Sabril

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Sabril: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Sabril

ATX-code: N03AG04

Werkzame stof: Vigabatrine (Vigabatrine)

Fabrikant: Sanofi-Aventis France (Frankrijk); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Duitsland); Sanofi Aventis (Turkije, Italië)

Beschrijving en foto-update: 2019-10-07

Sabril is een anticonvulsivum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvormen van Sabril:

filmomhulde tabletten: ovaal, wit, met een scheidingslijn, één zijde draagt het merk SABRIL (Europese versie) of OV 111 (voor verkoop in de VS) (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 5 of 10 blisters);
granulaat voor de bereiding van drank: korrelig poeder van wit naar wit met een crèmekleurige tint (in een kartonnen doos 50 of 100 sachets compleet met een spuit van 3 of 10 ml).

Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Sabril.

Samenstelling van 1 tablet:

werkzame stof: vigabatrine - 500 mg;
hulpcomponenten: polyethyleenglycol, titaandioxide, povidon, HPMC (hydroxypropylmethylcellulose), magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose.

Samenstelling granulaat in 1 sachet:

werkzame stof: vigabatrine - 500 mg;
hulpcomponent: povidon.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Vigabatrine is een anti-epilepticum. Het exacte werkingsmechanisme is niet vastgesteld, maar er wordt aangenomen dat het klinische effect verband houdt met het vermogen van de stof om een remmend effect te hebben op het GABA (gamma-aminoboterzuur) aminotransferase. Dit aminotransferase is verantwoordelijk voor de activiteit en het metabolisme van GABA bij synapsen.

GABA is een van de belangrijkste bemiddelaars die de werking van het centrale zenuwstelsel (centraal zenuwstelsel) reguleren. Vigabatrine verhoogt de concentratie, waardoor de overdracht van impulsen in de structuren van het centrale zenuwstelsel wordt geremd. De duur van de werking van het medicijn hangt niet zozeer af van de periode van eliminatie uit het lichaam, maar van de tijd die nodig is voor de hersynthese van GABA-aminotransferase.

Farmacokinetiek

Volgens klinische onderzoeken wordt vigabatrine gekenmerkt door lineaire farmacokinetische parameters bij gebruik in een enkele dosis van 0,5 tot 4 g en na normale doses van 0,5 en 2 g tweemaal daags.

Na orale toediening wordt vigabatrine snel en bijna volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. C _max (maximale concentratie) bij volwassenen en kinderen vanaf 10 jaar, het medicijn bereikt binnen 45-60 minuten, bij kinderen van 5-24 maanden. - voor 2,5 uur.

Bij langdurig gebruik van Sabril wordt een licht cumulatief effect van de werkzame stof opgemerkt. In klinische studies bij gezonde vrijwilligers afgenomen gelijktijdig maal de absorptiesnelheid van het geneesmiddel en de tijd om C bereikt _maximaal 2 uur, en verminderde waarde C _max tot ¹ / ₃.

Concentraties in plasma en cerebrospinale vloeistof zijn lineair afhankelijk van de ontvangen dosis vigabatrine, maar ze hebben geen directe correlatie met de werkzaamheid van Sabril. Klinische effectiviteit wordt bepaald door de snelheid van GABA-transaminase-resynthese.

Vigabatrine wordt gelijkmatig verdeeld over de weefsels van het lichaam, V _d (distributievolume) is gemiddeld ongeveer 1,1 l / kg. Het bindt niet aan plasma-eiwitten en heeft geen interactie met het cytochroom P _450-systeem in de lever. Het ondergaat een kleine biotransformatie. De metabole routes van het medicijn worden niet volledig begrepen, maar er is vastgesteld dat het de activiteit van het leverenzym CYP2C9 verhoogt.

Vigabatrine wordt via de nieren uitgescheiden. T _1/2 (halfwaardetijd) varieert afhankelijk van de leeftijd van de patiënt: bij kinderen, 5-24 maanden. - 5,7–6 uur, bij kinderen van 10–16 jaar - 9,5–10 uur, bij volwassenen - 10,5–11 uur.

72 uur na een enkele dosis Sabril wordt ongeveer 95% van de dosis uitgescheiden in de urine, waarvan 80% onveranderd.

