Gefitinib
Gebruiksaanwijzing:
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Indicaties voor gebruik
- 3. Contra-indicaties
- 4. Wijze van aanbrengen en dosering
- 5. Bijwerkingen
- 6. Speciale instructies
- 7. Geneesmiddelinteracties
- 8. Analogen
- 9. Voorwaarden voor opslag
- 10. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
Gefitinib, een proteïne-tyrosinekinaseremmer; antineoplastisch middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: rond, biconvex, van roze tot roze met een bruinachtige tint (10 stuks in aluminiumfolie blisters, 10 en 30 stuks in plastic flessen; in een kartonnen doos 1 blister of 1 fles).
Werkzame stof: gefitinib, in 1 tablet - 250 mg.
Extra componenten:
- kernsamenstelling: natriumlaurylsulfaat, microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, povidon K-30, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat;
- samenstelling omhulsel: filmbekleding IC-S-2269 - talk, polyethyleenglycol, titaandioxide (E 171), hypromellose, geel ijzeroxide (E 172), rood ijzeroxide (E 172).
Gebruiksaanwijzingen
Gefitinib is een geneesmiddel voor de behandeling van lokaal gevorderde of gemetastaseerde niet-kleincellige longkanker die resistent is tegen chemotherapie en die platina-derivaten bevat.
Contra-indicaties
Absoluut:
- leeftijd tot 18 jaar;
- zwangerschap en borstvoeding;
- overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Familielid:
- verhoogde activiteit van levertransaminasen en de concentratie van bilirubine;
- pneumoconiose;
- idiopathische longfibrose;
- longontsteking na bestraling;
- interstitiële longontsteking;
- drug longontsteking;
- glucose-galactose-deficiëntie, lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie.
Wijze van toediening en dosering
Gefitinib moet eenmaal per dag oraal worden ingenomen, zonder verwijzing naar maaltijden.
De standaarddosis is 250 mg, ongeacht de leeftijd en het lichaamsgewicht van de patiënt, zijn geslacht en etniciteit, nier- en leverfunctie (inclusief de aanwezigheid van ernstig leverfalen als gevolg van metastatische leverschade).
Als de volgende dosis wordt gemist, moet het medicijn zo snel mogelijk worden ingenomen, op voorwaarde dat er minstens 12 uur is voor de volgende dosis. Anders mag de dosis niet worden verdubbeld.
Bijwerkingen
Meestal (meer dan 20% van de gevallen) worden tijdens de therapie bijwerkingen opgemerkt zoals huiduitslag (inclusief acne), droge huid, jeuk en diarree. Deze reacties treden gewoonlijk op in de eerste maand van de behandeling en zijn omkeerbaar.
Ernstige bijwerkingen - graad 3-4 volgens de algemene toxiciteitscriteria - komen voor bij ongeveer 8% van de patiënten. Slechts 1% van de patiënten moest de therapie onderbreken vanwege bijwerkingen.
Classificatie van bijwerkingen afhankelijk van de frequentie van hun ontwikkeling: zeer vaak - ≥ 10%, vaak - van ≥ 1% tot <10%, niet vaak - van ≥ 0,1% tot <1%, zelden - van ≥ 0,01% tot <0,1%, zeer zelden - <0,03%.
Mogelijke bijwerkingen:
- allergische reacties: zeer zelden - urticaria, angio-oedeem;
- van de kant van de huid en huid: zeer vaak - droge huid (inclusief de vorming van scheuren tegen de achtergrond van erytheem), jeuk, pustuleuze uitslag; vaak - alopecia, nagelveranderingen; zelden - cutane vasculitis, bulleuze huidveranderingen (inclusief Stevens-Johnson-syndroom); zeer zelden - exsudatieve erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse;
- van de kant van de gezichtsorganen: vaak - xeroftalmie, blefaritis, conjunctivitis; zelden - verminderde groei van wimpers, omkeerbare cornea-erosie; zelden - keratitis;
- uit de nieren en urinewegen: vaak - cystitis, verhoogd creatinine in het bloed, proteïnurie; zelden - hemorragische cystitis;
- van de kant van de hematopoëtische organen: vaak - epistaxis, hematurie; zelden (bij gebruik van warfarine) - hypocoagulatie en / of verhoogde frequentie van bloeden;
- van het ademhalingssysteem: zelden - interstitiële longontsteking (3-4 graden van toxiciteit, tot de dood);
- uit het spijsverteringsstelsel: heel vaak - misselijkheid, diarree (in zeldzame gevallen - ernstig); vaak - een toename van de concentratie van bilirubine, uitdroging, een asymptomatische toename van de activiteit van levertransaminasen, anorexia, braken, stomatitis; zelden - perforatie van het maagdarmkanaal, pancreatitis, hepatitis; zeer zelden - leverfalen, ook met fatale afloop;
- anderen: heel vaak - asthenie; zelden - pyrexie.
