Lercanorm - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen Van 10 Mg Tabletten

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Lercanorm

Lercanorm: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Lerkanorm

ATX-code: C08CA13

Werkzame stof: lercanidipine (Lercanidipine)

Fabrikant: JSC "VERTEX" (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2019-07-29

Prijzen in apotheken: vanaf 262 roebel.

Kopen

Lercanorm is een antihypertensivum, een calciumantagonist van de nieuwste generatie voor de behandeling van een breed scala aan patiënten, waaronder diegenen met diabetes mellitus, obesitas, ernstige hypertensie en oudere patiënten.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: biconvexe, ronde, gele filmomhulling, een lichtgele dwarsdoorsnedekern (10, 15 of 30 stuks. In een blisterstrip gemaakt van PVC-folie of aluminiumfolie en PVC-film, in een kartonnen doos 3, 6 of 9 verpakkingen van 10 stuks, 2, 4 of 6 - 15 stuks, 1, 2 of 3 - 30 stuks.; 30, 60 of 90 stuks in een polyethyleen blik, in kartonnen doos met 1 blik, elke doos bevat ook instructies voor het gebruik van Lercanorm).

1 filmomhulde tablet bevat:

• werkzame stof: lercanidipine hydrochloride - 10 of 20 mg;
• aanvullende componenten: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylzetmeel (natriumzetmeelglycolaat type A), magnesiumstearaat, poloxameer, povidon K30;
• filmomhulsel: hyprolose (hydroxypropylcellulose), titaniumdioxide, hypromellose, talk, geel ijzeroxide (ijzeroxide).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Lercanidipine behoort tot de groep van selectieve langzame calciumkanaalblokkers (CCB's), derivaten van 1,4-dihydropyridine. De werkzame stof remt de beweging van calciumionen door de celmembranen naar de gladde spiercellen van de vaatwanden. Het belangrijkste mechanisme van de antihypertensieve werking van Lercanorm bestaat uit een direct ontspannend effect op vasculaire gladde spiercellen, wat leidt tot een afname van de totale perifere vasculaire weerstand (OPSS). Hoewel lercanidipine een relatief korte halfwaardetijd (T _1/2) uit bloedplasma heeft, vertoont de stof een langdurig antihypertensief effect als gevolg van een voldoende hoge membraandistributiecoëfficiënt.

Het therapeutische effect van het medicijn wordt 5-7 uur na orale toediening waargenomen en houdt 24 uur aan. Lercanidipine heeft een hoge selectiviteit voor vasculaire gladde spiercellen, dus het heeft geen negatief inotroop effect.

Vanwege de geleidelijke ontwikkeling van vasodilatatie bij het gebruik van Lercanorm, wordt zelden een significante daling van de bloeddruk (BP), vergezeld van reflextachycardie, waargenomen.

Lercanidipine is een racemisch mengsel van (+) R- en (-) S-enantiomeren, het antihypertensieve effect bepaalt, net als andere asymmetrische derivaten van 1,4-dihydropyridine, voornamelijk het S-enantiomeer.

Farmacokinetiek

Lercanidipine wordt volledig geabsorbeerd na orale toediening. In het bloedplasma wordt de maximale concentratie (C _max) van de werkzame stof 1,5-3 uur na inname van een dosis Lercanorm 10 mg en 20 mg bereikt en is deze respectievelijk 3,3 ± 2,09 en 7,66 ± 5,90 ng / ml. …

(+) R- en (-) S-enantiomeren van het medicijn hebben een vergelijkbaar farmacokinetisch profiel: ze hebben dezelfde T _1/2 en de periode waarin C _{max wordt bereikt}. De oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) en de plasma-C _max in bloed van de (-) S-enantiomeer van lercanidipine zijn ongeveer 1,2 keer groter dan die van de (+) R-enantiomeer. In experimenten in vivo werd de onderlinge omzetting van enantiomeren niet geregistreerd.

Bij primaire passage door de lever is de absolute biologische beschikbaarheid van lercanidipine door orale toediening na de maaltijd ongeveer 10%. In het geval dat het medicijn op een lege maag wordt gebruikt, is de biologische beschikbaarheid ⅓ van de indicator die na het eten wordt bepaald. Inname van Lercanorm niet later dan 2 uur na het eten van voedsel dat rijk is aan vetten verhoogt de biologische beschikbaarheid met 4 keer, dus het medicijn moet vóór de maaltijd worden ingenomen.

Binnen het bereik van therapeutische doses is de farmacokinetiek van de werkzame stof niet-lineair. Bij gebruik van Lercanorm-doses van 10, 20 en 40 mg, werd de AUC bepaald in een verhouding van 1: 4: 18 en de C _max in plasma in een verhouding van respectievelijk 1: 3: 8, dit duidt op een toenemende verzadiging tijdens de primaire passage door de lever. We kunnen dus concluderen dat de biologische beschikbaarheid van het medicijn toeneemt met een verhoging van de ingenomen dosis.