Farmacokinetiek in bijzondere gevallen:

ras en geslacht: er werden geen verschillen in farmacokinetische parameters gevonden;
leeftijd van kinderen: renale klaring van vigabatrine bij kinderen van 5-24 maanden. is 2,4 l / uur, bij kinderen van 10-16 jaar - 5,8 l / uur (vergeleken met volwassenen - 7 l / uur);
gevorderde leeftijd: bij patiënten ouder dan 65 jaar neemt de renale klaring van het geneesmiddel met 36% af;
leverfunctie: vigabatrine ondergaat slechts een licht metabolisme in de lever, daarom heeft de functionele achteruitgang geen significante invloed op de kenmerken van het medicijn;
nierfunctie: vigabatrine wordt uitgescheiden door de nieren, daarom neemt bij matige functionele stoornissen van het orgaan de C _{max van het} medicijn toe met 30% en T _1/2 - 1,5 keer. De farmacokinetiek bij ernstige nierinsufficiëntie is niet onderzocht, maar er wordt een nog grotere verandering in de parameters van vigabatrine verwacht. In dit opzicht moet de dosis Sabril individueel worden gekozen. Bij kinderen met een nieraandoening is de farmacokinetiek van vigabatrine niet onderzocht, daarom wordt de vereiste dosis berekend rekening houdend met de resultaten van laboratoriumonderzoeken.

Gebruiksaanwijzingen

Filmomhulde tabletten

Sabril 500 mg tabletten worden bij volwassenen en kinderen gebruikt als tweedelijnsgeneesmiddel of als onderdeel van een complexe therapie voor complexe partiële aanvallen, die gepaard gaan met een of meer van de volgende symptomen:

desoriëntatie in de ruimte;
doelloze bewegingen;
gebrek aan een zinvolle blik;
verlies van bewustzijn;
slaperigheid of extreme vermoeidheid na een aanval.

Het medicijn wordt ook voorgeschreven voor refractaire (resistent tegen therapie met andere anticonvulsiva) en andere vormen van epilepsie.

Granulaat voor de bereiding van drank

Sabril in de vorm van een drank wordt voorgeschreven als monotherapie voor kinderen van 1 maand tot 2 jaar voor infantiele convulsies.

Aanvallen bij zuigelingen kunnen worden veroorzaakt door een van de volgende ziekten / aandoeningen:

ernstige hypoxie tijdens de bevalling;
infecties van het centrale zenuwstelsel;
hersenschade;
tubereuze sclerose en andere erfelijke pathologieën van het centrale zenuwstelsel.

In 30% van de gevallen kan de exacte oorzaak echter niet worden vastgesteld.

Contra-indicaties

Absoluut:

zwangerschap;
lactatieperiode;
kinderen tot 1 maand oud - voor korrels, tot 10 jaar - voor tabletten;
individuele intolerantie voor een bestanddeel van het medicijn.

Met uiterste voorzichtigheid dient Sabril in de volgende gevallen te worden gebruikt:

overdosis benzodiazepinen, kalmerende middelen of andere geneesmiddelen die de activiteit van het centrale zenuwstelsel remmen;
verminderde nierfunctie;
defect in gezichtsvelden;
een geschiedenis van gedragsstoornissen en psychose;
oudere leeftijd.

Sabril, instructies voor gebruik: methode en dosering

Sabril is bedoeld voor orale toediening.

Het wordt aanbevolen om het medicijn tussen de maaltijden in te nemen (2 uur ervoor of 2 uur erna). De dagelijkse dosis wordt per keer gebruikt of verdeeld over 2 doses.

De behandeling begint met een minimale dosis en verhoogt deze geleidelijk totdat het gewenste klinische effect is bereikt.

Voor kleine kinderen wordt Sabril alleen voorgeschreven als een drank bereid uit korrels. Bereidingsregels: giet de inhoud van een pakje in een schoon glas, voeg 10 ml drinkwater op kamertemperatuur toe en roer tot een homogene suspensie is ontstaan. In de voltooide oplossing is de concentratie van vigabatrine 50 mg / 1 ml. De oplossing moet onmiddellijk voor gebruik worden bereid.

Aanbevolen doseringsschema's van Sabril:

volwassenen en adolescenten vanaf 16 jaar met complexe partiële aanvallen: de aanvangsdosis is 1000 mg, het maximum is 3000 mg. Verdere verhoging van de dosering is onpraktisch, aangezien het effect niet wordt versterkt;
kinderen van 10-16 jaar met complexe partiële aanvallen: met een lichaamsgewicht van 25-60 kg - initiële dagelijkse dosis Sabril - 500 mg, maximaal - 2000 mg; met een lichaamsgewicht van meer dan 60 kg - doses voorschrijven zoals voor volwassenen;
kinderen met infantiele aanvallen: afhankelijk van het klinische beeld kan de dagelijkse dosis 0,05–0,15 mg / kg bedragen.

