Nadolol

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Nadolol: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Apotheekketen

Latijnse naam: Nadolol

ATX-code: C07AA12

Werkzame stof: nadolol (Nadololum)

Fabrikant: Sanofi (Frankrijk)

Beschrijving en foto-update: 2019-10-07

Nadolol is een bètablokker.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - tabletten (10 stuks in blisters en 100 stuks in injectieflacons, in een kartonnen doos 3 blisters of 1 fles en instructies voor het gebruik van Nadolol).

De werkzame stof van het medicijn is nadolol: in 1 tablet - 20, 40, 80, 120 of 160 mg.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Nadolol is een niet-selectieve bètablokker die anti-angineuze, anti-aritmische en antihypertensieve effecten heeft en geen sympathicomimetische werking heeft.

Door de β-adrenerge receptoren van het hart te blokkeren (waarvan 75% β ₁ -adrenerge receptoren, 25% β ₂ -adrenerge receptoren), vermindert het medicijn de vorming van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) uit adenosinetrifosfaat (ATP) gestimuleerd door catecholamines, waardoor de calcium-ions afnemen.

Het heeft een negatief batmo-, dromo-, chrono- en inotroop effect: het vertraagt de hartslag (HR), vermindert de contractiliteit van het myocard, remt de prikkelbaarheid en het geleidingsvermogen. In de eerste 24 uur na inname van het medicijn, als gevolg van een wederzijdse toename van de activiteit van α-adrenerge receptoren en eliminatie van stimulatie van β ₂ -adrenerge receptoren, is er een toename van het volume van de perifere vasculaire weerstand (OPSR), maar na 1 tot 3 dagen keert deze indicator terug naar de oorspronkelijke waarde, en bij langdurig gebruik van nadolol neemt deze af.

Het anti-angineuze effect ontstaat door een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard tegen de achtergrond van een afname van de hartslag en een afname van de contractiliteit. Ook veroorzaakt een afname van de hartslag een verbetering van de myocardperfusie en een toename van de diastole. Een toename van de einddiastolische druk van de linkerventrikel en een toename van het strekken van de ventriculaire spiervezels kunnen de zuurstofbehoefte verhogen, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen.

Het anti-aritmische effect wordt verklaard door het vermogen van nadolol om bepaalde aritmogene factoren te remmen, zoals hoge bloeddruk (BP), tachycardie, cAMP (dat een belangrijke rol speelt bij het optreden van ventrikelfibrillatie tijdens myocardischemie), verhoogde activiteit van het sympathische zenuwstelsel (met ventriculaire tachyaritmie en myocardinfarct). Nadolol vermindert de snelheid van spontane excitatie van sinus- en ectopische pacemakers. Onderdrukt de geleiding van de impuls in de antegrade richting (in mindere mate - in de retrograde) door het atrioventriculaire knooppunt (AV-knooppunt), praktisch zonder de geleiding langs de aanvullende banen te beïnvloeden.

Het hypotensieve effect is te wijten aan een afname van het minuutbloedvolume en sympathische stimulatie van perifere bloedvaten, een afname van de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) (belangrijk bij patiënten met initiële renine-hypersecretie), herstel van de gevoeligheid van de aortaboogbaroreceptoren (hun activiteit neemt niet toe als reactie op een afname in AD), evenals het effect op het centrale zenuwstelsel.

Het medicijn herstelt ook de gevoeligheid van de baroreceptor-depressorreflex.

Blokkade van presynaptische β ₂ -adrenerge receptoren veroorzaakt een afname van de afgifte van norepinefrine uit de uiteinden van sympathische vezels en een afname van de adrenerge innervatie van bloedvaten.

Nadolol verhoogt de concentratie van thyroglobuline (TG) en lipoproteïne met lage dichtheid (LDL), verlaagt de concentratie van lipoproteïne met hoge dichtheid (HDL) in bloedplasma.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt nadolol slecht en ongelijkmatig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (ongeveer 30%). De maximale plasmaconcentratie (C _max) wordt binnen 3-4 uur bereikt, de evenwichtsconcentratie in het bloed wordt vastgesteld na 6-9 dagen regelmatig gebruik van het medicijn.

Bindt 4-30% van de dosis aan plasma-eiwitten. Het medicijn wordt gekenmerkt door een lage vetoplosbaarheid. Het dringt slecht door de bloed-hersenbarrières en de placenta. Uitgescheiden in moedermelk.

