Obzidan
Obzidan: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacodynamiek en farmacokinetiek
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Zwangerschap en borstvoeding
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen e
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Obsidan
ATX-code: C07AA05
Werkzame stof: Propranolol (Propranolol)
Fabrikant: ACTAVIS GROUP (IJsland)
Beschrijving en foto-update: 2019-08-05
Obzidan is een bèta 1- en bèta- 2- adrenerge blokker, een geneesmiddel met antihypertensieve, anti-angineuze en anti-aritmische effecten.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - tabletten: wit, rond, met afgeschuinde randen, aan de ene kant bestaat het risico de reliëfnummers "4" en "0" te scheiden, aan de andere kant - een glad oppervlak (20 stuks. In blisters, elk 3 blisters in een kartonnen doos).
Werkzaam bestanddeel: propranololhydrochloride, de inhoud in 1 tablet is 40 mg.
Hulpcomponenten: aardappelzetmeel, magnesiumstearaat, gelatine, colloïdaal siliciumdioxide, natriumcarboxymethylzetmeel (type A), talk, lactosemonohydraat.
Farmacodynamiek en farmacokinetiek
Vanwege de niet-selectieve blokkering van bèta-adrenerge receptoren (met 75% bèta1- en 25% bèta2-adrenerge receptoren) vermindert propranolol de vorming van cAMP uit ATP, dat wordt gestimuleerd door catecholamines. Als gevolg hiervan neemt de calciumstroom naar de cellen af. Ook heeft de werkzame stof van Obzidan een negatief batmo-, chrono-, dromo- en inotroop effect, dat bestaat uit een afname van de contractiliteit van het myocard, remming van prikkelbaarheid en geleiding en een afname van de hartslag.
Aan het begin van de behandeling neemt de totale perifere vasculaire weerstand toe op de eerste dag (als gevolg van een wederzijdse toename van de activiteit van alfa-adrenerge receptoren en het stoppen van stimulatie van bèta-2-adrenerge receptoren van de skeletspiervaten), maar na 1-3 dagen keert deze terug naar zijn oorspronkelijke waarde en neemt af bij langdurige therapie.
De reden voor het hypotensieve effect van het medicijn is het effect op het zenuwstelsel, een afname van het hartminuutvolume, de gevoeligheid van de aortaboogbaroreceptoren ervoor (hun activiteit neemt niet toe als reactie op een verlaging van de bloeddruk), onderdrukking van de activiteit van het renine-angiotensinesysteem (waarneembaar bij patiënten met initiële hypersecretie van renine) sympathische stimulatie van perifere bloedvaten.
Het anti-angineuze effect wordt veroorzaakt door een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard als gevolg van een negatief inotroop en chronotroop effect. Verlaging van de hartslag leidt tot verlenging van de diastole en verbetering van de myocardperfusie. Propranolol kan de zuurstofbehoefte verhogen, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen, als gevolg van toegenomen uitrekking van spiervezels in de ventrikels en een toename van de einddiastolische druk in de linker ventrikel.
Het anti-aritmische effect van Obzidan wordt verklaard door remming van atrioventriculaire geleiding, een afname van de snelheid van spontane excitatie van ectopische en sinuspacemakers en de eliminatie van aritmogene factoren (arteriële hypertensie, tachycardie, verhoogde cAMP-spiegels, overmatige activiteit van het sympathische zenuwstelsel). Onderdrukking van impulsgeleiding werd vooral onthuld in de antegrade en in mindere mate in de retrograde richtingen die door het atrioventriculaire knooppunt en langs aanvullende paden gaan. Volgens de classificatie van anti-aritmica behoort Obsidan tot de geneesmiddelen van groep II. Bij regelmatige inname zijn de symptomen van myocardischemie minder ernstig als gevolg van een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard. Het risico op overlijden na een infarct wordt ook verminderd door de antiaritmische werking.
Obzidan is een middel om de ontwikkeling van vasculaire hoofdpijn te voorkomen, wat wordt verklaard door de minder uitgesproken expansie van hersenslagaders als gevolg van bètablokkade van vasculaire receptoren, een afname van de reninesecretie en bloedplaatjesadhesie, stimulatie van weefseloxygenatie, remming van lipolyse en bloedplaatjesaggregatie veroorzaakt door de werking van catecholfactoren bloedstolling tijdens het vrijkomen van adrenaline.
