Nimotoop
Nimotop: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Nimotop
ATX-code: C08CA06
Werkzame stof: nimodipine (Nimodipine)
Fabrikant: Bayer, AG (Bayer, AG) (Duitsland)
Beschrijving en foto-update: 20-09-2019
Nimotop is een medicijn dat de bloedvaten van de hersenen aantast.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Nimotop is verkrijgbaar in de volgende toedieningsvormen:
- Filmomhulde tabletten: geel, biconvex, rond, gegraveerd met de inscriptie "SK" aan de ene kant en het Bayer-kruis aan de andere kant (10 stuks in blisters, 3 of 10 blisters in een kartonnen doos);
- Oplossing voor infusie: transparant, enigszins gelig (50 ml in flessen van donker glas, 1 of 5 flessen in een kartonnen doos, compleet met een verbindingsslangetje).
Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Nimotop.
Samenstelling van 1 tablet:
- Werkzaam bestanddeel: nimodipine - 30 mg;
- Hulpcomponenten: maïszetmeel - 37,5 mg, microkristallijne cellulose - 142,5 mg, crospovidon - 44,4 mg, povidon - 75 mg, magnesiumstearaat - 0,6 mg;
- Filmomhulsel: hypromellose - 5,4 mg, geel ijzeroxide - 0,54 mg, macrogol - 1,8 mg, titaandioxide - 1,26 mg.
De samenstelling van 1 fles oplossing voor infusie omvat:
- Werkzaam bestanddeel: nimodipine - 10 mg;
- Hulpcomponenten: 96% ethanol - 10.000 mg, macrogol 400 - 8500 mg, watervrij citroenzuur - 15 mg, natriumcitraat - 100 mg, water voor injectie - 31,225 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het werkzame bestanddeel van Nimotop is nimodipine, een calciumkanaalblokker met een zeer selectieve krampstillend effect op de bloedvaten van de hersenen. In staat om vasoconstrictie veroorzaakt door verschillende vasoactieve stoffen (waaronder serotonine, prostaglandinen en histamine) te voorkomen of te elimineren. Heeft psycho- en neurotrope activiteit.
Bij acute stoornissen van de cerebrale circulatie verwijdt nimodipine de bloedvaten van de hersenen, waardoor de cerebrale circulatie verbetert. De toename van de perfusie is in de regel meer uitgesproken in de beschadigde delen van de hersenen en gebieden die onvoldoende bloedtoevoer kregen. Nimotoop kan de incidentie van ischemische hersenschade en mortaliteit bij patiënten met subarachnoïdale bloeding aanzienlijk verminderen.
Door in te werken op de receptoren van de bloedvaten van de hersenen die geassocieerd zijn met calciumkanalen, stabiliseert nimodipine de functie van zenuwcellen en heeft het een beschermend effect op hen, verbetert het de tolerantie van ischemie door zenuwcellen en verbetert het de bloedtoevoer naar de hersenen. Tegelijkertijd veroorzaakt het niet de ontwikkeling van het stealing-syndroom.
Nimotoop heeft een positief effect op concentratiestoornissen en geheugenproblemen bij patiënten met een verminderde hersenfunctie. Helpt bij het verbeteren van de resultaten van psychometrische functionele tests, persoonlijkheids- en gedragsreacties.
Farmacokinetiek
Nadat u Nimotop-tabletten binnen heeft ingenomen, wordt het medicijn bijna volledig geabsorbeerd. Nimodipine en zijn primaire metabolieten worden na 10-15 minuten in bloedplasma aangetroffen. Bij jonge patiënten is de maximale concentratie na een enkele dosis van 30 en 60 mg respectievelijk 16 ± 8 ng / ml en 31 ± 12 ng / ml. Bij herhaalde toediening van het medicijn (30 mg driemaal daags) wordt de maximale concentratie bij oudere patiënten bereikt na 0,6-1,6 uur en is deze 7,3-43,2 ng / ml. De toename van de maximale concentratie en het oppervlak onder de concentratie-tijdcurve is dosisafhankelijk.