speciale instructies
Gefitinib veroorzaakt soms interstitiële longziekte die fataal kan zijn. Bij een toename van symptomen zoals koorts, hoesten en kortademigheid, moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van het medicijn en een passend onderzoek uitvoeren. Als de ziekte wordt bevestigd, wordt een adequate behandeling voorgeschreven.
Meestal werden interstitiële longlaesies waargenomen bij de inwoners van Japan - ongeveer 2% van de 24.000 patiënten die gefitinib kregen, vergeleken met andere landen - 0,3% van de 39.000 patiënten.
Risicofactoren voor de ontwikkeling van interstitiële longziekte zijn: roken, voorgeschiedenis van interstitiële pneumonie, normaal longweefsel op computertomografie 2), gevorderde leeftijd (> 55 jaar), ziekteduur (NSCLC) <6 maanden.
Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om de leverfunctie periodiek te controleren. In het geval van een uitgesproken toename van de activiteit van levertransaminasen, wordt het medicijn geannuleerd.
Gefitinib kan gastro-intestinale (GI) perforatie veroorzaken. In de meeste gevallen wordt dit vergemakkelijkt door risicofactoren, zoals darmmetastasen op de plaatsen van perforatie, het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire of steroïde medicijnen, roken en ouderdom. Als gastro-intestinale perforatie wordt bevestigd, wordt het medicijn teruggetrokken en wordt een passende behandeling voorgeschreven.
Als u verschijnselen ervaart zoals misselijkheid, anorexia, braken, langdurige of ernstige diarree, gezichtsstoornissen, moet u onmiddellijk een arts raadplegen.
In het geval van moeilijk te stoppen diarree en het optreden van bijwerkingen van de huid, kunt u de behandeling onderbreken (tot 14 dagen) om de aandoening te normaliseren.
Vier gevallen (waarvan één fataal) van hersenbloedingen werden gemeld bij kinderen met hersenstamglioom of niet-radicaal verwijderd glioom van supratentoriale lokalisatie wanneer Gefitinib werd gebruikt als eerstelijnsbehandeling in combinatie met bestralingstherapie. Een ander geval van hersenbloeding werd geregistreerd bij een kind met ependymoom toen Gefitinib als monotherapie werd gebruikt. Bij volwassen patiënten met niet-kleincellige longkanker die met dit medicijn worden behandeld, zijn dergelijke verschijnselen niet geregistreerd.
Vrouwen en mannen in de vruchtbare leeftijd dienen betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken gedurende de gehele behandelingsperiode en gedurende ten minste 3 maanden daarna.
Het medicijn kan visuele stoornissen, duizeligheid en flauwvallen veroorzaken. In deze gevallen wordt aanbevolen om af te zien van mogelijk gevaarlijke activiteiten waarbij reactiesnelheid en verhoogde aandacht vereist zijn, inclusief autorijden.
Geneesmiddelinteracties
- rifampicine: de totale concentratie van gefitinib in bloedplasma daalt met 83% gedurende de gehele observatieperiode (AUC);
- vinorelbine: het is mogelijk om zijn neutropenische werking te versterken;
- metoprolol: verhoogt het effect met 35%;
- geneesmiddelen die bijdragen aan een significante en langdurige verhoging van de pH van de maaginhoud: AUC van gefitinib daalt met 47%;
- krachtige remmers van het CYP3A4-iso-enzym (claritromycine, ketoconazol, telitromycine, posaconazol, voriconazol): verhoogt de concentratie van gefitinib in bloedplasma;
- geneesmiddelen die de activiteit van het CYP3A4-isoenzym induceren (carbamazepine, fenytoïne, sint-janskruidpreparaten, barbituraten): het is mogelijk om het metabolisme van gefitinib te verhogen, de concentratie ervan in het bloedplasma te verlagen en, als gevolg daarvan, de effectiviteit ervan.
Bij gelijktijdig gebruik van warfarine moet de protrombinetijd regelmatig worden gecontroleerd.
Analogen
De analoog van Gefitinib is Iressa.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
