Rifampicine
Rifampicine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Rifampicine
ATX-code: J04AB02
Werkzame stof: rifampicine (rifampicine)
Fabrikant: Virend International, LLC (Rusland), Belmedpreparaty, RUP (Republiek Wit-Rusland), Pharmasintez, JSC (Rusland), Valenta Pharm, PJSC (Rusland), Severnaya Zvezda, JSC (Rusland), Krasfarma, JSC (Rusland), Sandzhivani Paranteral Limited (India)
Beschrijving en foto-update: 03.10.2019
Prijzen in apotheken: vanaf 399 roebel.
Kopen
Rifampicine is een semi-synthetisch antibioticum met antituberculose en een breed spectrum van antibacteriële werking.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen van rifampicine:
- lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor infusie: een poederachtige hygroscopische massa van bruinrode kleur (in ampullen: elk 150 ml, in een kartonnen doos 5 of 10 stuks compleet met een ampulmes; 5 stuks in voorgevormde plastic bakjes, in een kartonnen doos 1 of 2 pallets of in een kartonnen doos 20, 25, 50, 100, 200 pallets; 5 stuks. In een blisterstrip, in een kartonnen bundel 1 of 2 verpakkingen of in een kartonnen doos 20, 25, 50, 100, 200 verpakkingen; in flacons: 150, 300 of 600 mg, in een kartonnen doos 1, 5 of 10 stuks.; 450 mg elk, in een kartonnen doos 1, 10, 50 of 100 stuks.; 150 of 300 mg elk, in een kartonnen doos 1 fles inbegrepen met oplosmiddel (5 ml elk in ampullen); 600 mg elk, in een kartonnen doos 1 fles compleet met oplosmiddel (5 of 10 ml elk in ampullen); 150, 300, 450 of 600 mg elk: 5 stuks in een plastic omtrek pallet,in een kartonnen doos 1 of 2, in een doos - 10, 20 pallets; 5 stuks. in een contour acheikova-verpakking, in een kartonnen doos 1 of 2, in een doos - 10 of 20 pakketten; 600 mg, in een kartonnen doos met 50, 100 of 500 injectieflacons);
- capsules: hard gelatineus oranjerood (nr. 1) of rood (nr. 0), in de capsules roodbruin of rood poeder met witte spetters (elk 150 mg: 20 of 30 stuks in donkere glazen potten, polymeerpotten of flacons, in een kartonnen doos 1 pot, blik of fles; 150 of 300 mg elk: in een plastic zak 500, 1000, 2000 of 5000 stuks, in een polyethyleen blik 1 verpakking; 10 stuks in een blisterstrip, in een kartonnen doos 2, 3, 5, 10 verpakkingen of in een kartonnen doos 150 verpakkingen met 150 mg capsules; 100 of 1000 stuks per verpakking).
Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van rifampicine.
Het lyofilisaat bevat:
- werkzame stof: rifampicine, in 1 injectieflacon - 150 mg, 300 mg, 450 mg of 600 mg, in 1 ampul - 150 mg;
- hulpcomponenten: natriumsulfiet, ascorbinezuur, natriumhydroxide.
De capsule bevat:
- werkzame stof: rifampicine, in 1 capsule - 150 mg of 300 mg;
- hulpcomponenten: primogel (natriumcarboxymethylzetmeel), microkristallijne cellulose, maïszetmeel, colloïdaal siliciumdioxide (aerosil klasse A-300), basisch magnesiumcarbonaat, magnesiumstearaat;
- lichaam en dop van capsules: gelatine, natriumlaurylsulfaat, Ponso-kleurstof 4R E 124, titaandioxide, gezuiverd water;
- bovendien als onderdeel van de schaal: nr. 1 - zonnegele kleurstof (E 110); Nr. 0 - kleurstof azorubine (E 122).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Rifampicine is een semisynthetisch antibioticum met een breed werkingsspectrum; het behoort tot het aantal eerstelijnsgeneesmiddelen tegen tuberculose.
Bij gebruik in lage concentraties heeft het een bacteriedodend effect op Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, in hoge concentraties - op sommige gramnegatieve micro-organismen.
De stof wordt gekenmerkt door een hoge activiteit tegen Staphylococcus spp. (inclusief penicillinase-vormende en veel methicilline-resistente stammen), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, evenals gramnegatieve coca (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
In hoge concentraties heeft rifampicine een effect op grampositieve bacteriën. Toont activiteit tegen intracellulair / extracellulair gelokaliseerde micro-organismen. Remt selectief DNA-afhankelijke (deoxyribonucleïnezuur) RNA-polymerase (ribonucleïnezuren) van gevoelige micro-organismen.