Nimodipine heeft het effect van de eerste passage door de lever (85–95%), daarom is de absolute biologische beschikbaarheid ongeveer 5–15%.
Met een continue infusie van Nimotop met een snelheid van 0,03 mg / kg / uur, is de gemiddelde stabiele plasmaconcentratie van nifedipine 17,6–26,6 ng / ml. Na een intraveneuze bolusinfusie is er een tweefasige afname van het plasmaspiegel van het medicijn: 1 - na 5-10 minuten, 2 - na ongeveer 60 minuten. Het distributievolume is 0,9-1,6 l / kg, de totale klaring is 0,6-1,9 l / uur / kg.
Nifedipine wordt gekenmerkt door een sterke binding aan plasma-eiwitten (97-99%). Dringt door de placentabarrière en in de moedermelk. Tegelijkertijd overschrijden de concentraties nimodipine en zijn metabolieten in de moedermelk de plasmaconcentraties aanzienlijk.
Bij orale toediening van Nimotop is de concentratie van het geneesmiddel in de cerebrospinale vloeistof ongeveer 0,5% van het plasmaspiegel.
Nimodipine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door dehydrogenering van de dihydropyridinering en oxidatieve afbraak van esters. In het bloed worden drie belangrijke metabolieten aangetroffen, die geen klinisch significante farmacologische activiteit hebben.
Het effect van nimodipine op de activiteit van leverenzymen is niet onderzocht. Het medicijn wordt uitgescheiden: met nieren - 50%, met gal - 30%.
De beginfase van de halfwaardetijd voor filmomhulde tabletten is 1,1 - 1,7 uur, de laatste fase is 5-10 uur.
Gebruiksaanwijzingen
- Ischemische neurologische aandoeningen veroorzaakt door cerebrale vasospasmen tegen de achtergrond van een subarachnoïdale bloeding geassocieerd met scheuring van een aneurysma (voor behandeling en preventie);
- Ernstige functionele stoornissen van de hersenen bij oudere patiënten, die zich manifesteren in de vorm van verminderde concentratie van aandacht en geheugen, emotionele instabiliteit (pillen).
Contra-indicaties
Absoluut:
- Leeftijd onder de 18;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Bijkomende contra-indicaties voor het gebruik van Nimotop-tabletten zijn:
- Ernstige functionele aandoeningen van de lever (bijvoorbeeld levercirrose);
- Gelijktijdig gebruik met rifampicine of anti-epileptica (fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine);
- Zwangerschap en borstvoeding.
Relatief (Nimotop moet met voorzichtigheid worden gebruikt in de aanwezigheid van de volgende ziekten / aandoeningen):
- Arteriële hypotensie (met systolische druk van minder dan 100 ml Hg);
- Instabiele angina pectoris of de periode van de eerste 4 weken na een acuut myocardinfarct (voordat het medicijn wordt voorgeschreven, is het noodzakelijk om de voordelen van de therapie te correleren met het mogelijke risico op verminderde coronaire perfusie en myocardischemie);
- Oudere leeftijd in combinatie met ernstige nierfunctiestoornis (met glomerulaire filtratie minder dan 20 ml per minuut (voor tabletten));
- Alcoholisme met verminderde alcoholstofwisseling, leverziekte, epilepsie, zwangerschap en lactatieperiode (voor infusie-oplossing, vanwege de aanwezigheid van 23,7 vol.% Ethanol in het medicijn);
- Ernstige bradycardie, myocardischemie, ernstig hartfalen, verhoogde intracraniale druk, gegeneraliseerd cerebraal oedeem, lever- en nierfalen (voor oplossing voor infusie).
Oudere patiënten met ernstig hartfalen die Nimotop gebruiken voor de behandeling van functionele aandoeningen van de hersenen, moeten regelmatig worden onderzocht.
Nimotop, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Pillen
Nimotop-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname, ze worden in hun geheel doorgeslikt en drinken een kleine hoeveelheid vloeistof. De intervallen tussen enkelvoudige doses moeten minimaal 4 uur zijn.
