Pentylin
Pentilin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Pentilin
ATX-code: C04AD03
Werkzame stof: Pentoxifylline (Pentoxifylline)
Fabrikant: KRKA (Slovenië)
Beschrijving en foto-update: 25-10-2018
Pentylin is een vasodilatator.
Vorm en samenstelling vrijgeven
- oplossing voor intraveneuze en intra-arteriële toediening: transparant, kleurloos of licht gelig (5 ml in ampullen, 5 ampullen in een blisterverpakking of plastic pallet, 1 blister of pallet in een kartonnen doos);
- tabletten met verlengde werking, filmomhuld: ovaal, biconvex, wit (10 stuks in een blisterverpakking, 2 blisters in een kartonnen doos).
Samenstelling van 1 ampul Pentylin-oplossing (5 ml):
- werkzame stof: pentoxifylline - 100 mg;
- aanvullende componenten: natriumwaterstoffosfaat-dihydraat, natriumdiwaterstoffosfaat-dihydraat, natriumchloride, dinatriumedetaat, water voor injectie.
Samenstelling van 1 tablet Pentilin:
- werkzame stof: pentoxifylline - 400 mg;
- aanvullende componenten: magnesiumstearaat, hypromellose, macrogol 6000, colloïdaal watervrij siliciumdioxide;
- schaal: hypromellose, macrogol 6000, talk, titaandioxide E171.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Pentoxifylline - de werkzame stof Pentylin is een krampstillend middel uit de groep van purines, dat de reologische eigenschappen (vloeibaarheid) en de microcirculatie van het bloed verbetert. Het werkingsmechanisme van het medicijn is te wijten aan het vermogen om fosfodiësterase te remmen en de concentratie van cyclisch AMP in bloedplaatjes en ATP in erytrocyten te verhogen, terwijl tegelijkertijd het energiepotentieel wordt verzadigd, waardoor vasodilatatie ontstaat, de totale perifere vasculaire weerstand afneemt, het slag- en minuutbloedvolume toeneemt, terwijl de hartslag niet significant veranderingen.
Pentoxifylline verwijdt de kransslagaders, waardoor de zuurstoftoevoer naar het myocardium (anti-angineus effect) en de bloedvaten van de longen toeneemt, waardoor de bloedoxygenatie wordt verbeterd.
Het medicijn verhoogt de tonus van de ademhalingsspieren, in het bijzonder het middenrif en de intercostale spieren.
Verbetert de microcirculatie van het bloed in gebieden met een verminderde bloedcirculatie, verhoogt de elasticiteit van het erytrocytenmembraan, verlaagt de viscositeit van het bloed.
Bij occlusieve laesie van perifere arteriën (claudicatio intermittens) verlengt Pentylin de loopafstand, elimineert het nachtelijke krampen van de kuitspieren en pijn in rust.
Farmacokinetiek
Pentoxifylline wordt uitgebreid gemetaboliseerd in erytrocyten en lever. Na orale toediening wordt het bijna volledig uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. De langdurige vorm van tabletten zorgt voor een continue afgifte van de actieve component van het medicijn en de gelijkmatige absorptie ervan.
Pentoxifylline ondergaat primaire passage door de lever, wat resulteert in de vorming van twee farmacologisch actieve metabolieten: 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metaboliet V) en 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metaboliet I), plasma waarvan de concentratie respectievelijk 8 en 5 keer hoger is dan pentoxifylline.
Pentoxifylline en zijn metabolieten binden niet aan bloedplasma-eiwitten.
Het medicijn in langdurige vorm bereikt de maximale concentratie binnen 2-4 uur. Gelijkmatig verdeeld. De halfwaardetijd is 0,5 - 1,5 uur.
De halfwaardetijd van pentoxifylline na een intraveneuze dosis van 100 mg is ongeveer 1,1 uur. Het heeft een groot distributievolume (na een 30 minuten durende infusie van 200 mg - 168 l), evenals een hoge klaring (4500-5100 ml / min).