Volwassen patiënten met een verminderde nierfunctie dienen de dosis Sabril te verlagen:

kleine overtredingen - met 25%;
matige schendingen - met 50%;
ernstige overtredingen - met 75%.

Bij kinderen met een nieraandoening is de farmacokinetiek van vigabatrine niet onderzocht, daarom wordt de vereiste dosis Sabril berekend rekening houdend met de resultaten van laboratoriumtesten.

Bijwerkingen

uit het maagdarmkanaal: buikpijn, stoelgangstoornissen, misselijkheid, braken;
van de stofwisseling: een toename van het lichaamsgewicht;
vanaf de zijkant van het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, zwakte, angst, agressie, agitatie, prikkelbaarheid, tremor, verminderde concentratie, paresthesie, psychische stoornissen, depressie, verhoogde frequentie van epileptische aanvallen, status epilepticus, neurotoxische effecten, suïcidale neigingen;
van de kant van het gezichtsorgaan: gezichtsstoornissen, gezichtsvelddefecten, nystagmus, perifere retinale atrofie, oogzenuwatrofie;
andere: huiduitslag, zwelling, pijn in spieren en gewrichten, griepachtige symptomen, menstruatiestoornissen.

Overdosering

Ongeveer de helft van de bekende gevallen van overdosering houdt verband met het gelijktijdig gebruik van andere anticonvulsiva. Er waren schendingen van het cardiovasculaire systeem, zwakte en bewustzijnsverlies, tot coma.

Vigabatrine heeft geen specifiek antidotum. Na inname van een overmatige dosis Sabril moeten maagspoeling en absorptiemiddelen worden uitgevoerd. Verdere behandeling is symptomatisch.

speciale instructies

Als binnen 3 maanden bij volwassenen en 2-4 weken bij kinderen jonger dan 2 jaar het klinische effect van de therapie afwezig is, wordt Sabril geannuleerd.

Het gebruik van Sabril (ongeacht de dosering en de duur van de behandeling) wordt in verband gebracht met het risico op het ontwikkelen van onomkeerbaar verlies van het gezichtsvermogen. In dit opzicht moeten alle, zonder uitzondering, patiënten tijdens de therapie regelmatig worden gecontroleerd door een oogarts. Volgens de gegevens van klinische onderzoeken had ongeveer een derde van de volwassen patiënten complicaties zoals verminderde gezichtsscherpte, het effect van tunnelvisie en schade aan het netvlies.

Er zijn geen gegevens over de frequentie van complicaties van het gezichtsorgaan bij kinderen, aangezien er geen objectieve methoden zijn om de visuele functie bij patiënten in deze leeftijdscategorie te beoordelen. Aangenomen wordt echter dat het aantal van dergelijke reacties vergelijkbaar is met dat bij volwassenen. Tegelijkertijd sluiten medisch specialisten niet uit dat aandoeningen bij kinderen meer uitgesproken en ernstiger kunnen zijn.

De periode van ontwikkeling van visuele stoornissen is onbekend. Complicaties kunnen zowel enkele weken of maanden nadat u met Sabril bent begonnen, als na 1-2 jaar optreden. De maximale veilige dosis is niet vastgesteld, maar er wordt aangenomen dat naarmate de dosis wordt verhoogd, het risico op verlies van het gezichtsvermogen toeneemt.

Als tekenen van verslechtering van het gezichtsvermogen worden gedetecteerd, wordt het medicijn onmiddellijk geannuleerd.

Om stoornissen van de visuele functie te voorkomen en tijdig te detecteren, wordt aanbevolen om zich aan verschillende belangrijke regels te houden:

Beperk de inname van Sabril tot patiënten met aanleg voor pathologieën van het optische orgaan.
Gebruik niet tegelijkertijd medicijnen die een negatief effect hebben op de gezichtsscherpte.
Neem contact op met een oogarts: tijdens de eerste 4–6 weken van de behandeling - om de 7 dagen, daarna - om de 3 maanden. Binnen 3–4–6 maanden na het einde van de therapie moeten jonge kinderen worden gecontroleerd met behulp van automatische diagnostische apparatuur (tomografie, elektroretinografie en ander onderzoek).
Breng uw arts op de hoogte van de geringste visuele beperking.