In het geval van een subarachnoïdale bloeding veroorzaakt door een scheuring van een aneurysma, worden pillen ingenomen na 5-14 dagen intraveneuze therapie met een infuusoplossing. De aanbevolen enkelvoudige dosis is 2 tabletten (60 mg), de toedieningsfrequentie is 6 keer per dag. De duur van de cursus is 7 dagen.
Voor functionele aandoeningen van de hersenen wordt oudere patiënten aanbevolen om 3 keer per dag 1 tablet in te nemen.
Infusie-oplossing
Aan het begin van de therapie wordt Nimotop toegediend als een intraveneuze infusie gedurende 2 uur met 1 mg (5 ml) per uur, ongeveer 0,015 mg / kg per uur. Na 2 uur, met goede tolerantie (allereerst bij afwezigheid van een merkbare daling van de bloeddruk), wordt de dosis verdubbeld. De aanvangsdosis voor patiënten met een lichaamsgewicht tot 70 kg of een labiele bloeddruk dient 0,5 mg per uur te zijn.
Nimotop-infuusoplossing wordt gebruikt voor continue intraveneuze infusie via een centrale katheter met behulp van een driekanaals afsluitkraan en een infusiepomp gelijktijdig met een van de volgende oplossingen: 5% dextrose, 0,9% natriumchloride, dextranoplossing 40, Ringer-oplossing met magnesium, Ringer-oplossing of een oplossing van 6% gehydroxyethyleerd zetmeel in een verhouding van ongeveer 1: 4 (Nimotop / andere oplossing). Mannitol, bloed of humaan albumine kunnen ook als gelijktijdige infusie worden gebruikt.
De oplossing mag niet worden gemengd met andere geneesmiddelen of aan het infusievat worden toegevoegd. Het wordt aanbevolen om de toediening van Nimotop voort te zetten tijdens anesthesie, angiografie en chirurgie.
Bij ischemische neurologische aandoeningen veroorzaakt door vasospasme als gevolg van een subarachnoïdale bloeding, wordt de infusietherapie zo vroeg mogelijk gestart en gedurende 5-14 dagen uitgevoerd, waarna ze overschakelen op inname van het medicijn.
Voor profylaxe moet het gebruik van de infuusoplossing niet later dan 4 dagen na de bloeding worden gestart. De therapie wordt voortgezet gedurende de gehele periode met een maximaal risico op het ontwikkelen van vasospasmen (10-14 dagen na subarachnoïdale bloeding). Aan het einde van de kuur moet de behandeling worden voortgezet door Nimotop in te nemen.
Als tijdens het gebruik van het medicijn met een therapeutisch of profylactisch doel een chirurgische behandeling van bloeding wordt uitgevoerd, moet de intraveneuze toediening van Nimotop gedurende ten minste 5 dagen na de operatie worden voortgezet.
Bij het uitvoeren van een chirurgische ingreep kan een vers bereide infuusoplossing die is verwarmd tot een gemiddelde lichaamstemperatuur (1 ml Nimotop en 19 ml Ringer-oplossing) in de reservoirs van de hersenen worden geïnjecteerd. In het geval van bijwerkingen van de lopende therapie, is het noodzakelijk om de dosis te verlagen of de toediening van het medicijn te annuleren.
De oplossing voor infusie van Nimotop is gevoelig voor licht, daarom dient direct zonlicht te worden vermeden. Hiervoor wordt het gebruik van glazen injectiespuiten en verbindingsbuizen in de kleur bruin, zwart, rood of geel aanbevolen. Het is ook raadzaam om de slang en de infuuspomp in ondoorzichtig papier te wikkelen. Bij diffuus dag- of kunstlicht, zonder speciale beschermende maatregelen, kan Nimotop 10 uur worden gebruikt.
De werkzame stof van Nimotop, nimodipine, wordt geabsorbeerd door polyvinylchloride en daarom kunnen alleen systemen met polyethyleenbuisjes worden gebruikt voor parenterale toediening.