94% van de ontvangen dosis wordt door de nieren uitgescheiden in de vorm van metabolieten (voornamelijk V-metaboliet), ongeveer 4% - door de darm. In dit geval wordt tot 90% van de dosis binnen de eerste 4 uur uitgescheiden. De uitscheiding van metabolieten wordt vertraagd bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis. Bij een verminderde leverfunctie wordt de halfwaardetijd van pentoxifylline verlengd en neemt de biologische beschikbaarheid toe.
Pentoxifylline wordt uitgescheiden in de moedermelk.
Gebruiksaanwijzingen
- gehoorstoornis van vasculaire oorsprong;
- chronisch, subacuut en acuut falen van de bloedsomloop in het netvlies en in het vaatvlies;
- chronische aandoeningen van cerebrale circulatie van ischemische genese;
- uitwissen van endarteritis;
- stoornissen van de perifere circulatie als gevolg van atherosclerose, diabetes mellitus (diabetische angiopathie);
- angiopathie (paresthesie, ziekte van Raynaud);
- trofische weefselschade als gevolg van een verminderde veneuze of arteriële microcirculatie (bevriezing, post-tromboflebitisch syndroom, trofische ulcera, gangreen);
- discirculatoire en atherosclerotische encefalopathie.
Contra-indicaties
- bloeding in de hersenen;
- bloeding in het netvlies;
- enorme bloeding;
- acute hemorragische beroerte;
- ernstige aritmieën;
- ongecontroleerde arteriële hypotensie;
- acuut myocardinfarct;
- ernstige atherosclerotische laesies van de kransslagaders of hersenslagaders;
- porfyrie;
- zwangerschap, lactatieperiode;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor de componenten van pentylin of andere methylxanthines.
Voorzichtig:
- arteriële hypotensie;
- chronisch hartfalen;
- verminderde nierfunctie (creatinineklaring lager dan 30 ml / min);
- ernstige leverdisfunctie;
- verhoogde neiging tot bloeden, ook bij gebruik van anticoagulantia, stoornissen van het bloedstollingssysteem, na een recente operatie;
- maagzweer en 12 zweren in de twaalfvingerige darm - voor tabletten.
Instructies voor het gebruik van Pentylin: methode en dosering
Injectie
Pentylin wordt in de vorm van een oplossing intraveneus of intra-arterieel toegediend.
De arts bepaalt de toedieningsweg en de optimale dosis van het geneesmiddel voor elke patiënt, afhankelijk van de ernst van de bloedsomloopstoornissen en de individuele tolerantie van pentoxifylline. Intraveneuze infusies worden uitgevoerd terwijl de patiënt ligt.
In de regel wordt het medicijn voor volwassen patiënten 2 keer per dag (ochtend en middag) intraveneus voorgeschreven, 200 mg (2 ampullen van 5 ml) of 300 mg (3 ampullen van 5 ml) in 250 of 500 ml 0,9% natriumchloride-oplossing of Ringer's oplossing. Compatibiliteit met andere infuusoplossingen moet afzonderlijk worden getest, maar er mogen alleen heldere oplossingen worden gebruikt.
De duur van de infusie is minimaal 60 minuten bij een dosis van 100 mg pentoxifylline. De toegediende volumes kunnen afnemen in aanwezigheid van bijkomende ziekten, bijvoorbeeld hartfalen. In dergelijke gevallen is het de moeite waard om een speciale zetgroep te gebruiken om de infusie te regelen.
Na de dagelijkse infusie worden, indien nodig, Pentylin-tabletten 400 mg extra voorgeschreven - 2 stuks. Als er twee infusies met langere tussenpozen worden gemaakt, kan 1 tablet eerder worden ingenomen (rond 12.00 uur).
In gevallen waarin intraveneuze infusie vanwege klinische omstandigheden slechts één keer per dag kan worden uitgevoerd, is het mogelijk om Pentylin bovendien in tabletten voor te schrijven in een hoeveelheid van 3 stuks. (2 tabletten 's middags, 1' s avonds).
In ernstige gevallen, bijvoorbeeld met gangreen, trofische ulcera van het III-IV-stadium volgens de Fontaine-Leriche-Pokrovsky-classificatie, is ernstige pijn in rust, langdurige intraveneuze toediening van het medicijn geïndiceerd - binnen 24 uur.
