Effient
Effient: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Effient
ATX-code: B01AC22
Werkzame stof: prasugrel (prasugrel)
Fabrikant: Eli Lilly & Company (VS)
Beschrijving en foto-update: 27-11-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 3779 roebel.
Kopen
Effient is een geneesmiddel tegen bloedplaatjes.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Effient is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten: langwerpig, geel of beige, aan elke kant gegraveerd: aan de ene kant de inscriptie "4760" (gele tabletten) of "4759" (beige tabletten), aan de andere kant - " 5 MG "(gele tabletten) of" 10 MG "(beige tabletten) (14 stuks. In blisters, in een kartonnen doos 2 blisters en instructies voor het gebruik van Effient).
1 tablet bevat:
- werkzame stof: prasugrel-hydrochloride - 5,49 mg of 10,98 mg, wat overeenkomt met 5 mg of 10 mg prasugrel (base);
- hulpcomponenten: hypromellose, croscarmellosenatrium, microkristallijne cellulose, mannitol, magnesiumstearaat;
- samenstelling van de gele schaal: gele opadry II (hypromellose, lactosemonohydraat, titaandioxide, ijzerkleurstof geel oxide, triacetine), talk;
- de samenstelling van de schaal is beige: opadray II beige (triacetine, lactosemonohydraat, titaandioxide, ijzerkleurstof geel oxide, hypromellose, ijzerkleurstof rood oxide), talk.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Effient is een bloedplaatjesaggregatieremmer met de werkzame stof prasugrel. Het is een antagonist van de P2Y12-klasse van receptoren voor adenosinedifosfaat, dat de remming van de activering en aggregatie van bloedplaatjes veroorzaakt. Remming van de plaatjesfunctie, die betrokken is bij de ontwikkeling van atherosclerotische complicaties, helpt het risico op cardiovasculaire complicaties (inclusief myocardinfarct, beroerte, overlijden door een cardiovasculaire oorzaak) te verminderen.
Na inname van een oplaaddosis (60 mg) prasugrel wordt in 1 uur een remming van de aggregatie van ten minste 50% van de bloedplaatjes bereikt. Het daaropvolgende gebruik van een onderhoudsdosis (10 mg) gedurende 3-5 dagen zorgt voor onderdrukking van de aggregatie van ongeveer 70% van de bloedplaatjes en een evenwichtstoestand.
Wanneer Effient wordt geannuleerd, keert de aggregatie van bloedplaatjes geleidelijk (na inname van een oplaaddosis - na 7-9 dagen, een onderhoudsdosis in evenwichtstoestand - 5 dagen) terug naar de oorspronkelijke waarden.
Na eerdere therapie met clopidogrel (75 mg per dag) veroorzaakt het overschakelen op behandeling met prasugrel geen significante veranderingen in de remming van de plaatjesaggregatie.
Bij het vergelijken van prasugrel en clopidogrel, toonde een analyse van de resultaten van een klinische studie naar de werkzaamheid en veiligheid van het gebruik ervan in combinatietherapie met acetylsalicylzuur en andere geneesmiddelen een statistische superioriteit van prasugrel aan bij patiënten met acuut coronair syndroom (ACS) die het risico lopen instabiele angina pectoris of myocardinfarct te ontwikkelen zonder segmentatie. ST of myocardinfarct met ST-segmentstijging tijdens percutane coronaire interventie. In dit geval was het effectiviteitscriterium de periode vóór het overlijden, het eerste geval van niet-fatale hartaanval of beroerte door een cardiovasculaire oorzaak. Het is aangetoond dat het efient effectiever is in het verminderen van de incidentie van het primaire gecombineerde eindpunt en de incidentie van secundaire eindpunten, waaronder stenttrombose. Het voordeel van prasugrel werd gedurende de onderzoeksperiode opgemerkt.
Het superieure effect gaat gepaard met een toename van de frequentie van ernstige bloedingen (elke intracraniële bloeding of bloeding met klinische manifestaties die gepaard gaat met een afname van hemoglobine met meer dan 5 g / dl).