Lercanidipine wordt gekenmerkt door een snelle distributie van plasma naar weefsels en organen. De werkzame stof bindt voor meer dan 98% aan bloedplasma-eiwitten. Bij een ernstig verminderde nier- en leverfunctie kan de vrije fractie van lercanidipine toenemen, aangezien tegen de achtergrond van dergelijke ziekten het plasmagehalte van proteïne in het bloed afneemt.

Het metabolisme van de werkzame stof verloopt met de deelname van het isoenzym CYP3A4 met de vorming van inactieve metabolieten. De eliminatie van lercanidipine vindt voornamelijk plaats door middel van biotransformatie. Ongeveer 50% van de ingenomen dosis wordt uitgescheiden door de nieren, ongeveer 50% via de darmen. De T _1/2 waarde is gemiddeld 8-10 uur Bij herhaalde orale toediening wordt de accumulatie van lercanidipine niet geregistreerd.

De farmacokinetiek van Lercanorm bij patiënten met nierinsufficiëntie met een creatinineklaring (CC) hoger dan 30 ml / min, bij patiënten met milde tot matige leverdisfunctie en bij ouderen is vergelijkbaar met de farmacokinetiek bij gezonde vrijwilligers.

Gebruiksaanwijzingen

Lercanorm wordt aanbevolen voor de behandeling van essentiële hypertensie graad I - II.

Contra-indicaties

Absoluut:

• obstructie van het uitstroomkanaal van de linker hartkamer;
• instabiele angina;
• onbehandeld hartfalen;
• periode binnen 1 maand na het lijden van een hartinfarct;
• ernstig leverfalen;
• ernstig nierfalen (CC lager dan 30 ml / min);
• syndroom van glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie;
• leeftijd tot 18 jaar;
• zwangerschap en borstvoeding;
• het niet gebruiken van betrouwbare anticonceptiemethoden door vrouwen in de vruchtbare leeftijd;
• combinatietherapie met remmers van het iso-enzym CYP3A4, zoals erytromycine, ketoconazol, troleandomycine, ritonavir, itraconazol;
• gelijktijdig gebruik met cyclosporine en grapefruitsap;
• overgevoeligheid voor lercanidipine of andere dihydropyridinederivaten, of een ander bestanddeel van het geneesmiddel.

Relatief (u dient Lercanorm-tabletten met voorzichtigheid in te nemen):

• disfunctie van de linker hartkamer;
• sick sinus-syndroom, zonder pacemaker (vanwege het bestaande risico op een verhoogde frequentie van angina-aanvallen);
• chronisch hartfalen (CHF) (moet worden gecompenseerd voordat het medicijn wordt gebruikt);
• ischemische hartziekte (CHD);
• licht tot matig nierfalen (CC boven 30 ml / min);
• licht tot matig leverfalen;
• oudere leeftijd;
• gelijktijdig gebruik met substraten en remmers van het CYP3A4-isoenzym digoxine.

Lercanorm, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Lercanorm-tabletten moeten 1 keer per dag 's morgens oraal worden ingenomen, ten minste 15 minuten vóór de maaltijd, zonder te breken of te kauwen, en met veel water.

De aanbevolen startdosering is 10 mg. Gezien de individuele tolerantie van Lercanorm en het therapeutische effect, kan het worden verhoogd tot 20 mg. Dosiskeuze is geleidelijk vereist, aangezien het maximale antihypertensieve effect ongeveer 2 weken na het begin van de therapie wordt waargenomen.

Met een verhoging van de dagelijkse dosis van meer dan 20 mg is het onwaarschijnlijk dat de effectiviteit van het medicijn zal toenemen, maar de kans op bijwerkingen zal toenemen.

Bijwerkingen

• cardiovasculair systeem: zelden - blozen van het gezicht, tachycardie, hartkloppingen; zelden - pijn op de borst, angina pectoris; uiterst zelden - een uitgesproken daling van de bloeddruk, flauwvallen, hartinfarct; in aanwezigheid van angina pectoris is een toename van de duur, frequentie en ernst van aanvallen mogelijk;
• bewegingsapparaat: zelden - spierpijn;
• zenuwstelsel: zelden - duizeligheid, hoofdpijn; zelden - slaperigheid;
• spijsverteringssysteem: zelden - dyspepsie, misselijkheid, buikpijn, diarree, braken;
• urinewegen: zelden - polyurie; uiterst zelden - een toename van de frequentie van urineren (pollakisurie);
• allergische reacties: uiterst zeldzaam - overgevoeligheidsreacties;
• huid: zelden - huiduitslag;
• laboratoriumparameters: uiterst zelden - een omkeerbare toename van de activiteit van levertransaminasen;
• andere: zelden - perifeer oedeem; zelden - verhoogde vermoeidheid, asthenie; uiterst zeldzaam - gingivale hyperplasie.

