Spiriva - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Capsule-analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Spiriva

Spiriva: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Geneesmiddelinteracties
13. 13. Analogen
14. 14. Voorwaarden voor opslag
15. 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
16. 16. Beoordelingen
17. 17. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Spiriva

ATX-code: R03BB04

Werkzame stof: tiotropiumbromide (tiotropiumbromide)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma (Duitsland)

Beschrijving en foto-update: 26-08-2019

Prijzen in apotheken: vanaf 2000 roebel.

Kopen

Spiriva is een medicijn met anticholinerge en bronchusverwijdende werking, blokker van m-cholinerge receptoren.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Spiriva is verkrijgbaar in de vorm van harde gelatinecapsules met poeder voor inhalatie: maat nr. 3, licht groenachtig blauw, ondoorzichtig; de capsule is bedrukt in zwarte inkt met het "TI 01" -teken en het bedrijfssymbool; de inhoud van de capsules is wit poeder (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos met 1, 3 of 6 blisters; 10 stuks in blisters, in een kartonnen doos met 1, 3 of 6 blisters, compleet met een speciale HandiHaler-inhalator).

Samenstelling voor 1 capsule:

• werkzame stof: tiotropiumbromide-monohydraat - 22,5 μg (komt overeen met een tiotropiumgehalte van 18 μg);
• hulpcomponenten: gemicroniseerd lactosemonohydraat en lactosemonohydraat 200 M;
• capsuleomhulsel: gelatine, indigokarmijn, geel ijzeroxide, macrogol, titaniumdioxide.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Spiriva is een van de langwerkende m-cholinerge receptorblokkers.

Heeft dezelfde affiniteit voor verschillende subtypen muscarinereceptoren van M ₁ tot M ₅. Door de remming van M _3- receptoren in de luchtwegen wordt een proces van ontspanning van gladde spieren waargenomen. Het bronchusverwijdende effect van Spiriva is dosisafhankelijk en houdt minimaal 24 uur aan.

Deze werkingsduur in vergelijking met ipratropiumbromide is waarschijnlijk te wijten aan de zeer langzame afgifte van de binding met de M _3- receptoren. Tiotropiumbromide heeft bij toediening via inademing een lokaal selectief effect; bij gebruik in therapeutische doses veroorzaken systemische anticholinerge nevenreacties geen.

Het vrijkomen van de stof uit de binding met de M _2- receptoren vindt sneller plaats dan uit de binding met de M _3- receptoren. De langzame afgifte van de binding met de receptoren, vanwege de hoge affiniteit ervoor, leidt tot de ontwikkeling van een intens en langdurig bronchusverwijdend effect bij patiënten met COPD (chronische obstructieve longziekte).

Na inademing van tiotropiumbromide is bronchodilatatie een gevolg van systemische in plaats van lokale werking.

Als resultaat van klinische studies werd gevonden dat 30 minuten na een enkele dosis Spiriva gedurende 24 uur de longfunctie significant verbetert, wat zich uit in een toename van FEV ₁ (geforceerd expiratoir volume in de eerste seconde van een geforceerde expiratoire manoeuvre) en FVC (het verschil tussen luchtvolumes in de longen). aan het begin- en eindpunt van de geforceerde uitademingsmanoeuvre).

Een uitgesproken bronchusverwijdend effect werd waargenomen op de derde dag van de therapie, de ontwikkeling van farmacodynamisch evenwicht werd opgemerkt gedurende de eerste 7 dagen. Het gebruik van Spiriva kan het piekdebiet in de ochtend en avond aanzienlijk verhogen. Uitingen van tolerantie na evaluatie van de therapie gedurende een jaar werden niet geïdentificeerd.

Het gebruik van Spiriva kan kortademigheid tijdens de gehele behandelingsperiode aanzienlijk verminderen. In twee gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde onderzoeken bleek het medicijn de inspanningstolerantie significant te verbeteren in vergelijking met placebo.

Andere effecten van Spiriva worden ook opgemerkt:

• aanhoudende verbetering van FEV ₁ na toepassing gedurende 4 jaar zonder de snelheid van jaarlijkse afname van FEV _{1 te veranderen};
• significante verbetering van de kwaliteit van leven, die gedurende de gehele behandelingsperiode wordt waargenomen. Het medicijn vermindert het aantal ziekenhuisopnames dat gepaard gaat met verergering van COPD aanzienlijk, terwijl de tijd tot de eerste ziekenhuisopname toeneemt.

Er is een statistisch significante vermindering van het risico op overlijden tijdens de behandeling met 16%.