Ondergaat minimale biotransformatie in de lever. Het wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden door de nieren (70-90%), in mindere mate - met gal. De halfwaardetijd (T _½) is 20-24 uur en kan toenemen bij patiënten met nierinsufficiëntie. Na een enkele dosis wordt het na 4 dagen volledig uitgescheiden.

Nadolol wordt door hemodialyse uit het lichaam verwijderd.

Gebruiksaanwijzingen

arteriële hypertensie;
angina pectoris;
hyperkinetisch hartsyndroom;
cardiale ischemie;
ritmestoornissen (supraventriculaire tachycardie, paroxismale atriale tachycardie, sinustachycardie, supraventriculaire extrasystole);
secundaire preventie van myocardinfarct (met een klinisch stabiele toestand van de patiënt);
hartslagregeling met atriale fibrillatie of flutter;
controle van aritmieën bij feochromocytoom (in combinatie met alfablokkers), congenitaal lang QT-syndroom, mitralisklepprolaps, myocardinfarct zonder tekenen van hartfalen en thyreotoxicose;
tremor;
preventie van migraine.

Contra-indicaties

Absoluut:

gedecompenseerd chronisch hartfalen of acuut hartfalen;
Prinzmetal-angina;
arteriële hypotensie (systolische bloeddruk <90 mm Hg, vooral bij myocardinfarct);
sick sinus-syndroom;
atrioventriculair blok II - III graad;
sinoatriale blokkade;
cardiogene shock;
cardiomegalie (geen tekenen van hartfalen);
bradycardie (hartslag <40 slagen per minuut);
De ziekte van Raynaud en perifere vasculaire occlusieve ziekte, gecompliceerd door claudicatio intermittens, pijn in rust of gangreen;
ernstige bronchiale astma;
diabetes;
ernstige nier- en / of leverdisfunctie;
gelijktijdige toediening van monoamineoxidaseremmers (MAO);
periode van zwangerschap en borstvoeding;
overgevoeligheid voor het medicijn.

Relatief (Nadolol moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt):

gecompenseerd chronisch hartfalen;
lage fractie van het linkerventrikel op echocardiogram;
nier- / leverfunctiestoornis;
thyrotoxicose;
myasthenia gravis;
feochromocytoom;
depressie (huidig of geschiedenis);
psoriasis;
een geschiedenis van allergische reacties;
kinderen en ouderdom.

Nadolol, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Nadolol-tabletten moeten oraal worden ingenomen, ongeacht de maaltijden.

Aanbevolen doseringsregimes:

aritmie: 40 mg eenmaal daags, indien nodig, met tussenpozen van 7 dagen, de dosis wordt geleidelijk verhoogd tot het optimale therapeutische middel, de maximale dagelijkse dosis is 160 mg;
angina pectoris: 40 mg 1 keer per dag, daarna wordt met tussenpozen van 7 dagen de dosis geleidelijk verhoogd tot de optimale therapeutische 120-160 mg, de maximale dagelijkse dosis is 240 mg;
arteriële hypertensie: startdosis - 80 mg eenmaal daags, daarna, indien nodig, met inachtneming van intervallen van 7 dagen, wordt de dosis geleidelijk verhoogd tot de optimale therapeutische 160 mg, de maximale dagelijkse dosis is 240 mg;
migraine: de aanvangsdosis is 40 mg eenmaal daags, daarna wordt, indien nodig, met tussenpozen van 7 dagen, de dosis geleidelijk verhoogd tot 80-160 mg;
hyperthyreoïdie: afhankelijk van de klinische respons kan de dagelijkse dosis 80-160 mg zijn.

In het geval van een verminderde nierfunctie, moeten de intervallen tussen de doses van het geneesmiddel, afhankelijk van de creatinineklaring (CC), zijn:

CC 50 ml / min - 20 uur;
CC 31-49 ml / min - 24-36 uur;
CC 11-30 ml / min - 24-48 uur;
CC 10 ml / min - 40-60 uur.

