Pefloxacine
Pefloxacin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Pefloxacine
ATX-code: J01MA03
Werkzame stof: Pefloxacine (Pefloxacine)
Fabrikant: JSC "KRASFARMA" (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-07-08
Pefloxacine is een antimicrobieel geneesmiddel met een breed spectrum van bacteriedodende werking, een groep fluoroquinolonen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen van het medicijn:
- Filmomhulde tabletten (10 stuks in een blister, 1 blister in een kartonnen doos);
- Oplossing voor infusie (100 ml in flessen, 1 fles in een kartonnen doos, voor ziekenhuizen - in een kartonnen doos 48 flessen).
Inhoud actief ingrediënt:
- 1 tablet: pefloxacine, in de vorm van methaansulfonaat - 400 mg;
- 1 ml oplossing: pefloxacine in de vorm van mesylaatdihydraat (in termen van pefloxacine) - 4 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Pefloxacine is een antimicrobieel middel met een breed spectrum. Verwijst naar de groep van fluorochinolonen. Het medicijn werkt bacteriedodend, blokkeert het enzym DNA-gyrase, verstoort de replicatie van de A-subeenheid van DNA en RNA, evenals de synthese van bacteriële eiwitten.
Pefloxacine is actief tegen gramnegatieve en grampositieve bacteriën. Werkt op cellen die zich in het stadium van deling en rust bevinden (bij gramnegatieve bacteriën) en op cellen in het proces van mitose (bij grampositieve bacteriën). Bestand tegen β-lactamasen.
Pefloxacine werkt in op de volgende micro-organismen:
- aërobe gramnegatieve bacteriën: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria gonorrhoeae Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indool-negatieve en indool-positieve Proteus spp.;
- aërobe grampositieve bacteriën: Streptococcus spp. (inclusief Streptococcus agalactiae en Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- intracellulaire bacteriën: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (inclusief Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Matige gevoeligheid voor het geneesmiddel is aanwezig bij: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis en Clostridium perfringens.
Pefloxacine werkt niet op anaërobe gramnegatieve bacteriën: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. en Bacteroides spp. (de uitzondering is B.fragilis).
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt het medicijn snel uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Na orale toediening van een enkelvoudige dosis van 400 mg wordt ongeveer 90% van de ingenomen dosis na 20 minuten geabsorbeerd, en de maximale concentratie wordt na 1,5–2 uur bereikt en bedraagt 4 μg / ml. Na herhaalde toediening van het medicijn is de maximale plasmaconcentratie 10 μg / ml, de concentratie van pefloxacine in het bronchiale membraan is 5 μg / ml en de verhouding tussen de concentratie in het bloed en het slijmvlies is 100%.
Na intraveneuze toediening van het medicijn wordt de maximale concentratie binnen 1 uur bereikt.
Pefloxacine is voor 25-30% gebonden aan plasma-eiwitten. Het distributievolume is 1,5 - 1,8 l / kg. Het medicijn dringt goed door in alle weefsels en lichaamsvloeistoffen (longen, hart, prostaatklier, botweefsel, speekselklieren, amandelen, huid, spieren, bronchiale afscheidingen, peritoneale vloeistof, urine, hersenvocht, gal, slijm) en de concentratie in deze weefsels en vloeistoffen boven de concentratie van pefloxacine in het bloed.
Metabolisme vindt in de lever op de volgende manieren plaats: oxidatie tot N-oxide, methylering tot dimethylpefloxacine (farmacologisch actief) en conjugatie met glucuronzuur, gevolgd door de vorming van pefloxacine-glucuronide.
De halfwaardetijd na inname van het medicijn is van 8 tot 10 uur, bij herhaalde toediening - van 12 tot 13 uur. Na intraveneuze toediening van Pefloxacine in een enkele dosis bedraagt de halfwaardetijd 7 tot 13 uur, na herhaalde toediening 14 tot 15 uur.