Propranolol kan de tonus van de bronchiën en atherogene bloedeigenschappen verhogen, tremor verminderen als gevolg van blokkering van bèta-2-adrenerge receptoren, samentrekkingen van de baarmoeder versterken (spontaan en veroorzaakt door geneesmiddelen die het myometrium stimuleren).
Propranolol wordt snel en bijna volledig (voor 90%) geabsorbeerd door orale toediening en in de kortst mogelijke tijd uit het lichaam uitgescheiden. De biologische beschikbaarheid na orale toediening is 30-40% (met microsomale oxidatie, het effect van "first pass" door de lever), en bij langdurige therapie neemt toe (er worden metabolieten gevormd die leverenzymen remmen). De hoeveelheid biologische beschikbaarheid wordt bepaald door de intensiteit van de hepatische bloedstroom en de aard van het voedsel.
Propranolol wordt gemetaboliseerd door glucuronidering in de lever. Na toediening wordt de maximale plasmaspiegel bereikt na 1-1,5 uur. Deze stof wordt gekenmerkt door een hoge lipofiliteit en het vermogen om zich op te hopen in het hart, het longweefsel, de nieren en de hersenen.
Propranolol passeert de placenta en bloed-hersenbarrière en komt in de moedermelk terecht. Het bindt voor 90-95% aan bloedplasma-eiwitten. Het distributievolume is 3-5 l / kg. Het actieve bestanddeel van Obzidan dringt met gal de darmen binnen, waar het deglucuronisatie en reabsorptie ondergaat.
De halfwaardetijd is 3-5 uur, tegen de achtergrond van de toediening van het medicijn door de kuur, is het mogelijk om dit tijdsinterval te verlengen tot 12 uur. Propranolol wordt voor 90% uitgescheiden via de nieren en in onveranderde vorm - niet meer dan 1%. Hemodialyse is niet effectief om het uit het lichaam te verwijderen.
Gebruiksaanwijzingen
- Atriale tachyaritmie;
- Supraventriculaire tachycardie;
- Angina bij inspanning;
- Essentiële tremor;
- Arteriële hypertensie;
- Supraventriculaire en ventriculaire premature slagen;
- Sinustachycardie (inclusief bij hyperthyreoïdie);
- Instabiele angina (met uitzondering van Prinzmetal-angina);
- Sympathoadrenale crises tegen de achtergrond van het diencephalisch syndroom;
- Thyrotoxicose en thyreotoxische crisis (Obzidan wordt gebruikt als een symptomatisch medicijn in geval van intolerantie voor thyreostatica);
- Preventie van migraineaanvallen;
- Preventie van een hartinfarct (systolische bloeddruk hoger dan 100 mm Hg).
Contra-indicaties
Absoluut:
- Chronische obstructieve longziekte (inclusief geschiedenis);
- Neiging tot bronchospastische reacties;
- Bronchiale astma;
- Vasomotorische rhinitis;
- Suikerziekte;
- Spastische colitis;
- Feochromocytoom (zonder de gelijktijdige toediening van alfablokkers);
- Metabole acidose (inclusief diabetische ketoacidose);
- Occlusieve perifere vaatziekte (gecompliceerd door pijn in rust of claudicatio intermittens, gangreen);
- Cardiomegalie, als dit niet gepaard gaat met tekenen van hartfalen;
- Longoedeem;
- Sick sinus syndroom;
- Acuut hartfalen
- Ongecontroleerd chronisch hartfalen stadium IIB-III;
- Sinus-bradycardie;
- Prinzmetal-angina;
- Acuut myocardinfarct (systolische bloeddruk minder dan 100 mm Hg);
- Sinoatriale blokkade;
- Atrioventriculair blok II en III graad;
- Arteriële hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 90 mm Hg);
- Cardiogene shock;
- Gelijktijdig gebruik van antipsychotica, anxiolytica of monoamineoxidaseremmers;
- Borstvoeding;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Familielid:
- Leeftijd onder de 18;
- Oudere leeftijd;
- Zwangerschapsperiode;
- Geschiedenis van allergische reacties;
- Syndroom van Raynaud;
- 1e graads atrioventriculair blok;
- Chronisch hartfalen stadium I-IIA;
- Psoriasis;
- Myasthenia gravis;
- Nier- en / of leverinsufficiëntie;
- Feochromocytoom;
- Hyperthyreoïdie.
Instructies voor het gebruik van Obzidan: methode en dosering
Obzidan moet oraal worden ingenomen, vóór de maaltijd: slik de tabletten in hun geheel door en drink veel vloeistof.