In het geval van monotherapie wordt de selectie van rifampicine-resistente bacteriën relatief snel opgemerkt. Kruisresistentie met andere antibacteriële geneesmiddelen (behalve met andere rifamycines) ontwikkelt zich niet.
Farmacokinetiek
De opname van rifampicine bij orale inname is snel, bij gelijktijdig gebruik met voedsel wordt de opname van het medicijn verminderd. Wanneer 600 mg op een lege maag wordt ingenomen, is de Cmax (maximale concentratie van een stof) in het bloed 10 μg / ml, de tijd om deze te bereiken is 2 tot 3 uur. Bindt aan plasma-eiwitten in het bereik van 84 tot 91%. De stof wordt snel verdeeld over weefsels en organen (de hoogste concentratie wordt genoteerd in de nieren en lever), dringt door in botweefsel, de concentratie in speeksel is 20% van de plasmaconcentratie. De schijnbare V d (distributievolume) bij volwassenen en kinderen is respectievelijk 1,6 en 1,1 l / kg.
Met max met intraveneuze infusie wordt dit tegen het einde van de infusie waargenomen. De concentratie op therapeutisch niveau wordt 8-12 uur gehandhaafd, in relatie tot zeer gevoelige pathogenen - binnen 24 uur. Het verband met bloedplasma-eiwitten is van 80 tot 90%. Rifampicine dringt goed door in lichaamsvloeistoffen en weefsels en wordt in therapeutische concentraties aangetroffen in pleuraal exsudaat (hoopt zich op tussen de membranen rond de longen, in een eiwitrijke vloeistof), sputum, botweefsel, de inhoud van holtes (holtes in de longen die worden gevormd door weefselsterfte)). De hoogste concentraties rifampicine worden aangetroffen in nier- en leverweefsel.
De stof dringt alleen door de bloed-hersenbarrière in aanwezigheid van een ontsteking van de hersenvliezen. Penetratie van rifampicine door de placenta wordt opgemerkt (de plasmaconcentratie bij de foetus is 33% van die van de moeder) en uitscheiding in de moedermelk (kinderen die met moedermelk worden gevoed krijgen tot 1% van de therapeutische dosis van het geneesmiddel).
Metabolisme vindt plaats in de lever onder vorming van de metaboliet 25-O-deacetylrifampicine, die farmacologische activiteit vertoont. Het is een autoinducer (het helpt het metabolisme in de lever te versnellen), als gevolg hiervan neemt de systemische klaring na herhaalde toediening toe van 6 l / uur (na de eerste toepassing) tot 9 l / uur. 80% van de dosis wordt in de gal uitgescheiden als metaboliet, 20% - door de nieren.
In het geval van een verminderde nierfunctie, neemt de waarde van T 1/2 (halfwaardetijd) alleen toe in gevallen waarin doses van meer dan 600 mg worden gebruikt. Het wordt uitgescheiden tijdens hemodialyse en peritoneale dialyse.
Bij schendingen van de leverfunctie wordt een toename van de plasmaconcentratie van de stof en een toename van T 1/2 waargenomen. Rifampicineresistentie ontwikkelt zich snel. Kruisresistentie met andere antibiotica wordt niet waargenomen (behalve rifamycine).
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van rifampicine is geïndiceerd als onderdeel van antimicrobiële combinatietherapie:
- tuberculose - alle vormen en lokalisaties;
- behandeling van infectieziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor het medicijn, maar resistent zijn tegen andere antibiotica (na uitsluiting van de diagnose lepra en tuberculose);
- brucellose, in combinatie met doxycycline (een antibioticum uit de tetracyclinegroep);
- multibacillaire vormen van lepra (met gelijktijdig gebruik van dapson en clofazimine).
Bovendien worden Rifampicin-capsules voorgeschreven aan dragers van Neisseria meningitidis en, na nauw contact met patiënten met meningokokkenmeningitis, om de ziekte te voorkomen.
Contra-indicaties
Absoluut voor beide toedieningsvormen van het medicijn:
- pulmonaal hartfalen II - III graad;
- chronisch nierfalen;
- recente infectieuze hepatitis (minder dan 1 jaar), geelzucht;
- zwangerschapsperiode (behalve wanneer therapie om gezondheidsredenen noodzakelijk is);
- periode van borstvoeding;
- leeftijd van kinderen tot 12 maanden;
- overgevoeligheid voor rifampicine, andere rifamycines of een van de componenten van het geneesmiddel.