Het therapeutische effect van prasugrel wordt niet beïnvloed door leeftijd, geslacht, lichaamsgewicht, etniciteit, gelijktijdige therapie [inclusief bivalirudine, heparine, intraveneuze (iv) toediening van bloedplaatjesglycoproteïne IIb / IIIa-receptorblokkers, hypolipidemische middelen, bètablokkers, remmers van angiotensine-converterend enzym (ACE), acetylsalicylzuur in een dosis van 75 tot 325 mg eenmaal daags].
Het belangrijkste voordeel is een significante afname van de incidentie van niet-fataal myocardinfarct, bij diabetes mellitus - een afname van de incidentie van primaire en secundaire gecombineerde eindpunten. Patiënten van 75 jaar en ouder hebben minder uitgesproken voordelen van prasugrel dan patiënten jonger dan 75 jaar.
Bij alle patiënten met acuut coronair syndroom toonde een vergelijkende analyse een significant voordeel van prasugrel ten opzichte van clopidogrel aan in termen van de incidentie van gedetecteerde of mogelijke stenttrombose, overlijden door een cardiovasculaire oorzaak, niet-fataal myocardinfarct, niet-fatale beroerte, heropname als gevolg van ischemische coronaire voorvallen of noodrevascularisatie doelvat binnen 30 dagen.
Wat betreft de incidentie van sterfgevallen door alle oorzaken bij patiënten met ACS, was er geen significant verschil tussen prasugrel en clopidogrel.
Met prasugrel was er een vermindering van 50% in trombose van metalen stents, zowel met als zonder geneesmiddel-eluering, gedurende een lange follow-upperiode (meer dan een jaar).
Farmacokinetiek
De farmacokinetische parameters van prasugrel bij gezonde vrijwilligers en bij patiënten met een stabiel verloop van het atherosclerotische proces of die een percutane coronaire interventie ondergaan, zijn vergelijkbaar.
Prasugrel is een pro-drug; na orale toediening wordt het snel geabsorbeerd en gemetaboliseerd tot actieve en inactieve metabolieten.
AUC (totale geneesmiddelconcentratie) wordt gekenmerkt door lage en gemiddelde variabiliteit bij individuele patiënten (19%) en binnen de populatie (27%).
De maximale concentratie (Cmax) van de actieve metaboliet in het bloedserum wordt bereikt na ongeveer 0,5 uur De AUC van de actieve metaboliet is recht evenredig met de therapeutische dosis van het geneesmiddel.
De gelijktijdige inname van vette en calorierijke voedingsmiddelen heeft geen invloed op de AUC van de actieve metaboliet, maar verlaagt de C max met 49%, waardoor de duur van het bereiken tot 1,5 uur wordt verlengd. Door een oplaaddosis (60 mg) op een lege maag in te nemen, kan de werking van Effient sneller beginnen.
De binding van de actieve metaboliet aan serumalbumine is 98%.
Na orale toediening wordt prasugrel niet in het plasma aangetroffen, omdat het onmiddellijk in de darm wordt gehydrolyseerd tot thiolacton. Onder invloed van cytochroom P 450 iso-enzymen (voornamelijk CYP3A4, CYP2B6 en in mindere mate CYP2C9 en CYP2C19) wordt thiolacton omgezet in een actieve metaboliet. Door S-methylering of conjugatie met cysteïne wordt de actieve metaboliet gebiotransformeerd in twee inactieve metabolieten.
Op de farmacokinetische parameters van prasugrel en de onderdrukking van plaatjesaggregatie hebben genetische variaties van de iso-enzymen CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 of CYP2C19 geen effect.
Uitscheiding van prasugrel in de vorm van inactieve metabolieten vindt plaats via de nieren (68%) en darmen (ongeveer 27%).
T 1/2 (halfwaardetijd) van de actieve metaboliet is gemiddeld 7,4 uur.
De leeftijd van de patiënt heeft geen invloed op de farmacokinetiek van prasugrel of de remming van de plaatjesaggregatie.
De AUC van de actieve metaboliet is 19% hoger bij patiënten van 75 jaar en ouder, vergeleken met patiënten jonger dan 75 jaar. Bovendien zijn patiënten van 75 jaar en ouder vatbaar voor een hogere incidentie van bloedingen.