Aanbevolen doseringsregimes:
- Hyperthyreoïdie (symptomatische behandeling): 40 mg 3-4 keer per dag;
- Arteriële hypertensie: 40 mg 2 keer per dag. In geval van insufficiëntie van het hypotensieve effect, wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 120 mg (40 mg 3 keer per dag) of tot 160 mg (80 mg 2 keer per dag). De hoogst toegestane dagelijkse dosis is 320 mg;
- Hartritmestoornissen, angina pectoris: aan het begin van de behandeling - 20 mg 3 keer per dag (dagelijkse dosis - 60 mg), daarna wordt de dagelijkse dosis geleidelijk verhoogd tot 80-120 mg in 2-3 doses. De hoogste dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 240 mg;
- Behandeling van essentiële tremor en preventie van migraine: 40 mg driemaal daags, indien nodig de dosis verder aanpassen;
- Preventie van herhaald myocardinfarct: de behandeling begint tussen 5 en 21 dagen na de aanval, de eerste 2-3 dagen worden driemaal daags 40 mg voorgeschreven (dagelijkse dosis - 120 mg), daarna - 80 mg 2 maal daags (dagelijkse dosis - 160 mg). Indien nodig wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 180-240 mg in 2-3 doses.
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie wordt het interval tussen de doses verlengd of de dosis verlaagd.
Bij leverdisfunctie wordt de dosis van het medicijn verlaagd.
Bijwerkingen
- Van het ademhalingssysteem: kortademigheid, laryngospasme, bronchospasmen, verstopte neus, rhinitis;
- Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: aritmieën, pijn op de borst, koude extremiteiten, hartkloppingen, verlaagde bloeddruk, atrioventriculair blok, sinusbradycardie, orthostatische hypotensie, perifere arteriële spasmen, myocardgeleidingsstoornis, hartfalen;
- Van de zijkant van het centrale en perifere zenuwstelsel: zelden - asthenisch syndroom, agitatie, hoofdpijn, verminderd vermogen tot snelle mentale en motorische reacties, slaperigheid, nachtmerries, toegenomen vermoeidheid, hallucinaties, duizeligheid, paresthesieën, slapeloosheid, geheugenverlies of verwardheid op korte termijn, zwakte, tremoren, depressie;
- Van het voortplantingssysteem: verminderde potentie;
- Vanuit het spijsverteringsstelsel: pijn in het epigastrische gebied, verandering in smaak, droge mond, misselijkheid, obstipatie / diarree, braken, leverdisfunctie;
- Van het endocriene systeem: verminderde schildklierfunctie;
- Van de zintuigen: verminderde gezichtsscherpte, droogheid van het slijmvlies van de ogen (als gevolg van een afname van de afscheiding van traanvocht), keratoconjunctivitis;
- Allergische en dermatologische reacties: huiduitslag, jeuk, toegenomen zweten, verergering van het beloop van psoriasis, exantheem, alopecia, psoriasisachtige huidreacties, huidhyperemie;
- Van de kant van het metabolisme: bij patiënten met diabetes mellitus type 1 - hypoglykemie, bij patiënten met diabetes mellitus type 2 - hyperglycemie;
- Andere: ontwenningsverschijnselen, pijn op de borst, rug of gewrichten, spierzwakte;
- Van de kant van laboratoriumparameters: een toename van de activiteit van levertransaminasen en het niveau van bilirubine, een afname van het aantal leukocyten, granulocyten of bloedplaatjes in het bloed.
Overdosering
Symptomen van een overdosis Obsidan zijn:
- arteriële hypotensie;
- bradycardie;
- aritmieën;
- hartfalen;
- verlies van bewustzijn of duizeligheid;
- stuiptrekkingen;
- cyanose van de handpalmen of spijkerplaten;
- moeizame ademhaling.
De standaardprocedures in dit geval zijn maagspoeling en inname van actieve kool. Afhankelijk van de bijbehorende symptomen van overdosering, wordt de volgende behandeling aanbevolen:
- bronchospasmen: inhalatie of parenterale toediening van bèta-adrenostimulantia;
- schending van AV-geleiding: intraveneuze toediening van 1-2 mg epinefrine of atropine; met een laag rendement moet een tijdelijke pacemaker worden geïnstalleerd;
- convulsies: intraveneuze diazepam;
- ventriculaire premature slagen: toediening van lidocaïne (geneesmiddelen van klasse IA worden niet gebruikt);
- arteriële hypotensie: de patiënt wordt in rugligging gebracht, waarbij het hoofdeinde van het bed wordt verlaagd en plasmavervangende oplossingen worden intraveneus geïnjecteerd (bij afwezigheid van symptomen van longoedeem); bij onvoldoende effectiviteit worden dobutamine, dopamine en epinefrine gebruikt.
speciale instructies
Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om regelmatig de hartslag en bloeddruk te controleren (aan het begin van de medicijninname - dagelijks, dan - eens per 3-4 maanden), evenals een elektrocardiogram. Ouderen hebben ook controle van de nierfunctie nodig (elke 4-5 maanden).