Het wordt onveranderd uitgescheiden in de ontlasting en urine (ongeveer 60%), sommige in de vorm van metabolieten. Na 1-2 uur na inname wordt het onveranderd in de urine aangetroffen in een concentratie van 25 μg / ml, en na 12-24 uur is de concentratie van pefloxacine in de urine in onveranderde vorm al 15 μg / ml. Het medicijn en zijn metabolieten worden tot 84 uur na de laatste dosis in de urine aangetroffen. Bij hemodialyse is de uitscheidingssnelheid van pefloxacine 23%.
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van het medicijn is geïndiceerd bij de behandeling van infecties en ontstekingsprocessen van de volgende lokalisatie veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor pefloxacine:
- Lever- en galstelsel (lever, galblaas en galwegen);
- Botten en gewrichten;
- KNO-organen (oor, keel, neus) en onderste luchtwegen;
- Urinesysteem (nieren en urinewegen);
- Buikholte en bekkenorganen;
- Spijsverteringsstelsel (inclusief infecties van de mond, kaken, tanden);
- Huid, zachte weefsels, slijmvliezen;
- Gynaecologische infecties, seksueel overdraagbare aandoeningen (chlamydia, gonorroe), prostatitis;
- In het ziekenhuis opgelopen en chirurgische infecties;
- Ernstige systemische infecties (bacteriëmie, bloedvergiftiging, endocarditis, osteomyelitis, meningo-encefalitis).
Bovendien wordt de oplossing voorgeschreven voor de preventie en behandeling van infectieuze complicaties na een operatie.
Contra-indicaties
- Een tekort aan glucose-6-fosfaat dehydrogenase;
- De periode van zwangerschap en borstvoeding;
- Leeftijd tot 15 jaar;
- Overgevoeligheid voor pefloxacine en andere fluoroquinolonen.
Bovendien is de benoeming van tabletten voor patiënten met leverinsufficiëntie gecontra-indiceerd.
De oplossing wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met ernstige leverdisfunctie, cerebrovasculair accident, cerebrale atherosclerose, convulsiesyndroom van onbekende oorsprong, epilepsie.
Instructies voor het gebruik van Pefloxacin: methode en dosering
Filmomhulde tabletten
De tabletten worden oraal ingenomen, in hun geheel doorgeslikt, bij de maaltijd.
Aanbevolen dosering: 400 mg 2 keer per dag ('s ochtends en' s avonds).
Bij afwezigheid van het gewenste therapeutische effect wordt een verhoging van de dagelijkse dosis tot 1600 mg getoond.
Oplossing voor infusie
De oplossing is bedoeld voor intraveneuze druppeltoediening.
De arts schrijft de dosis individueel voor op basis van klinische indicaties, rekening houdend met de ernst van het beloop en de lokalisatie van de infectie, evenals met de gevoeligheid van het micro-organisme voor het medicijn.
Aanbevolen doseringsschema:
- Ernstige vormen van infectieziekten: de aanvangsdosis is 800 mg, daarna 400 mg 2 maal daags om de 12 uur. Patiënten met een verminderde nierfunctie krijgen 400 mg voorgeschreven, met een milde vorm van pathologie - 1 keer per 24 uur, met een ernstige vorm - met een interval tussen de procedures van 36 uur;
- Leverinfecties: met een snelheid van 8 mg per 1 kg lichaamsgewicht van de patiënt met een infusieduur van 1 uur. Frequentie van procedures: voor geelzucht - 1 keer per 24 uur, ascites - 1 keer per 36 uur, voor patiënten met geelzucht en ascites - 1 keer per 48 uur.
De dagelijkse dosis Pefloxacine mag niet hoger zijn dan 1200 mg.
Bijwerkingen
- Spijsverteringsstelsel: misselijkheid, buikpijn;
- Musculoskeletaal systeem: artralgie, myalgie;
- Zenuwstelsel: slapeloosheid, hoofdpijn;
- Hematopoietisch systeem: trombocytopenie (met een dagelijkse dosis van 1600 mg);
- Dermatologische reacties: lichtgevoeligheid.