Rifampicine in de vorm van een lyofilisaat voor de bereiding van infusies wordt met voorzichtigheid gebruikt bij ondervoede patiënten wanneer de rifampicinetherapie na een onderbreking wordt hervat, bij patiënten die vatbaar zijn voor alcoholmisbruik en bij aanwezigheid van een voorgeschiedenis van leverziekte.
Rifampicine, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Lyofilisaat voor bereiding van oplossing voor infusie
De kant-en-klare lyofilisaatoplossing is bedoeld voor intraveneuze druppeltoediening met een snelheid van 60-80 druppels per minuut.
Een oplossing voor intraveneuze toediening wordt bereid door het lyofilisaat op te lossen in water voor injectie in de verhouding: voor 150 mg van het geneesmiddel - 2,5 ml water voor injectie. Nadat het lyofilisaat volledig is opgelost, wordt de oplossing gemengd met 125 ml 5% dextrose-oplossing.
Intraveneuze toediening van rifampicine wordt voorgeschreven voor het snel creëren van hoge concentraties in het brandpunt van de infectie en in het bloed bij patiënten met snel progressieve en wijdverspreide vormen van destructieve longtuberculose, ernstige purulent-septische processen, waarvoor orale toediening van het geneesmiddel moeilijk of slecht wordt verdragen.
Aanbevolen dosering:
- tuberculose, in combinatie met isoniazide, ethambutol, pyrazinamide, streptomycine (geneesmiddelen tegen tuberculose): volwassenen - 450 mg per dag met een lichaamsgewicht tot 50 kg, 600 mg per dag met een gewicht van 50 kg en meer; kinderen - de dosis wordt bepaald op basis van 10-20 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind per dag. De duur van de behandeling is afhankelijk van de individuele tolerantie en kan 1 maand of langer zijn. Nadat de toestand van de patiënt is gestabiliseerd, wordt de patiënt overgebracht om rifampicine binnen te krijgen, wat tot 12 maanden kan duren. De maximale dagelijkse dosis is 600 mg;
- lepromateuze, borderline-lepromateuze of borderline-type lepra: volwassenen - 600 mg eenmaal per maand in combinatie met clofazimine en dapson, de minimale behandelingskuur is 24 maanden;
- tuberculoïde of borderline tuberculoïde lepra: 600 mg eenmaal per maand in combinatie met dapson, duur van de behandeling is 6 maanden;
- infectieuze pathologieën veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor rifampicine (bij gelijktijdig gebruik van andere antimicrobiële middelen): volwassenen - 600-1200 mg per dag, kinderen - met een snelheid van 10-20 mg per 1 kg lichaamsgewicht per dag, wordt de voorgeschreven dosis gedeeld door 2-3 invoering. Het verloop van de behandeling is 7-14 dagen, het wordt individueel ingesteld, afhankelijk van het klinische effect;
- brucellose: volwassenen - 900 mg per dag in combinatie met doxycycline, behandelingsduur - 1,5 maand.
Bij een intacte leverfunctie en een verminderde renale uitscheidingsfunctie is dosisaanpassing vereist bij aandoeningen die meer dan 600 mg per dag vereisen.
Capsules
Rifampicine-capsules worden 0,5 uur vóór de maaltijd oraal ingenomen.
Aanbevolen dosering:
- tuberculose (in combinatie met ten minste één van de geneesmiddelen tegen tuberculose - streptomycine, isoniazide, ethambutol, pyrazinamide): volwassen patiënten met een lichaamsgewicht tot 50 kg - 450 mg elk, met een lichaamsgewicht van 50 kg en meer - 600 mg per dag; kinderen - met een snelheid van 10-20 mg per 1 kg van het gewicht van het kind per dag. De behandeling wordt de eerste twee maanden uitgevoerd in combinatie met isoniazide, streptomycine of pyrazinamide en ethambutol, daarna 7 maanden in combinatie met isoniazide. De totale behandelingsduur voor tuberculeuze meningitis, verspreide tuberculose, spinale laesies met neurologische manifestaties, tuberculose in combinatie met HIV-infectie met dagelijkse medicijninname is 9 maanden. De dagelijkse dosis is niet meer dan 600 mg;