Als een oudere patiënt nier- en / of leverdisfunctie heeft, verergering van bradycardie (minder dan 50 slagen per minuut), arteriële hypotensie (systolische bloeddruk minder dan 100 mm Hg), atrioventriculair blok, ventriculaire aritmieën, bronchospasmen, moet de dosis worden verlaagd. Geheel geannuleerd of geannuleerd.
De arts moet elke patiënt leren hoe de hartslag moet worden berekend en moet aangeven dat hij advies moet inwinnen als dit cijfer minder dan 50 slagen per minuut is.
Het wordt aanbevolen om de behandeling stop te zetten als zich een depressie ontwikkelt als gevolg van lopende therapie.
Propranolol kan de traanproductie verminderen, wat moet worden overwogen voor mensen die contactlenzen dragen.
Patiënten met hartfalen (in de vroege stadia) Obzidan kan alleen worden voorgeschreven na een behandeling met diuretica en / of hartglycosiden.
De behandeling van aanhoudende arteriële hypertensie en coronaire hartziekten dient langdurig te zijn, tot meerdere jaren.
Annulering van het medicijn moet geleidelijk gebeuren, waarbij de dosis onder toezicht van een arts wordt verlaagd, omdat in het geval van abrupte stopzetting van de behandeling een verslechtering van de inspanningstolerantie, verhoogde myocardischemie en pijnsyndroom met angina pectoris kunnen optreden. De optimale wachttijd voor Obzidan is minimaal 2 weken met een dosisverlaging van 25% om de 3-4 dagen.
Patiënten met diabetes moeten een behandeling ondergaan onder controle van de bloedglucose (elke 4-5 maanden). Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij mensen die hypoglykemische geneesmiddelen gebruiken, aangezien er een risico op hypoglykemie bestaat tijdens lange pauzes van voedselinname. Tegelijkertijd worden de uitgesproken symptomen, zoals tremor en tachycardie, gemaskeerd door de werking van propranolol. De arts moet de patiënten informeren dat het belangrijkste symptoom van hypoglykemie tijdens de periode van gebruik van dit medicijn toegenomen zweten is.
In combinatie met insuline kan Obzidan leiden tot hypoglykemie, met orale hypoglykemische geneesmiddelen tot hyperglykemie.
Bij thyreotoxicose kan propranolol de belangrijkste symptomen van de ziekte maskeren (bijvoorbeeld tachycardie). Bij abrupt staken van het medicijn kunnen de symptomen toenemen.
Bij feochromocytoom kan Obzidan alleen worden voorgeschreven in combinatie met alfablokkers.
Voor patiënten die gelijktijdig clonidine met propranolol krijgen, kan de annulering ervan slechts enkele dagen na de annulering van Obzidan worden uitgevoerd.
Patiënten die Obzidan krijgen in combinatie met geneesmiddelen die de toevoer van catecholaminen verminderen (bijvoorbeeld reserpine), dienen tijdens de behandeling onder constant medisch toezicht te staan, aangezien het effect van propranolol kan toenemen, wat zich uit in bradycardie en arteriële hypotensie.
Als het nodig is om een operatie uit te voeren onder algemene anesthesie met ether of chloroform, moet u binnen een paar dagen stoppen met het gebruik van Obzidan, omdat het risico op het ontwikkelen van arteriële hypotensie en onderdrukking van de myocardfunctie neemt toe.
Het is ook noodzakelijk om het medicijn te staken voordat onderzoeken worden uitgevoerd naar het gehalte aan vinylamidaalzuur, catecholamines en normetanefrine in urine en bloed, evenals antinucleaire antilichaamtiters.
De effectiviteit van propranolol is verminderd bij patiënten die roken misbruiken.
Tijdens de therapieperiode moet men afzien van het drinken van natuurlijke drop en alcohol, evenals van autorijden en het uitvoeren van elk soort werk dat meer aandacht en een hoge snelheid van psychofysische reacties vereist.
Houd er rekening mee dat eiwitrijk voedsel de biologische beschikbaarheid van propranolol kan verhogen.