Bijwerkingen
Bij de behandeling van ischemische neurologische aandoeningen tijdens het gebruik van Nimotop, kunnen de volgende aandoeningen optreden (≥ 1/10 - zeer vaak; van ≥ 1/100 tot <1/10 - vaak; van ≥ 1/1000 tot <1/100 - niet vaak; van ≥ 1/10 000 tot <1/1000 - zelden; <1/10 000 - zeer zelden):
- Spijsverteringsstelsel: zelden - misselijkheid; zelden - darmobstructie;
- Cardiovasculair systeem: zelden - verlaging van de bloeddruk, tachycardie, vasodilatatie; zelden - bradycardie;
- Zenuwstelsel: zelden - hoofdpijn;
- Lever- en galstelsel: zelden - een voorbijgaande stijging van het niveau van leverenzymen;
- Immuunsysteem: zelden - uitslag, allergische reacties;
- Hematopoietische systemen: zelden - trombocytopenie;
- Lokale reacties (bij intraveneuze toediening): zelden - reacties op de infusie- of injectieplaats, tromboflebitis op de injectieplaats.
Bij gebruik van Nimotop bij oudere patiënten tijdens de behandeling van ernstige hersenstoornissen, kunnen bijwerkingen optreden:
- Zenuwstelsel: zelden - duizeligheid, hoofdpijn, hyperkinesie, duizeligheid, tremor;
- Spijsvertering: zelden - diarree, obstipatie, winderigheid;
- Cardiovasculair systeem: zelden - vasodilatatie, verlaging van de bloeddruk; zelden - een gevoel van hartkloppingen, flauwvallen, tachycardie, oedeem;
- Immuunsysteem: zelden - uitslag, allergische reacties.
Overdosering
Ongeacht de doseringsvorm kan een overdosis Nimotop zich manifesteren als een uitgesproken daling van de bloeddruk, tachycardie of bradycardie. Wanneer het medicijn in tabletten wordt ingenomen, zijn pijn in het epigastrische gebied, braken, symptomen van verminderde activiteit van het centrale zenuwstelsel ook mogelijk.
Het medicijn is geannuleerd. Als een overdosis wordt veroorzaakt door Nimotop-tabletten, moet een maagspoeling worden uitgevoerd en moet actieve kool worden ingenomen. De behandeling is symptomatisch. Bij een significante verlaging van de bloeddruk wordt dopamine of norepinefrine intraveneus toegediend. Het specifieke antidotum voor het medicijn is niet vastgesteld.
speciale instructies
De benoeming van Nimotop bij oudere patiënten met een groot aantal gelijktijdige ziekten, ernstige cardiovasculaire aandoeningen en ernstig nierfalen (met een glomerulaire filtratiesnelheid van minder dan 20 ml per minuut) moet bijzonder zorgvuldig worden verantwoord. Dergelijke patiënten hebben tijdens en na voltooiing van de therapie regelmatig medisch toezicht nodig.
Bij ernstige functionele stoornissen van de lever, vooral bij levercirrose, neemt de biologische beschikbaarheid van Nimotop toe. Als gevolg hiervan is het mogelijk om de bijwerkingen van het medicijn te verergeren, inclusief de ontwikkeling van hypotensieve werking. In dit geval moet de dosis van het medicijn worden verlaagd op basis van de mate van verlaging van de bloeddruk. Indien nodig wordt de therapie onderbroken.
In sommige gevallen werden tijdens in-vitrofertilisatie tegen de achtergrond van het gebruik van Nimotop omkeerbare chemische veranderingen in de spermakop waargenomen, die tot een verminderde spermafunctie kunnen leiden.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de therapie kan het vermogen om voertuigen te besturen verminderd zijn door het optreden van duizeligheid en een verlaging van de bloeddruk.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Nimotop-tabletten zijn gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Oplossing voor infusie bij zwangere vrouwen / vrouwen die borstvoeding geven, kan worden gebruikt als de verwachte voordelen van de therapie hoger zijn dan de mogelijke risico's.
Gebruik in de kindertijd
Nimotop wordt niet gebruikt in de pediatrische praktijk (onder de 18 jaar).
Met verminderde nierfunctie
Oplossing voor infusie moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij nierinsufficiëntie.