Voordelen van Spiriva in vergelijking met salmeteroltherapie:

• een toename van de tijd tot de eerste exacerbatie;
• het verminderen van de kans op exacerbaties;
• een toename van de tijd van het begin van de eerste ernstige exacerbatie, waarvoor ziekenhuisopname vereist is;
• een afname van het jaarlijkse aantal matige tot ernstige exacerbaties waarvoor ziekenhuisopname nodig is.

Farmacokinetiek

Tiotropiumbromide is een quaternaire ammoniumverbinding die matig oplosbaar is in water.

Na intraveneuze toediening en inhalatie van droog poeder heeft het een lineaire farmacokinetiek binnen het therapeutische bereik.

De absolute biologische beschikbaarheid van de stof bij inademing is 19,5%. Dit duidt op een hoge biologische beschikbaarheid van de geneesmiddelfractie die de longen bereikt.

De _Cmax (maximale concentratie van de stof) in bloedplasma na inademing wordt binnen 5-7 minuten bereikt. Tiotropiumbromide wordt slecht geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal; voedselopname heeft geen invloed op de opname van de stof. Wanneer de stof oraal wordt ingenomen in de vorm van een oplossing, is de absolute biologische beschikbaarheid 2-3%.

Bindt voor 72% aan plasma-eiwitten. V _d (distributievolume) is 32 l / kg.

In de evenwichtstoestand is de _Cmax- waarde in het bloedplasma bij patiënten met COPD 12,9 pg / ml en neemt deze snel af, wat duidt op een stofverdeling met meerdere compartimenten. In evenwichtstoestand is C _min (de minimale concentratie van de stof) in het bloedplasma 1,71 pg / ml.

Het dringt niet door de bloed-hersenbarrière.

Tiotropiumbromide heeft een onbeduidende mate van biotransformatie. Het wordt niet-enzymatisch gesplitst tot dithienylglycolzuur en alcohol-N-methylscopine, die niet binden aan muscarinereceptoren.

Als resultaat van de onderzoeken werd aangetoond dat het medicijn (minder dan 20% van de dosis na intraveneuze toediening) wordt gemetaboliseerd met behulp van cytochroom P ₄₅₀ iso-enzymen door oxidatie en daaropvolgende conjugatie met glutathion om verschillende metabolieten te vormen. Bij gebruik van remmers van CYP2D6 en CYP3A4 (gestodeen, kinidine en ketoconazol) kunnen stofwisselingsstoornissen optreden. Deze isozymen worden dus opgenomen in het metabolisme van het medicijn.

Na inademing ligt de T _1/2 (halfwaardetijd) van tiotropium tussen de 27 en 45 uur. De totale klaring waargenomen bij jonge gezonde vrijwilligers na intraveneuze toediening is 880 ml / min. De stof wordt na intraveneuze toediening voornamelijk onveranderd uitgescheiden door de nieren (74%). De renale excretie na inhalatie van droog poeder bij steady state is 7% per dag van de dosis. De rest van de niet-geabsorbeerde stof wordt via de darmen uitgescheiden.

De renale klaring van tiotropium is hoger dan de klaring van creatinine, wat wijst op tubulaire secretie. Na langdurige toediening van Spiriva eenmaal daags door patiënten met COPD, wordt de ontwikkeling van een farmacokinetisch evenwicht waargenomen op de zevende dag, terwijl cumulatie in de toekomst niet wordt waargenomen.

Bij oudere patiënten is er een afname van de renale klaring van tiotropium. Dit leidt echter niet tot een overeenkomstige verhoging van de AUC-waarden van _0-6 (gebied onder de concentratie-tijdcurve) of C _max.

Bij lichte nierinsufficiëntie (met creatinineklaring in het bereik van 50-80 ml / min) leidde inhalatie van tiotropium eenmaal daags in evenwichtstoestand tot een verhoging van de AUC-waarde van _0-6. In dit geval veranderde de C _max- waarde niet. Tegen de achtergrond van matige / ernstige nierinsufficiëntie (met creatinineklaring tot 50 ml / min), leidde intraveneuze toediening van de stof tot een tweevoudige verhoging van de geneesmiddelconcentratie in het plasma. Vergelijkbare veranderingen worden opgemerkt na inademing van droog poeder.

Verwacht wordt dat leverfalen geen significant effect zal hebben op de farmacokinetische parameters van tiotropiumbromide, aangezien de stof voornamelijk in de urine wordt uitgescheiden en de vorming van farmacologisch actieve metabolieten met de deelname van enzymen niet geassocieerd is.