Aanbevolen doseringen voor intra-arteriële toediening: aan het begin van de behandeling - 100 mg pentoxifylline in 50-100 ml 0,9% natriumchloride-oplossing, op de volgende dagen - 100-400 mg in 50-100 ml 0,9% natriumchloride-oplossing. De toedieningssnelheid is 10 mg / minuut, de duur van de toediening is 10-30 minuten.
Gedurende de dag kunt u het medicijn invoeren in een dosis van maximaal 1200 mg. In dit geval kan de individuele dosis worden berekend met behulp van de volgende formule: 0,6 mg pentoxifylline per kg lichaamsgewicht per uur. De dagelijkse dosis is dus 1000 mg voor een patiënt met een lichaamsgewicht van 70 kg, 1150 mg voor een patiënt met een lichaamsgewicht van 80 kg.
Voor patiënten met nierinsufficiëntie wordt de dosis, afhankelijk van de individuele tolerantie van het medicijn, met 30-50% verlaagd.
Een dosisverlaging is ook vereist bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie, waarbij rekening moet worden gehouden met de individuele tolerantie van Pentylin.
Het wordt aanbevolen om de behandeling te starten met lagere doses met een geleidelijke verhoging daarvan bij patiënten met lage bloeddruk, evenals bij patiënten die vatbaar zijn voor een lagere bloeddruk (bijvoorbeeld met ernstige coronaire hartziekte, hemodynamisch significante cerebrale vasculaire stenose).
Pillen
Pentylin 400 mg tabletten moeten oraal worden ingenomen, na de maaltijd: heel doorslikken en veel water drinken.
De aanbevolen dosering is 2 of 3 keer per dag 1 tablet. Een dagelijkse dosis van 1200 mg niet overschrijden.
Voor patiënten met chronisch nierfalen (creatinineklaring <10 ml / minuut) wordt de dosis gehalveerd.
De aanbevolen startdosering voor patiënten die hemodialyse ondergaan, is 400 mg (1 tablet) per dag. Verder, als de behoefte zich voordoet, wordt het geleidelijk verhoogd.
De arts stelt de duur van de behandeling individueel in, afhankelijk van het klinische beeld van de ziekte en de ernst van het therapeutische effect. Verbetering van de aandoening wordt meestal opgemerkt na 2-4 weken, maar therapie wordt aanbevolen voor ten minste 8 weken - dit is hoeveel er nodig is om de effectiviteit van de behandeling adequaat te beoordelen.
Bijwerkingen
- allergische reacties: pruritus, urticaria, blozen van de huid, anafylactische shock, angio-oedeem;
- van de kant van het hemostasesysteem en hematopoëtische organen: hypofibrinogenemie, pancytopenie, trombocytopenie, leukopenie, bloeding uit de bloedvaten van de huid / darmen / slijmvliezen van de maag;
- uit het spijsverteringsstelsel: verhoogde activiteit van leverenzymen, intestinale atonie, anorexia, misselijkheid, xerostomie, diarree, braken, cholestatische hepatitis, verhoogde alkalische fosfatase, verergering van cholecystitis;
- van het centrale en perifere zenuwstelsel: angst, duizeligheid, slaapstoornissen, hoofdpijn, convulsies;
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: progressie van angina pectoris, cardialgie, verlaging van de bloeddruk, aritmie, tachycardie;
- van de zintuigen: scotoom, visuele beperking;
- van de kant van de huid en onderhuids vet: verhoogde broosheid van de nagels, oedeem, blozen van de huid van het gezicht en de bovenborst, hyperemie van de huid van het gezicht;
- anderen: hypoglykemie.
Overdosering
Symptomen: duizeligheid, cyanose, zweten, zwakte, misselijkheid, tekenen van gastro-intestinale bloeding (braken als "koffiedik"), slaperigheid of opwinding, hyperthermie, tachycardie, aritmie, verlaagde bloeddruk, tonisch-clonische aanvallen, bewustzijnsverlies, areflexie, flauwvallen.