Bijwerkingen

van de kant van het cardiovasculaire systeem: verzwakking van de contractiliteit van het myocard, aritmieën, verminderde myocardgeleiding, hartkloppingen, sinusbradycardie, verlaagde bloeddruk, pijn op de borst, orthostatische hypotensie, manifestatie van angiospasme (afkoeling van de onderste ledematen, verhoogde verstoring van de perifere circulatie, syndroom van Raynaud), ontwikkeling / verergering van chronisch hartfalen (kortademigheid, zwelling van enkels en voeten), AV-blok tot de ontwikkeling van volledige transversale blokkade en hartstilstand;
van het ademhalingssysteem: verstopte neus, laryngospasme, ademhalingsmoeilijkheden, bronchospasmen;
van het centrale en perifere zenuwstelsel: asthenisch syndroom, duizeligheid, verhoogde vermoeidheid, nachtmerries, slaperigheid, hoofdpijn, slapeloosheid, angst, zwakte, geheugenverlies op korte termijn, hallucinaties, verwarring, depressie, paresthesie in de ledematen, spierzwakte, tremor;
uit het spijsverteringsstelsel: veranderingen in smaak, droogheid van het mondslijmvlies, diarree, obstipatie, buikpijn, misselijkheid, braken, veranderingen in de activiteit van leverenzymen en bilirubinespiegels, leverdisfunctie (cholestase, donkere urine, geelheid van de huid of sclera);
uit het hematopoietische systeem: leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie (ongebruikelijke bloeding en bloeding);
van het endocriene systeem: hypothyreoïdie, hypoglykemie (bij patiënten die insuline krijgen) of hyperglykemie (bij patiënten met niet-insulineafhankelijke diabetes mellitus);
aan de kant van het gezichtsorgaan: een afname van de afscheiding van traanvocht, pijn en droogheid van de ogen, wazig zien, conjunctivitis;
dermatologische en allergische reacties: uitslag, urticaria, jeuk, blozen van de huid, verergering van psoriasissymptomen, psoriasisachtige huidreacties, exantheem, toegenomen zweten;
andere: ontwenningssyndroom (verhoogde bloeddruk, verhoogde angina-aanvallen), artralgie, rugpijn, verminderde potentie, verzwakt libido.

Overdosering

Bij inname van een te hoge dosis nadolol kunnen de volgende symptomen optreden: arteriële hypotensie, duizeligheid, aritmie, bradycardie, acrocyanose, ademhalingsmoeilijkheden, hartfalen. In ernstige gevallen is instorting mogelijk.

Om het medicijn uit het lichaam te verwijderen, wordt hemodialyse uitgevoerd. Afhankelijk van het ziektebeeld kunnen de volgende geneesmiddelen worden voorgeschreven: atropine (0,25-1 mg intraveneus), bèta-adrenomimetica (isoprenaline), diuretica, cardiotonica (hartglycosiden, dopamine, dobutamine, adrenaline, norepinefrine), kalmerende middelen (lorazepam, diazepam) en andere symptomatische middelen.

speciale instructies

Om de ontwikkeling van een ontwenningssyndroom bij langdurige behandeling te voorkomen, moet u het gebruik van Nadolol geleidelijk stopzetten - gedurende ten minste 2 weken, onder strikt medisch toezicht.

Voor patiënten met feochromocytoom kan het medicijn alleen worden voorgeschreven na voorafgaande behandeling met alfablokkers.

Indien nodig, chirurgische ingreep (inclusief tandheelkundige) met gebruik van algemene anesthesie, moet Nadolol een paar dagen eerder worden geannuleerd. Als dit niet mogelijk is, moet de anesthesist worden gewaarschuwd voor het gebruik van het medicijn, zodat hij het anestheticum met het minst negatieve inotrope effect kiest.

In het geval van voorbereiding van de patiënt op gedeeltelijke thyreoïdectomie gedurende de afgelopen 10 dagen, wordt kaliumjodide gelijktijdig met het medicijn Nadolol voorgeschreven.

Het medicijn kan de resultaten van sommige laboratoriumtests verstoren.

Nadolol kan sommige tekenen van hypoglykemie (veranderingen in bloeddruk en de ontwikkeling van tachycardie) en hyperthyreoïdie (het optreden van tachycardie) maskeren.

Bij patiënten met een belaste allergische geschiedenis en bij patiënten die immunotherapie of extracten van allergenen krijgen voor huidtesten, kan Nadolol de ernst en duur van anafylactische reacties op allergenen verhogen en het effect van gebruikelijke doses adrenaline neutraliseren. In dit opzicht wordt aanbevolen om Nadolol te vervangen door een ander medicijn uit deze farmacologische groep.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Nadolol veroorzaakt in sommige gevallen stoornissen van het centrale zenuwstelsel (waaronder spierzwakte, duizeligheid, slaperigheid, hallucinaties), daarom wordt aanbevolen om tijdens de behandelingsperiode af te zien van potentieel gevaarlijk werk en autorijden.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tijdens onderzoeken met nadolol bij konijnen in een dosis die 10 keer hoger was dan het aanbevolen maximum voor mensen, vertoonde het geneesmiddel embryotoxische en foetotoxische eigenschappen. Deze effecten waren afwezig bij ratten en hamsters. Er is gesuggereerd dat nadolol dat tijdens de zwangerschap wordt gebruikt, intra-uteriene groeiachterstand, hypoglykemie en bradycardie bij de foetus kan veroorzaken. In dit opzicht is de toediening van het medicijn gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen.