Gebruiksaanwijzingen

Spiriva wordt volgens de instructies voorgeschreven aan patiënten met COPD (chronische obstructieve longziekte), waaronder emfyseem en chronische bronchitis, als ondersteunende behandeling (ter voorkoming van exacerbaties en bij aanhoudende kortademigheid).

Contra-indicaties

• zwangerschapsperiode (eerste trimester);
• leeftijd tot 18 jaar;
• verhoogde individuele gevoeligheid voor atropine, evenals zijn derivaten;
• verhoogde individuele gevoeligheid voor elk onderdeel van het medicijn.

Spiriva wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met prostaathyperplasie, geslotenkamerhoekglaucoom en obstructie van de blaashals.

Instructies voor het gebruik van Spiriva: methode en dosering

Spiriva-capsules zijn bedoeld voor gebruik door inhalatie (ze mogen niet worden ingeslikt).

De aanbevolen dosering is eenmaal daags 1 capsule op hetzelfde tijdstip. De aangegeven dosering niet overschrijden. Capsules worden alleen gebruikt met de HandiHaler-inhalator.

Bij leverfalen, licht nierfalen en bij oudere patiënten is dosisaanpassing niet vereist.

Bij matig of ernstig nierfalen, evenals bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die voornamelijk door de nieren worden uitgescheiden, is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt te controleren.

Aanbevelingen voor het gebruik van de HandiHaler-inhalator

Onderdelen van de HandiHaler-inhalator: mondstuk, centrale kamer, prikknop, basis, stofkap.

Procedure bij inademing:

1. Open de speciale stofdichte dop (hiervoor drukt u op de prikknop en laat deze los).
2. Open de dop volledig en open vervolgens het mondstuk.
3. Haal de Spiriva-capsule eruit en plaats deze in de centrale kamer.
4. Sluit het mondstuk goed (u hoort een karakteristieke klik), de stofkap moet open staan.
5. Terwijl u de inhalator rechtop houdt met het mondstuk omhoog, drukt u eenmaal op de prikknop en laat u deze los (hierdoor ontstaat een gat waardoor het medicijn uit de capsule kan worden vrijgegeven).
6. Adem uit (u kunt niet uitademen in het mondstuk).
7. Pak het mondstuk stevig vast met uw lippen en adem langzaam en diep in, zodat de longen volledig gevuld zijn; houd uw adem zo lang mogelijk in en haal de inhalator uit uw mond; adem rustig in en herhaal stap 6 en 7 om de capsule helemaal leeg te maken.
8. Open het mondstuk, haal de gebruikte capsule eruit en gooi deze weg, en sluit vervolgens de inhalator.

De HandiHaler-inhalator moet maandelijks worden schoongemaakt. Het moet worden afgespoeld in warm water, vervolgens worden afgeveegd met een papieren handdoek en een dag aan de lucht laten drogen.

Voor de inhalatieprocedure moeten de Spiriva-capsules worden gecontroleerd, ze moeten intact en onbeschadigd zijn.

Bijwerkingen

• cardiovasculair systeem: hartkloppingen, tachycardie; geïsoleerde gevallen - supraventriculaire tachycardie en atriale fibrillatie;
• spijsverteringsstelsel: orale candidiasis, licht droge mond (verdwijnt bij voortgezette therapie), gastro-oesofageale reflux, obstipatie; geïsoleerde gevallen - moeite met slikken, darmobstructie;
• ademhalingssysteem: bronchospasmen, epistaxis, lokale irritatie van de keelholte, hoest, dysfonie;
• urinewegen: urineweginfecties, vasthouden en moeilijk urineren bij mannen met risicofactoren;
• centraal zenuwstelsel: duizeligheid;
• allergische reacties: pruritus, urticaria, huiduitslag, overgevoeligheidsreacties; geïsoleerde gevallen - Quincke's oedeem;
• andere reacties: geïsoleerde gevallen - verhoogde intraoculaire druk, glaucoom, wazig zien.

Overdosering

De belangrijkste symptomen: stoornissen van de accommodatie, droge mond, verhoogde hartslag (manifestaties van anticholinerge werking).

Na inhalatie van doses tot 282 μg eenmaal bij gezonde vrijwilligers werden geen systemische anticholinerge effecten onthuld. Na herhaald gebruik van een enkele dagelijkse dosis van 141 μg, werd de ontwikkeling van bilaterale conjunctivitis in combinatie met xerostomie opgemerkt, die bij voortgezette behandeling zelfstandig overging. In een onderzoek naar de effecten van tiotropium bij herhaald gebruik van Spiriva bij patiënten met COPD die gedurende meer dan 4 weken maximaal 36 mcg per dag kregen, bleek dat de enige bijwerking een droge mond was.

