Capreomycin
Capreomycin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Gebruik bij ouderen
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Capreomycin
ATX-code: J04AB30
Werkzame stof: capreomycine (capreomycinum)
Producent: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Rusland), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, OJSC (Rusland), Sintez, OJSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 10.07.2018
Capreomycine is een antibacterieel geneesmiddel voor de behandeling van longtuberculose.
Vorm en samenstelling vrijgeven
De toedieningsvorm is een poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening: wit of bijna wit (500, 750 en 1000 mg elk in flacons van 10 ml, hermetisch afgesloten met rubberen stoppen, die zijn geplooid met aluminium doppen of gecombineerde aluminium doppen met plastic doppen, in een kartonnen doos 1, 5 of 10 flessen; verpakking voor ziekenhuizen - 50 flessen in een kartonnen doos).
De werkzame stof in één fles: capreomycinesulfaat - 500, 750 of 1000 mg in termen van capreomycine.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Capreomycine is een polypeptide-antibioticum dat wordt geproduceerd door bacteriën van de soort Streptomyces capreolus. Het heeft alleen een bacteriostatisch effect op stammen van Mycobacterium tuberculosis (indien bepaald in een vloeibaar medium, is de minimale remmende concentratie gemiddeld 1,25–2,5 mg / l).
Het werkingsmechanisme van het medicijn is te wijten aan het vermogen om de eiwitsynthese in een bacteriële cel te onderdrukken.
Volgens de classificatie van de Wereldgezondheidsorganisatie is capreomycine een tweedelijns medicijn tegen tuberculose.
Bij monotherapie veroorzaakt capreomycine snel de ontwikkeling van resistente stammen van mycobacteriën, daarom wordt het alleen gebruikt als onderdeel van een complexe therapie als een tweedelijns medicijn tegen tuberculose, ook in gevallen van ineffectiviteit en intolerantie voor eerstelijns anti-tuberculose geneesmiddelen (zoals pyrazinamide, ethambuton, rifampicine, streptomycine), en ook in de aanwezigheid van gevoeligheid van mycobacteriën voor capreomycine en gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen tegen tuberculose.
Capreomycine heeft volledige kruisresistentie met viomycine, gedeeltelijke kruisresistentie met verschillende aminoglycoside-antibiotica (waaronder neomycine en kanamycine). Kruisresistentie tussen capreomycine en aminosalicylzuur, streptomycine, ethambutol, cycloserine, isoniazide en ethionamide wordt niet waargenomen.
Het medicijn heeft een teratogeen effect. Bij experimenten met ratten werden skeletafwijkingen aan het licht gebracht.
Farmacokinetiek
Capreomycine wordt alleen parenteraal toegediend omdat het niet in het maagdarmkanaal wordt opgenomen. Na intramusculaire (i / m) toediening van 1000 mg van het geneesmiddel wordt de maximale concentratie in het bloedplasma bereikt na 1-2 uur en is deze 20-47 mg / l, na 10 uur is de concentratie ongeveer 4 mg / l. Na intraveneuze (iv) toediening van 1000 mg van het geneesmiddel wordt de maximale plasmaconcentratie binnen 1 uur bereikt en bedraagt 30-50 mg / l.
De AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) is hetzelfde voor intramusculaire en intraveneuze toediening.
Het medicijn wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden (binnen 12 uur, ongeveer 50-60% van de toegediende dosis) door glomerulaire filtratie onveranderd, in kleine hoeveelheden - met gal.
Capreomycine passeert de placentabarrière. Dringt niet door de bloed-hersenbarrière. Accumuleert niet in het lichaam bij dagelijkse toediening van een dosis van 1000 mg gedurende 30 dagen, op voorwaarde dat de nierfunctie normaal is. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie neemt de halfwaardetijd van het geneesmiddel toe en wordt een neiging tot cumulatie opgemerkt.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt capreomycine gebruikt als onderdeel van de complexe therapie van longtuberculose bij patiënten met resistentie tegen geneesmiddelen tegen tuberculose van de eerste lijn of hun intolerantie.
Contra-indicaties
- kindertijd;
- periode van zwangerschap en borstvoeding;
- overgevoeligheid voor het medicijn.
Het medicijn wordt met de nodige voorzichtigheid gebruikt:
- met nierfalen;
- met gehoorstoornissen;
- met allergieën (inclusief medicijnen);
- met myasthenia gravis;
- met uitdroging;
- met parkinsonisme;
- op oudere leeftijd;
- bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die neuromusculaire blokkade veroorzaken (vooral met een hoog risico op volledige stopzetting), tijdens en na de operatie.