Voor schendingen van de leverfunctie
In tabletten is Nimotop gecontra-indiceerd bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie (bijvoorbeeld met levercirrose).
De oplossing voor infusie moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij leveraandoeningen, leverfalen en alcoholisme.
Gebruik bij ouderen
In de vorm van tabletten moet Nimotop met de nodige voorzichtigheid worden voorgeschreven aan oudere patiënten als ze een ernstige nierfunctiestoornis hebben (glomerulaire filtratiesnelheid <20 ml / min) of ernstig hartfalen, en ook als het medicijn aan hen wordt voorgeschreven in verband met hersenstoornissen. Tijdens de behandelingsperiode moeten deze patiënten regelmatig worden onderzocht.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Nimotop met bepaalde geneesmiddelen kunnen de volgende effecten optreden:
- Nortriptyline (langdurig gecombineerd gebruik): een lichte afname van de concentratie van nimodipine in het bloedplasma zonder de concentratie van nortriptyline te veranderen;
- Rifampicine: versnelling van het metabolisme en afname van de effectiviteit van nimodipine;
- Fluoxetine (langdurig gecombineerd gebruik): een significante stijging van de concentratie van nimodipine in het bloedplasma (gewoonlijk met 50%) met een significante daling van de concentratie van fluoxetine en het onveranderde gehalte van de actieve metaboliet van fluoxetine (norfluoxetine);
- Geneesmiddelen die de activiteit van leverenzymen remmen of induceren: veranderingen in de concentratie van nimodipine in het plasma;
- Anti-epileptica die het iso-enzym CYP3A4 induceren (fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine): een significante afname van de biologische beschikbaarheid van nimodipine (de combinatie van geneesmiddelen is gecontra-indiceerd);
- Diuretica, bètablokkers, angiotensine-converterende enzymremmers, AT1-receptorblokkers, andere calciumantagonisten, alfablokkers, methyldopa, fosfodiësteraseremmers: verlaging van de bloeddruk (vereist zorgvuldige controle);
- Geneesmiddelen die de activiteit van het CYP3A4-isoenzym induceren (macroliden (bijv. Erytromycine), azool-antischimmelmiddelen (bijv. Ketoconazol), hiv-proteaseremmers (bijv. Ritonavir), antidepressiva nefazodon en fluoxetine, dalfopristine / quinopristinezuurconcentratie, b nimodipine in plasma (het wordt aanbevolen om de dosis te verlagen en de bloeddruk te controleren);
- Zidovudine (intraveneuze toediening): een significante toename van de AUC (totale concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma) en een afname van het distributievolume en de klaring;
- Calciumpreparaten: afname van de effectiviteit van nimodipine;
- Potentieel nefrotoxische geneesmiddelen (bijvoorbeeld aminoglycosiden, cefalosporines, furosemide): verminderde nierfunctie (indien samen gebruikt, evenals wanneer Nimotop wordt voorgeschreven aan patiënten met nierfalen, is zorgvuldige monitoring van de aandoening noodzakelijk; met de ontwikkeling van functionele nieraandoeningen wordt de therapie geannuleerd);
- Grapefruitsap: verhoogde plasmaconcentratie van nimodipine.
Analogen
De analogen van Nimotop zijn: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere, droge plaats buiten het bereik van kinderen bij temperaturen tot 30 ° C.
Houdbaarheid:
- Tabletten - 5 jaar;
- Infusie-oplossing - 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Nimotop
Beoordelingen over Nimotope zijn meestal positief: het medicijn is effectief bij gebruik volgens indicaties, het wordt goed verdragen. Van de bijwerkingen die het vaakst worden genoemd, zijn een gevoel van warmte, roodheid van de huid, een verlaging van de bloeddruk.
Prijs voor Nimotop in apotheken
Geschatte prijzen voor Nimotop: filmomhulde tabletten van 30 mg - 1240 roebel. per verpakking van 100 stuks, oplossing voor infusie 0,2 mg / ml - 2967-3316 roebel. per verpakking van 5 flessen.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