- longtuberculose met mycobacteriën in sputum: volwassenen met een lichaamsgewicht van minder dan 50 kg - 450 mg, 50 kg en meer - 600 mg per dag; kinderen - 10-20 mg per kg lichaamsgewicht per dag. De behandeling wordt voorgeschreven volgens een van de schema's met een duur van 6 maanden. Gedurende de eerste twee maanden in combinatie met isoniazide, streptomycine of pyrazinamide en ethambutol, daarna 4 maanden in combinatie met isoniazide, dagelijks of (volgens een ander schema) 2-3 keer per week. Bij het kiezen van het volgende behandelingsregime neemt de patiënt isoniazide, pyrazinamide en ethambutol of streptomycine 3 keer per week gedurende 6 maanden gebruik van rifampicine;
- multibacillaire vormen van lepra (lepromateus, borderline, borderline lepromateus): volwassenen - 600 mg eenmaal per maand in combinatie met een dagelijkse inname van 100 mg dapson en 50 mg clofazimine, naast 300 mg clofazimine eenmaal per maand; kinderen - 10 mg per 1 kg eenmaal per maand in combinatie met het innemen van dapson in een dosis van 1-2 mg per 1 kg per dag (dagelijks), 50 mg clofazimine (om de andere dag) en bovendien 200 mg clofazimine eenmaal per maand. De behandelingsduur is 24 maanden of langer;
- Tuberculoïde en borderline-tuberculoïde lepra: rifampicine wordt eenmaal per maand ingenomen. Volwassenen - 600 mg elk (met 100 mg dapson per dag); kinderen - 10 mg per 1 kg lichaamsgewicht (dapson - 1-2 mg per 1 kg per dag). Het verloop van de behandeling is 6 maanden;
- infectieziekten: volwassenen - 600-1200 mg, kinderen - 10-20 mg per 1 kg per dag, de dosis is verdeeld in 2 doses;
- brucellose: 900 mg 1 keer per dag ('s ochtends voor de maaltijd), in combinatie met doxycycline. De behandelingsduur is 1,5 maand;
- preventie van meningokokkenmeningitis: volwassenen - 600 mg, kinderen - 10 mg per 1 kg, pasgeborenen - 5 mg per 1 kg gedurende twee dagen om de 12 uur.
Dosisaanpassing voor patiënten met een verminderde nierfunctie en een intacte leverfunctie is alleen vereist voor pathologieën met een therapiedosis van meer dan 600 mg per dag.
Het wordt aanbevolen om geneesmiddelen tegen tuberculose in te nemen onder toezicht van medisch personeel.
Bijwerkingen
- zenuwstelsel: hoofdpijn, desoriëntatie, ataxie, verminderde gezichtsscherpte;
- spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, verminderde eetlust of anorexia, diarree, pseudomembraneuze colitis, hepatitis, eroderende gastritis, hyperbilirubinemie, verhoogde activiteit van leverenzymen in het bloedserum;
- urinewegen: interstitiële nefritis;
- allergische reacties: urticaria, koorts, angio-oedeem (Quincke's oedeem), bronchospasmen, eosinofilie, artralgie;
- andere: myasthenia gravis (spierzwakte), dysmenorroe, leukopenie, inductie van porfyrie; mogelijk (tegen de achtergrond van een onregelmatige inname van rifampicine of hervatting van de therapie na een pauze) - huidreacties, trombocytopenische purpura, acuut nierfalen, hemolytische anemie, griepachtig syndroom, dat gepaard kan gaan met hoofdpijn, koorts, koude rillingen, duizeligheid, spierpijn.
Bovendien kan het gebruik van lyofilisaat nefronecrose, verergering van jicht, hyperurikemie, bij langdurige intraveneuze toediening veroorzaken - de ontwikkeling van flebitis.
Overdosering
De belangrijkste symptomen: verwarring, longoedeem, convulsies.
Therapie: symptomatische, geforceerde diurese is geïndiceerd.
speciale instructies
Om de ontwikkeling van resistentie van micro-organismen tegen rifampicine te voorkomen, moet het medicijn worden voorgeschreven als onderdeel van een combinatietherapie met andere geneesmiddelen met antimicrobiële werking.
De patiënt moet worden gewaarschuwd voor het effect van het medicijn, dat de verkleuring van de huid, zweet, sputum, urine, traanvocht, zachte contactlenzen, uitwerpselen beïnvloedt - ze krijgen een oranjerode tint.
De intraveneuze toediening van de geneesmiddeloplossing moet worden uitgevoerd onder controle van de bloeddruk.
Als symptomen van een griepachtig syndroom optreden bij een intermitterend behandelingsregime, moet de patiënt worden overgeschakeld op een dagelijkse inname van het geneesmiddel. De overgang begint met de benoeming van 75-150 mg rifampicine per dag en wordt binnen 3-4 dagen op een therapeutische dosis gebracht.
Als het griepachtige syndroom wordt gecompliceerd door kortademigheid, hemolytische anemie, trombocytopenie, bronchospasmen, nierfalen, shock wordt rifampicine geannuleerd.