Instructies voor het gebruik van Capreomycin: methode en dosering
Voordat met de behandeling wordt begonnen, moet de gevoeligheid van de Mycobacterium tuberculosis-stam voor capreomycine worden gecontroleerd.
Het medicijn wordt gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen tegen tuberculose. Het wordt diep intramusculair of intraveneus geïnjecteerd in de vorm van een lang (60 minuten) druppelinfusie, gewoonlijk 1000 mg eenmaal daags gedurende 60–120 dagen, daarna 1000 mg 2-3 maal per week gedurende 12–24 maanden.
De optimale dagelijkse dosis wordt individueel bepaald; deze mag niet hoger zijn dan 20 mg / kg.
De dosis capreomycine voor patiënten met een verminderde nierfunctie hangt af van de creatinineklaring (CC). Creatinineklaring - dosis voor doseringsintervallen 24/48/72 uur:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30-4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Voor intramusculaire toediening wordt de inhoud van één injectieflacon opgelost in steriel water voor injectie of 0,9% natriumchlorideoplossing: 500 mg in 1 ml, 750 mg in 1,5 ml, 1000 mg in 2 ml. Wacht 2-3 minuten totdat het poeder volledig is opgelost. Het medicijn moet diep in de spier worden geïnjecteerd. Een oppervlakkige injectie is meestal pijnlijk en kan een aseptisch abces veroorzaken.
Voor intraveneuze toediening wordt de oplossing bereid zoals hierboven beschreven verdund met 100 ml 0,9% natriumchlorideoplossing, geïnjecteerd gedurende 60 minuten.
Gebruik voor een dosis van 1000 mg de hele injectieflacon met 1000 mg capreomycine. Als het nodig is om een lagere dosis toe te dienen, wordt aanbevolen om de volgende gegevens te gebruiken voor verdunning. Het volume van de oplossing en de concentratie zijn afhankelijk van de hoeveelheid oplosmiddel die wordt toegevoegd aan een injectieflacon van 10 ml met een dosis van 1000 mg:
- 2,15 ml oplosmiddel: 2,85 ml van een oplossing met een concentratie van 370 mg / ml;
- 2,63 ml oplosmiddel: 3,33 ml van een oplossing met een concentratie van 315 mg / ml;
- 3,3 ml oplosmiddel: 4 ml 260 mg / ml oplossing;
- 4,3 ml oplosmiddel: 5 ml 210 mg / ml oplossing.
De uit het poeder bereide oplossing kan een bleke strokleur krijgen en na verloop van tijd donkerder worden. Dit fenomeen heeft geen invloed op de effectiviteit van het medicijn en de toxiciteit ervan. De verdunde oplossing kan 1 dag in de koelkast worden bewaard.
Bijwerkingen
- van het centrale zenuwstelsel: neuromusculaire blokkade, neurotoxiciteit;
- van de lever: met het gelijktijdige gebruik van andere geneesmiddelen tegen tuberculose die veranderingen in de leverfunctie veroorzaken - verminderde leverfunctie-indicatoren;
- uit het hematopoietische systeem: hematurie, cylindrurie, leukocyturie, hyperuricurie, leukopenie, leukocytose, eosinofilie, trombocytopenie;
- uit het urinestelsel: nefrotoxiciteit, inclusief verstoorde elektrolytenbalans (doet denken aan de ontwikkeling van toxische nefritis en het syndroom van Barter), abnormaal urinesediment, een afname van de uitscheiding van fenolsulfonftaleïne, een toename van het ureumstikstofgehalte in het bloed van meer dan 20 mg / 100 ml;
- vanuit de zintuigen: ototoxiciteit (duizeligheid, oorsuizen, subklinisch gehoorverlies);
- lokale reacties: pijn, verharding en toegenomen bloeding op de injectieplaats, aseptisch abces;
- allergische reacties: bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen tegen tuberculose - urticaria en huiduitslag in de vorm van vlekken en knobbeltjes, soms gepaard gaand met koorts.
Overdosering
Symptomen: verminderde algemene tonus, schade aan de gehoor- en vestibulaire delen van het VII-paar hersenzenuwen (tinnitus, vertigo, duizeligheid), verstoorde elektrolytenbalans, hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, neuromusculaire blokkade (ademhalingsverlamming), acute tubulaire niernecrose.
Patiënten met een normale nierfunctie worden gehydrateerd met behoud van urineren op een niveau van 3-5 ml / u / kg, controle en, indien nodig, correctie van de creatinineklaring, elektrolyteniveaus en waterbalans. Om de neuromusculaire blokkade op te heffen, worden calciumpreparaten en cholinesteraseremmers toegediend.
