gevoeligheid van de ziekteverwekker);
- bacteriële endocarditis (alleen in combinatie met vancomycine of benzylpenicilline).
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstig chronisch nierfalen, optredend met uremie en azotemie;
- organische laesies van het VIII-paar hersenzenuwen;
- zwangerschap;
- overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel, inclusief een belaste geschiedenis van individuele intolerantie voor andere aminoglycosiden.
Relatief (antibioticum Streptomycine wordt met voorzichtigheid voorgeschreven in aanwezigheid van de volgende ziekten / aandoeningen):
- botulisme (therapie kan leiden tot de ontwikkeling van aandoeningen van neuromusculaire transmissie met verdere verzwakking van skeletspieren);
- parkinsonisme;
- myasthenia gravis;
- uitwissen van endarteritis;
- chronisch nierfalen (met creatinineklaring 40-60 ml / min);
- hartfalen II en III graad;
- gehoorstoornissen;
- uitdroging;
- neiging tot bloeden;
- aandoeningen van de cerebrale circulatie;
- kinderen en ouderdom;
- periode van borstvoeding.
Instructies voor het gebruik van streptomycine: methode en dosering
Streptomycine wordt intramusculair toegediend.
Direct voor toediening moet de inhoud van de injectieflacon worden opgelost in steriel water voor injectie in een verhouding van 500 mg / 2 ml of 1000 mg / 4 ml.
Aanbevolen doses voor volwassenen: enkelvoudig - 500-1000 mg, dagelijks - van 1000 tot 2000 (maximaal) mg. Bij een slechte tolerantie, met een lichaamsgewicht tot 50 kg en patiënten ouder dan 60 jaar, wordt 750 mg streptomycine per dag voorgeschreven.
Aanbevolen dagelijkse doses voor kinderen:
- tot 3 maanden: 10 mg / kg;
- 3-6 maanden: 15 mg / kg;
- 6 maanden tot 2 jaar: 20 mg / kg;
- tot 13 jaar en ouder: 15-20 mg / kg (kinderen jonger dan 13 jaar - tot 500 mg, adolescenten - tot 1000 mg).
Maximale doses (enkelvoudig / dagelijks):
- 3-4 jaar: 150/300 mg;
- 5-6 jaar: 175/350 mg;
- 7-9 jaar: 200/400 mg;
- 9-14 jaar: 250/500 mg;
- vanaf 14 jaar: 500/1000 mg.
Het schema van drugsgebruik:
- tuberculose van de longen en andere organen: 15 mg / kg (maar niet meer dan 1000 mg) per dag in 1 of (met slechte tolerantie) 2 doses; natuurlijk - vanaf 3 maanden in combinatie met andere geneesmiddelen tegen tuberculose;
- tularemie: 2 keer per dag, 500-1000 mg; cursus - 1-2 weken vóór de 5-7e dag van de afwezigheid van koortsige temperatuur;
- bacteriële endocarditis van streptokokkengenese (veroorzaakt door Streptococcus spp., met gevoeligheid voor penicilline): eerste 7 dagen - 2 keer per dag, 1000 mg, de volgende 7 dagen - 2 keer per dag, 500 mg; een enkele dosis voor patiënten ouder dan 60 jaar gedurende de behandeling - 500 mg; cursus - 2 weken in combinatie met benzylpenicilline;
- bacteriële endocarditis van enterokokkengenese: de eerste 14 dagen - 2 keer per dag, 1000 mg, de volgende 28 dagen - 2 keer per dag, 500 mg; kuur - 6 weken in combinatie met benzylpenicilline (duur kan korter zijn vanwege ototoxiciteit);
- pest, brucellose: 2 keer per dag, 1000 mg; cursus - van 7 tot 10 dagen.
Bij de behandeling van venerisch granuloom, urineweginfecties en acute bacteriële darminfecties moet de dagelijkse dosis worden verdeeld over 2-4 injecties; de duur van de cursus is van 10 tot 14 dagen.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie wordt de dagelijkse dosis streptomycine verlaagd. Maximale dagelijkse dosis afhankelijk van de creatinineklaring:
- 50-60 ml / min: 500 mg;
- 40-50 ml / min: 400 mg.
De initiële dagelijkse dosis voor arteriële hypertensie en coronaire hartziekte is 250 mg, de verhoging is mogelijk bij goede tolerantie.
Bijwerkingen
- urinewegen: nefrotoxiciteit (misselijkheid, een significante afname of toename van de frequentie van urineren, anorexia, oligurie, dorst, polyurie, braken);
- zenuwstelsel: slaperigheid, hoofdpijn, perifere neuritis, zwakte, neuritis van de aangezichtszenuw (tintelingen, gevoelloosheid, branderig gevoel in de mond of in het gezicht), neuromusculaire blokkade in combinatie met spierverslappers (slaapapneu, ademhalingsmoeilijkheden, ademhalingsstilstand) neurotoxisch effect (paresthesie, spiertrekkingen, epileptische aanvallen);
- spijsverteringsstelsel: misselijkheid, diarree, braken, leverfunctiestoornissen (hyperbilirubinemie, verhoogde activiteit van levertransaminasen);
- allergische reacties: uitslag, jeuk, angio-oedeem, blozen van de huid, koorts;
- sensorische organen: ototoxiciteit (suizen, gehoorverlies, gehoorverlies tot onomkeerbare doofheid, gevoel van benauwdheid in de oren of zoemen), labyrint- / vestibulaire aandoeningen (braken, coördinatiestoornissen, misselijkheid, duizeligheid, instabiliteit);
- lokale reacties: pijn / hyperemie op de injectieplaats.