Houd er rekening mee dat bij een lichaamsgewicht van een patiënt minder dan 60 kg, de AUC van de actieve metaboliet 30-40% hoger is dan bij een gewicht van 60 kg of meer.
Er is geen dosisaanpassing van Effient vereist voor etniciteit.
Bij nierfalen, inclusief terminaal nierfalen, is dosisaanpassing niet vereist. Ondanks de afname van de Cmax en AUC van de actieve metaboliet bij patiënten met terminaal nierfalen met respectievelijk 51% en 42%, is de remming van de bloedplaatjesaggregatie veroorzaakt door prasugrel vergelijkbaar voor patiënten die hemodialyse nodig hebben en gezonde vrijwilligers.
Bij lichte tot matige leverinsufficiëntie (Child-Pugh-graad A en B) is dosisaanpassing niet vereist.
Vanwege het gebrek aan informatie over de farmacokinetiek en farmacodynamiek van prasugrel bij ernstig (klasse C op de Child-Pugh-schaal) leverfalen, is het gebruik van Effient voor de behandeling van deze categorie patiënten gecontra-indiceerd.
De farmacokinetiek en farmacodynamiek van prasugrel bij kinderen en adolescenten zijn niet onderzocht, daarom mag de toediening ervan niet worden voorgeschreven aan patiënten jonger dan 18 jaar.
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van Effient is geïndiceerd voor de preventie van trombotische complicaties bij acuut coronair syndroom bij patiënten met een myocardinfarct zonder ST-segmentstijging of instabiele angina pectoris die een percutane coronaire interventie ondergaan, en met een myocardinfarct met ST-segmentstijging tijdens primaire of vertraagde percutane coronaire interventie.
Bovendien wordt het medicijn voorgeschreven voor acuut coronair syndroom om stenttrombose te voorkomen.
Contra-indicaties
- maagzweer, andere pathologische aandoeningen met een verhoogd risico op bloeding;
- geschiedenis van een beroerte of voorbijgaande ischemische aanval;
- ernstig leverfalen (klasse C op de Child-Pugh-schaal);
- lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
- prospectieve urgente bypass-transplantatie van de kransslagader (hoog risico op postoperatieve bloeding);
- borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- vastgestelde overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Vanwege het hoge risico op bloedingen, dient Effient met voorzichtigheid te worden voorgeschreven: patiënten van 75 jaar of ouder, die minder dan 60 kg wegen, tijdens de zwangerschap, met aanleg voor bloeding (inclusief recent trauma of operatie, recente of herhaalde gastro-intestinale bloeding periode van exacerbatie van maag- of duodenumzweren), met matig leverfalen, nierfalen, voorgeschiedenis van trombotische trombocytopenische purpura, voorgeschiedenis van angio-oedeem, overgevoeligheidsreacties tegen de achtergrond van het gebruik van thienopyridines in de geschiedenis, ontstekingsremmende geneesmiddelen, gelijktijdige ontstekingsremmende geneesmiddelen, ontstekingsremmende geneesmiddelen), fibrinolytica en / of andere geneesmiddelen die het risico op bloedingen verhogen.
Bovendien is het noodzakelijk om 7 dagen voor de geplande operatie te stoppen met het gebruik van prasugrel als het antibloedplaatjeseffect ongewenst is.
Efficiënt, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
De tabletten worden oraal ingenomen en worden heel doorgeslikt (zonder de integriteit van de filmomhulling te schenden), ongeacht de maaltijd.
Het gebruik van het medicijn moet gepaard gaan met de inname van acetylsalicylzuur in een dagelijkse dosis van 75-325 mg.
Aanbevolen dosering: startdosis (oplaaddosis) - 60 mg eenmaal, daarna 10 mg eenmaal daags als onderhoudsdosis.
Patiënten met een myocardinfarct zonder ST-elevatie of onstabiele angina pectoris bij wie coronaire angiografie binnen 48 uur na ziekenhuisopname is gepland, mogen de oplaaddosis alleen tijdens een percutane coronaire interventie innemen.
De duur van de therapiekuur is maximaal 365 dagen.
De aanbevolen dosering voor patiënten met een lichaamsgewicht van minder dan 60 kg en van 75 jaar en ouder: oplaaddosis - 60 mg eenmaal, onderhoudsdosis - 5 mg per dag.