Zwangerschap en borstvoeding
Volgens de instructies mag Obzidan tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt als het mogelijke voordeel van het gebruik bij de moeder aanzienlijk opweegt tegen het waarschijnlijke risico voor de foetus. Als het medicijn tijdens deze periode moet worden ingenomen, moet de toestand van de foetus zorgvuldig worden gecontroleerd, omdat het medicijn bradycardie, hypoglykemie en intra-uteriene groeiachterstand bij de foetus kan veroorzaken. Obzidan wordt 48-74 uur voor het begin van de bevalling geannuleerd.
Tijdens het geven van borstvoeding is het gebruik van het medicijn ten strengste verboden. Indien nodig wordt de borstvoeding stopgezet.
Geneesmiddelinteracties
- Monoamineoxidaseremmers: het antihypertensieve effect van propranolol wordt aanzienlijk versterkt (het gebruik van deze combinatie is gecontra-indiceerd; het interval tussen de doses geneesmiddelen mag niet korter zijn dan 14 dagen);
- Amiodaron, verapamil, diltiazem: de ernst van de negatieve dromo-, ino- en chronotrope werking neemt toe (dergelijke combinaties worden niet aanbevolen);
- Fenothiazinederivaten: er is een wederzijdse toename van de concentratie van beide geneesmiddelen;
- Ethanol, hypnotica en sedativa, antipsychotica, tri- en tetracyclische antidepressiva: de ernst van het remmende effect van propranolol op het centrale zenuwstelsel neemt toe;
- Cimetidine: verhoogt de biologische beschikbaarheid van propranolol;
- Ethanol, diuretica, hydralazine, reserpine en andere antihypertensiva: het antihypertensieve effect van propranolol wordt versterkt;
- Glucocorticosteroïden, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, oestrogenen: het hypotensieve effect van Obzidan is verzwakt;
- Uterotone geneesmiddelen, thyreostatica: hun effect wordt versterkt;
- Antihistaminica: hun effect neemt af;
- Rifampicine: verkort de halfwaardetijd van propranolol;
- Anti-aritmica, hartglycosiden, guanfacine, reserpine, methyldopa: het risico op het ontwikkelen of verergeren van bradycardie, de ontwikkeling van atrioventriculaire blokkade en hartfalen, hartstilstand neemt toe;
- Theofylline, xanthines (met uitzondering van difylline): hun klaring neemt af;
- Coumarines: hun anticoagulerende effect is langdurig;
- Insuline en orale hypoglycemische middelen: hun effect verandert, symptomen van het ontwikkelen van hypoglykemie verschijnen niet;
- Lidocaïne: verhoogt de concentratie van propranolol in het bloedplasma;
- Fenytoïne, intraveneus toegediend, middelen voor inhalatie-anesthesie, die derivaten zijn van koolwaterstoffen: verhoogt de ernst van het cardiodepressieve effect van propranolol en de kans op verlaging van de bloeddruk;
- Sulfasalazine: het metabolisme van propranolol wordt geremd, waardoor de concentratie in het bloedplasma toeneemt;
- Nifedipine: bloeddruk kan aanzienlijk worden verlaagd;
- Niet-depolariserende spierverslappers: hun effect is langdurig;
- Allergenen die worden gebruikt voor immunotherapie of huidtesten: het risico op het ontwikkelen van ernstige systemische reacties (anafylaxie) neemt toe;
- Niet-gehydrogeneerde moederkorenalkaloïden: de kans op het ontwikkelen van perifere circulatiestoornissen neemt toe;
- Jodiumhoudende röntgencontrastmiddelen intraveneus: het risico op anafylactische reacties neemt toe.
Analogen
Analogen van Obzidan zijn: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen licht bij een temperatuur van 15-25 ºС.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Obzidan
Volgens beoordelingen is Obzidan een medicijn dat positieve recensies heeft gekregen van een grote verscheidenheid aan patiëntengroepen, maar wordt gekenmerkt door een vrij hoge prijs. Het mag uitsluitend worden voorgeschreven door de behandelende arts, omdat de selectie van geneesmiddelen voor ziekten van het cardiovasculaire systeem zeer individueel is.
Prijs voor Obzidan in apotheken
De prijs voor Obzidan varieert afhankelijk van het aantal tabletten in de verpakking. De kosten van het medicijn in apotheken bedragen gemiddeld 3000 roebel per verpakking van 30 eenheden, 3300-3400 roebel per verpakking van 50 eenheden. en 4000-4100 roebel per verpakking van 100 stuks.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