In gevallen waarin een van de beschreven schendingen wordt verergerd, of de ontwikkeling van andere bijwerkingen die niet in de instructies worden vermeld, moet u een specialist raadplegen.
Overdosering
De belangrijkste symptomen van een overdosis streptomycine zijn toxische reacties, uitgedrukt in misselijkheid, braken, gehoorverlies, suizen of een gevoel van benauwdheid in de oren, anorexia, ataxie, duizeligheid, dorst, plasproblemen, ademhalingsfalen tot aan het stoppen.
In dit geval is het noodzakelijk om de blokkade van neuromusculaire transmissie en de gevolgen ervan te elimineren, waarvoor de inname van calciumzouten en cholinesteraseremmers wordt voorgeschreven, hemodialyse of peritoneale dialyse wordt uitgevoerd, indien nodig wordt kunstmatige beademing gebruikt. Andere symptomatische en ondersteunende therapieën zijn ook nuttig.
speciale instructies
Aangezien het antibioticum streptomycine de symptomen van syfilis kan maskeren, moet maandelijks een serologische test worden uitgevoerd als een gemengde infectie gedurende 4 maanden mogelijk is.
Tijdens de therapie, minstens 1 keer per 7 dagen, is het noodzakelijk om de functie van het vestibulaire apparaat en de gehoorzenuw te controleren. Als het resultaat van audiometrische tests onbevredigend is, moet u de dosis van het medicijn verlagen of de behandeling onderbreken.
Bij een verminderde nierfunctie is de kans op nefrotoxiciteit groter. Een verhoogd risico wordt ook waargenomen bij de benoeming van het geneesmiddel in hoge doses of gedurende een lange kuur (voor deze categorie patiënten kan dagelijkse controle van de nierfunctie vereist zijn). De nierfunctie moet gemiddeld ten minste eenmaal per 7 dagen worden gecontroleerd.
Het gebruik van streptomycine draagt bij aan een verandering in de normale darmflora met een toename van de groei van Clostridium difficile, wat kan leiden tot de ontwikkeling van langdurige diarree van verschillende ernst, buikpijn, koorts, intoxicatie (in de vorm van zwakte, zwakte, misselijkheid, braken), het optreden van leukocytose (in de vorm van het aantal leukocyten in het bloed). Dergelijke symptomen kunnen zowel tijdens de kuur als 7-14 dagen na stopzetting van streptomycine optreden. Het is onmogelijk om medicijnen te gebruiken die de darmperistaltiek remmen.
Voor kinderen jonger dan 1 jaar is de benoeming van het medicijn alleen mogelijk om gezondheidsredenen.
Als er geen positieve klinische dynamiek is, wordt streptomycine geannuleerd. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de waarschijnlijkheid van het optreden van resistente micro-organismen (indien nodig wordt het medicijn geannuleerd en wordt een geschikte therapie voorgeschreven).
Voorzichtigheid is geboden tijdens de gebruiksperiode van Streptomycine, bij het besturen van voertuigen, mechanismen en bij het uitvoeren van andere mogelijk gevaarlijke soorten werk waarbij patiënten snelle psychomotorische reacties en verhoogde concentratie van aandacht nodig hebben.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies is streptomycine gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, omdat het de placentabarrière binnendringt en een ototoxisch en nefrotoxisch effect op de foetus heeft. Tijdens de lactatie wordt het medicijn met de nodige voorzichtigheid gebruikt (streptomycine wordt in lage concentraties in de moedermelk aangetroffen en wordt slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal).
Voor schendingen van de leverfunctie
Patiënten met een verminderde leverfunctie hebben een dagelijkse dosisaanpassing nodig.
Geneesmiddelinteracties
Het mengen van streptomycine-oplossing met cefalosporines en antibiotica uit de penicillineserie in één spuit is onaanvaardbaar.
Bij gecombineerd gebruik van streptomycine met bepaalde geneesmiddelen / stoffen kunnen de volgende effecten optreden:
- bètalactamantibiotica (penicillines, cefalosporines): synergetische werking;
- andere oto- en nefrotoxische geneesmiddelen (inclusief andere polymyxines, aminoglycosiden, capreomycine): een grotere kans op het ontwikkelen van oto- en nefrotoxische effecten;
- methoxyfluraan: een toename van de kans op nevenreacties van streptomycine;
- anti-myasthenische geneesmiddelen: een afname van hun effectiviteit;
- indomethacine (intraveneus): een afname van de renale klaring van streptomycine, een toename van de concentratie in het bloed en een verlenging van de halfwaardetijd;
- opioïde analgetica, geneesmiddelen voor inhalatieanesthesie (gehalogeneerde koolwaterstoffen), transfusie van grote hoeveelheden bloed met citraatconserveermiddelen als anticoagulantia en andere geneesmiddelen die neuromusculaire transmissie blokkeren: verhoogde neuromusculaire blokkade.
Analogen
Streptomycine-analogen zijn streptomycine-calciumchloridecomplex en streptomycine-KMP.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C in de originele verpakking van de fabrikant. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid:
- poeder voor de bereiding van injectie-oplossing - 3 jaar;
- oplosmiddel (indien beschikbaar) - 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over streptomycine
Volgens beoordelingen is streptomycine zeer effectief bij tuberculose en andere infectieziekten. Er zijn echter vaak meldingen van bijwerkingen die tijdens de behandeling worden waargenomen, zoals duizeligheid, aandoeningen van het vestibulaire apparaat, gehoorverlies.
Prijs voor streptomycine in apotheken
De geschatte prijs voor streptomycine met een dosering van 1000 mg is 397-405 roebel (het pakket bevat 50 flessen).
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