Het gebruik van Effient bij patiënten van 75 jaar en ouder wordt gewoonlijk niet aanbevolen. Het geneesmiddel in deze categorie patiënten moet worden voorgeschreven na een zorgvuldige individuele beoordeling van de baten-risicoverhouding van de therapie.
Er is geen dosisaanpassing nodig bij lichte tot matige leverinsufficiëntie (Child-Pugh graad A of B) en nierinsufficiëntie.
Bijwerkingen
- van de kant van het gezichtsorgaan: zelden - intraoculaire bloeding;
- vanaf de zijkant van de bloedvaten: vaak - hematoom;
- van het ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: vaak - epistaxis; zelden - bloedspuwing;
- uit het maagdarmkanaal: vaak - gastro-intestinale bloeding; zelden - bloeding uit het tandvlees, retroperitoneale bloeding, rectale bloeding, hematochezie;
- dermatologische reacties: vaak - ecchymose, huiduitslag;
- uit het urinestelsel: vaak - hematurie;
- algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats: vaak - bloeding op de prikplaats, hematoom op de prikplaats van het vat;
- trauma, intoxicatie en complicaties van manipulaties: vaak - blauwe plekken; zelden - subcutaan hematoom, bloeding na de procedure;
- van de kant van het bloed- en lymfestelsel: vaak - bloedarmoede; zelden trombocytopenie; zeer zelden - trombotische trombocytopenische purpura;
- van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties, angio-oedeem.
In de loop van klinische onderzoeken naar de behandeling van acuut coronair syndroom werd de volgende incidentie van bloeding en complicaties die niet geassocieerd zijn met coronaire bypass-transplantatie vastgesteld:
- intracraniële bloeding of bloeding met klinische manifestaties met een afname van hemoglobine 5 g / dl of meer: 2,2%;
- levensbedreigende bloeding (inclusief intracraniële bloeding - 0,3%, fatale bloeding - 0,3%, bloeding waarvoor het gebruik van inotrope geneesmiddelen en / of chirurgie vereist is - 0,3%): 1,3%;
- bloeding waarvoor bloedtransfusie nodig is 4 eenheden of meer: 0,7%;
- lichte bloeding (met klinische manifestaties die gepaard gaan met een verlaging van het hemoglobinegehalte met 3 g / dl of meer, maar minder dan 5 g / dl): 2,4%.
Er is opgemerkt dat bij percutane coronaire interventie patiënten die minder dan 60 kg wegen een groter risico lopen op bloedingen.
De totale incidentie van ernstige en lichte bloedingen geassocieerd met aorta coronaire bypass-transplantatie is 14,1%, waarvan fatale bloeding - 0,9%, bloeding die heroperatie vereist - 3,8%, bloeding waarvoor transfusie van meer dan 5 bloedeenheden vereist is - 6. 6%, lichte bloeding - 2,8%.
Overdosering
Symptomen: een toename van de bloedingstijd en gerelateerde complicaties.
Behandeling: transfusie van bloedproducten, inclusief bloedplaatjesmassa.
speciale instructies
Behandeling met Effient wordt in verband gebracht met het risico op bloeding, daarom dient de patiënt onmiddellijk een arts te raadplegen als er tekenen van bloeding optreden.
Na stopzetting van prasugrel tijdens coronaire bypass-transplantatie, kan de frequentie van bloeding binnen 7 dagen driemaal toenemen en meer uitgesproken zijn.
Voor patiënten zonder een definitie van coronaire anatomie, is het noodzakelijk om de voordelen en risico's van het gebruik van prasugrel zorgvuldig te beoordelen, ook in het geval van een mogelijke noodtransplantatie van de kransslagader.
Tijdens de eerste 14 dagen van de behandeling met Effient is er een verhoogd risico op trombotische trombocytopenische purpura, die wordt gekenmerkt door het optreden van koorts, trombocytopenie met hemorragisch syndroom, neurologische aandoeningen en nierdisfunctie. In sommige gevallen is een dodelijke afloop mogelijk, dus de ziekte vereist een dringende behandeling, inclusief het gebruik van plasmaferese.