Afwijkingen van magnetische resonantiebeeldvorming (MRI), zoals beperkte diffusie in de thalamus, basale ganglia, cerebellum en hersenstam, worden vaak aangetroffen bij kinderen die Sabril krijgen (elke 5 kinderen). De resultaten van klinische postmarketingstudies geven echter aan dat dergelijke complicaties omkeerbaar zijn en verdwijnen na stopzetting van de behandeling. Bij volwassenen en adolescenten werden pathologieën niet onthuld op MRI.

Sabril kan, net als andere anticonvulsiva, depressieve gedragsveranderingen en suïcidale neigingen veroorzaken. In placebogecontroleerde onderzoeken met 199 mensen werd slechts een klein verschil gevonden tussen de vigabatrinegroep en de controlegroep. Deskundigen zeggen echter dat het risico op het ontwikkelen van zelfmoordintenties hoger is in de eerste week van behandeling met het medicijn bij patiënten met psychiatrische stoornissen.

Abrupt stoppen met het gebruik van Sabril kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken, daarom moet het einde van de behandeling worden uitgevoerd met een geleidelijke verlaging van de dosis van het geneesmiddel, onder toezicht van een arts.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de periode dat ze Sabril innemen, dienen patiënten af te zien van het uitvoeren van potentieel gevaarlijk werk, vanwege de kans op bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel en het gezichtsorgaan.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tijdens de zwangerschap is Sabril gecontra-indiceerd.

Als het nodig is om tijdens de borstvoeding anticonvulsieve therapie uit te voeren, moet de borstvoeding worden stopgezet.

Gebruik in de kindertijd

Volgens indicaties wordt Sabril in de vorm van korrels voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening voorgeschreven voor de behandeling van kinderen van 1 maand en ouder.

Kinderen ouder dan 10 jaar wordt geadviseerd om het medicijn in de vorm van filmomhulde tabletten in te nemen.

Met verminderde nierfunctie

Voor functionele aandoeningen van de nieren wordt Sabril met de nodige voorzichtigheid gebruikt. Dosisverlaging vereist.

Voor schendingen van de leverfunctie

Vigabatrine ondergaat slechts een licht metabolisme in de lever, daarom heeft de functionele achteruitgang geen significante invloed op de kenmerken van Sabril. Er zijn geen aanwijzingen dat de dosis moet worden aangepast.

Gebruik bij ouderen

Bij oudere patiënten dient Sabril met voorzichtigheid te worden gebruikt. Individuele selectie van het optimale doseringsregime wordt aanbevolen.

Geneesmiddelinteracties

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van andere anti-epileptica en anticonvulsiva.

Sabril vermindert het effect van fenytoïne.

Gezamenlijk gebruik van orale hormonale anticonceptiva wordt niet aanbevolen.

Ethanol heeft geen invloed op de werkzaamheid en farmacokinetische parameters van Sabril, maar het kan het beloop van de onderliggende ziekte verergeren.

Analogen

Analogen van Sabril zijn Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij kamertemperatuur buiten bereik van kinderen.

De houdbaarheid is afhankelijk van de doseringsvorm van het medicijn, aangegeven op de verpakking.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Sabril

Recensies over Sabril zijn positief. Ondanks het ontbreken van het medicijn op de vrije markt in Russische apotheken, wordt het vaak voorgeschreven aan zowel volwassenen als kinderen. Sommige patiënten merken op dat Sabril het enige medicijn is dat echt helpt bij de behandeling van partiële aanvallen. Maar het wordt aanbevolen om het alleen in te nemen na overleg met een arts voor compatibiliteit met andere geneesmiddelen, vooral als een complexe behandeling nodig is.

Ondanks het aanzienlijke aantal bijwerkingen dat in de instructies wordt aangegeven, zijn er geen klachten over hun ontwikkeling. De belangrijkste nadelen zijn volgens de meerderheid de hoge kosten en de noodzaak om het medicijn vanuit het buitenland te bestellen.

Prijs voor Sabril in apotheken

De prijs van Sabril is momenteel niet bekend, aangezien in de Russische Federatie de registratieperiode voor het medicijn in 2002 eindigde. Officiële programma's voor de distributie van dit medicijn, die voorheen werden uitgevoerd in gespecialiseerde ziekenhuizen in verschillende steden, zijn stopgezet.

De enige manier om Sabril te kopen, is door een bestelling te plaatsen bij een online apotheek die medicijnen uit Europa verkoopt. De geschatte kosten van een pakket met 100 tabletten of 100 sachets met korrels bedragen 6.300-8.000 roebel.

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!