Behandeling met overdosering is symptomatisch, er moet speciale aandacht worden besteed aan het handhaven van de bloeddruk en de ademhalingsfunctie, evenals dringende maatregelen voor bloeding, indien nodig. U moet onmiddellijk stoppen met het gebruik van het medicijn, de patiënt een horizontale positie geven met een lagere positie van het hoofd en het bovenlichaam. Na een overdosis Pentylin in tabletvorm worden maagspoeling en inname van actieve kool aanbevolen. Convulsieve aanvallen worden gestopt door de introductie van diazepam.
speciale instructies
Behandeling met Pentylin moet worden uitgevoerd onder controle van de bloeddruk.
Patiënten die in het nabije verleden een operatie hebben ondergaan, moeten het hematocriet- en hemoglobinegehalte systematisch controleren.
In het geval van gecombineerd gebruik van anticoagulantia, is het noodzakelijk om de indicatoren van het bloedstollingssysteem te controleren.
In hoge doses kan Pentilin de ontwikkeling van ernstige hypoglykemie veroorzaken bij patiënten met diabetes mellitus die hypoglykemische middelen krijgen, daarom is een dosisaanpassing van pentoxifylline vereist.
Dosisverlaging is vereist bij patiënten met een lage of onstabiele bloeddruk.
Roken kan de therapeutische werkzaamheid van pentoxifylline verminderen.
Of de Pentylin-oplossing al dan niet compatibel is met andere infuusoplossingen, moet in elk geval worden gecontroleerd voordat de therapie wordt gestart.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Er zijn geen gegevens over het effect van Pentylin op het vermogen van een persoon om voertuigen te besturen en werkzaamheden uit te voeren met mogelijk gevaarlijke gevolgen (activiteiten die reactiesnelheid en / of verhoogde aandacht vereisen).
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies is Pentylin gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.
Als het nodig is om tijdens het geven van borstvoeding een therapie uit te voeren, moet het probleem van het stoppen van borstvoeding worden opgelost.
Gebruik in de kindertijd
Pentylin is gecontra-indiceerd vóór de leeftijd van 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt in geval van verminderde nierfunctie (creatinineklaring lager dan 30 ml / min).
Voor schendingen van de leverfunctie
Pentylin moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij ernstige leverdisfunctie.
Gebruik bij ouderen
Op oudere leeftijd is een toename van de biologische beschikbaarheid en een afname van de uitscheidingssnelheid van pentoxifylline mogelijk. In dit geval is een verlaging van de dosis Pentylin vereist.
Geneesmiddelinteracties
- geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen (waaronder nitraten, ACE-remmers): hun effect wordt versterkt;
- meloxicam: het risico op bloeding neemt toe;
- valproïnezuur, antibiotica (inclusief cefalosporines - cefoperazon, cefamandol, cefotetan), geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem beïnvloeden (inclusief trombolytica, directe en indirecte anticoagulantia): hun effect is versterkt;
- ciprofloxacine: de plasmaconcentratie van pentoxifylline neemt toe (het wordt aanbevolen om de dosis 2 keer te verlagen);
- orale hypoglykemische middelen, insuline: het is mogelijk om hun werking te versterken en het risico op hypoglykemie te verhogen (het is noodzakelijk om patiënten die dergelijke combinaties krijgen strikt te volgen);
- cimetidine: verhoogt de plasmaconcentratie van pentoxifylline en het risico op bijwerkingen;
- H 2 receptor blokkers (nizatidine, ranitidine, famotidine): overmatige nerveuze spanning mogelijk is;
- ketorolac: verlengt de protrombinetijd en het risico op bloedingen;
- theofylline: een toename van de concentratie is mogelijk en als gevolg daarvan een toename / toename van de bijwerkingen.
Analogen
Pentoxifylline Pentoxifylline Pentoxifylline
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C, buiten bereik van kinderen.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Pentilin
Volgens beoordelingen is Pentylin een effectief krampstillend middel dat de bloedcirculatie en reologische eigenschappen van bloed verbetert, krampen in de kuitspieren en pijnsyndroom elimineert.
De nadelen van het medicijn, velen omvatten een grote lijst met bijwerkingen en contra-indicaties voor het gebruik ervan.
Prijs voor Pentylin in apotheken
De prijs van Pentylin is niet bekend, omdat het medicijn vandaag niet in de Russische Federatie is geregistreerd.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