Het optreden van acute intoxicatie door het per ongeluk inslikken van capsules is onwaarschijnlijk, wat verband houdt met de lage biologische beschikbaarheid van Spiriva.

speciale instructies

Het medicijn is niet bedoeld voor de verlichting van acute bronchospastische aanvallen.

Na inademing van Spiriva kan een onmiddellijke overgevoeligheidsreactie optreden.

Het proces van inademing van het medicijn (zoals andere inhalatiemiddelen) kan leiden tot de ontwikkeling van bronchospasmen.

Bij nierfalen (creatinineklaring ≤ 50 ml / min) is zorgvuldige controle van de toestand van de patiënt vereist.

Poeder uit capsules mag niet in contact komen met de ogen. Als symptomen van geslotenkamerhoekglaucoom optreden (wazig zien, cornea-oedeem, conjunctivale congestie, ongemak of pijn in de ogen, visuele halo's met roodheid van de ogen), dient u onmiddellijk een arts te raadplegen.

Een capsule Spiriva bevat 5,5 mg lactosemonohydraat.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar het effect van Spiriva op de rijvaardigheid en het bedienen van mechanismen van een patiënt, maar er moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid om bijwerkingen als wazig zien en duizeligheid te ontwikkelen. Als deze reacties optreden, is het raadzaam voorzichtig te zijn of werk te weigeren dat gepaard gaat met een verhoogde concentratie van aandacht en een snelle reactie.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

In het eerste trimester van de zwangerschap is Spiriva gecontra-indiceerd.

Informatie over het gebruik van tiotropiumbromide tijdens de zwangerschap bij mensen is beperkt. In dierstudies zijn directe / indirecte nadelige effecten op zwangerschap, embryonale / foetale ontwikkeling, weeën of postnatale ontwikkeling niet bewezen. In preklinische studies werd gevonden dat tiotropiumbromide in kleine hoeveelheden wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Als voorzorgsmaatregel in de II-III trimesters van de zwangerschap en tijdens borstvoeding, mag Spiriva alleen worden gebruikt in gevallen waarin het verwachte voordeel opweegt tegen het mogelijke risico.

Gebruik in de kindertijd

Spiriva-therapie is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Als Spiriva wordt voorgeschreven aan patiënten met nierinsufficiëntie (met een creatinineklaring ≤ 50 ml / min), moet hun toestand worden gecontroleerd.

Geneesmiddelinteracties

Toegestaan om Spiriva gelijktijdig te gebruiken met andere geneesmiddelen die gewoonlijk worden gebruikt voor de behandeling van COPD: methylxanthinederivaten, sympathicomimetica, geïnhaleerde glucocorticosteroïden en orale glucocorticosteroïden.

Het constante gecombineerde gebruik van Spiriva en anticholinergica is niet onderzocht, dus deze combinatie wordt niet aanbevolen. Bij een eenmalige gelijktijdige inname van de genoemde geneesmiddelen werden veranderingen in het ECG en vitale parameters niet waargenomen, de ernst van de bijwerkingen nam niet af.

Analogen

De analogen van Spiriva zijn Spiriva Respimat, tiotropium-native.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C buiten bereik van kinderen. Capsules mogen niet worden ingevroren, blootgesteld aan hoge temperaturen of zonlicht.

De HandiHaler-inhalator wordt niet langer dan een jaar gebruikt. De geopende blisterverpakking met capsules moet binnen 9 dagen worden gebruikt.

De houdbaarheid van het medicijn is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Spiriva

Volgens beoordelingen wordt Spiriva meestal beoordeeld als een effectief medicijn met een goede tolerantie. Er wordt een handig doseringsschema opgemerkt. Bij bronchiale astma kan het middel worden gebruikt als onderdeel van een combinatietherapie. Het grootste nadeel zijn de hoge kosten van het medicijn. Sommigen vinden het ook raadzaam om capsules vrij te geven zonder dat een inhalator wordt meegeleverd.

De prijs van Spiriva in apotheken

De geschatte prijs voor Spiriva (30 capsules) is 2416-2742 roebel.

Spiriva: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Spiriva 18 mcg capsules met poeder voor inhalatie compleet met HandiHaler-inhalator 30 stuks. 2000 RUB Kopen

Spiriva Respimat 2,5 μg / dosis 60 doses oplossing voor inhalatie compleet met inhalator Respimat 4 ml 1 st. 2423 RUB Kopen

Spiriva Respimat-oplossing voor inademing. 2,5 mcg / dosis 4 ml 2697 RUB Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!