Overdosering

Vermoedelijk gaat een overdosis lercanidipine gepaard met symptomen die vergelijkbaar zijn met die van een overdosis andere dihydropyridines, namelijk: perifere vasodilatatie met reflextachycardie en een significante daling van de bloeddruk, misselijkheid.

De behandeling is symptomatisch. Bij een uitgesproken daling van de bloeddruk en verlies van bewustzijn wordt cardiovasculaire therapie aanbevolen, bij het optreden van bradycardie is intraveneuze (i.v.) toediening van atropine aangewezen. Er zijn geen gegevens over het gebruik van hemodialyse, maar gezien de hoge mate van binding van het geneesmiddel aan plasma-eiwitten, kan worden aangenomen dat dialyse niet effectief zal zijn.

Er werden 3 gevallen van overdosering met lercanidipine geregistreerd bij inname in doses van 150, 280 en 800 mg. De patiënten overleefden in alle drie de gevallen.

Slaperigheid werd waargenomen tegen de achtergrond van het gelijktijdig gebruik van lercanidipine in een dosis van 150 mg met ethanol in een onbekende dosis. In deze toestand werden maagspoeling en opname van actieve kool uitgevoerd.

In het geval van een combinatie van lercanidipine in een dosis van 280 mg en moxonidine in een dosis van 5,6 mg, werden aandoeningen zoals licht nierfalen, ernstige myocardischemie en cardiogene shock waargenomen. Met deze symptomen werden diuretica (furosemide), hartglycosiden, catecholamines in hoge doses en plasmasubstituten toegediend.

Tegen de achtergrond van het gebruik van lercanidipine in een dosis van 800 mg, werden misselijkheid en een significante verlaging van de bloeddruk waargenomen. Behandeling - orale toediening van laxeermiddelen en actieve kool, intraveneuze dopamine.

speciale instructies

Lercanorm wordt met uiterste voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met linkerventrikeldisfunctie, hoewel gecontroleerde hemodynamische studies geen verslechtering van de linkerventrikelfunctie hebben gevonden.

Patiënten met coronaire hartziekte die worden behandeld met kortwerkende dihydropyridines lopen vermoedelijk een hoog risico op aandoeningen van het cardiovasculaire systeem.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de behandeling met Lercanorm is het vanwege het risico op duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid en asthenie (vooral aan het begin van de kuur en in geval van verhoging van de dosis) noodzakelijk om met uiterste voorzichtigheid voertuigen en andere complexe en potentieel gevaarlijke mechanismen te besturen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Volgens de resultaten van onderzoeken op dieren vertoonde het medicijn geen teratogeen effect. Tegelijkertijd werd dit effect geregistreerd tijdens therapie met andere dihydropyridinederivaten. Daarom is het gebruik van Lercanorm tijdens de zwangerschap en bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen betrouwbare anticonceptie gebruiken, gecontra-indiceerd.

Tijdens het geven van borstvoeding is het gebruik van een antihypertensivum ook gecontra-indiceerd, omdat wordt aangenomen dat het, als gevolg van hoge lipofiliteit, in de moedermelk kan doordringen.

Gebruik in de kindertijd

Voor patiënten jonger dan 18 jaar is de behandeling met Lercanorm gecontraïndiceerd vanwege het gebrek aan gegevens die de effectiviteit en veiligheid ervan bij kinderen en adolescenten bevestigen.

Met verminderde nierfunctie

Bij patiënten met ernstig nierfalen, met CC lager dan 30 ml / min, en bij personen die hemodialyse ondergaan, stijgt het plasmagehalte van lercanidipine in het bloed met gemiddeld 70%.

Bij ernstig nierfalen is het gebruik van Lercanorm gecontra-indiceerd. Patiënten met matige of lichte nierinsufficiëntie dienen het geneesmiddel met voorzichtigheid te gebruiken, waarbij de behandelingskuur wordt gestart met een dagelijkse dosis van 10 mg. In de toekomst moet de dosis worden verhoogd tot 20 mg, rekening houdend met de ernst van het hypotensieve effect.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij matig tot ernstig leverfalen is de systemische biologische beschikbaarheid van lercanidipine vermoedelijk verhoogd, aangezien het geneesmiddel voornamelijk in de lever wordt gemetaboliseerd.

Behandeling met Lercanorm is gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie.