Bovendien kan het gebruik van Pefloxacine de volgende bijwerkingen veroorzaken:
- Filmomhulde tabletten: duizeligheid, dyspepsie;
- Oplossing voor infusie: braken, diarree, ontwikkeling van allergische reacties in de vorm van urticaria, pruritus.
Overdosering
Tot op heden zijn er geen gevallen van overdosering van geneesmiddelen geregistreerd.
In geval van onbedoelde inname van doses die de therapeutische doses aanzienlijk overschrijden, wordt symptomatische behandeling voorgeschreven en indien nodig worden peritoneale dialyse en hemodialyse uitgevoerd. Er is geen specifiek antidotum voor pefloxacine.
speciale instructies
Tijdens de toepassingsperiode van Pefloxacine dient de patiënt blootstelling aan ultraviolette straling te vermijden.
Om de ontwikkeling van bacteriële resistentie tegen bètalactam-antibiotica en rifampicine te voorkomen, wordt de oplossing voorgeschreven als onderdeel van een combinatietherapie.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het medicijn is verboden voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Volgens de instructies is Pefloxacine gecontra-indiceerd bij kinderen en adolescenten onder de 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
In het geval van een verminderde nierfunctie (als de creatinineklaring minder is dan 20 ml / min), is het noodzakelijk om de dosis van het geneesmiddel te verlagen: bij tweemaal daags aanbrengen moet een enkele dosis 50% van de gemiddelde dosis zijn; bij eenmaal daags gebruik wordt een volledige enkele dosis voorgeschreven.
Voor schendingen van de leverfunctie
In het geval van schendingen van de leverfunctie, is het noodzakelijk om het doseringsschema van het medicijn aan te passen: voor milde aandoeningen wordt 400 mg Pefloxacine per dag voorgeschreven, voor schendingen van matige ernst - 400 mg om de 36 uur, en voor ernstige schendingen moet het interval tussen de doses van het geneesmiddel worden verhoogd tot 48 uur. De duur van de behandeling bij patiënten met een verminderde leverfunctie mag niet langer zijn dan 30 dagen.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik met pefloxacine:
- Aminoglycosiden - bevorderen de synergie met Pseudomonas aeruginosa;
- Indirecte anticoagulantia - kunnen hun effect versterken;
- Cimetidine - leidt tot een verhoging van de T 1 / 2 pefloxacine en lagere totale klaring;
- Theofylline - vertraagt het metabolisme in de lever en verhoogt de concentratie in bloedplasma;
- Antacida die magnesiumhydroxide en aluminiumhydroxide bevatten - vertragen de opname van pefloxacine.
De oplossing voor infusie mag niet worden gemengd met preparaten die chloorionen bevatten.
Analogen
Perfloxacine-analogen zijn: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren. Bewaar op een droge, koele plaats, beschermd tegen licht. De opslagtemperatuur van de oplossing is 10-25 ° C (niet invriezen).
Houdbaarheid: tabletten - 3 jaar; oplossing - 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Pefloxacin
Het medicijn wordt goed verdragen door patiënten en is effectief tegen pathogenen van een aantal infectieziekten. Sommige beoordelingen van Pefloxacin beschrijven gevallen van fotosensibilisatie tijdens de periode van antimicrobiële behandeling, evenals het verschijnen van bitterheid in de mond en milde misselijkheid.
Prijs voor Pefloxacine in apotheken
Momenteel is het medicijn alleen beschikbaar in de vorm van een infuusoplossing. De prijs van Pefloxacine in tabletten is onbekend, aangezien deze vorm van vrijgave de registratieperiode van de staat is verstreken. Als u pefloxacine oraal moet gebruiken, kunt u een vergelijkbaar medicijn Pefloxacine-AKOS kopen voor ongeveer 75 roebel (filmomhulde tabletten, 400 mg, 10 stuks per verpakking). De kosten van Pefloxacin-AKOS-oplossing voor injectie bedragen gemiddeld 125 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