De behandeling moet gepaard gaan met controle van de nierfunctie, indien nodig is aanvullend gebruik van glucocorticosteroïden geïndiceerd.
Tijdens de behandeling met rifampicine dienen patiënten in de vruchtbare leeftijd betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken (orale hormonale geneesmiddelen voor orale toediening met aanvullend gebruik van barrière-anticonceptiva).
Rifampicine mag tijdens de zwangerschap (vooral in het eerste trimester) alleen worden voorgeschreven in speciale gevallen waarin het verwachte voordeel van de therapie voor de moeder opweegt tegen de mogelijke bedreiging voor de foetus. Inname van het medicijn in de laatste weken van de zwangerschap kan bloedingen veroorzaken na de bevalling bij de moeder en de pasgeborene, vitamine K wordt voorgeschreven voor behandeling.
Vanwege het risico op resistentie tegen rifampicine, moet profylactische inname van capsules met bacillendragers van meningokokken gepaard gaan met regelmatige controle van de toestand van de patiënt om de symptomen van de ziekte tijdig te detecteren.
Bij langdurige behandeling dient de patiënt de leverfunctie en perifere bloedparameters systematisch te controleren. Tegen de achtergrond van rifampicine kunnen microbiologische methoden voor de bepaling van vitamine B12 en foliumzuur in bloedserum niet worden gebruikt.
Het gebruik van dapson in combinatietherapie is alleen geïndiceerd voor patiënten ouder dan 18 jaar.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Patiënten wordt geadviseerd om tijdens de behandelperiode geen voertuigen te besturen, geen complexe mechanismen te besturen en geen potentieel gevaarlijke activiteiten uit te voeren die een snelle psychomotorische reacties en een hoge concentratie van aandacht vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
- zwangerschap: Rifampicine mag uitsluitend om gezondheidsredenen worden gebruikt;
- lactatieperiode: therapie is gecontra-indiceerd.
Gebruik in de kindertijd
Rifampicine wordt niet aanbevolen voor patiënten jonger dan 12 maanden. Voor pasgeborenen en premature baby's kan het medicijn alleen door een arts worden voorgeschreven als dit absoluut noodzakelijk is.
Met verminderde nierfunctie
Bij chronisch nierfalen is rifampicine gecontra-indiceerd.
Voor schendingen van de leverfunctie
Rifampicine is gecontra-indiceerd bij patiënten met geelzucht, evenals bij patiënten die recent (minder dan een jaar) infectieuze hepatitis hebben gehad.
Het medicijn in de vorm van een lyofilisaat met een belaste geschiedenis van leverziekte moet met voorzichtigheid worden gebruikt.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik met rifampicine worden orale hypoglycemische middelen, indirecte anticoagulantia, hormonale anticonceptiva, anti-aritmica (pyrmenol, kinidine, disopyramide, tocaïnid, mexiletine), hartglycosiden, glucocorticosteroïden, fenytodiex, dapsalinon verminderd. theofylline, cyclosporine, ketoconazol, chlooramfenicol, itraconazol, cimetidine, bètablokkers, azathioprine, langzame calciumantagonisten, enalapril.
Combinatietherapie met isoniazide en / of pyrazinamide draagt bij aan een frequentere ontwikkeling van ernstige leverdisfunctie dan rifampicine monotherapie bij patiënten met een voorgeschiedenis van leverziekte.
Bij gelijktijdige therapie verlagen statines hun concentratie in het bloed, waardoor het cholesterolverlagende effect afneemt.
De biologische beschikbaarheid van rifampicine neemt af wanneer capsules worden gecombineerd met antacida, opiaten, anticholinergica en ketoconazol.
Para-aminosalicylzuur-geneesmiddelen die bentoniet bevatten, kunnen de absorptie van het geneesmiddel verstoren, dus ze mogen pas 4 uur na inname van de capsules worden ingenomen.
Analogen
Analogen van Rifampicin zijn: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makox, R-Tsin, Rifacin, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.
Bescherm het lyofilisaat tegen licht.
Houdbaarheid: lyofilisaat - 2 jaar, capsules - 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van rifampicine
Beoordelingen van rifampicine zijn overwegend positief. De voordelen worden beschouwd als een breed scala aan toepassingen en een betaalbare prijs. Er zijn meldingen van de ontwikkeling van bijwerkingen.
Prijs voor rifampicine in apotheken
De geschatte prijs voor rifampicine is: lyofilisaat (10 flessen) - 445 roebel, capsules (20 stuks) - 45 roebel.
Rifampicine: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Rifampicine 150 mg lyofilisaat voor bereiding van oplossing voor infusie 10 stuks. 399 WRIJVEN Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