Bij patiënten met milde of matige leverinsufficiëntie mag de aanvangsdosis van het geneesmiddel niet hoger zijn dan 10 mg. Het wordt aanbevolen om de dosis met uiterste voorzichtigheid te verhogen tot 20 mg per dag, vooral in de beginfase van de therapie. In het geval dat na verhoging van de dosis een sterk uitgesproken antihypertensief effect wordt waargenomen, dient de dosis te worden verlaagd.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten hoeven de dosis Lercanorm niet te veranderen, maar tijdens de behandelingsperiode, vooral aan het begin van de kuur, wordt aanbevolen voorzichtig te zijn.

Geneesmiddelinteracties

• bètablokkers, angiotensine-converterende enzymremmers, diuretica: gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen met lercanidipine is toegestaan;
• erytromycine, itraconazol, ritonavir, ketoconazol, troleandomycine (remmers van het CYP3A4-iso-enzym): de combinatie is gecontra-indiceerd, aangezien inductoren en remmers van het CYP3A4-iso-enzym, indien gebruikt in combinatie met lercanidipine, het metabolisme en de uitscheiding kunnen beïnvloeden;
• metoprolol: er is een afname van 50% in de biologische beschikbaarheid van lercanidipine, een dosisaanpassing van de laatste kan nodig zijn om het effect van de therapie te bereiken;
• cyclosporine: een verhoging van het plasmaspiegel van beide stoffen in het bloed wordt geregistreerd, waardoor de combinatie met lercanidipine gecontra-indiceerd is;
• midazolam: bij ouderen kan een toename van de biologische beschikbaarheid van lercanidipine met gemiddeld 40% worden waargenomen in combinatie met de laatste dosis in een dosis van 20 mg;
• amiodaron, kinidine en andere klasse III anti-aritmica, astemizol, terfenadine (substraten van het iso-enzym CYP3A4): voorzichtigheid is geboden in combinatie met lercanidipine;
• inductoren van het iso-enzym CYP3A4 [rifampicine, anticonvulsiva (carbamazepine, fenytoïne)]: mogelijk verzwakking van het hypotensieve effect van lercanidipine; regelmatige controle van de bloeddruk nodig hebben;
• digoxine: bij patiënten die constant digoxine krijgen, wordt de farmacokinetische interactie van dit middel met lercanidipine, gelijktijdig ingenomen in een dosis van 20 mg, niet geregistreerd; gezonde vrijwilligers die digoxine kregen, vertoonden echter een stijging van de _Cmax in plasma met ongeveer 33% na orale toediening van lercanidipine in een dosis van 20 mg op een lege maag, terwijl er tegelijkertijd geen significante veranderingen waren in de renale klaring en AUC van digoxine; bij deze combinatie moet zorgvuldig worden gecontroleerd op mogelijke symptomen van digoxine-intoxicatie;
• warfarine: er werden geen veranderingen in de farmacokinetische parameters van deze stof waargenomen bij combinatie met lercanidipine in een dosis van 20 mg bij gezonde vrijwilligers;
• simvastatine (40 mg): er is een stijging van de AUC-waarde voor simvastatine en zijn actieve metaboliet β-hydroxyzuur met respectievelijk 56 en 28% in combinatie met lercanidipine (20 mg); ongewenste interacties kunnen worden vermeden door op verschillende tijdstippen van de dag geld te gebruiken (simvastatine - 's avonds, lercanidipine -' s ochtends);
• cimetidine (tot 800 mg): er worden geen significante veranderingen in de plasmaconcentratie van lercanidipine gedetecteerd; in het geval van gebruik van grote doses cimetidine, is het mogelijk om de biologische beschikbaarheid van lercanidipine en het antihypertensieve effect van de toediening ervan te verhogen;
• fluoxetine (remmer van CYP3A4 en CYP2D6): er zijn geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetische parameters van lercanidipine bij oudere patiënten;
• ethanol, grapefruitsap: kan het bloeddrukverlagend effect van lercanidipine versterken.

Analogen

Lercanorm-analogen zijn: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats buiten het bereik van kinderen, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Lercanorm

Momenteel zijn er niet genoeg beoordelingen over Lercanorm die door patiënten op medische sites zijn achtergelaten, waardoor het mogelijk zou zijn om de effectiviteit en nadelen van een antihypertensivum objectief te beoordelen.

De prijs van Lercanorm in apotheken

De prijs van Lercanorm, filmomhulde tabletten, per verpakking met 30 stuks. kan zijn: dosering 10 mg - 290-320 roebel., dosering 20 mg - 360-480 roebel.

Lercanorm: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Lercanorm 10 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 262 WRIJVEN Kopen

Lercanorm tabletten p.p. 10 mg 30 stuks 292 r Kopen

Lercanorm 20 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 459 r Kopen

Lercanorm tabletten p.p. 20 mg 30 stuks 483 r Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!