Het is vastgesteld dat nadolol in de moedermelk doordringt in een concentratie die hoger is dan de plasmaconcentratie. In onderzoeken bij 12 zogende vrouwen die het medicijn gedurende 5 dagen in een dagelijkse dosis van 80 mg kregen, was de gemiddelde concentratie nadolol in melk 24 uur na inname van de laatste dosis 357 ng / ml, terwijl de plasmaconcentratie 77 ng / ml was. Er is berekend dat een kind van 5 kg 2 tot 7% van de equivalente dosis voor volwassenen via melk ontvangt. Hoewel de ontwikkeling van bijwerkingen en complicaties niet is geregistreerd, is de toediening van het medicijn gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.

Gebruik in de kindertijd

De veiligheid en werkzaamheid van Nadolol bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld, daarom wordt het geneesmiddel niet aanbevolen voor deze leeftijdsgroep van patiënten.

Met verminderde nierfunctie

ernstige functionele aandoeningen van de nieren: het medicijn is gecontra-indiceerd;
milde tot matige stoornissen: voorzichtigheid is geboden.

Voor schendingen van de leverfunctie

ernstige functionele stoornissen van de lever: het medicijn is gecontra-indiceerd;
milde tot matige stoornissen: voorzichtigheid is geboden.

Gebruik bij ouderen

Bij oudere patiënten moet het medicijn Nadolol met voorzichtigheid worden gebruikt; aanpassing van de dosering kan nodig zijn.

Geneesmiddelinteracties

Nadolol is gecontra-indiceerd voor gebruik in combinatie met MAO-remmers.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige toediening van psychotrope geneesmiddelen.

Arteriële hypotensie kan worden versterkt door perifere vaatverwijders, sympatholytica, diuretica, dihydropyridine calciumantagonisten; verzwakken - isoprenaline en epinefrine.

Bij gelijktijdig gebruik van kinidinegeneesmiddelen verhogen algemene anesthetica, diltiazem en amiodaron de kans op schendingen van het automatisme, de contractiliteit en de geleiding van het hart.

Als clonidine wordt stopgezet terwijl de behandeling met nadolol wordt voortgezet, bestaat het risico op plotselinge ontwikkeling van ernstige arteriële hypertensie. Vermoedelijk komt dit door een toename van het gehalte aan catecholaminen in het circulerende bloed en een toename van hun vaatvernauwende werking.

Er zijn gevallen beschreven van ernstige arteriële hypotensie bij gelijktijdig gebruik van natriumamidotrizoaat.

Nadolol kan het positieve inotrope effect van theofylline blokkeren en de effecten (inclusief toxische) van lidocaïne versterken, wat blijkbaar het gevolg is van een vertraging van het metabolisme in de lever.

Erytromycine kan de concentratie nadolol in het bloedplasma verhogen.

Fenelzine verhoogt het risico op bradycardie, neostigmine - arteriële hypotensie en bradycardie, theofylline - bronchospasmen bij patiënten met obstructieve chronische longziekte en bronchiale astma.

Nadolol, wanneer gebruikt in combinatie met allergeenextracten voor huidtesten of allergenen die worden gebruikt voor immunotherapie, verhoogt het risico op anafylaxie of ernstige systemische allergische reacties.

Analogen

De analogen van Nadolol zijn: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar bij kamertemperatuur op een donkere plaats buiten het bereik van kinderen.

Vervaldatum - zie de verpakking.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Nadolol

Er zijn praktisch geen beoordelingen over Nadolol op medische fora en gespecialiseerde sites. Er zijn zeldzame rapporten waarin patiënten de werkzaamheid van dit medicijn bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem bevestigen, maar klagen over de onbeschikbaarheid ervan in apotheekketens.

Prijs bij Nadolol-apotheken

De prijs van Nadolol is momenteel onbekend vanwege het ontbreken van het medicijn in apotheken. De kosten van een analoog van Korgard voor een verpakking van 28 tabletten van 80 mg bedragen ongeveer 1950 roebel.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!