Alvorens chirurgische ingrepen te ondergaan (inclusief tandheelkundige manipulaties) of bij het voorschrijven van nieuwe medicijnen, moet de patiënt de arts informeren over het gebruik van prasugrel.
Bij patiënten met een myocardinfarct zonder ST-segmentstijging, verhoogt inname van een oplaaddosis prasugrel 4 uur vóór diagnostische coronaire angiografie het risico op ernstige en lichte bloedingen in vergelijking met het gebruik ervan direct tijdens een percutane coronaire interventie.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het effect van Effient op het vermogen van de patiënt om voertuigen en mechanismen te besturen is niet vastgesteld.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Met de nodige voorzichtigheid, alleen in gevallen waarin het verwachte effect van therapie voor de moeder groter is dan de potentiële bedreiging voor de foetus, is het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap geïndiceerd.
Het wordt niet aanbevolen om Effient voor te schrijven tijdens het geven van borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Vanwege het gebrek aan informatie over de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel voor de behandeling van kinderen en adolescenten, is de benoeming van Effient aan patiënten jonger dan 18 jaar gecontra-indiceerd.
Met verminderde nierfunctie
Het wordt aanbevolen om Effient met voorzichtigheid te gebruiken bij de behandeling van patiënten met nierfalen, inclusief terminaal nierfalen.
Bij nierfalen is geen dosisaanpassing vereist.
Voor schendingen van de leverfunctie
De benoeming van Effient is gecontra-indiceerd bij ernstige leverinsufficiëntie (klasse C op de Child-Pugh-schaal).
Bij matige leverinsufficiëntie (Child-Pugh-graad A en B) is dosisaanpassing niet vereist.
Gebruik bij ouderen
Het gebruik van Effient bij patiënten van 75 jaar en ouder wordt gewoonlijk niet aanbevolen. Het voorschrijven van een geneesmiddel aan deze categorie patiënten dient met grote voorzichtigheid te gebeuren, na een zorgvuldige individuele beoordeling van de baten / risicoverhouding van de therapie.
De aanbevolen dosering voor patiënten van 75 jaar en ouder: oplaaddosis - 60 mg eenmaal, onderhoudsdosis - 5 mg per dag.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Effient:
- acetylsalicylzuur: kan het risico op bloedingen verhogen; de werkzaamheid en veiligheid van de combinatie van prasugrel met acetylsalicylzuur is echter aangetoond;
- NSAID's (inclusief COX-2-remmers), warfarine: verhogen het risico op bloedingen;
- cyclofosfamide, efavirenz en soortgelijke geneesmiddelen waarvan het metabolisme uitsluitend te wijten is aan het iso-enzym CYP2B6: prasugrel kan een klinisch significante afname van de blootstelling van hun metaboliet, gevormd door het iso-enzym CYP2B6, veroorzaken;
- geneesmiddelen die cytochroom P 450 iso-enzymen induceren of remmen, statines en andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door cytochroom P 450 iso-enzymen: hebben geen interactie met prasugrel;
- acetylsalicylzuur, heparine, digoxine, protonpompremmers blokkers H 2 - histamine receptoren en andere middelen die de zuurgraad van maagsap te vergroten: gelijktijdige behandeling met deze middelen mogelijk is;
- heparine: een enkele intraveneuze injectie van ongefractioneerde heparine in een dosis van 100 E (eenheid van actie) per kg lichaamsgewicht van de patiënt interfereert niet significant met prasugrel-gemedieerde remming van bloedplaatjesaggregatie. Op zijn beurt verandert prasugrel het effect van heparine op de coagulatie niet significant. Er is een verhoogd risico op bloedingen.
Analogen
Analogen van Effient zijn: Clopidogrel, Aspirine Cardio, Acetylsalicylzuur, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Arepleks, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Effient
Er zijn nog geen reviews over Effient.
Prijs voor Effient in apotheken
De prijs voor Effient per pakket kan vanaf 3773 roebel zijn.
Effectief: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Effient 10 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 3779 RUB Kopen |
|
Effient tabletten p.o. 10 mg 28 stuks 4253 RUB Kopen |
|
Effient 10 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 4339 WRIJVEN Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