Hemodialyse is geïndiceerd voor patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis.
speciale instructies
Voorafgaand aan de benoeming van Capreomycin en regelmatig tijdens het gebruik (1-2 keer per week), zijn audiometrie en beoordeling van de vestibulaire functie vereist.
Voordat het medicijn wordt voorgeschreven en eenmaal per week tijdens de periode van gebruik, is het ook noodzakelijk om de concentratie van capreomycine in het bloed, hematologische parameters en leverfunctie te controleren.
Met het gebruik van het medicijn is nierbeschadiging mogelijk, vergezeld van het verschijnen van een pathologisch sediment in de urine, een toename van het ureumstikstofgehalte in het bloed of serumcreatinine en necrose van de niertubuli. Bij ouderen, patiënten met uitdroging, verminderde nierfunctie en patiënten die andere nefrotoxische geneesmiddelen gebruiken, neemt het risico op acute tubulaire necrose van de nier aanzienlijk toe.
Bij een groot aantal patiënten die het medicijn gedurende lange tijd krijgen, is er een lichte toename van serumcreatinine en ureumstikstof. In veel van hen werd het verschijnen in de urine van erytrocyten, leukocyten en afgietsels opgemerkt. In het geval van een verhoging van het ureumstikstofgehalte met meer dan 30 mg / 100 ml of het optreden van enig teken van een verminderde nierfunctie (inclusief een verhoging van het ureumstikstofgehalte), is een zorgvuldig onderzoek van de patiënt vereist, een verlaging van de dosis capreomycine afhankelijk van het CC-gehalte of een volledige stopzetting van de therapie.
Tegen de achtergrond van medicamenteuze therapie is schade aan de gehoor- en vestibulaire delen van het VIII-paar hersenzenuwen mogelijk. Meestal wordt deze aandoening gedetecteerd bij patiënten met uitdroging of een verminderde nierfunctie en bij patiënten die gelijktijdig geneesmiddelen met ototoxische effecten krijgen. De meest voorkomende symptomen van dit letsel zijn oorsuizen en duizeligheid.
In het geval van een snelle intraveneuze injectie van het medicijn, bestaat de mogelijkheid om een neuromusculaire blokkade of ademhalingsverlamming te ontwikkelen.
Capreomycine kan hypokaliëmie veroorzaken, daarom wordt aanbevolen om het serumkaliumgehalte eens per maand te bepalen gedurende de gehele behandelingsperiode.
Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om constant de doseringsregimes en het regime te controleren, evenals de regelmaat en juistheid van de voorschriften. Als de volgende injectie wordt gemist, moet de volgende zo snel mogelijk worden toegediend, alleen als het geen tijd is voor de volgende dosis. Het gebruik van een dubbele dosis is verboden.
Het wordt niet aanbevolen om viomycine en streptomycine te gebruiken tijdens de behandeling met capreomycine.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Voorzichtigheid is geboden bij het besturen van voertuigen en bij het uitvoeren van potentieel gevaarlijke soorten werk die meer aandacht en reactiesnelheid vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Capreomycine is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Als behandeling nodig is tijdens het geven van borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestaakt.
Gebruik in de kindertijd
Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde.
Met verminderde nierfunctie
Bij nierfalen kan capreomycine alleen worden voorgeschreven na een zorgvuldige beoordeling van de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico op nierbeschadiging. De dosis van het medicijn wordt verlaagd in overeenstemming met het niveau van creatinineklaring.
Gebruik bij ouderen
Capreomycine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij de behandeling van oudere patiënten.
Geneesmiddelinteracties
Aminoglycosiden, polymyxinen, citraatbloedconserveringsmiddelen en diethylether versterken het spierverslappende effect, terwijl neostigmine-methylsulfaat het vermindert.
Wederzijdse versterking van nefrotoxische en ototoxische werking is mogelijk bij gelijktijdig gebruik van capreomycine met andere geneesmiddelen tegen tuberculose (viomycine, streptomycine), evenals in combinatie met ethacrynzuur, gentamycine, furosemide, natriumcolistimethaat, kanamycine, methoxyfluraan, tobramyxycine.
Analogen
Capreomycine-analogen zijn Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycinesulfaat, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen licht en vocht, bij temperaturen tot 25 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen van Capreomycin
Op gespecialiseerde medische sites zijn er geen beoordelingen over Capreomycin, waarmee de effectiviteit en veiligheid van gebruik kunnen worden beoordeeld.
De prijs van Capreomycin in apotheken
De geschatte prijs voor Capreomycin is 506-990 roebel. voor 1 fles met het medicijn in een dosis van 1000 mg.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
